Esbriet

InterMune

Immunsuppressivt middel.

ATC-nr.: L04A X05

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



KAPSLER, harde 267 mg: Hver kapsel inneh.: Pirfenidon 267 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigokarmin (E 132), jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Behandling av lett til moderat idiopatisk lungefibrose (ILF) hos voksne.

Dosering: 

Behandling skal startes og overvåkes av spesialist med erfaring innen diagnostisering og behandling av ILF. Voksne: Ved behandlingsstart bør dosen titreres til anbefalt døgndose på 9 kapsler pr. døgn over en 14 dagers periode. Dag 1-7: 1 kapsel 3 ganger daglig (801 mg/døgn). Dag 8-14: 2 kapsler 3 ganger daglig (1602 mg/døgn). Fra dag 15: 3 kapsler 3 ganger daglig (2403 mg/døgn). Doser >2403 mg/døgn anbefales ikke. Ved behandlingsavbrudd ≥14 påfølgende dager, skal behandlingen startes på nytt ved 2 ukers opptitrering til anbefalt døgndose (som beskrevet ovenfor). Ved behandlingsavbrudd <14 påfølgende dager, kan dosen gjenopptas med forrige anbefalte døgndose uten titrering. Gastrointestinale bivirkninger: Ved vedvarende gastrointestinale bivirkninger kan dosen reduseres til 1-2 kapsler (267-534 mg) 2-3 ganger/døgn sammen med mat, med påfølgende økning til anbefalt døgndose basert på toleranse. Ved vedvarende symptomer kan pasienten gis beskjed om å avbryte behandlingen i 1-2 uker, slik at symptomene kan gå over. Lysfølsomhetsreaksjon eller utslett: Dosen kan reduseres til 3 kapsler/døgn (1 kapsel 3 ganger daglig). Ved vedvarende utslett etter 7 dager bør behandlingen avbrytes i 15 dager, med økning til anbefalt døgndose på samme måte som i dosetitreringsperioden. Ved kraftig lysfølsomhetsreaksjon eller utslett bør behandlingen avbrytes og legehjelp søkes. Når utslettet er forsvunnet kan behandling gjenopptas og økes til anbefalt døgndose basert på legens vurdering. Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (dvs. «Child-Pugh» grad A og B). Plasmanivået kan være økt hos enkelte med lett til moderat nedsatt leverfunksjon, og forsiktighet bør utvises ved behandling av disse pasientene. Pasienten bør overvåkes nøye for toksisitetstegn, spesielt ved samtidig bruk av CYP 1A2-hemmer. Pirfenidon er ikke undersøkt ved sterkt nedsatt leverfunksjon eller terminal leversykdom, og skal ikke brukes ved disse tilstandene. Det anbefales å overvåke leverfunksjonen under behandling, og dosejustering kan være nødvendig ved forverring. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Pirfenidon skal ikke brukes ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller terminal nyresykdom som krever dialyse. Barn: Ikke relevant å bruke pirfenidon til barn ved behandling av ILF. Eldre >65 år: Dosejustering ikke nødvendig. Administrering: Kapslene skal svelges hele med vann, og tas sammen med mat for å redusere faren for kvalme og svimmelhet.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Samtidig bruk av fluvoksamin. Sterkt nedsatt leverfunksjon eller terminal leversykdom. Sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller terminal nyresykdom som krever dialyse.

Forsiktighetsregler: 

Leverfunksjon: ALAT- og ASAT-økning til >3 × øvre normalgrense (ULN) er rapportert. Leverfunksjonsprøver (ALAT, ASAT og bilirubin) bør foretas før oppstart av behandling, hver måned de første 6 månedene, og deretter hver 3. måned. Ved signifikant ALAT- og ASAT-økning bør dosen justeres eller behandlingen seponeres i samsvar med retningslinjene nedenfor. Ved bekreftet økning i ALAT, ASAT eller bilirubin kan følgende dosejusteringer være nødvendige: Ved ALAT- og ASAT-økning til >3 til ≤5 × ULN etter oppstart av behandling, bør forstyrrende legemidler seponeres, andre årsaker utelukkes og pasienten overvåkes nøye. Hvis klinisk relevant skal pirfenidondosen reduseres eller avbrytes. Når leverfunksjonsprøvene er normalisert kan dosen igjen økes til anbefalt døgndose, hvis dette tolereres. Ved ALAT- og ASAT-økning til ≤5 × ULN med symptomer eller hyperbilirubinemi, bør preparatet seponeres og pasienten ikke behandles igjen. Ved ALAT- og ASAT-økning til >5 × ULN bør preparatet seponeres og pasienten ikke behandles igjen. Nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Pirfenidoneksponeringen er økt med 60% ved moderat nedsatt leverfunksjon. Preparatet bør brukes med forsiktighet ved underliggende lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Preparatet skal ikke brukes ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Lysfølsomhetsreaksjon og utslett: Eksponering for direkte sollys (inkl. solarium) bør unngås eller begrenses. Pasienten bør bruke solkrem med høy faktor hver dag, bruke klær som beskytter mot soleksponering og unngå bruk av andre legemidler som gir lysfølsomhet. Symptomer på lysfølsomhetsreaksjon eller utslett bør rapporteres til lege. Alvorlige lysfølsomhetsreaksjoner er mindre vanlige. Dosejustering eller midlertidig behandlingsavbrudd kan være nødvendig ved lette til alvorlige tilfeller av lysfølsomhetsreaksjon eller utslett. Se Dosering. Svimmelhet og tretthet: Svimmelhet og tretthet er rapportert, og pasienten bør derfor kjenne reaksjonen på legemidlet før deltagelse i aktiviteter som krever mental årvåkenhet eller koordinasjon. Hvis svimmelhet ikke bedres, eller forverres i styrke, kan dosejustering eller seponering være nødvendig. Vekttap: Vekttap er rapportert, og legen bør følge pasientens vekt, og ev. oppfordre til økt kaloriinntak hvis vekttapet anses å ha klinisk betydning.

Interaksjoner: 

Pirfenidon metaboliseres hovedsakelig av CYP 1A2. Inntak av grapefruktjuice er forbundet med CYP 1A2-hemming og bør unngås under behandlingen. Pirfenidon er kontraindisert ved samtidig bruk av fluvoksamin. Fluvoksamin skal seponeres før oppstart av pirfenidonbehandling, pga. redusert pirfenidonclearance. Annen behandling som hemmer både CYP 1A2 og ett eller flere andre CYP-isoenzymer involvert i pirfenidons metabolisme (f.eks. CYP 2C9, 2C19 og 2D6), bør unngås under pirfenidonbehandlingen. Spesiell forsiktighet bør utvises hvis CYP 1A2-hemmere brukes samtidig med potente hemmere av andre CYP-isoenzymer involvert i pirfenidons metabolisme, som CYP 2C9 (f.eks. amiodaron, flukonazol), 2C19 (f.eks. kloramfenikol) og 2D6 (f.eks. fluoksetin, paroksetin). Pirfenidon bør brukes med forsiktighet ved samtidig behandling med andre moderate eller sterke CYP 1A2-hemmere (f.eks. ciprofloksacin, amiodaron, propafenon). Samtidig bruk av sterke CYP 1A2-induktorer, inkl. røyking, bør unngås, basert på den observerte sammenhengen mellom sigarettrøyking og dets evne til å indusere CYP 1A2. Pasienten bør oppfordres til å seponere sterke CYP 1A2-induktorer, og ikke røyke før og under behandling med pirfenidon. Samtidig bruk av moderate CYP 1A2-induktorer (f.eks. omeprazol) kan teoretisk medføre reduksjon av pirfenidons plasmanivå. Samtidig bruk av legemidler som er potente induktorer av både CYP 1A2 og andre CYP-isoenzymer involvert i pirfenidons metabolisme (f.eks. rifampicin), kan medføre signifikant reduksjon av pirfenidons plasmanivå. Disse legemidlene bør unngås hvis mulig.
Vis DRUID-interaksjoner for L04A X05 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Bruk under graviditet bør unngås. Overgang i morsmelk: Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for moren, må det tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller om pirfenidonbehandlingen skal avsluttes.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, kvalme, diaré. Hud: Lysfølsomhetsreaksjon, utslett. Øvrige: Tretthet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Gastroøsofageal reflukssykdom, oppkast, abdominal distensjon, abdominalt ubehag, abdominalsmerter, smerter i øvre abdomen, mageubehag, gastritt, forstoppelse, flatulens. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Kløe, erytem, tørr hud, erytematøst utslett, makulært utslett, kløende utslett. Infeksiøse: Øvre luftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon. Lever/galle: Økt ALAT og ASAT, økt gammaglutamyltransferase. Luftveier: Dyspné, hoste, produktiv hoste. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, søvnighet, dysgeusi. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Vekttap, anoreksi, redusert appetitt. Øvrige: Asteni, ikke hjerterelaterte brystsmerter, solforbrenning.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Begrenset klinisk erfaring. Gjentatte pirfenidondoser på inntil 4806 mg/døgn resulterte i lette, forbigående bivirkninger, forenlige med de hyppigst rapporterte bivirkningene.

Egenskaper:

Klassifisering: Immunsuppressivt middel. Virkningsmekanisme: Antifibrotiske og antiinflammatoriske egenskaper. Hemmer fibroblastproliferasjon, produksjon av fibroserelaterte proteiner og cytokiner, samt økt biosyntese og akkumulering av ekstracellulær matriks som respons på cytokinvekstfaktorer som transformerende vekstfaktor-beta (TGF β) og platederivert vekstfaktor (PDGF). Proteinbinding: 50-58%. Fordeling: Ca. 70 liter. Halveringstid: Ca. 2,4 timer. 1-2 timer ved moderat til sterkt nedsatt nyrefunksjon. Utskillelse: Ca. 80% i urin.

Sist endret: 10.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

02.03.2012

  

Esbriet, KAPSLER, harde:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
267 mg21 + 42 stk. (startpakn.) 563111kr 7070,80-SPC
252 stk. (blister) 154952kr 28178,30-SPC