Emselex

Novartis

Urologisk spasmolytikum.

ATC-nr.: G04B D10

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

DEPOTTABLETTER 7,5 mg og 15 mg: Hver depottablett inneh.: Darifenacin 7,5 mg, resp. 15 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 7,5 mg: Titandioksid (E 171). 15 mg: Paraoransje (E 110), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller økt vannlatingsfrekvens og «urgency» som kan forekomme hos pasienter med overaktiv blære.

Dosering: 

Voksne ≥18 år inkl. eldre ≥65 år: Anbefalt startdose er 7,5 mg daglig. Effekt og sikkerhet bør vurderes på nytt 2 uker etter behandlingsstart. For pasienter som har en akseptabel bivirkningsprofil, men som krever ytterligere symptomlindring, kan dosen økes til 15 mg daglig, basert på individuell respons. Pediatrisk populasjon: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet bør utvises. Dosejustering er unødvendig. Nedsatt leverfunksjon: Økt eksponering kan forekomme ved mildt nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» grad A), men dosejustering er unødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» grad B) bør behandling kun gis dersom fordelen oppveier risikoen. Daglig dose bør begrenses til 7,5 mg. Administrering: Bør tas 1 gang daglig med væske. Kan tas med eller uten mat. Svelges hele. Skal ikke tygges, deles eller knuses.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Urinretensjon, ventrikkelretensjon, ukontrollert trangvinkelglaukom, myasthenia gravis, alvorlig nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» grad C), alvorlig ulcerøs kolitt, toksisk megacolon, samtidig bruk av potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. proteasehemmere, ketokonazol, itrakonazol).

Forsiktighetsregler: 

Bør administreres med forsiktighet til pasienter med autonom nevropati, hiatushernie, klinisk signifikant obstruksjon ved blæretømming, risiko for urinretensjon, alvorlig konstipasjon eller gastrointestinale obstruktive lidelser (f.eks. pylorusstenose). Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som behandles for trangvinkelglaukom. Andre årsaker til økt vannlatingsfrekvens (hjertesvikt eller nyresykdom) bør utredes i forkant av behandlingen. Ved urinveisinfeksjon bør adekvat antibakteriell behandling igangsettes. Forsiktighet bør utvises ved risiko for redusert gastrointestinal motilitet, gastroøsofageal refluks og/eller samtidig bruk av medisiner som kan forårsake/forverre øsofagitt (f.eks. perorale bisfosfonater). Sikkerhet og effekt ved nevrogen årsak til overaktivitet i detrusor er ukjent. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdommer. Pasienter som opplever svimmelhet, tåkesyn, søvnløshet og søvnighet under behandlingen, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner. Pasienten bør få beskjed om å seponere preparatet og oppsøke lege umiddelbart ved ødem i tunge eller laryngofarynks eller ved pustevansker.

Interaksjoner: 

Darifenacin metaboliseres primært av CYP 2D6 og CYP 3A4. CYP 2D6- og CYP 3A4-hemmere kan øke eksponeringen av darifenacin. Ved samtidig administrering med moderate CYP 3A4-hemmere (f.eks. erytromycin, klaritromycin, telitromycin, flukonazol, grapefruktjuice) eller potente CYP 2D6-hemmere (f.eks. paroksetin, terbinafin, cimetidin, kinidin) bør anbefalt startdose være 7,5 mg daglig. Kan titreres til 15 mg daglig for å oppnå forbedret klinisk respons forutsatt at dosen er godt tolerert. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av substanser som hovedsakelig metaboliseres via CYP 2D6, og som har et smalt terapeutisk vindu (f.eks. flekainid, tioridazin, trisykliske antidepressiver som imipramin). Standard terapeutisk monitorering av protrombintid for warfarin bør opprettholdes. Terapeutisk legemiddelmonitorering av digoksin bør utføres ved oppstart og avslutning av darifenacinbehandling, samt ved endring av dosen. Samtidig bruk av potente hemmere av P-glykoprotein (f.eks. verapamil, ciklosporin) bør unngås. Samtidig bruk av andre legemidler med antimuskarine egenskaper (f.eks. oksybutynin, tolterodin, flavoksat) kan gi mer uttalte terapeutiske effekter og bivirkninger. Potensering av antikolinerge effekter av antiparkinsonmidler og trisykliske antidepressiver kan også forekomme.
Vis DRUID-interaksjoner for G04B D10 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Dyrestudier har vist toksisitet ved fødsel. Er ikke anbefalt under graviditet. Overgang i morsmelk: Ukjent. Utskilles i morsmelk hos rotter. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Beslutningen om man skal amme eller avstå fra behandling under amming bør baseres på en nytte- og risikovurdering. Fertilitet: Det foreligger ingen fertilitetsdata hos mennesker.

Bivirkninger:

Antikolinerge effekter er generelt doseavhengige. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, forstoppelse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, kvalme, abdominalsmerter. Luftveier: Tørrhet i nesen. Nevrologiske: Hodepine. Øye: Tørre øyne. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, flatulens, sår i munnen. Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Tørr hud, utslett, pruritus, svetting. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon. Kjønnsorganer/bryst: Impotens, vaginitt. Luftveier: Rhinitt, hoste, dyspné. Nevrologiske: Svimmelhet, smaksforstyrrelser, somnolens. Nyre/urinveier: Urinretensjon, urinveisforstyrrelser, blæresmerte. Psykiske: Insomnia, unormal tankevirksomhet. Undersøkelser: Økt ASAT og ALAT. Øye: Synsforstyrrelser, inkl. sløret syn. Øvrige: Asteni, skade, ødem, inkl. ansiktsødem og perifert ødem. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Angioødem. Tilfeller av generelle hypersensitivitetsreaksjoner inkl. angioødem. Psykiske: Nedsatt humør/humørsvingninger, hallusinasjoner. Behandling med darifenacin kan muligens maskere symptomer assosiert med galleblæresykdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Doser på 75 mg har gitt munntørrhet, konstipasjon, hodepine, dyspepsi og tørrhet i nesen. Behandling: Bør rettes mot å reversere antikolinerge symptomer under nøye medisinsk overvåkning. Fysostigmin kan bidra til å reversere slike symptomer. Se Giftinformasjonens anbefalinger G04B D10.

Egenskaper:

Klassifisering: Urologisk spasmolytikum. Virkningsmekanisme: Selektiv muskarinreseptorantagonist (M3 SRA). M3-reseptoren er den viktigste subtypen som kontrollerer muskelkontraksjon i urinblæren. Absorpsjon: Biotilgjengelighet: 15% og 19% etter daglige doser på hhv. 7,5 mg og 15 mg ved steady state. Maks. plasmanivå nås ca. 7 timer etter administrering og steady state nås den 6. dagen. Eksponeringen er 23% lavere hos menn enn hos kvinner. Proteinbinding: 98%. Fordeling: Distribusjonsvolum: 163 liter. Metabolisme: Betydelig metabolisme via CYP 3A4 og CYP 2D6 i lever, og via CYP 3A4 i tarmveggen. Utskillelse: Ca. 60% i urin, ca. 40% i feces. Kun 3% utskilles uforandret.

Sist endret: 11.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Emselex, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
7,5 mg28 stk. (blister) 023047kr 320,20G04BD10_1SPC
98 stk. (blister) 023124kr 1033,30G04BD10_1SPC
15 mg28 stk. (blister) 023146kr 343,30G04BD10_1SPC
98 stk. (blister) 023193kr 1114,00G04BD10_1SPC