Eldepryl

Orion

MAO-B-hemmer.

ATC-nr.: N04B D01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




TABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Selegilinhydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner: 

Parkinsons sykdom: Som monoterapi i tidlig fase og som tillegg til levodopaterapi eller annen parkinsonbehandling.

Dosering: 

Initial dose er 10 mg/døgn, som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa/dekarboksylasehemmer. Ved behov kan dosen reduseres til 5 mg/døgn. Kan tas som engangsdose om morgenen eller fordeles på en morgen- og en lunsjdose. Ved bivirkninger som ved levodopaoverdosering bør levodopadosen reduseres. Administrering: Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Kombinasjon med SSRIer, SNRIer, trisykliske antidepressiver, sympatomimetika, MAO-hemmere, opioider. Aktivt duodenal- eller magesår. Ved kombinasjon med levodopa må det tas hensyn til kontraindikasjoner for levodopa.

Forsiktighetsregler: 

Selegilin øker effekten av levodopa og bivirkninger av levodopa kan bli mer fremtredende, spesielt ved høye levodopadoser. Overvåking anbefales. Bivirkninger forsvinner etter reduksjon av levodopadosen, som kan reduseres med ca. 30% ved kombinasjon med selegilin. Det er risiko for økt hypotensiv respons ved samtidig behandling med selegilin og levodopa hos pasienter med kardiovaskulær risiko. Ved ikke-doseavhengige responsfluktuasjoner, gir muligens tillegg av selegilin til levodopa ingen gunstig effekt. Risikoen for hypertensjon øker ved selegilindoser >10 mg. Gis med forsiktighet ved ustabil hypertensjon, hjertearytmier, alvorlig angina pectoris, psykoser eller magesår i anamnesen, da forverring kan oppstå. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Forsiktighet skal utvises ved bruk av MAO-hemmere ved generell anestesi ved kirurgi. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon av andre sentraltvirkende legemidler og substanser. Samtidig inntak av alkohol bør unngås. Behandling kan gi svimmelhet og bilkjøring og bruk av maskiner bør unngås i slike tilfeller.

Interaksjoner: 

Fluoksetin bør ikke brukes dersom det er <14 dager siden seponering av selegilin. Det bør gå >5 uker mellom seponering av fluoksetin og initiering av selegilinbehandling. Kombinasjon av selegilin og MAO-hemmere kan forårsake alvorlig hypotensjon. Orale antikonsepsjonsmidler kan mangedoble biotilgjengeligheten av selegilin og samtidig bruk bør unngås. Forsiktighet bør utvises og overvåking anbefales ved samtidig bruk av legemidler med smalt terapeutisk vindu (digitalis og/eller antikoagulatia). Risiko for interaksjon mellom selegilin og tramadol. Dopamin skal brukes med forsiktighet ved selegilinbehandling. Diettrestriksjoner anbefales ved kombinasjon av selegilin og konvensjonelle MAO-hemmere eller MAO-A (mat med store mengder tyramin bør unngås, slik som lagret ost og gjærprodukter).
Vis DRUID-interaksjoner for N04B D01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Skal ikke brukes ved graviditet. Overgang i morsmelk: Ukjent. Skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Bradykardi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Undersøkelser: Mindre økning i leverenzymer. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar: Supraventrikulær takykardi. Nevrologiske: Milde forbigående søvnforstyrrelser. Psykiske: Humørendringer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Postural hypotensjon. Hud: Hudreaksjoner. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Hyperseksualitet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Ingen spesifikk klinisk manifestasjon. Symptomer kan utvikles i løpet av 24 timer: Agitasjon, tremor, hypo-/hypertensjon, respirasjonsdepresjon, alvorlige muskelspasmer, hyperpyreksi, koma, kramper. Behandling: Intet spesifikt antidot. Symptomatisk behandling. Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B D01.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv MAO-B-hemmer. Virkningsmekanisme: Hemmer selektivt og irreversibelt (i terapeutisk dose) enzymet MAO-B. Forsinker nedbrytningen og hemmer gjenopptak av dopamin i presynaptiske dopaminreseptorer. Øker dermed dopaminerg transmisjon i hjernen. Forsterker og forlenger effekten av levodopa. Lindrer parkinsonsymptomer i tidlig fase av sykdommen og forlenger tiden til det er nødvendig å igangsette levodopabehandling. Behandlingen muliggjør dosereduksjon (gjennomsnittlig 30%) av levodopa. Absorpsjon: Biologisk tilgjengelighet ca. 10% etter enkeltdose. Maks. serumkonsentrasjon etter ca. 30 minutter. Proteinbinding: Ca. 80%. Hovedsakelig til makroglobuliner, i mindre grad til albumin. Fordeling: Vd er 500 liter etter 10 mg i.v. Passerer hurtig blod-hjernebarrieren. Halveringstid: Ca. 1½ time. Hemmingen av MAO-B er irreversibel, effekten er derfor uavhengig av eliminasjonshastigheten. Total clearance er 240 liter/time. Metabolisme: Metaboliseres til desmetylselegilin og l-metamfetamin som igjen metaboliseres til l-amfetamin (gir bare ¼- av d-amfetaminets CNS-effekt). Utskillelse: Ca. 84% i urinen, hovedsakelig som metabolitter (40-60% l-metamfetamin), ca. 15% i feces.

Sist endret: 09.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Eldepryl, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg100 stk. (boks) 047290kr 244,60N04BD01_1SPC
10 mg100 stk. (boks) 476192kr 457,00N04BD01_1SPC