TABLETTER 5 mg og
10 mg: Hver tablett inneh.: Selegilinhydroklorid
5 mg, resp. 10 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Parkinsons sykdom: Som monoterapi i tidlig
fase og som tillegg til levodopaterapi eller annen parkinsonbehandling.
Dosering:
Initial dose er 10 mg/døgn, som monoterapi
eller i kombinasjon med levodopa/dekarboksylasehemmer. Ved behov kan
dosen reduseres til 5 mg/døgn. Kan tas som engangsdose om morgenen
eller fordeles på en morgen- og en lunsjdose. Ved bivirkninger som
ved levodopaoverdosering bør levodopadosen reduseres.
Administrering: Kan tas med eller uten mat.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Kombinasjon med SSRIer, SNRIer, trisykliske antidepressiver, sympatomimetika,
MAO-hemmere, opioider. Aktivt duodenal- eller magesår. Ved kombinasjon
med levodopa må det tas hensyn til kontraindikasjoner for levodopa.
Forsiktighetsregler:
Selegilin øker effekten av levodopa og bivirkninger
av levodopa kan bli mer fremtredende, spesielt ved høye levodopadoser.
Overvåking anbefales. Bivirkninger forsvinner etter reduksjon av levodopadosen,
som kan reduseres med ca. 30% ved kombinasjon med selegilin. Det er
risiko for økt hypotensiv respons ved samtidig behandling med selegilin
og levodopa hos pasienter med kardiovaskulær risiko. Ved ikke-doseavhengige
responsfluktuasjoner, gir muligens tillegg av selegilin til levodopa
ingen gunstig effekt. Risikoen for hypertensjon øker ved selegilindoser
>10 mg. Gis med forsiktighet ved ustabil hypertensjon, hjertearytmier,
alvorlig angina pectoris, psykoser eller magesår i anamnesen, da forverring
kan oppstå. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt lever- eller
nyrefunksjon. Forsiktighet skal utvises ved bruk av MAO-hemmere ved
generell anestesi ved kirurgi. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon
av andre sentraltvirkende legemidler og substanser. Samtidig inntak
av alkohol bør unngås. Behandling kan gi svimmelhet og bilkjøring
og bruk av maskiner bør unngås i slike tilfeller.
Interaksjoner:
Fluoksetin bør ikke brukes dersom det er <14
dager siden seponering av selegilin. Det bør gå >5 uker mellom seponering
av fluoksetin og initiering av selegilinbehandling. Kombinasjon av
selegilin og MAO-hemmere kan forårsake alvorlig hypotensjon. Orale
antikonsepsjonsmidler kan mangedoble biotilgjengeligheten av selegilin
og samtidig bruk bør unngås. Forsiktighet bør utvises og overvåking
anbefales ved samtidig bruk av legemidler med smalt terapeutisk vindu
(digitalis og/eller antikoagulatia). Risiko for interaksjon mellom
selegilin og tramadol. Dopamin skal brukes med forsiktighet ved selegilinbehandling.
Diettrestriksjoner anbefales ved kombinasjon av selegilin og konvensjonelle
MAO-hemmere eller MAO-A (mat med store mengder tyramin bør unngås,
slik som lagret ost og gjærprodukter).
Vis DRUID-interaksjoner for N04B D01 
Liste over interaksjoner:
 | N02A B02 petidin - N04B D mao-hemmere, type b Risiko for alvorlige sentralnervøse bivirkninger. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A G02 moklobemid Risiko for hypertensive reaksjoner ved inntak av tyraminrik kost (lagrede oster, rødvin). | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A X16 venlafaxin Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A A04 klomipramin Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A X21 duloksetin Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N02A X02 tramadol - N04B D mao-hemmere, type b Mulig økt risiko for serotonerge bivirkninger. | Søk i PubMed |
 | N04B D01 selegilin - G02B B01 vaginal ring med progestogen og østrogen Økt konsentrasjon av selegilin | Søk i PubMed |
 | N04B D01 selegilin - G03A A progestogener og østrogener, faste kombinasjoner Økt konsentrasjon av selegilin | Søk i PubMed |
 | N04B D01 selegilin - G03A B progestogener og østrogener, sekvenspreparater Økt konsentrasjon av selegilin | Søk i PubMed |
 | N04B D01 selegilin - G03H B antiandrogener og østrogener Økt konsentrasjon av selegilin | Søk i PubMed |
 | N02C C01 sumatriptan - N04B D01 selegilin Mulig risiko for mani og hypertensjon | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Skal ikke brukes ved graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Bradykardi.
Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Undersøkelser: Mindre økning i
leverenzymer.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar:
Supraventrikulær takykardi. Nevrologiske: Milde forbigående søvnforstyrrelser.
Psykiske: Humørendringer.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Postural hypotensjon. Hud: Hudreaksjoner.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Hyperseksualitet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Ingen spesifikk klinisk manifestasjon. Symptomer
kan utvikles i løpet av 24 timer: Agitasjon, tremor, hypo-/hypertensjon,
respirasjonsdepresjon, alvorlige muskelspasmer, hyperpyreksi, koma,
kramper.
Behandling:
Intet spesifikt antidot. Symptomatisk behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B D01.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv MAO-B-hemmer.
Virkningsmekanisme:
Hemmer selektivt og irreversibelt (i terapeutisk
dose) enzymet MAO-B. Forsinker nedbrytningen og hemmer gjenopptak
av dopamin i presynaptiske dopaminreseptorer. Øker dermed dopaminerg
transmisjon i hjernen. Forsterker og forlenger effekten av levodopa.
Lindrer parkinsonsymptomer i tidlig fase av sykdommen og forlenger
tiden til det er nødvendig å igangsette levodopabehandling. Behandlingen
muliggjør dosereduksjon (gjennomsnittlig 30%) av levodopa.
Absorpsjon:
Biologisk tilgjengelighet ca. 10% etter enkeltdose.
Maks. serumkonsentrasjon etter ca. 30 minutter.
Proteinbinding:
Ca. 80%. Hovedsakelig til makroglobuliner,
i mindre grad til albumin.
Fordeling:
V
d er 500 liter etter 10 mg i.v.
Passerer hurtig blod-hjernebarrieren.
Halveringstid:
Ca. 1
½ time. Hemmingen av MAO-B er irreversibel,
effekten er derfor uavhengig av eliminasjonshastigheten. Total clearance
er 240 liter/time.
Metabolisme:
Metaboliseres til desmetylselegilin og l-metamfetamin
som igjen metaboliseres til l-amfetamin (gir bare
¼-
⅓ av
d-amfetaminets CNS-effekt).
Utskillelse:
Ca. 84% i urinen, hovedsakelig som metabolitter
(40-60% l-metamfetamin), ca. 15% i feces.
Sist endret: 09.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)