PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 7,5 mg, 22,5 mg og
45 mg: 1 sett inneh.: A) Ferdigfylt sprøyte
(Atrigel) med oppløsningsvæske: Melkesyre/glykolsyre kopolymer, N-Metylpyrrolidon.
B) Ferdigfylt sprøyte med pulver: Leuprorelinacetat 7,5 mg, resp.
22,5 mg og 45 mg tilsv. leuprorelin 6,96 mg, resp. 20,87 mg og 41,7
mg.
Indikasjoner:
Behandling av hormonfølsom prostatakreft i
avansert stadium.
Dosering:
Voksne menn: Bør administreres etter anvisning fra lege med relevant kunnskap
om overvåking av behandlingsrespons. Eligard 7,5 mg gis som s.c. enkeltinjeksjon
hver måned. Eligard 22,5 mg gis som s.c. enkeltinjeksjon hver 3. måned.
Eligard 45 mg gis som s.c. enkeltinjeksjon hver 6. måned. Den injiserte
oppløsningen danner et depot i form av en fast masse som sikrer kontinuerlig
frigjøring av leuprorelinacetat i hhv. 1 måned (7,5 mg), 3 måneder
(22,5 mg) og 6 måneder (45 mg). Behandlingen er langsiktig og skal
ikke avbrytes ved remisjon eller bedring av tilstanden. Responsen
må overvåkes ved kliniske parametre og ved å måle nivået av prostataspesifikt
antigen (PSA). Studier har vist økt testosteronnivå de 3 første dagene
av behandlingen hos flesteparten av ikke-kastrerte menn. Testosteronnivået
sank deretter under nivået for medisinsk kastrering i løpet av 3-4
uker, og holdt seg der så lenge legemiddelbehandlingen varte. Hvis
pasientens respons viser seg å være suboptimal, vil det være tilrådelig
å få bekreftet at serumtestosteronnivåene har nådd eller holder seg
på kastrasjonsnivå. Innholdet i de 2 ferdigfylte sprøytene må blandes
umiddelbart før administrering. Utilsiktede intraarterielle eller
intravenøse injeksjoner må unngås. Injeksjonsstedet bør varieres.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for leuprorelinacetat, andre
GnRH-agonister eller andre innholdsstoffer i preparatet. Tidligere
gjennomgått kastrasjon. Som eneste behandling av prostatakreftpasienter
med ryggmargskompresjon eller tegn på ryggmargsmetastaser. Kontraindisert
hos kvinner og barn.
Forsiktighetsregler:
Leuprorelinacetat forårsaker en forbigående
økning i serumkonsentrasjonen av testosteron, dihydrotestosteron og
sur fosfatase i den første behandlingsuken. Pasienter kan oppleve
en forverring av symptomer eller nye symptomer som skjelettsmerter,
nevropati, hematuri eller obstruksjon av urinrør eller blære. Disse
symptomene forsvinner vanligvis etter fortsatt behandling. Det bør
vurderes å gi et egnet antiandrogen i tillegg 3 dager før leuprorelinbehandlingen
og i de første 2-3 ukene av behandlingen. Dette er rapportert å forhindre
ettervirkninger av testosteronøkning initialt. Ved kirurgisk kastrasjon
fører ikke Eligard til ytterligere reduksjon av serumtestosteronkonsentrasjon.
Det er rapportert om tilfeller av urinobstruksjon og ryggmargskompresjon
ved behandling med GnRH-agonister, noe som kan føre til lammelser
med eller uten dødelig utgang. Ved ryggmargskompresjon eller nyreskade,
må standard behandling mot disse komplikasjonene innledes. Pasienter
med ryggrads- og/eller hjernemetastaser og pasienter med urinobstruksjon
må følges nøye opp i de første behandlingsukene. Noen tumorer er ikke
hormonfølsomme. Tilstanden vil ikke bedres ved fortsatt behandling
og kjennetegnes ved manglende klinisk respons til tross for tilstrekkelig
testosteronsuppresjon. Behandling med antiandrogener øker risikoen
for brudd betraktelig som følge av osteoporose. Sjeldne tilfeller
av pituitær apopleksi er rapportert etter administrering av GnRH-agonister.
De fleste tilfellene forekom innen 2 uker etter 1. dose, og enkelte
innen 1. time, med symptomer som plutselig hodepine, oppkast, synsforandringer,
oftalmoplegi, endring i mental tilstand og noen ganger kardiovaskulær
kollaps. Umiddelbart legetilsyn er påkrevd. Det er rapportert om endringer
i glukosetoleranse ved GnRH-agonistbehandling og hyppigere oppfølging
av diabetikere anbefales.
Interaksjoner:
Det er ikke utført interaksjonsstudier med
Eligard. Det foreligger ingen rapporter om interaksjoner med andre
legemidler.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Hyppigst rapportert er hetetokter, kvalme,
malaise, utmattelse og forbigående lokal irritasjon på injeksjonsstedet.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Blod: Hematologiske endringer. Gastrointestinale:
Kvalme, diaré. Hud: Ekkymose, erytem, pruritus, nattesvette. Muskel-skjelettsystemet:
Artralgi, smerter i lemmer, myalgi. Nevrologiske: Hypoestesi. Sirkulatoriske:
Hetetokter. Urogenitale: Uregelmessig vannlating, vannlatingsvansker,
dysuri, nokturi, oliguri. Øvrige: Svie, malaise, smerte på injeksjonsstedet,
svie og blåmerker på injeksjonsstedet, parestesi på injeksjonsstedet,
ømhet i brystene, testikkelatrofi, smerte i testiklene, infertilitet,
brysthypertrofi, utmattelse, rigor, svekkelse, forhøyet kreatininfosfokinase,
økt koaguleringstid, betennelse i nese/svelg.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod: Forhøyet ALAT, forhøyet triglyseridnivå,
økt protrombintid. Gastrointestinale: Obstipasjon, munntørrhet, dyspepsi,
oppkast. Hud: Klamhet, økt svetting. Luftveier: Rhinoré, dyspné. Metabolske:
Forverret diabetes mellitus (endret glukosetoleranse). Muskel-skjelettsystemet:
Ryggsmerter, muskelkramper. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, hypestesi,
insomnia, smaksforstyrrelser, luktforstyrrelser. Psykiske: Unormale
drømmer, depresjoner, nedsatt libido. Sirkulatoriske: Hypertensjon,
hypotensjon. Urogenitale: Urinveisinfeksjon, sammentrekninger i blæren,
hematuri, forverret hyppig vannlating, urinretensjon, gynekomasti,
impotens, testikkelplager. Øvrige: Pruritus på injeksjonsstedet, letargi,
smerte, feber, vektøkning.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Flatulens, eruktasjon. Hud:
Lokal hudinfeksjon, alopesi, hudutslett. Nevrologiske: Unormale ufrivillige
bevegelser. Sirkulatoriske: Synkope, kollaps. Øvrige: Brystsmerter,
sår på injeksjonsstedet. I tillegg er følgende generelle bivirkninger
rapportert: Perifert ødem, lungeemboli, palpitasjon, myalgi, muskelsvekkelse,
følelsesendringer i huden, frysninger, perifer vertigo, utslett, amnesi
og synsforstyrrelser. Det er i sjeldne tilfeller rapportert om infarkt
av tidligere eksisterende hypofyse apopleksi etter administrering
av både kort- og langtidsvirkende GnRH-agonister. Rapporter om trombocytopeni
og leukopeni er sjeldne.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ikke misbrukspotensiale, og sannsynligheten
for tilsiktet overdose er liten. Ingen rapporterte tilfeller av misbruk
eller overdoser i klinisk praksis, men ved ev. overdose skal pasienten
overvåkes, og støttende behandling gis etter behov.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for leuprorelin: Gonadotropinfrigjørende
hormonanaloger
L02A E.
Egenskaper:
Klassifisering: Gonadotropinfrisettende hormonanalog.
Virkningsmekanisme:
Leuprorelinacetat er en syntetisk nonapeptidagonist
til det naturlig forekommende gonadotropinfrigjørende hormonet (GnRH).
Når det gis kontinuerlig, hemmer det sekresjon av gonadotropin fra
hypofysen og undertrykker steroiddannelsen i testiklene til mannen.
Effekten går tilbake hvis behandlingen avsluttes. Leuprorelinacetat
er mye mer aktivt enn det naturlige hormonet.
Absorpsjon:
Serumkonsentrasjonen av leuprorelin etter injeksjon
av 7,5 mg, 22,5 mg eller 45 mg øker initialt til hhv. til 25,3 ng/ml
4-8 timer (C
max), 127 ng/ml 4,6 timer (C
max)
og 82 ng/ml 4,4 timer (C
max). Etter den initiale økningen
etter hver injeksjon (platåfase fra hhv. 2-28 dager (7,5 mg), 3-84
dager (22,5 mg) og 3-168 dager (45 mg) etter hver dose) holder serumkonsentrasjonen
seg relativt konstant (0,2-2 ng/ml). Ingen dokumentasjon på akkumulering
ved gjentatt dosering. Gjennomsnittlig steady state-distribusjonsvolum
etter en i.v. bolusinjeksjon er 27 liter.
Proteinbinding:
43-49% in vitro.
Halveringstid:
I.v. bolusinjeksjon av leuprorelinacetat 1
mg til friske menn viser gjennomsnittlig systemisk clearance på 8,34
liter/time med en halveringstid på ca. 3 timer.
Andre opplysninger:
Ved tilberedning skal kun medfølgende oppløsningsvæske
i sprøyte A anvendes. Når oppløsningen er blandet godt er den fargeløs
til hvit til svakt gul. Se utførlig bruksanvisning i pakningen.
Sist endret: 01.07.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
