TABLETTER, filmdrasjerte 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg og
10 mg: Hver tablett inneh.: Bisoprololhemifumarat
1,25 mg, resp. 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg, hjelpestoffer. Fargestoff:
1,25 mg og 2,5 mg: Titandioksid (E 171). 5 mg og 7,5 mg: Gult jernoksid
(E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172),
titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med
nedsatt systolisk venstre ventrikkelfunksjon som tillegg til ACE-hemmere
og diuretikum og ev. hjerteglykosider.
Dosering:
Tablettene bør tas om morgenen
og kan tas sammen med mat. Bør svelges sammen med væske og ikke tygges. Pasienten bør være stabil (uten akutt hjertesvikt) når bisoprololbehandling
startes. Behandlende lege bør ha erfaring i behandling av kronisk
hjertesvikt. Forbigående forverret hjertesvikt, hypotensjon eller
bradykardi kan forekomme under og etter titreringsperioden. Behandlende
lege bør ha erfaring i behandling av kronisk hjertesvikt. Behandling
av stabil kronisk hjertesvikt med bisoprolol startes med en titreringsfase
iht. til følgende skjema:
1,25 mg 1 gang daglig i 1 uke.
Hvis dosen tolereres godt, økes den til 2,5 mg 1 gang daglig i den
neste uken. Hvis dosen tolereres godt, økes til 3,75 mg 1 gang daglig
i ytterligere 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes til 5 mg 1 gang
daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 7,5
mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes
til 10 mg 1 gang daglig som vedlikeholdsbehandling. Høyeste anbefalte
dose er 10 mg 1 gang daglig. Det anbefales nøye overvåking av vitale
tegn (hjertefrekvens, blodtrykk) og symptomer på forverring av hjertesvikt
under titreringsfasen. Symptomer kan opptre allerede i løpet av den
første behandlingsdagen. Dersom høyest anbefalte dose ikke tolereres,
kan gradvis dosereduksjon vurderes. Ved forbigående forverring av
hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi, anbefales endring i dosen
av samtidige legemiddel. Det kan også være nødvendig å midlertidig
redusere bisoprololdosen eller å avbryte behandlingen. Bisoprolol
skal alltid vurderes gjeninnført og/eller opptitrert når pasienten
er stabil igjen. Dersom det vurderes å avbryte behandlingen, anbefales
gradvis dosereduksjon, da plutselig stopp i behandlingen kan føre
til akutt forverring av pasientens tilstand. Behandling av stabil
kronisk hjertesvikt med bisoprolol er vanligvis en langtidsbehandling.
Nedsatt nyre -eller lever-funksjon: Dosetitrering bør gjennomføres
med ekstra forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Barn: Anbefales ikke pga. manglende erfaring.
Kontraindikasjoner:
Akutt hjertesvikt eller perioder med dekompensert
hjertesvikt der i.v. inotrop behandling er nødvendig. Kardiogent sjokk.
AV-blokk II og III (uten pacemaker). «Sick sinus»-syndrom.
Sinoatriell blokk. Bradykardi med <60 slag/minutt før behandlingsstart.
Hypotensjon (systolisk blodtrykk <100 mm Hg). Alvorlig bronkialastma
eller alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom. Sene stadier av perifer
okklusiv arteriesykdom og Raynauds syndrom. Ubehandlet feokromocytom.
Metabolsk acidose. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Må brukes med forsiktighet ved: Bronkospasmer
(bronkialastma og obstruktiv luftveissykdom). Diabetes mellitus med
store svingninger i blodsukkernivået, ettersom symptomer på hypoglykemi
kan maskeres. Streng faste. Pågående desensibiliseringsterapi. AV-blokk
I. Prinzmetals angina. Perifer okklusiv arteriesykdom (intensivering
av symptomer kan forekomme, spesielt i begynnelsen av behandlingen).
Generell anestesi. Det er anbefalt at betablokaden opprettholdes perioperativt.
Vær oppmerksom under anestesi pga. risikoen for interaksjoner. Ved
behov for seponering før operasjon, bør dette skje gradvis og avsluttes
ca. 48 timer før anestesi. Ved bronkialastma eller annen kronisk obstruktiv
lungesykdom som kan gi symptomer, bør bronkodilaterende behandling
gis samtidig. I enkelte tilfeller kan økt luftveismotstand kreve økning
av beta
2-agonistdosen. Bisoprolol kan øke både følsomheten
for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner.
Adrenalin gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt. Ved psoriasis
eller psoriasis i familien skal betablokkere kun gis etter nøye nytte/risiko-vurdering.
Ved feokromocytom må bisoprolol først gis etter alfareseptorblokade.
Symptomer på tyreotoksikose kan maskeres. Initiering av bisoprololbehandling
krever regelmessig kontroll.
Interaksjoner:
Bisoprolol bør ikke kombineres med: Kalsiumantagonister
av verapamiltypen og i mindre utstrekning diltiazemtypen (verapamil
i.v. kan føre til alvorlig hypotensjon og AV-blokk), klasse I antiarytmika
(f.eks. kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon),
sentraltvirkende antihypertensiver (f.eks. klonidin, metyldopa, moksonidin,
rilmenidin). Brå seponering av sentraltvirkende antihypertensiver,
spesielt før seponering av betablokkere, kan føre til økt risiko for
«rebound»-hypertensjon. Bisoprolol bør brukes med forsiktighet
i kombinasjon med: Kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks.
felodipin, amlodipin), klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron),
topikale betablokkere (f.eks. øyedråper, kan bidra til systemiske
effekter), parasympatomimetika, insulin og orale antidiabetika, narkosemidler,
digitalisglykosider, NSAIDs, beta-sympatomimetika (f.eks. isoprenalin,
dobutamin), sympatomimetika som aktiverer både beta- og alfa-adrenoreseptorer
(f.eks. noradrenalin, adrenalin, mest sannsynlig interaksjoner med
ikke-selektive betablokkere), andre legemidler med blodtrykkssenkende
potensiale. Kombinasjoner som må overveies: Meflokin, MAO-hemmere
(unntatt MAO-B-hemmere).
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Kan forårsake skadelige effekter under graviditet
og/eller på fosteret og det nyfødte barnet. Gir generelt redusert
placentaperfusjon, hvilket kan gi vekstretardasjon, fosterdød, abort
eller for tidlig fødsel. Bivirkninger (f.eks. hypoglykemi og bradykardi)
kan opptre hos foster og nyfødt barn. Bør ikke brukes ved graviditet
med mindre behandling er absolutt nødvendig. I slike tilfeller må
placentafunksjon og fosterets vekst overvåkes. Ved uønskede effekter
bør alternativ behandling vurderes. Det nyfødte barnet må overvåkes
nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi opptrer vanligvis i løpet
av de første 3 dagene.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, brekninger, diaré,
konstipasjon. Nevrologiske: Tretthet, utmattelse, svimmelhet, hodepine.
Sirkulatoriske: Følelse av kulde eller nummenhet i ekstremitetene,
hypotensjon, bradykardi, forverring av hjertesvikt.
Mindre hyppige:
Luftveier: Bronkospasme hos pasienter med bronkialastma
eller tidligere obstruktiv luftveislidelse. Nevrologiske: Søvnforstyrrelser,
depresjon. Sirkulatoriske: AV-overledningsforstyrrelser, ortostatisk
hypotensjon. Øvrige: Muskelsvakhet og kramper.
Sjeldne (<1/1000):
Hud: Overfølsomhetsreaksjoner (kløe, rødme,
utslett). Hørsel: Nedsatt hørsel. Lever: Økning i leverenzymer (ALAT,
ASAT), hepatitt. Luftveier: Allergisk rhinitt. Metabolske: Økning
av triglyserider. Nevrologiske: Mareritt, hallusinasjoner, besvimelse.
Syn: Redusert tåreproduksjon (må vurderes ved bruk av kontaktlinser).
Urogenitale: Potensforstyrrelser. I tillegg er følgende svært sjelden
sett: Konjunktivitt. Betablokkere kan provosere frem eller forverre
psoriasis eller indusere psoriasislignende utslett, alopesi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen erfaring hos pasienter med stabil kronisk
hjertesvikt.
Symptomer: Vanligst er bradykardi, hypotensjon, bronkospasme,
akutt hjerteinsuffisiens og hypoglykemi. Det er rapportert få tilfeller
av overdosering (maks. 2000 mg) hos pasienter med hypertensjon og/eller
koronar hjertesykdom, og de har vist bradykardi og/eller hypotensjon.
Alle er restituert. Stor individuell variasjon i følsomheten for en
høy enkeltdose, og pasienter med hjertesvikt er sannsynligvis svært
følsomme. Gradvis opptrapping av dosen ved oppstart av behandling
er derfor obligatorisk, se Dosering.
Behandling:
Behandlingen skal avbrytes og støttende og
symptomatisk behandling gis. Kan sannsynligvis ikke fjernes ved dialyse.
Generelle tiltak som bør vurderes hvis de er klinisk begrunnet: Bradykardi:
Atropin i.v. Ved utilstrekkelig svar kan isoprenalin eller et annet
middel med positive kronotrope egenskaper gis med forsiktighet. Temporær
pacemaker kan være nødvendig. Hypotensjon: I.v. væske og vasokonstringerende
middel skal gis. Glukagon i.v. kan være nyttig. AV-blokk (II eller
III): Pasienten bør overvåkes nøye og behandles med isoprenalininfusjon
eller temporær pacemaker. Akutt forverring av hjertesvikt: I.v. diuretika,
inotrope midler, vasodilaterende midler. Bronkospasmer: Bronkodilaterende
terapi som isoprenalin, beta
2-sympatomimetika og/eller
aminofyllin. Hypoglykemi: Glukose i.v.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B07.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv beta
1-adrenoreseptorblokker
uten egenstimulerende og relevant membranstabiliserende effekt.
Virkningsmekanisme:
Viser kun svak affinitet til beta
2-reseptorer i glatt muskulatur i bronkier og blodårer, samt beta
2-reseptorer involvert i metabolsk regulering. Påvirker i liten
grad luftveismotstand og beta
2-medierte metabolske effekter.
Beta
1-selektiviteten hos bisoprolol strekker seg utover
det terapeutiske doseringsintervallet.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet ca. 90%.
Proteinbinding:
Ca. 30%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum er 3,5 liter/kg. Totalclearance
er ca. 15 liter/time.
Halveringstid:
10-12 timer. Gir 24 timers effekt ved dosering
1 gang pr. dag. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt (NYHA klasse
III) er plasmakonsentrasjonen høyere og halveringstiden forlenget
sammenlignet med friske personer. Maks. plasmakonsentrasjon ved steady
state etter daglig dosering av 10 mg er 64±21 ng/ml og
halveringstiden er 17±5 timer.
Utskillelse:
50% metaboliseres i lever til inaktive metabolitter
som skilles ut via nyrene. Resterende 50% utskilles uforandret gjennom
nyrene. Dosejustering er ikke nødvendig ved redusert nyre- eller leverfunksjon.
Sist endret: 12.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
