PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 3,75 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Leuprorelin.
acet. 3,75 mg, gelatin. 0,7 mg, DL-acid. lactic./acid. glycol. copolymer.
33,1 mg, mannitol. 6,6 mg q.s. II) Ferdigfylt sprøyte: Carmellos.
natr. 5 mg, mannitol 50 mg, polysorbat 80 1 mg, acid. acetic. glacial.
q.s., aqua ad iniect. ad 1 ml.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 11,25 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Leuprorelin.
acet. 11,25 mg, poly-DL-acid. lactic. 99,3 mg, mannitol. 19,45 mg.
II) Ferdigfylt sprøyte: Carmellos. natr. 5 mg, mannitol 50 mg, polysorbat
80 1 mg, acid. acetic. glacial. q.s., aqua ad iniect. ad 1 ml.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 30 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Leuprorelin.
acet. 30 mg, poly-DL-acid. lactic. 270 mg, mannitol. 52,9 mg. II)
Ferdigfylt sprøyte: Carmellos. natr. 5 mg, mannitol 50 mg, polysorbat
80 1 mg, acid. acetic. glacial. q.s., aqua ad iniect. ad 1 ml.
Indikasjoner:
3,75 mg og 11,25 mg: Cancer
prostata i avansert stadium hvor kirurgisk kastrasjon er uønsket eller
ikke kan gjennomføres. Symptomatisk behandling av endometriose.
30 mg: Cancer prostata i avansert stadium hvor kirurgisk
kastrasjon er uønsket eller ikke kan gjennomføres.
Dosering:
Injeksjonssettet består av hetteglass med pulver
(3,75 mg, 11,25 mg eller 30 mg) og en ferdigfylt sprøyte med suspenderingsvæske
(1 ml). Pulveret skal blandes med suspenderingsvæsken umiddelbart
før bruk.
Prostatacancer: 3,75 mg og 11,25 mg: 3,75
mg settes s.c. hver 4. uke, alternativt 11,25 mg s.c. hver 3. måned.
Behandlingen bør ikke avbrytes ved remisjon eller bedring.
30 mg: 30 mg settes s.c. hver 6. måned. Doseringsintervallet
bør være 168-180 dager (24-26 uker) for å unngå en forverring av symptomene.
Vanligvis foregår behandling av hormonsensitiv cancer prostata i avansert
stadium over lengre tid.
Endometriose: 3,75 mg og 11,25 mg: 3,75 mg s.c. hver 4. uke. Injeksjonsstedet bør varieres. Administrering
bør initieres 1.-5. dag i menstruasjonssyklus. Anbefalt behandlingstid
er 6 måneder.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene,
eller for syntetisk GnRH eller GnRH-derivater. 3,75 mg og 11,25 mg:
Udiagnostisert unormal vaginal blødning. Gravide eller ved mistanke
om graviditet.
Forsiktighetsregler:
Nøye overvåkning av leverfunksjonen er nødvendig.
Ved krav om skjerpet oppmerksomhet (bilkjøring) bør det tas hensyn
til at tretthet og svimmelhet kan forekomme. Prostatacancer: Etter
første administrering kan forhøyet serumtestosteron oppstå. I enkelte
tilfeller kan dette assosieres med oppblussing eller økning av tumorvekst,
med midlertidig forverring av pasientens tilstand. Symptomene avtar
vanligvis ved fortsatt behandling. For å redusere risikoen for oppblussing,
kan et antiandrogen administreres 3 dager i forkant av leuprorelinbehandling
og under de første 2-3 ukene av behandlingen. Serumtestosteron- og
PSA (prostataspesifikt antigen)-konsentrasjon kan følges som mål på
behandlingsrespons. Kastrasjonsnivå (0,25 ng/ml) oppnås etter 2-4
uker og opprettholdes gjennom hele behandlingen. Skal administreres
med forsiktighet ved urinlederobstruksjon eller ryggmetastaser. Disse
pasientene skal observeres nøye 1. måned etter behandlingsstart. Skal
administreres med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon, ryggmargskompresjon
eller urinveisobstruksjon, eller ved risiko for utvikling av slike
tilstander. Forsiktighet bør utvises hos eldre. Hypogonadisme, ved
langtidsbehandling med GnRH-analoger eller oriektomi, kan føre til
osteoporose med økt risiko for benbrudd. Hos risikopasienter kan tilleggsadministrering
av bifosfonat være profylaktisk ved denne type bendemineralisering.
3,75 mg og 11,25 mg: Endometriose: Graviditet må utelukkes før behandlingsstart.
Administrering skal igangsettes 1.-5. dag i menstruasjonssyklus. Under
behandling skal pasienten bruke ikke-hormonelle antikonseptiva. Før
behandlingsstart må sykdommer med lignende symptomer (maligne svulster)
skilles ut fra endometriose. Oppdages svulster eller uteblir forbedring
av kliniske symptomer, bør behandlingen avsluttes. GnRH-analoger induserer
en forbigående økning i østradiolkonsentrasjonen ved begynnelsen av
behandlingen. I tiden etter 1. administrering kan forbigående forverring
av den kliniske tilstanden opptre, men dette forsvinner ved fortsatt
behandling. Injeksjoner gitt sjeldnere enn hver 4. uke kan forverre
den kliniske tilstanden. Bruk av leuprorelin bør begrenses til 6 måneder
pga. muligheter for tap av benmasse. Når behandlingen gjenopptas,
bør benmassen undersøkes grundig. Ekstra forsiktighet bør utvises
ved behandling av pasienter med osteoporose. Kraftig vaginal blødning
kan observeres under behandlingen. Nøye overvåking anbefales og ev.
passende tiltak igangsettes. Enanton Depot 3,75 mg inneholder renset
gelatin som i svært sjeldne tilfeller kan gi symptomer på anafylaktiske
reaksjoner. Pasienten bør derfor observeres nøye etter administrering.
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Kontraindisert ved graviditet eller mistanke
om graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Skal ikke brukes ved amming.
Bivirkninger:
Svært sjeldne tilfeller av pituitær apopleksi
etter initiell administrering hos pasienter med pituitært adenom er
rapportert. Prostatacancer: Oppblussing: Bensmerter, urinveisobstruksjon
(urinveissymptomer) og nedsatt styrke i nedre ekstremiteter, parestesier
(nevrologiske symptomer).
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Flushing. Hud: Svetting. Kjønnsorganer/bryst:
Nedsatt libido, impotens, testikkelatrofi. Lever/galle: Forhøyet LD.
Øvrige: Varmefølelse, reaksjon ved injeksjonsstedet. Lokale hudreaksjoner
er mer vanlige med 30 mg enn med 11,25 mg.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Anemi, trombocytopeni. Gastrointestinale:
Kvalme, oppkast. Hjerte/kar: EKG-forandringer, økt kardiotorakal ratio,
hetetokter (ansiktet). Hud: Dermatitt, hårvekst på hodet, utslett,
kløe. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, ubehag i bekkenbunnen. Lever/galle:
Forhøyede verdier av ASAT, ALAT, γ-GT, alkalisk fosfatase og
bilirubin, gulsott. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, ostealgi, smerte
i skulder, nedre rygg eller lemmer. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet,
parestesier. Nyre/urinveier: Pollakisuri, hematuri, forhøyet nivå
av urea. Psykiske: Depresjon. Stoffskifte/ernæring: Vektforandringer,
anoreksi, forhøyede verdier av totalkolesterol og triglyserider, hyperkalemi,
økt konsentrasjon av glukose i blodet, forhøyet urinsyrenivå. Øre:
Døvhet, tinnitus. Øvrige: Vansker med å gå, ødemer, brystklemming,
stivhet, uvelhet, utmattelse, feber, smerte, indurasjon eller rødhet
ved injeksjonsstedet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Diaré. Immunsystemet: Anafylaktisk
reaksjon. Luftveier: Interstitiell pneumoni, pulmonær embolisme. Muskel-skjelettsystemet:
Myalgi, redusert benmasse. Øvrige: Abscesser ved injeksjonsstedet.
Endometriose:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Hetetokter, varmefølelse. Infeksiøse:
Vaginitt. Kjønnsorganer/bryst: Vaginal tørrhet. Muskel-skjelettsystemet:
Artralgi, bensmerter, skulderstivhet. Nevrologiske: Hodepine, insomnia,
svimmelhet, parestesier, svetting. Psykiske: Emosjonell ustabilitet.
Stoffskifte/ernæring: Økt kroppsvekt.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Erytrocytose, leukopeni, trombocytopeni,
forlenget partiell tromboplastintid. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast,
abdominal smerte, følelse av forstørret abdomen, diaré, konstipasjon,
stomatitt, nummenhet i lepper. Hjerte/kar: Palpitasjon, økt blodtrykk.
Hud: Akne, tørr hud, alopesi, hypertrikose, negleforandringer, utslett,
kløe. Kjønnsorganer/bryst: Metroragi, smerter ved samleie, økt utflod,
ovarielt hyperstimuleringssyndrom, oppblåsthet eller atrofi av brystet.
Lever/galle: Forhøyede verdier av ASAT, ALAT, γ-GT, alkalisk
fosfatase, LDH og bilirubin. Muskel-skjelettsystemet: Leddstivhet,
lumbal smerte, redusert benmasse, myalgi, smerte i nedre ekstremiteter.
Nevrologiske: Nummenhet i lemmer, karpaltunnelsyndrom, nedsatt libido.
Nyre/urinveier: Pollakisuri, dysuri, forhøyet nivå av urea. Psykiske:
Irritabilitet, nedstemthet. Stoffskifte/ernæring: Økt fosfornivå i
serum, hyperkalsemi, hyperkalemi, forhøyede verdier av totalkolesterol,
LDL-kolesterol og triglyserider, anoreksi. Øre: Tinnitus. Øye: Synsforstyrrelser.
Øvrige: Smerte, indurasjon og rødhet ved injeksjonsstedet, utmattelse,
uvelhet, ubehag i brystet, ødem, tørste.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Trombose. Immunsystemet: Anafylaktisk
reaksjon. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Interstitiell pneumoni,
pulmonær embolisme. Øvrige: Abscesser ved injeksjonsstedet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger for leuprorelin: Gonadotropinfrigjørende
hormonanaloger
L02A E.
Egenskaper:
Klassifisering: Gonadotropinfrigjørende hormonanalog.
Virkningsmekanisme:
Langtidsvirkende GnRH-analog hemmer gonadotropinfrisettingen
ved kontinuerlig tilførsel av terapeutiske doser. Etter initiell stimulering
oppnås initialt en økt frigjøring av FSH og LH og dermed også av kjønnshormonene.
Etter 2-4 uker fås en blokkering av denne frigjøringen og hormonproduksjonen
reduseres. En følge er suppresjon av steroidgenesen i ovarier og testikler,
som er reversibel ved seponering.
Absorpsjon:
3,75 mg og 11,25 mg: Maks. serumkonsentrasjon
sees etter ca. 3 timer, avtar deretter, og når likevekt etter 7-14
dager. Depotformuleringen på 3,75 mg vil vanligvis gi en kontinuerlig
plasmakonsentrasjon i >28 dager. Depotformuleringen på 11,25 mg vil
vanligvis gi en kontinuerlig plasmakonsentrasjon i >3 måneder. Begge
depotkonsentrasjoner fører til en testosteronsuppresjon under kastraksjonsnivået
i løpet av 4 uker. 30 mg: Leuprorelinacetat frigjøres kontinuerlig
i 6 måneder etter injeksjon. Etter en enkel s.c. injeksjon øker serumnivåene
raskt med påfølgende reduksjon til platånivå i løpet av få dager.
Maks. serumkonsentrasjon på 100 ng/ml etter 2 timer. Målbare serumnivåer
i inntil >180 dager etter siste administrering. Biotilgjengeligheten
etter s.c. administrering er tilnærmet fullstendig (94%).
Proteinbinding:
43-49%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum 27-36 liter.
Halveringstid:
Ca. 3 timer.
Utskillelse:
Forbindelsen elimineres ved enzymatisk nedbrytning
eller renal utskillelse.
Andre opplysninger:
Skal ikke blandes med andre legemidler. Ved
tilberedning skal kun medfølgende suspenderingsvæske benyttes. Injeksjonsvæsken
skal være en homogen, hvit suspensjon. Utførlig bruksanvisning i pakningen.
Sist endret: 01.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
