TABLETTER 30 mg: Hver tablett inneh.: Ulipristalacetat
30 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Nødprevensjon innen 120 timer (5 dager) etter
ubeskyttet samleie eller prevensjonssvikt.
Dosering:
Behandlingen består av 1 tablett som skal tas
så raskt som mulig, men ikke senere enn 120 timer (5 dager) etter
ubeskyttet samleie eller prevensjonssvikt. Tabletten kan tas med eller
uten mat. Kan tas når som helst i menstruasjonssyklusen. Ved ev. oppkast
innen 3 timer etter inntak, bør ny tablett tas. Graviditet skal være
avkreftet før inntak.
Barn og ungdom: Begrenset erfaring med bruk hos kvinner <18 år.
Alvorlig
leversvikt: Bruk frarådes pga. mangel på spesifikke studier.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Graviditet.
Forsiktighetsregler:
Samtidig bruk av nødprevensjon som inneholder
levonorgestrel anbefales ikke. Bruk hos kvinner med alvorlig astma
som ikke kontrolleres tilstrekkelig med oralt glukokortikoid, anbefales
ikke. Brukes kun i nødsituasjoner. Må aldri erstatte vanlig prevensjonsmiddel.
I alle tilfeller bør kvinner rådes til å bruke fast prevensjon. Bruk
av vanlig hormonprevensjon er ikke kontraindisert, men preparatet
kan redusere den svangerskapsforebyggende virkningen. Etter bruk av
nødprevensjon anbefales derfor bruk av pålitelig barrieremetode ved
påfølgende samleier til neste menstruasjonsperiode starter. Bruk flere
ganger i samme menstruasjonssyklus anbefales ikke, da sikkerhet og
effekt etter gjentatt administrering innenfor samme menstruasjonssyklus
ikke er undersøkt. Nødprevensjon hindrer ikke graviditet i alle tilfeller.
Det foreligger ingen effektdata for kvinner som har hatt ubeskyttet
samleie >120 timer før inntak av preparatet. Ved usikkerhet bør det
tas en graviditetstest for å utelukke graviditet dersom menstruasjonsperioden
er forsinket med >7 dager, ved unormal blødning på forventet menstruasjonsdag
eller ved symptomer på graviditet. Hvis graviditet inntreffer etter
inntak, bør ektopisk svangerskap tas i betraktning. Ektopisk svangerskap
kan fortsette til tross for uterusblødning. Menstruasjonen kan av
og til komme noen dager tidligere eller senere enn forventet. Hos
ca. 7% av kvinnene starter menstruasjonen >7 dager tidligere enn forventet
og ca. 18,5% av kvinnene hadde en forsinkelse på >7 dager. 4% av forsinkelsene
var >20 dager. Preparatet inneholder laktose og bør ikke brukes ved
sjeldne arvelige lidelser som galaktoseintoleranse, en spesiell form
for heriditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Interaksjoner:
Effekten av ulipristalacetat reduseres ved
samtidig bruk av CYP 3A4-indusere (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin,
rifampicin, ritonavir og johannesurt (Hypericum perforatum)). Samtidig
bruk anbefales derfor ikke. Enzyminduksjon avtar langsomt og effekten
av ulipristalacetat kan påvirkes selv om kvinnen har sluttet å ta
enzyminduser i løpet av de siste 2-3 ukene. Samtidig inntak av legemidler
som øker gastrisk pH (f.eks. protonpumpehemmere, antacida, H
2-antagonister) kan redusere effekten av ulipristalacetat. Samtidig
bruk anbefales ikke. Potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol,
itrakonazol, telitromycin, klaritromycin, nefazodon) kan øke eksponeringen
for ulipristalacetat. Klinisk relevans er ukjent. Ulipristalacetat
bindes til progesteronreseptoren med høy affinitet og kan derfor påvirke
virkningen av legemidler som inneholder progesteron. Svangerskapsforebyggende
virkning av prevensjon med kombinerte hormoner eller med kun progesteron
kan bli redusert. Samtidig bruk av ulipristalacetat og nødprevensjon
som inneholder levonorgestrel anbefales ikke. Ulipristalacetat kan
hemme P-gp-substrater (f.eks. dabigatran eteksilat, digoksin). Samtidig
bruk anbefales ikke.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner. Svært lite data tilgjengelig
vedrørende helsen til fostre/nyfødte som er eksponert for ulipristalacetat
under graviditet. Det er ikke observert teratogen effekt, men dyrestudier
er utilstrekkelige mht. reproduksjonstoksisitet. Det føres et graviditetsregister
for å overvåke utfallet av svangerskap hos kvinner som eksponeres
for ulipristalacetat. Pasienter og helsepersonell henstilles til å
rapportere all eksponering for preparatet under svangerskap til innehaver
av markedsføringstillatelsen.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Ulipristalacetat er lipofilt og kan
teoretisk sett utskilles i morsmelk. Risiko for barn som ammes kan
ikke utelukkes. Etter inntak av preparatet frarådes amming i minst
36 timer.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Øvre abdominale smerter,
uspesifiserte abdominale smerter og ubehag, kvalme, oppkast. Kjønnsorganer/bryst:
Bekkensmerter, dysmenoré, ømme bryster. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi,
ryggsmerte. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Psykiske: Stemningsleieforstyrrelser.
Øvrige: Tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Diaré, konstipasjon, munntørrhet,
nedre abdominale smerter, dyspepsi, flatulens. Hjerte/kar: Hetetokter.
Hud: Akne, hudlesjoner, pruritt. Infeksiøse: Influensa, nasofaryngitt,
urinveisinfeksjon, vaginitt. Kjønnsorganer/bryst: Blødninger i skjeden,
menoragi, metroragi, menstruasjonslidelser, hetetokter, skjedeutflod,
premenstruelt syndrom. Nevrologiske: Somnolens, migrene. Psykiske:
Emosjonelle lidelser, angst, hyperaktivitet, insomni, libidoendringer.
Stoffskifte/ernæring: Endret appetitt. Øye: Synforstyrrelser. Øvrige:
Feber, irritabilitet, kuldegysninger, utilpasshet, smerte.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Gastroøsofageal reflukssykdom,
tannverk. Hjerte/kar: Blødninger. Hud: Genital pruritt, urticaria.
Infeksiøse: Infeksiøs konjunktivitt, hordeolum, pelvioperitonitt.
Kjønnsorganer/bryst: Dyspareuni, dysfunksjonell livmorsblødning, genital
pruritt, hypomenoré, menstruasjonsforstyrrelser, ovarialcysteruptur,
smerter i vulva/vagina. Luftveier: Kongestion i øvre luftveier, hoste,
epistakse, halstørrhet. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ekstremitetene,
artralgi. Nevrologiske: Dårlig søvnkvalitet, synkope, tremor, parosmi,
svekket oppmerksomhet, smaksforstyrrelser. Nyre/urinveier: Blæresmerter,
kromaturi, nefrolitiasis, nyresmerte, urinveislidelser. Psykiske:
Desorientering. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Øre: Vertigo. Øye:
Fotofobi, unormale fornemmelser i øyet, okulær hyperemi. Øvrige: Ubehag
i brystet, inflammasjon, tørste.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Begrenset erfaring med overdosering. Enkeltdoser
på opptil 200 mg er administrert til et begrenset antall personer
og ingen alvorlige bivirkninger er rapportert.
Se Giftinformasjonens anbefalinger G03A D02.
Egenskaper:
Klassifisering: Hormonpreparat til postkoital antikonsepsjon.
Aktiv syntetisk selektiv progesteronreseptormodulator som virker gjennom
høyaffinitetsbinding til progesteronreseptoren.
Virkningsmekanisme:
Antas primært å hemme eller forsinke ovulasjon.
Hos noen kvinner kan også follikkelrupturen forsinkes, selv når ulipristalacetat
tas like før eggløsning. Ulipristal gir lavere risiko for graviditet
enn levonorgestrel ved bruk som nødprevensjon mellom 0-72 timer etter
ubeskyttet samleie. Gitt 48-120 timer etter ubeskyttet samleie gir
ulipristal en graviditetsrate på 2,1%.
Absorpsjon:
Raskt. Maks. plasmakonsentrasjon (ca. 176 ng/ml)
etter ca. 1 time. Fettrik frokost resulterte i lavere C
max, forsinket T
max og høyere AUC sammenlignet med fastende
tilstand. Absorpsjonen er pH-avhengig og kan reduseres ved økt gastrisk
pH, uansett årsak.
Proteinbinding:
>98%.
Halveringstid:
Ca. 32 timer etter inntak av 30 mg.
Metabolisme:
I lever, hovedsakelig av CYP 3A4.
Utskillelse:
Gjennomsnittlig clearance ca. 77 liter/time.
Sist endret: 20.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)