KAPSLER, harde 200 mg: Hver kapsel inneh.: Emtricitabin 200
mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), jernoksid (E 172),
titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Kombinasjon med andre antiretrovirale midler
hos hiv-infiserte voksne og barn.
Dosering:
Terapi bør iverksettes av lege med erfaring
fra behandling av hiv-infeksjon.
Voksne: 1 kapsel daglig.
Barn og ungdom ≤18 år: 1 kapsel daglig til barn og ungdom >33 kg som kan svelge harde kapsler.
Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig, med mindre
det finnes indikasjon på nyreinsuffisiens.
Nedsatt nyrefunksjon: Ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
<50 ml/minutt) skal dose eller doseringsintervall justeres.
Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er sannsynligvis ikke
nødvendig.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Anbefales ikke til spedbarn <4 måneder.
Emtricitabin elimineres hovedsakelig via nyrene. Emtricitabineksponering
kan økes markant ved moderat eller alvorlig nyreinsuffisiens (kreatininclearance
<50 ml/minutt). Ved forlengede doseringsintervall bør klinisk behandlingsrespons
og nyrefunksjon overvåkes nøye. Forsiktighet bør utvises hos eldre
pga. økt fare for nedsatt nyrefunksjon. Laktacidose er rapportert,
vanligvis assosiert med leversteatose. Laktacidose har høy dødelighet
og kan være assosiert med pankreatitt, lever- eller nyresvikt. Nukleosidanalogbehandling
bør seponeres dersom det oppstår symptomatisk hyperlaktatemi og metabolsk
acidose/laktacidose, progressiv hepatomegali eller raskt stigende
aminotransferasenivåer. Forsiktighet bør utvises ved administrering
av nukleosidanaloger til pasienter (særlig overvektige kvinner) med
hepatomegali, hepatitt eller andre kjente risikofaktorer for leverlidelser
og leversteatose (inkl. visse legemidler og alkohol). Pasienter som
samtidig er infisert med hepatitt C og behandles med alfainterferon
og ribavirin, kan være spesielt risikoutsatt. Pasienter med økt risiko
må følges opp nøye. Antiretroviral kombinasjonsterapi er forbundet
med redistribusjon av kroppsfett (lipodystrofi) hos hiv-pasienter.
Langsiktige konsekvenser er ukjent. Kliniske undersøkelser bør omfatte
vurdering av fysiske tegn på lipodystrofi. Måling av fastende serumlipider
og blodglukose bør vurderes. Lipidforstyrrelser bør håndteres på egnet
måte. Pasienter med foreliggende leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv
hepatitt, har økt forekomst av unormal leverfunksjon ved antiretroviral
kombinasjonsterapi, og bør overvåkes i samsvar med standard praksis.
Ved forverring av leversykdom må seponering vurderes. YMDD-mutasjon
er sett ved bruk av emtricitabin til pasienter med kronisk HBV-infeksjon.
YMDD-mutasjonen medfører resistens mot emtricitabin. Samtidig hiv-
og HBV-infeksjon gir økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige
hepatiske bivirkninger. Pasienter må overvåkes nøye både klinisk og
laboratoriemessig, under og i minst flere måneder etter avsluttet
emtricitabinbehandling, mht. symptomer på progredierende hepatitt.
Forverring er sett etter avsluttet behandling hos HBV-infiserte uten
samtidig hiv-infeksjon, og primært ved forhøyet serum-ALAT i tillegg
til ny forekomst av HBV-DNA. Ved fremskredet leversykdom eller cirrhose
anbefales ikke seponering, da forverringer av hepatitt etter seponering
kan føre til hepatisk dekompensasjon. Nukleosid og nukleotidanaloger
kan forårsake varierende grad av mitokondrieskade. Barn som eksponeres
in utero for nukleosid- og nukleotidanaloger, bør, selv om de er hiv-negative,
følges opp klinisk og laboratoriemessig. Ved relevante tegn eller
symptomer bør barnet utredes for mulig mitokondrieskade. Disse funnene
påvirker ikke gjeldende retningslinjer for bruk av antiretroviral
behandling til gravide for å forhindre vertikal hiv-overføring. De
første ukene eller månedene kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske
eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå ved alvorlig immunsvikt.
Dette kan medføre alvorlige tilstander, eller forverring av symptomer,
f.eks cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner
og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Symptom på inflammasjon bør
utredes ev. behandles. Osteonekrose kan oppstå, særlig ved fremskreden
hiv-sykdom og/eller langtids-antiretroviral kombinasjonsbehandling.
Pasienten bør rådes til å kontakte lege ved leddverk og smerter, leddstivhet
eller bevegelsesproblemer. Beskyttelse ved seksuell kontakt må fortsatt
benyttes.
Interaksjoner:
Må ikke brukes sammen med andre legemidler
som inneholder emtricitabin, lamivudin eller zalcitabin. Samtidig
administrering av legemidler som elimineres ved aktiv tubulær sekresjon
kan føre til økt serumkonsentrasjon av emtricitabin eller samtidig
administrert legemiddel pga. konkurranse om eliminasjonsveien.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Skal ikke brukes under graviditet hvis
ikke strengt nødvendig. Kvinner i fertil alder må bruke adekvat prevensjon.
Overgang i morsmelk: Ukjent. For å unngå hiv-overføring til spedbarn,
frarådes amming under alle omstendigheter.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Hud: Misfarget
hud (hyperpigmentering hos barn). Muskel-skjelettsystemet: Forhøyet
kreatinkinase. Nevrologiske: Hodepine.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Blod/lymfe: Nøytropeni, anemi (hos barn). Gastrointestinale:
Oppkast, dyspepsi, abdominalsmerter, forhøyet serumlipase, forhøyet
amylase, inkl. forhøyet pankreatisk amylase. Hud: Utslett, pruritus,
makulopapulære utslett, urticaria, vesikulobulløse utslett, pustuløse
utslett, misfarget hud (hyperpigmentering). Immunsystemet: Allergisk
reaksjon. Lever/galle: Forhøyet ASAT og/eller ALAT, hyperbilirubinemi.
Nevrologiske: Svimmelhet. Psykiske: Søvnløshet, unormale drømmer.
Stoffskifte/ernæring: Hypertriglyseridemi, hyperglykemi. Øvrige: Smerter,
asteni.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Anemi.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Angioødem. Stoffskifte/ernæring: Laktacidose.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: ≤1200 mg emtricitabin har vært forbundet
med bivirkningene oppført ovenfor.
Behandling:
Ved overdose må pasienten overvåkes for toksisitetstegn,
og standard støttebehandling gis om nødvendig. ≤30% av emtricitabindosen
kan fjernes ved hemodialyse. Det er ukjent om emtricitabin kan fjernes
ved peritonealdialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger J05A F09.
Egenskaper:
Klassifisering: Nukleosid/nukleotid revers transkriptasehemmer.
Virkningsmekanisme:
Syntetisk nukleosidanalog av cytidin med aktivitet
som er spesifikk for hiv-1, hiv-2 og HBV. Emtricitabin fosforyleres
av cellulære enzymer og danner emtricitabin 5'-trifosfat som kompetitivt
hemmer hiv-1 revers transkriptase, noe som fører til DNA-kjedeterminering.
Svak hemmer av mammalsk og mitokondriell DNA-polymerase.
Absorpsjon:
Rask og omfattende. Maks. plasmakonsentrasjon
etter 1-2 timer.
Proteinbinding:
<4%, uavhengig av konsentrasjon i området
0,02-200 μg/ml.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: 1,4±0,3 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 10 timer. Clearance: Ca. 307 ml/minutt.
Utskillelse:
Ca. 86% via nyrene, 13% som metabolitter og
ca. 14% via lever.
Sist endret: 05.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)