Efexor Depot

Pfizer

Antidepressiv, serotonin- og noradrenalinreopptakshemmer.

ATC-nr.: N06A X16

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



DEPOTKAPSLER 37,5 mg, 75 mg og 150 mg: Hver depotkapsel inneh.: Venlafaksinhydroklorid tilsv. venlafaksin 37,5 mg, resp. 75 mg og 150 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Depressive episoder. Profylaktisk mot tilbakefall av depressive episoder. Generalisert angstlidelse (GAD). Sosial angstlidelse (SAD). Panikklidelse, med eller uten agorafobi.

Dosering: 

Voksne: Depressive episoder: Anbefalt startdose er 75 mg 1 gang daglig. Pasienter som ikke responderer på innledende behandling med 75 mg/dag, kan ha fordel av doseøkning opptil maks. dose på 375 mg/dag. Doseøkninger kan foretas med intervaller på 2 uker eller mer. Dersom klinisk berettiget pga. symptomenes alvorlighetsgrad, kan doseøkninger foretas med hyppigere intervaller, men ikke mindre enn 4 dager. Doseøkninger bør kun skje etter klinisk vurdering pga. risiko for doserelaterte bivirkninger. Laveste effektive dose bør opprettholdes. Pasienten bør behandles i en tilstrekkelig lang periode, vanligvis i flere måneder eller lengre. Behandlingen bør revurderes med jevne mellomrom. Behandling over lengre tid kan være profylaktisk mot tilbakefall av nye depressive episoder («major depressive episodes» - MDE). I de fleste tilfeller er anbefalt dose for å forebygge tilbakefall av nye episoder av MDE, den samme som dosen brukt under nåværende episode. Behandling med antidepressiver bør fortsette i minst 6 måneder etter remisjon. Generalisert angstlidelse: Anbefalt startdose er 75 mg 1 gang daglig. Pasienter som ikke responderer på innledende behandling med 75 mg/dag, kan ha fordel av doseøkning opptil maks. dose på 225 mg/dag. Doseøkninger kan foretas med intervaller på 2 uker eller mer. Doseøkninger bør kun skje etter klinisk vurdering pga. risiko for doserelaterte bivirkninger. Laveste effektive dose bør opprettholdes. Pasienten bør behandles i en tilstrekkelig lang periode, vanligvis i flere måneder eller lengre. Behandlingen bør revurderes med jevne mellomrom. Sosial angstlidelse: Anbefalt dose er 75 mg 1 gang daglig. Det er ikke vist at høyere doser medfører ekstra fordeler. For pasienter som ikke responderer på innledende behandling med 75 mg/dag, kan imidlertid doseøkning opptil maks. dose på 225 mg/dag vurderes. Doseøkninger kan foretas med intervaller på 2 uker eller mer. Doseøkninger bør kun skje etter klinisk vurdering pga. risiko for doserelaterte bivirkninger. Laveste effektive dose bør opprettholdes. Pasienten bør behandles i en tilstrekkelig lang periode, vanligvis i flere måneder eller lengre. Behandlingen bør revurderes med jevne mellomrom. Panikklidelse: Anbefalt dose er 37,5 mg/dag i 7 dager. Dosen bør så økes til 75 mg/dag. Pasienter som ikke responderer på behandling med 75 mg/dag, kan ha fordel av doseøkning opptil maks. dose på 225 mg/dag. Doseøkninger kan foretas med intervaller på 2 uker eller mer. Doseøkninger bør kun skje etter klinisk vurdering pga. risiko for doserelaterte bivirkninger. Laveste effektive dose bør opprettholdes. Pasienten bør behandles i en tilstrekkelig lang periode, vanligvis i flere måneder eller lengre. Behandlingen bør revurderes med jevne mellomrom. Eldre: Ingen spesifikke dosejusteringer er vurdert som nødvendig basert på pasientens alder alene. Forsiktighet bør imidlertid utvises ved behandling av eldre (f.eks. pga. mulig nedsatt nyrefunksjon, potensielle endringer i nevrotransmittersensitivitet og -affinitet som oppstår ved aldring). Laveste effektive dose skal alltid benyttes, og pasienten bør overvåkes nøye når doseøkning er nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt til bruk hos barn og ungdom. Kontrollerte kliniske studier hos barn og ungdom med depresjon viser ikke effekt og støtter ikke bruk av venlafaksin hos disse pasientene. Effekt og sikkerhet av venlafaksin for andre indikasjoner hos barn og ungdom <18 år er ikke fastslått. Nedsatt leverfunksjon: Ved mild og moderat nedsatt leverfunksjon bør vanligvis en 50% dosereduksjon vurderes. Pga. interindividuell variasjon i clearance kan imidlertid individualisering av dosen være ønskelig. Begrensede data fra bruk ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Forsiktighet anbefales og dosereduksjon på mer enn 50% bør vurderes. Potensielle fordeler må veies opp mot risikoen ved behandling. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet tilrådes selv om endringer i dosen ikke er nødvendig ved glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) 30-70 ml/minutt. Hos hemodialysepasienter og ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt), bør dosen reduseres med 50%. Pga. interindividuell variasjon i clearance kan individualisering av dosen være ønskelig. Seponering: Plutselig seponering bør unngås. Når venlafaksinbehandlingen skal avsluttes skal dosen gradvis reduseres over en periode på minst 1-2 uker for å redusere risikoen for seponeringsreaksjoner. Hvis utålelige symptomer oppstår etter dosereduksjon eller ved avslutning av behandling, kan det vurderes om siste forskrevne dose skal gjenopptas. Legen kan deretter fortsette å redusere dosen, men med en mer gradvis hastighet. Individuell dosejustering kan være nødvendig. Administrering: Kapslene må svelges hele sammen med væske og ikke deles, knuses, tygges eller løses opp. Bør tas sammen med mat til omtrent samme tid hver dag.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for venlafaksin eller noen av hjelpestoffene. Samtidig behandling med MAO-hemmer, grunnet risiko for serotoninergt syndrom.

Forsiktighetsregler: 

Barn og ungdom <18 år: Det er ikke påvist terapeutisk effekt av venlafaksin. I tillegg er det hyppigere rapportert om fiendtlighet og selvmordsrelaterte bivirkninger som selvmordstanker og selvmordsforsøk. Dersom en likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye mht. suicidale symptomer. Den depressive sykdommen i seg selv innebærer risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord, og denne risiko vedvarer inntil det oppnås signifikant bedring. Siden det ikke alltid oppstår bedring løpet av de første ukene, bør pasienten derfor følges opp nøye inntil bedring inntrer. Andre psykiatriske lidelser Efexor Depot forskrives for, kan også være assosiert med økt risiko for suicidrelaterte hendelser. Slike lidelser kan opptre i forbindelse med depresjon. Pasienter som behandles med venlafaksin, særlig de med høy risiko, må observeres nøye for klinisk forverring og suicidalitet, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendring. Ved venlafaksinbehandling kan det utvikles et potensielt livstruende serotoninergt syndrom eller nevroleptisk malignt syndrom (NMS)-lignende reaksjoner. Dette kan særlig oppstå ved samtidig bruk av andre serotoninerge preparater (inkl. SSRIer, SNRIer og triptaner), med preparater som svekker serotoninmetabolismen som f.eks. MAO-hemmere, eller med antipsykotika eller andre dopaminantagonister. Symptomer på serotoninergt syndrom kan omfatte endringer i mental status (f.eks. agitasjon, hallusinasjoner og koma), autonom ustabilitet (f.eks. takykardi, ustabilt blodtrykk, hypertermi), nevromuskulære avvik (f.eks. hyperrefleksi, inkoordinasjon) og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Den mest alvorlige formen for serotoninergt syndrom kan ligne på NMS, som inkluderer hypertermi, muskelrigiditet, autonomisk ustabilitet med mulige raske fluktuasjoner av vitale tegn, samt endringer i mental status. Hvis samtidig behandling med andre legemidler som kan påvirke de serotoninerge og/eller dopaminerge nevrotransmittersystemene er klinisk indisert, anbefales det at pasientene overvåkes nøye, spesielt ved behandlingsstart og ved doseøkninger. Samtidig bruk av serotoninforløpere (som f.eks. tryptofantilskudd) anbefales ikke. Mydriasis kan forekomme. Det anbefales nøye overvåkning av pasienter med økt intraokulært trykk med risiko for akutt trangvinkelglaukom. Venlafaksin kan gi blodtrykksstigning. Hypertensjon bør være under kontroll før behandlingstart. Blodtrykk bør kontrolleres jevnlig ved behandlingstart og etter doseøkning. Økning i hjertefrekvens kan forekomme, spesielt ved høyere doser. Bør brukes med forsiktighet ved kjent kardiovaskulær/cerebrovaskulær sykdom. Kramper kan oppstå og venlafaksin bør introduseres med forsiktighet ved tidligere kramper, og aktuelle pasienter bør følges opp nøye. Hyponatremi og/eller SIADH («syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion») kan oppstå ved bruk av venlafaksin, spesielt hos eldre og ved samtidig behandling med diuretika. Risiko for blødninger i hud og slimhinner inkl. gastrointestinale blødninger kan økes, og preparatet bør benyttes med forsiktighet til pasienter som er disponert for blødninger, herunder samtidig bruk av orale antikoagulantia og blodplatehemmere. Klinisk relevante økninger i serumkolesterol er sett i studier. Serumkolesterolmålinger bør vurderes ved langvarig behandling. Mani/hypomani kan oppstå hos en liten andel pasienter med humørlidelser som har fått antidepressiver. Venlafaksin bør brukes med forsiktighet ved kjent eller disposisjon for bipolar lidelse. Sikkerhet og effekt av venlafaksinbehandling i kombinasjon med preparater som bidrar til vekttap, inkl. fentermin, er ukjent, og samtidig administrering anbefales ikke. Venlafaksin er ikke indisert for vekttap. Aggresjon kan oppstå hos et lite antall pasienter som har fått antidepressiver. Aggresjon er rapportert ved oppstart, doseforandringer og seponering. Venlafaksin bør brukes med forsiktighet ved tidligere aggresjon. Venlafaksin er forbundet med akatisi, kjennetegnet av subjektiv, ubehagelig eller plagsom rastløshet og behov for bevegelse ofte etterfulgt av manglende evne til å sitte eller stå rolig. Dette er mest sannsynlig i de første behandlingsukene. Doseøkning kan være skadelig hos pasienter som utvikler slike symptomer. Munntørrhet er rapportert hos 10% av pasientene og kan øke risiko for karies. Pasienten bør informeres om viktigheten av dentalhygiene. Ved diabetes kan behandling med SSRI endre glykemisk kontroll, dosejustering av insulin og/eller oralt antidiabetikum kan være nødvendig. Seponeringssymptomer når behandlingen seponeres er vanlig, særlig hvis seponeringen er brå. Hos de fleste er disse symptomene milde til moderate, men hos noen kan de være intense (se Bivirkninger). Det er anbefalt at doseringen trappes gradvis ned ved behandlingsslutt. Psykoaktive legemidler kan svekke vurderingsevne, tankeevne og motoriske ferdigheter. Pasienten bør derfor advares med tanke på evnen til å kjøre bil eller bruke farlige maskiner.

Interaksjoner: 

Må ikke brukes i kombinasjon med ikke-selektiv irreversibel MAO-hemmer. Behandling med venlafaksin må ikke igangsettes før minst 14 dager etter at behandling med ikke-selektiv irreversibel MAO-hemmer er seponert. Venlafaksin må være seponert i minst 7 dager før behandling med ikke-selektiv irreversibel MAO-hemmer startes. Kombinasjon med reversibel selektiv MAO-hemmer som moklobemid, anbefales ikke pga. risiko for serotoninergt syndrom. Linezolid, et antibiotikum, er en svak reversibel ikke-selektiv MAO-hemmer, og bør ikke gis samtidig med venlafaksin. Serotoninergt syndrom kan oppstå ved samtidig bruk av andre legemidler som kan påvirke det serotoninerge nevrotransmittersystemet (inkl. triptaner, SSRIs, SNRIs, litium, sibutramin, tramadol eller johannesurt) og legemidler som påvirker serotoninmetabolismen (som f.eks. MAO-hemmere) eller forløpere for serotonin (som tryptofantilskudd). Pasienten bør overvåkes nøye ved samtidig behandling, særlig under behandlingsstart og ved doseøkning. Samtidig bruk av serotoninforløpere (som tryptofantilskudd) anbefales ikke. Risikoen ved bruk av venlafaksin sammen med andre CNS-aktive substanser er ikke systematisk vurdert, og forsiktighet anbefales. Pasienten bør informeres om å unngå alkohol. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av CYP 3A4-hemmer (f.eks. atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromycin). Venlafaksin og diazepam har ingen effekt på farmakokinetikken og farmakodynamikken til hverandre. Det er ukjent om interaksjon med andre benzodiazepiner foreligger. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av imipramin. Venlafaksin påvirker farmakokinetikken til haloperidol, risperidon, metoprolol og indinavir ved samtidig administrering, og forsiktighet bør utvises. Klinisk signifikans er ukjent. Se SPC for ytterligere informasjon.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A X16 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. I dyreforsøk er det sett redusert fostervekst og -størrelse, samt redusert fosteroverlevelse, trolig pga. toksisitet. Preparatet bør ikke anvendes av gravide annet enn etter nøye overveielse. Dersom venlafaksin anvendes kort tid før, ev. helt opptil fødsel, bør den nyfødte vurderes mht. seponeringssymptomer. Noen nyfødte som eksponeres for venlafaksin sent i 3. trimester, har utviklet komplikasjoner som krever mating med sonde, respirasjonshjelp eller forlenget sykehusopphold. Slike komplikasjoner kan oppstå umiddelbart etter fødsel. Epidemiologiske data kan tyde på at bruk av SSRI under graviditet, spesielt sent i graviditeten, kan øke risikoen for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte (PPHN). Selv om sammenhengen mellom PPHN og venlafaksin ikke er undersøkt, kan mulig økt risiko ikke utelukkes ved behandling med venlafaksin med tanke på den beslektede virkningsmekanismen. Overgang i morsmelk: Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin går over. Etter markedsføring er det rapportert om ammede spedbarn som gråter, er irriterte og har uvanlig søvnrytme. Symptomer som er i overensstemmelse med seponering av venlafaksin er også rapportert etter at amming er opphørt. Preparatet bør ikke brukes under amming annet enn etter nøye overveielse.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Svette (inkl. nattesvette). Nevrologiske: Munntørrhet, hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Redusert appetitt (anoreksi), forstoppelse, oppkast. Hjerte/kar: Hypertensjon, vasodilatasjon (for det meste hetetokter/rødme), palpitasjoner. Kjønnsorganer/bryst: Unormal ejakulasjon/orgasme (menn), anorgasmi, erektil dysfunksjon (impotens), menstruasjonsforstyrrelser assosiert med økt blødning eller økt uregelmessig blødning (f.eks. menoragi, metroragi). Luftveier: Gjesping. Nevrologiske: Unormale drømmer, redusert libido, svimmelhet, økt muskeltonus (hypertoni), søvnløshet, nervøsitet, parestesi, sedasjon, tremor, forvirring, depersonalisering. Nyre/urinveier: Urineringsproblemer (for det meste urinretensjon), pollakisuri. Stoffskifte/ernæring: Økt serumkolesterol, vekttap. Øye: Unormal akkommodasjon, mydriasis, synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni (tretthet), frysninger. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Ekkymose, gastrointestinal blødning. Gastrointestinale: Endret smaksopplevelse. Bruksisme, diaré. Hjerte/kar: Postural hypotensjon, synkope, takykardi. Hud: Utslett, alopesi. Kjønnsorganer/bryst: Unormal orgasme (kvinner). Nevrologiske: Apati, hallusinasjoner, myoklonus, agitasjon, nedsatt koordinasjon og balanse. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Øre: Tinnitus. Øvrige: Fotosensitivitetsreaksjon, angioødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Akatisi/psykomotorisk rastløshet kramper, manisk reaksjon. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Ukjent: Blod/lymfe: Blødning i slimhinnene, forlengede blødningstider, trombocytopeni, bloddyskrasi (inkl. agranulocytose, aplastisk anemi, nøytropeni og pancytopeni). Gastrointestinale: Pankreatitt. Hjerte/kar: Hypotensjon, QT-forlengelse, ventrikkelflimmer, ventrikulær takykardi (inkl. «torsades de pointes»). Hud: Erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, pruritus, urticaria. Luftveier: Pulmonal eosinofili. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Nevrologiske: Nevroleptisk malignt syndrom (NMS), serotoninergt syndrom, delirium, ekstrapyramidale reaksjoner (inkl. dystoni og dyskinesi), tardiv dyskinesi, suicidal forestilling og oppførsel (rapportert under behandling eller tidlig etter seponering av behandling), vertigo, aggresjon. Stoffskifte/ernæring: Unormale leverfunksjonstester, hyponatremi, hepatitt, syndrom med uhensiktsmessig høy sekresjon av antidiuretisk hormon (SIADH), økt prolaktin. Øye: Trangvinklet glaukom. Øvrige: Anafylakse. Barn og ungdom: Generelt ligner bivirkningsprofilen hos barn og ungdom (6-17 år) den som observeres hos voksne. Som hos voksne observeres redusert appetitt, vekttap, økt blodtrykk og økt serumkolesterol. Ved pediatriske studier er suicidal ideasjon rapportert som bivirkning. Det er også rapportert et økt antall tilfeller av fiendtlighet, og særlig ved depresjon; selvskading. Spesielt er følgende observert hos barn og ungdom: Abdominale smerter, agitasjon, dyspepsi, ekkymose, epistaksis og myalgi. Seponering: Seponering (spesielt brå seponering) fører vanligvis til seponeringssymptomer. Svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesi), søvnforstyrrelser (inkl. insomni og intense drømmer), agitasjon eller angst, kvalme og/eller oppkast, tremor, vertigo, hodepine og influensasyndrom er vanligst rapportert. Symptomene er som regel milde til moderate og selvbegrensende. Hos noen pasienter kan de imidlertid være alvorlige og/eller vedvarende. Gradvis dosenedtrapping er derfor anbefalt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Det er rapportert overdosering hovedsakelig sammen med alkohol og/eller andre legemidler. Hyppigst rapporterte bivirkninger omfatter takykardi, koma, mydriasis, kramper og oppkast. Andre rapporterte bivirkninger omfatter EKG-endringer (forlenget QT-intervall, grenblokk, QRS-forlengelse), ventrikulær takykardi, bradykardi, hypotensjon, vertigo og dødsfall. Behandling: Intet spesifikt antidot. Generelle støttende og symptomatiske tiltak anbefales. Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A X16.

Egenskaper:

Klassifisering: Antidepressiv. Virkningsmekanisme: Effekten av venlafaksin og dets aktive hovedmetabolitt O-desmetylvenlafaksin oppnås i hovedsak gjennom hemming av reopptak av serotonin og noradrenalin i CNS, men også en svak hemming av dopaminreopptak kan sees. Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin reduserer følsomheten hos beta-adrenerge reseptorer både ved korttids- og langtidsbehandling. Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin er ekvipotente mht. reopptakhemming av nevrotransmittorer og reseptorbinding. Venlafaksin har ingen affinitet til kolinerge- (muskarin), histamin- eller alfa1-adrenerge reseptorer. Venlafaksin har ingen monaminoksidase (MAO)-hemmer aktivitet. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon av venlafaksin oppnås etter ca. 6 timer og av O-desmetylvenlafaksin etter 9 timer. Proteinbinding: Venlafaksin: 27%. O-desmetylvenlafaksin: 30%. Halveringstid: Venlafaksin: 5 ± 2 timer. O-desmetylvenlafaksin: 11 ± 2 timer. Metabolisme: I lever. Utskillelse: Venlafaksin og metabolittene utskilles i hovedsak via nyrene. 87% av dosen gjenfinnes i urinen innen 48 timer. Den farmakologiske profilen hos eldre skiller seg ikke fra den hos yngre, forutsatt at det ikke foreligger nedsatt nyre- og leverfunksjon. Depotkapslene inneholder sfærer som gradvis frisetter legemiddel til fordøyelsessystemet. Den uløselige delen av disse sfærene blir skilt ut og kan sees i avføringen.

Sist endret: 03.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Efexor Depot, DEPOTKAPSLER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
37,5 mg7 stk. (kalenderpakn.) 020277kr 47,50 (trinnpris kr 43,30)N06AX16_1SPC
75 mg28 stk. (kalenderpakn.) 438424kr 135,80 (trinnpris kr 58,50)N06AX16_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 438432kr 403,50 (trinnpris kr 187,70)N06AX16_1SPC
150 mg28 stk. (kalenderpakn.) 438333kr 217,30 (trinnpris kr 104,70)N06AX16_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 438457kr 664,10 (trinnpris kr 349,10)N06AX16_1SPC