Preparater A-Z
Eliquis, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 2,5 mg | 10 stk. (blister) | 146758 | kr 267,60 | B01AF02_1 |  |
| 20 stk. (blister) | 130627 | kr 501,70 | B01AF02_1 | | |
| 60 stk. (endose) | 458805 | kr 1480,60 | B01AF02_1 | |
Eliquis
Krever særlig overvåkning av bivirkninger
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Apixaban 2,5 mg, laktose 51,43 mg. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Forebygging av venøs tromboembolisk sykdom (VTE) hos voksne pasienter som har gjennomgått elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi.Dosering:
Normaldosering: 2,5 mg 2 ganger daglig. 1. dose 12-24 timer etter kirurgisk inngrep. Tidspunkt må bestemmes ut fra vurdering av potensiell fordel av tidlig antikoagulasjon som VTE-profylakse og risiko for post-kirurgisk blødning. Etter elektiv hofteprotesekirurgi: Anbefalt behandlingsvarighet er 32-38 dager. Etter kneprotesekirurgi: Anbefalt behandlingsvarighet er 10-14 dager. Overgang mellom parenterale antikoagulantia og apixaban kan gjøres ved neste planlagte dose. Nedsatt nyrefunksjon: Kreatininclearance <15 ml/minutt og ved dialyse: Ingen klinisk erfaring, og apixaban anbefales ikke. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 15-29 ml/minutt). Ingen dosejustering ved moderat nedsatt nyrefunksjon. Nedsatt leverfunksjon: Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Brukes med forsiktighet ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon («Child Pugh» A eller B). Ingen dosejustering nødvendig. Brukes med forsiktighet ved forhøyede leverenzymer eller forhøyet totalbilirubin. Kroppsvekt, kjønn, eldre: Ingen dosejustering nødvendig. Barn: Ingen data tilgjengelig. Administrering: Kan tas med eller uten mat.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Klinisk signifikant aktiv blødning. Leversykdom assosiert med koagulopati og klinisk relevant blødningsrisiko.Forsiktighetsregler:
Blødningsrisiko: Pasienter overvåkes nøye for tegn til blødning. Brukes med forsiktighet ved tilstander med økt risiko for blødninger, f.eks. medfødte eller ervervede blødningssykdommer, aktiv ulcerøs mage-tarmlidelse, bakteriell endokarditt, trombocytopeni, blodplatesykdom, tidligere hjerneblødning, alvorlig ukontrollert hypertensjon, og nylig hjerne-, spinal- eller øyekirurgi. Behandling må avbrytes ved alvorlige blødninger. Kombinasjon med acetylsalisylsyre må anvendes med forsiktighet pga. potensielt høyere blødningsrisiko. Spinal-/epiduralanestesi eller punktur: Fare for utvikling av epidural- eller spinalhematom som kan føre til langvarig eller permanent lammelse ved nevroaksial anestesi eller spinal/epidural punktur. Risikoen kan øke ved postoperativ bruk av innlagt epiduralkateter eller samtidig bruk av legemidler som påvirker hemostasen. Innlagt epidural- og intratekalkateter må fjernes minst 5 timer før første apixabandose. Risikoen kan øke ved traumatisk eller gjentatt epidural eller spinal punktur. Pasienter må overvåkes for tegn og symptomer på nevrologisk svekkelse (f.eks. nummenhet eller svakhet i bena, dysfunksjon i tarm eller blære). Ved nevrologiske utfall er umiddelbar diagnose og behandling nødvendig. Nytte/risiko må vurderes ved nevroaksial intervensjon. Det er ingen klinisk erfaring for bruk med innlagt epidural- eller intratekalkateter. Ved slikt behov, og basert på PK-data, skal et tidsintervall på 20-30 timer (dvs. 2 × halveringstid) gå mellom siste dose av apixaban og fjerning av kateter, og minst 1 dose utelates før fjerning av kateter. Neste dose kan gis minst 5 timer etter at kateteret er fjernet. Erfaring med nevroaksial blokade er begrenset, og ekstra forsiktighet anbefales. Hoftebruddskirurgi: Ingen data foreligger, og bruk er ikke anbefalt. Laboratorieparametre: Små og varierende forandringer i koagulasjonstester ved forventet terapeutisk dose. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner:
Hemmere av CYP 3A4 og P-gp: Samtidig behandling med preparater som er sterke hemmere av både CYP 3A4 og P-gp, som azolantimykotika (f.eks. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol og posakonazol) og hiv-proteasehemmer (f.eks. ritonavir) anbefales ikke, da det kan føre til en fordobling i AUC og 1,6 ganger økning i Cmax for apixaban. Moderate hemmere av CYP 3A4 og P-gp forventes å øke plasmakonsentrasjonen av apixaban i mindre grad. Ingen dosejustering er nødvendig ved administrering samtidig med mindre potente hemmere av CYP 3A4 og/eller P-gp. Induktorer av CYP 3A4 og P-gp: Samtidig administrering med sterke CYP 3A4- og P-gp-induktorer (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller johannesurt) kan føre til redusert plasmakonsentrasjon av apixaban. Ingen dosejustering er nødvendig, men sterke induktorer av både CYP 3A4 og P-gp bør koadministreres med forsiktighet. Antikoagulantia: Pga. stor blødningsfare må forsiktighet utvises ved samtidig behandling med andre antikoagulantia. Plateaggregasjonshemmere og NSAIDs: Apixaban bør brukes med forsiktighet sammen med NSAIDs (inkl. acetylsalisylsyre) da disse vanligvis øker blødningsrisikoen. Legemidler forbundet med alvorlige blødninger er ikke anbefalt samtidig med apixaban, f.eks. ufraksjonerte hepariner og heparinderivater, faktor Xa-hemmende oligosakkarider, direkte trombin II-hemmere, trombolytiske agens, GPIIb/IIIa-reseptorantagonister, tienopyridin, dipyridamol, dekstran, sulfinpyrazon, vitamin K-antagonister og andre orale antikoagulantia.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ingen data på bruk hos gravide. Anbefales ikke under graviditet. Overgang i morsmelk: Utskilles i melk hos dyr. Det er ukjent om apixaban eller metabolitter utskilles i human morsmelk. Risiko for nyfødte og spedbarn kan ikke utelukkes. En beslutning må tas om ammingen skal opphøre eller behandlingen med apixaban skal avsluttes.Bivirkninger:
Totalt 11% av pasientene behandlet med apixaban 2,5 mg 2 ganger daglig opplevde bivirkninger. Blødninger kan forekomme ved risikofaktorer, som f.eks. organiske skader som blør lett. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi (inkl. postoperativ anemi og blødningsanemi og respektive laboratorieparametre). Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Blødning (inkl. hematom, og vaginal og urethral blødning). Øvrige: Kontusjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni (inkl. reduksjon i antall blodplater). Gastrointestinale: Gastrointestinale blødninger (inkl. blodig oppkast og blodig avføring), haematochezia. Hjerte/kar: Hypotensjon (inkl. prosedyremessig hypotensjon). Lever/galle: Transaminaseøkninger (inkl. ALAT-økning og unormale ALAT-verdier), økning av ASAT, økning av γ-GT, unormale leverfunksjonstester, økning av alkalinfosfatase, økt bilirubin i blod. Luftveier: Neseblødning. Nyre/urinveier: Blod i urinen (inkl. respektive laboratorieparametre). Øvrige: Blødninger etter operasjon (inkl. hematom etter operasjon, sårblødning, hematom på punksjonssted og blødning på innstikksted for kateter), sårsekresjon, blødning ved snittstedet (inkl. hematom på snittstedet), operasjonsblødninger. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Blødning fra endetarmen og fra tannkjøttet. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Luftveier: Blodhoste. Muskel-skjelettsystemet: Blødninger i muskler. Øye: Blødninger i øyet (inkl. konjunktival blødning).Overdosering/Forgiftning:
Intet antidot. Overdose kan føre til økt blødningsrisiko. Ved blødningskomplikasjoner må behandling avsluttes og årsaken utredes. Passende behandling, f.eks. kirurgisk hemostase eller transfusjon av friskt, frossent plasma bør vurderes. Hvis livstruende blødning ikke kan kontrolleres ved disse metodene, kan administrering av rekombinant faktor VIIa vurderes.Egenskaper:
Klassifisering: Potent, oral, reversibel, direkte og meget selektiv aktiv hemmer av faktor Xa. Krever ikke antitrombin III for antitrombotisk aktivitet. Virkningsmekanisme: Hemmer fritt og trombebundet faktor Xa, og protrombinaseaktivitet. Ingen direkte effekter på blodplateaggregasjon, men hemmer indirekte trombinindusert blodplateaggregasjon. Hindrer generering av trombin og utvikling av blodpropp ved å inhibere faktor Xa. Antitrombotisk effekt i forebygging av arterielle og venøse tromboser ved doser som bevarte hemostasen er vist i dyremodeller. Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet er tilnærmet 50% for doser opptil 10 mg. Absorberes raskt med Cmax etter 3-4 timer. Lineær farmakokinetikk med doseproporsjonale økninger med eksponering for orale doser opptil 10 mg. Oppløsningsbegrenset absorpsjon med begrenset biotilgjengelighet ved doser ≥25 mg. Proteinbinding: Plasmaproteinbinding ca. 87%. Fordeling: Distribusjonsvolum ca. 21 liter. Halveringstid: Ca. 12 timer. Metabolisme: Flere eliminasjonsveier. Metaboliseres i hovedsak via CYP 3A4/5 med mindre bidrag fra CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2J2. Hoveddelen av legemiddelrelatert komponent i humant plasma er uendret apixaban uten sirkulerende metabolitter. Apixaban er substrat for transportproteiner, P-gp og brystkreft resistensprotein (BCRP). Utskillelse: Ca. 25% gjenfinnes som metabolitter, størsteparten i feces. Total clearance er ca. 3,3 liter/time. Utskillelse via nyrene står for ca. 27% av total clearance. Utskilles også via galle og direkte fra tarmen.Sist endret: 30.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
