DEPOTKAPSLER 37,5 mg, 75 mg og
150 mg: Hver depotkapsel inneh.: Venlafaksinhydroklorid
tilsv. venlafaksin 37,5 mg, resp. 75 mg og 150 mg, hjelpestoffer.
Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Depressive episoder. Profylaktisk mot tilbakefall
av depressive episoder. Generalisert angstlidelse (GAD). Sosial angstlidelse
(SAD). Panikklidelse, med eller uten agorafobi.
Dosering:
Voksne: Depressive episoder: Anbefalt startdose er 75 mg 1 gang
daglig. Pasienter som ikke responderer på innledende behandling med
75 mg/dag, kan ha fordel av doseøkning opptil maks. dose på 375 mg/dag.
Doseøkninger kan foretas med intervaller på 2 uker eller mer. Dersom
klinisk berettiget pga. symptomenes alvorlighetsgrad, kan doseøkninger
foretas med hyppigere intervaller, men ikke mindre enn 4 dager. Doseøkninger
bør kun skje etter klinisk vurdering pga. risiko for doserelaterte
bivirkninger. Laveste effektive dose bør opprettholdes. Pasienten
bør behandles i en tilstrekkelig lang periode, vanligvis i flere måneder
eller lengre. Behandlingen bør revurderes med jevne mellomrom. Behandling
over lengre tid kan være profylaktisk mot tilbakefall av nye depressive
episoder («major depressive episodes» - MDE). I de fleste
tilfeller er anbefalt dose for å forebygge tilbakefall av nye episoder
av MDE, den samme som dosen brukt under nåværende episode. Behandling
med antidepressiver bør fortsette i minst 6 måneder etter remisjon.
Generalisert angstlidelse: Anbefalt startdose er 75 mg 1
gang daglig. Pasienter som ikke responderer på innledende behandling
med 75 mg/dag, kan ha fordel av doseøkning opptil maks. dose på 225
mg/dag. Doseøkninger kan foretas med intervaller på 2 uker eller mer.
Doseøkninger bør kun skje etter klinisk vurdering pga. risiko for
doserelaterte bivirkninger. Laveste effektive dose bør opprettholdes.
Pasienten bør behandles i en tilstrekkelig lang periode, vanligvis
i flere måneder eller lengre. Behandlingen bør revurderes med jevne
mellomrom.
Sosial angstlidelse: Anbefalt dose er
75 mg 1 gang daglig. Det er ikke vist at høyere doser medfører ekstra
fordeler. For pasienter som ikke responderer på innledende behandling
med 75 mg/dag, kan imidlertid doseøkning opptil maks. dose på 225
mg/dag vurderes. Doseøkninger kan foretas med intervaller på 2 uker
eller mer. Doseøkninger bør kun skje etter klinisk vurdering pga.
risiko for doserelaterte bivirkninger. Laveste effektive dose bør
opprettholdes. Pasienten bør behandles i en tilstrekkelig lang periode,
vanligvis i flere måneder eller lengre. Behandlingen bør revurderes
med jevne mellomrom.
Panikklidelse: Anbefalt dose
er 37,5 mg/dag i 7 dager. Dosen bør så økes til 75 mg/dag. Pasienter
som ikke responderer på behandling med 75 mg/dag, kan ha fordel av
doseøkning opptil maks. dose på 225 mg/dag. Doseøkninger kan foretas
med intervaller på 2 uker eller mer. Doseøkninger bør kun skje etter
klinisk vurdering pga. risiko for doserelaterte bivirkninger. Laveste
effektive dose bør opprettholdes. Pasienten bør behandles i en tilstrekkelig
lang periode, vanligvis i flere måneder eller lengre. Behandlingen
bør revurderes med jevne mellomrom.
Eldre: Ingen spesifikke dosejusteringer er vurdert som nødvendig basert
på pasientens alder alene. Forsiktighet bør imidlertid utvises ved
behandling av eldre (f.eks. pga. mulig nedsatt nyrefunksjon, potensielle
endringer i nevrotransmittersensitivitet og -affinitet som oppstår
ved aldring). Laveste effektive dose skal alltid benyttes, og pasienten
bør overvåkes nøye når doseøkning er nødvendig.
Barn
og ungdom <18 år: Ikke anbefalt til bruk hos barn
og ungdom. Kontrollerte kliniske studier hos barn og ungdom med depresjon
viser ikke effekt og støtter ikke bruk av venlafaksin hos disse pasientene.
Effekt og sikkerhet av venlafaksin for andre indikasjoner hos barn
og ungdom <18 år er ikke fastslått.
Nedsatt leverfunksjon: Ved mild og moderat nedsatt leverfunksjon bør vanligvis en 50% dosereduksjon
vurderes. Pga. interindividuell variasjon i clearance kan imidlertid
individualisering av dosen være ønskelig. Begrensede data fra bruk
ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Forsiktighet anbefales og dosereduksjon
på mer enn 50% bør vurderes. Potensielle fordeler må veies opp mot
risikoen ved behandling.
Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet
tilrådes selv om endringer i dosen ikke er nødvendig ved glomerulær
filtrasjonshastighet (GFR) 30-70 ml/minutt. Hos hemodialysepasienter
og ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt), bør dosen
reduseres med 50%. Pga. interindividuell variasjon i clearance kan
individualisering av dosen være ønskelig.
Seponering: Plutselig seponering bør unngås. Når venlafaksinbehandlingen skal
avsluttes skal dosen gradvis reduseres over en periode på minst 1-2
uker for å redusere risikoen for seponeringsreaksjoner. Hvis utålelige
symptomer oppstår etter dosereduksjon eller ved avslutning av behandling,
kan det vurderes om siste forskrevne dose skal gjenopptas. Legen kan
deretter fortsette å redusere dosen, men med en mer gradvis hastighet.
Individuell dosejustering kan være nødvendig.
Administrering: Kapslene må svelges hele sammen med væske og ikke deles, knuses,
tygges eller løses opp. Bør tas sammen med mat til omtrent samme tid
hver dag.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for venlafaksin eller noen
av hjelpestoffene. Samtidig behandling med MAO-hemmer, grunnet risiko
for serotoninergt syndrom.
Forsiktighetsregler:
Barn og ungdom <18 år: Det er ikke påvist
terapeutisk effekt av venlafaksin. I tillegg er det hyppigere rapportert
om fiendtlighet og selvmordsrelaterte bivirkninger som selvmordstanker
og selvmordsforsøk. Dersom en likevel bestemmer seg for å behandle,
bør pasienten overvåkes nøye mht. suicidale symptomer. Den depressive
sykdommen i seg selv innebærer risiko for selvmordstanker, selvskading
og selvmord, og denne risiko vedvarer inntil det oppnås signifikant
bedring. Siden det ikke alltid oppstår bedring løpet av de første
ukene, bør pasienten derfor følges opp nøye inntil bedring inntrer.
Andre psykiatriske lidelser Efexor Depot forskrives for, kan også
være assosiert med økt risiko for suicidrelaterte hendelser. Slike
lidelser kan opptre i forbindelse med depresjon. Pasienter som behandles
med venlafaksin, særlig de med høy risiko, må observeres nøye for
klinisk forverring og suicidalitet, spesielt tidlig i behandlingen
og ved doseendring. Ved venlafaksinbehandling kan det utvikles et
potensielt livstruende serotoninergt syndrom eller nevroleptisk malignt
syndrom (NMS)-lignende reaksjoner. Dette kan særlig oppstå ved samtidig
bruk av andre serotoninerge preparater (inkl. SSRIer, SNRIer og triptaner),
med preparater som svekker serotoninmetabolismen som f.eks. MAO-hemmere,
eller med antipsykotika eller andre dopaminantagonister. Symptomer
på serotoninergt syndrom kan omfatte endringer i mental status (f.eks.
agitasjon, hallusinasjoner og koma), autonom ustabilitet (f.eks. takykardi,
ustabilt blodtrykk, hypertermi), nevromuskulære avvik (f.eks. hyperrefleksi,
inkoordinasjon) og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme,
oppkast, diaré). Den mest alvorlige formen for serotoninergt syndrom
kan ligne på NMS, som inkluderer hypertermi, muskelrigiditet, autonomisk
ustabilitet med mulige raske fluktuasjoner av vitale tegn, samt endringer
i mental status. Hvis samtidig behandling med andre legemidler som
kan påvirke de serotoninerge og/eller dopaminerge nevrotransmittersystemene
er klinisk indisert, anbefales det at pasientene overvåkes nøye, spesielt
ved behandlingsstart og ved doseøkninger. Samtidig bruk av serotoninforløpere
(som f.eks. tryptofantilskudd) anbefales ikke. Mydriasis kan forekomme.
Det anbefales nøye overvåkning av pasienter med økt intraokulært trykk
med risiko for akutt trangvinkelglaukom. Venlafaksin kan gi blodtrykksstigning.
Hypertensjon bør være under kontroll før behandlingstart. Blodtrykk
bør kontrolleres jevnlig ved behandlingstart og etter doseøkning.
Økning i hjertefrekvens kan forekomme, spesielt ved høyere doser.
Bør brukes med forsiktighet ved kjent kardiovaskulær/cerebrovaskulær
sykdom. Kramper kan oppstå og venlafaksin bør introduseres med forsiktighet
ved tidligere kramper, og aktuelle pasienter bør følges opp nøye.
Hyponatremi og/eller SIADH («syndrome of inappropriate antidiuretic
hormone secretion») kan oppstå ved bruk av venlafaksin, spesielt
hos eldre og ved samtidig behandling med diuretika. Risiko for blødninger
i hud og slimhinner inkl. gastrointestinale blødninger kan økes, og
preparatet bør benyttes med forsiktighet til pasienter som er disponert
for blødninger, herunder samtidig bruk av orale antikoagulantia og
blodplatehemmere. Klinisk relevante økninger i serumkolesterol er
sett i studier. Serumkolesterolmålinger bør vurderes ved langvarig
behandling. Mani/hypomani kan oppstå hos en liten andel pasienter
med humørlidelser som har fått antidepressiver. Venlafaksin bør brukes
med forsiktighet ved kjent eller disposisjon for bipolar lidelse.
Sikkerhet og effekt av venlafaksinbehandling i kombinasjon med preparater
som bidrar til vekttap, inkl. fentermin, er ukjent, og samtidig administrering
anbefales ikke. Venlafaksin er ikke indisert for vekttap. Aggresjon
kan oppstå hos et lite antall pasienter som har fått antidepressiver.
Aggresjon er rapportert ved oppstart, doseforandringer og seponering.
Venlafaksin bør brukes med forsiktighet ved tidligere aggresjon. Venlafaksin
er forbundet med akatisi, kjennetegnet av subjektiv, ubehagelig eller
plagsom rastløshet og behov for bevegelse ofte etterfulgt av manglende
evne til å sitte eller stå rolig. Dette er mest sannsynlig i de første
behandlingsukene. Doseøkning kan være skadelig hos pasienter som utvikler
slike symptomer. Munntørrhet er rapportert hos 10% av pasientene og
kan øke risiko for karies. Pasienten bør informeres om viktigheten
av dentalhygiene. Ved diabetes kan behandling med SSRI endre glykemisk
kontroll, dosejustering av insulin og/eller oralt antidiabetikum kan
være nødvendig. Seponeringssymptomer når behandlingen seponeres er
vanlig, særlig hvis seponeringen er brå. Hos de fleste er disse symptomene
milde til moderate, men hos noen kan de være intense (se Bivirkninger).
Det er anbefalt at doseringen trappes gradvis ned ved behandlingsslutt.
Psykoaktive legemidler kan svekke vurderingsevne, tankeevne og motoriske
ferdigheter. Pasienten bør derfor advares med tanke på evnen til å
kjøre bil eller bruke farlige maskiner.
Interaksjoner:
Må ikke brukes i kombinasjon med ikke-selektiv
irreversibel MAO-hemmer. Behandling med venlafaksin må ikke igangsettes
før minst 14 dager etter at behandling med ikke-selektiv irreversibel
MAO-hemmer er seponert. Venlafaksin må være seponert i minst 7 dager
før behandling med ikke-selektiv irreversibel MAO-hemmer startes.
Kombinasjon med reversibel selektiv MAO-hemmer som moklobemid, anbefales
ikke pga. risiko for serotoninergt syndrom. Linezolid, et antibiotikum,
er en svak reversibel ikke-selektiv MAO-hemmer, og bør ikke gis samtidig
med venlafaksin. Serotoninergt syndrom kan oppstå ved samtidig bruk
av andre legemidler som kan påvirke det serotoninerge nevrotransmittersystemet
(inkl. triptaner, SSRIs, SNRIs, litium, sibutramin, tramadol eller
johannesurt) og legemidler som påvirker serotoninmetabolismen (som
f.eks. MAO-hemmere) eller forløpere for serotonin (som tryptofantilskudd).
Pasienten bør overvåkes nøye ved samtidig behandling, særlig under
behandlingsstart og ved doseøkning. Samtidig bruk av serotoninforløpere
(som tryptofantilskudd) anbefales ikke. Risikoen ved bruk av venlafaksin
sammen med andre CNS-aktive substanser er ikke systematisk vurdert,
og forsiktighet anbefales. Pasienten bør informeres om å unngå alkohol.
Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av CYP 3A4-hemmer (f.eks.
atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol,
ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromycin). Venlafaksin
og diazepam har ingen effekt på farmakokinetikken og farmakodynamikken
til hverandre. Det er ukjent om interaksjon med andre benzodiazepiner
foreligger. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av
imipramin. Venlafaksin påvirker farmakokinetikken til haloperidol,
risperidon, metoprolol og indinavir ved samtidig administrering, og
forsiktighet bør utvises. Klinisk signifikans er ukjent. Se SPC for
ytterligere informasjon.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A X16 
Liste over interaksjoner:
 | N06A X16 venlafaxin - N06A G02 moklobemid Økt risiko for serotonergt syndrom gjennom farmakodynamisk interaksjon. Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Efexor. | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - V04C G05 metyltioniniumklorid Risiko for alvorlig CNS-toksisitet. | Søk i PubMed |
 | N06A F mao-hemmere, uselektive - N06A X16 venlafaxin Risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | A08A A10 sibutramin - N06A X16 venlafaxin Økt risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - N06A X16 venlafaxin Nedsatt konsentrasjon av venlafaksin, likevel risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - N06A X21 duloksetin Økt konsentrasjon av venlafaksin, mulig nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten. | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - C01B A01 kinidin Økt konsentrasjon av venlafaksin, nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten. | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - C01B A51 kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt konsentrasjon av venlafaksin, nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten. | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - C01B A71 kinidin, kombinasjon med psykoleptika Økt konsentrasjon av venlafaksin, nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten. | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - N06A B05 paroxetin Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger. Kombinert bruk innebærer også en økt risiko for serotonerge bivirkninger gjennom farmakodynamisk interaksjon | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - N02A X02 tramadol Økt risiko for serotonergt syndrom gjennom farmakodynamisk interaksjon | Søk i PubMed |
 | N06A X16 venlafaxin - V03A B17 metyltioninklorid Risiko for alvorlig CNS-toksisitet. | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - N06A X16 venlafaxin Økt blødningsrisiko pga nedsatt trombocyttfunksjon, mulig økt INR. | Søk i PubMed |
 | N06A B03 fluoxetin - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger. Kombinert bruk innebærer også en økt risiko for serotonerge bivirkninger gjennom farmakodynamisk interaksjon | Søk i PubMed |
 | N05A D01 haloperidol - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av haloperidol. | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaxin (40-200 %, avhengig av CYP2D6 genotype) | Søk i PubMed |
 | D01B A02 terbinafin - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A X16 venlafaxin Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | H05B X01 cinacalcet - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaksin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N02C C selektive serotonin (5ht1) agonister - N06A X16 venlafaxin Mulig økt risiko for serotonerge bivirkninger. | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - N06A X16 venlafaxin Økt risiko for serotonerge bivirkninger | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. I dyreforsøk
er det sett redusert fostervekst og -størrelse, samt redusert fosteroverlevelse,
trolig pga. toksisitet. Preparatet bør ikke anvendes av gravide annet
enn etter nøye overveielse. Dersom venlafaksin anvendes kort tid før,
ev. helt opptil fødsel, bør den nyfødte vurderes mht. seponeringssymptomer.
Noen nyfødte som eksponeres for venlafaksin sent i 3. trimester, har
utviklet komplikasjoner som krever mating med sonde, respirasjonshjelp
eller forlenget sykehusopphold. Slike komplikasjoner kan oppstå umiddelbart
etter fødsel. Epidemiologiske data kan tyde på at bruk av SSRI under
graviditet, spesielt sent i graviditeten, kan øke risikoen for vedvarende
pulmonal hypertensjon hos nyfødte (PPHN). Selv om sammenhengen mellom
PPHN og venlafaksin ikke er undersøkt, kan mulig økt risiko ikke utelukkes
ved behandling med venlafaksin med tanke på den beslektede virkningsmekanismen.
Overgang i morsmelk: Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin går over.
Etter markedsføring er det rapportert om ammede spedbarn som gråter,
er irriterte og har uvanlig søvnrytme. Symptomer som er i overensstemmelse
med seponering av venlafaksin er også rapportert etter at amming er
opphørt. Preparatet bør ikke brukes under amming annet enn etter nøye
overveielse.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Svette (inkl.
nattesvette). Nevrologiske: Munntørrhet, hodepine.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Redusert appetitt (anoreksi),
forstoppelse, oppkast. Hjerte/kar: Hypertensjon, vasodilatasjon (for
det meste hetetokter/rødme), palpitasjoner. Kjønnsorganer/bryst: Unormal
ejakulasjon/orgasme (menn), anorgasmi, erektil dysfunksjon (impotens),
menstruasjonsforstyrrelser assosiert med økt blødning eller økt uregelmessig
blødning (f.eks. menoragi, metroragi). Luftveier: Gjesping. Nevrologiske:
Unormale drømmer, redusert libido, svimmelhet, økt muskeltonus (hypertoni),
søvnløshet, nervøsitet, parestesi, sedasjon, tremor, forvirring, depersonalisering.
Nyre/urinveier: Urineringsproblemer (for det meste urinretensjon),
pollakisuri. Stoffskifte/ernæring: Økt serumkolesterol, vekttap. Øye:
Unormal akkommodasjon, mydriasis, synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni
(tretthet), frysninger.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Ekkymose, gastrointestinal blødning.
Gastrointestinale: Endret smaksopplevelse. Bruksisme, diaré. Hjerte/kar:
Postural hypotensjon, synkope, takykardi. Hud: Utslett, alopesi. Kjønnsorganer/bryst:
Unormal orgasme (kvinner). Nevrologiske: Apati, hallusinasjoner, myoklonus,
agitasjon, nedsatt koordinasjon og balanse. Nyre/urinveier: Urinretensjon.
Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Øre: Tinnitus. Øvrige: Fotosensitivitetsreaksjon,
angioødem.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Nevrologiske: Akatisi/psykomotorisk rastløshet
kramper, manisk reaksjon. Nyre/urinveier: Urininkontinens.
Ukjent: Blod/lymfe: Blødning i slimhinnene, forlengede blødningstider,
trombocytopeni, bloddyskrasi (inkl. agranulocytose, aplastisk anemi,
nøytropeni og pancytopeni). Gastrointestinale: Pankreatitt. Hjerte/kar:
Hypotensjon, QT-forlengelse, ventrikkelflimmer, ventrikulær takykardi
(inkl. «torsades de pointes»). Hud: Erythema multiforme,
toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, pruritus, urticaria.
Luftveier: Pulmonal eosinofili. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse.
Nevrologiske: Nevroleptisk malignt syndrom (NMS), serotoninergt syndrom,
delirium, ekstrapyramidale reaksjoner (inkl. dystoni og dyskinesi),
tardiv dyskinesi, suicidal forestilling og oppførsel (rapportert under
behandling eller tidlig etter seponering av behandling), vertigo,
aggresjon. Stoffskifte/ernæring: Unormale leverfunksjonstester, hyponatremi,
hepatitt, syndrom med uhensiktsmessig høy sekresjon av antidiuretisk
hormon (SIADH), økt prolaktin. Øye: Trangvinklet glaukom. Øvrige:
Anafylakse.
Barn og ungdom: Generelt ligner bivirkningsprofilen
hos barn og ungdom (6-17 år) den som observeres hos voksne. Som hos
voksne observeres redusert appetitt, vekttap, økt blodtrykk og økt
serumkolesterol. Ved pediatriske studier er suicidal ideasjon rapportert
som bivirkning. Det er også rapportert et økt antall tilfeller av
fiendtlighet, og særlig ved depresjon; selvskading. Spesielt er følgende
observert hos barn og ungdom: Abdominale smerter, agitasjon, dyspepsi,
ekkymose, epistaksis og myalgi.
Seponering: Seponering (spesielt brå seponering) fører vanligvis til
seponeringssymptomer. Svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkl.
parestesi), søvnforstyrrelser (inkl. insomni og intense drømmer),
agitasjon eller angst, kvalme og/eller oppkast, tremor, vertigo, hodepine
og influensasyndrom er vanligst rapportert. Symptomene er som regel
milde til moderate og selvbegrensende. Hos noen pasienter kan de imidlertid
være alvorlige og/eller vedvarende. Gradvis dosenedtrapping er derfor
anbefalt.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Det er rapportert overdosering hovedsakelig
sammen med alkohol og/eller andre legemidler. Hyppigst rapporterte
bivirkninger omfatter takykardi, koma, mydriasis, kramper og oppkast.
Andre rapporterte bivirkninger omfatter EKG-endringer (forlenget QT-intervall,
grenblokk, QRS-forlengelse), ventrikulær takykardi, bradykardi, hypotensjon,
vertigo og dødsfall.
Behandling:
Intet spesifikt antidot. Generelle støttende
og symptomatiske tiltak anbefales.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A X16.
Egenskaper:
Klassifisering: Antidepressiv.
Virkningsmekanisme:
Effekten av venlafaksin og dets aktive hovedmetabolitt
O-desmetylvenlafaksin oppnås i hovedsak gjennom hemming av reopptak
av serotonin og noradrenalin i CNS, men også en svak hemming av dopaminreopptak
kan sees. Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin reduserer følsomheten
hos beta-adrenerge reseptorer både ved korttids- og langtidsbehandling.
Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin er ekvipotente mht. reopptakhemming
av nevrotransmittorer og reseptorbinding. Venlafaksin har ingen affinitet
til kolinerge- (muskarin), histamin- eller alfa
1-adrenerge
reseptorer. Venlafaksin har ingen monaminoksidase (MAO)-hemmer aktivitet.
Absorpsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon av venlafaksin oppnås
etter ca. 6 timer og av O-desmetylvenlafaksin etter 9 timer.
Proteinbinding:
Venlafaksin: 27%. O-desmetylvenlafaksin: 30%.
Halveringstid:
Venlafaksin: 5 ± 2 timer. O-desmetylvenlafaksin:
11 ± 2 timer.
Metabolisme:
I lever.
Utskillelse:
Venlafaksin og metabolittene utskilles i hovedsak
via nyrene. 87% av dosen gjenfinnes i urinen innen 48 timer. Den farmakologiske
profilen hos eldre skiller seg ikke fra den hos yngre, forutsatt at
det ikke foreligger nedsatt nyre- og leverfunksjon. Depotkapslene
inneholder sfærer som gradvis frisetter legemiddel til fordøyelsessystemet.
Den uløselige delen av disse sfærene blir skilt ut og kan sees i avføringen.
Sist endret: 03.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)