Edronax

Pfizer

Antidepressiv, selektiv noradrenalinreopptakshemmer.

ATC-nr.: N06A X18

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, udrasjerte 4 mg: Hver tablett inneh.: Reboxetinmetansulfonat 5,224 mg tilsv. reboxetin 4 mg, hjelpestoffer. Med delestrek.


Indikasjoner: 

Akutt behandling av depressiv tilstand/alvorlig depresjon og for opprettholdelse av bedring hos pasienter med initialrespons på behandlingen.

Dosering: 

Voksne: Anbefalt dose er 4 mg 2 ganger daglig. Full terapeutisk dose kan gis ved oppstart av behandlingen. Ved utilfredsstillende respons etter 3-4 uker kan dosen økes til 10 mg daglig. Maks. døgndose 12 mg. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefalt startdose er 2 mg 2 ganger daglig. Dosen kan økes avhengig av pasientens toleranse. Anbefales ikke til barn og eldre da sikkerhet og effekt ikke er vurdert. Administrering: Kan deles. Kan knuses og dispergeres i vann. Dette må gjøres umiddelbart før dosering. Samtidig matinntak forsinker absorpsjonen uten å påvirke grad av absorpsjon signifikant.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Kramper er rapportert i sjeldne tilfeller. Da det ikke finnes kliniske data for behandling av pasienter med krampetilstander, bør pasienter med tidligere krampetendenser overvåkes nøye ved behandling med reboxetin. Ved utvikling av kramper må preparatet seponeres. Overgang til mani eller hypomani er rapportert i enkelte tilfeller. Bipolare pasienter bør derfor overvåkes nøye. Depresjon er assosiert med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord. Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Siden bedring ikke alltid oppstår i løpet av de første ukene av behandlingen, bør pasienter følges opp nøye inntil bedring inntrer. Risikoen for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen. Pasienter med tidligere selvmordsrelaterte hendelser, eller med betydelig grad av selvmordstanker før oppstart, har større risiko for selvmordstanker og selvmordsforsøk. Disse pasientene bør derfor følges nøye under behandlingen. Unge voksne (<25 år) med psykiatriske lidelser har økt risiko for suicidal atferd ved behandling med antidepressiver. Behandlingen av pasienter, særlig de med høy risiko, bør ledsages av nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Selvmordsrelatert oppførsel (selvmordsforsøk og selvmordstanker), og fiendtlighet (særlig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne), er sett hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver. Dersom en likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye mht. selvmordsrelaterte symptomer. Det foreligger ikke langtids sikkerhetsdata hos barn og unge mht. vekst, modning samt kognitiv- og atferdsutvikling. Nøye overvåking anbefales for pasienter med urinretensjon, prostatahypertrofi, glaukom og hjertesykdom. Ved høyere dosering enn anbefalt er økende tendens til ortostatisk hypotensjon observert. Ved samtidig bruk av andre legemidler som senker blodtrykket bør pasienten overvåkes nøye. Dosen bør reduseres ved nedsatt nyrefunksjon. Reduksjon av gjennomsnittlig kaliumnivå i serum f.o.m. behandlingsuke 14 er observert ved langtidsbehandling av eldre. Kaliumnivået sank aldri under nedre normalgrense. Reboxetin kan svekke dømmekraft og ferdigheter og det bør utvises forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner. Samtidig bruk av andre antidepressiver (trisykliske, MAO-hemmere, SSRI og litium) er ikke undersøkt og anbefales derfor ikke.

Interaksjoner: 

Reboxetin metaboliseres hovedsakelig av CYP 3A4, og metaboliseres ikke av CYP 2D6. Potente CYP 3A4-hemmere (ketokonazol, nefazodon, erytromycin, fluvoksamin) antas å øke plasmanivået av reboxetin. Hemming av eliminasjonen kan være av stor betydning pga. reboxetins smale terapeutiske vindu. Preparatet skal ikke gis sammen med legemidler som er kjent for å hemme CYP 3A4, som f.eks. imidazolderivater, makrolidantibiotika (som f.eks. erytromycin) eller fluvoksamin. Samtidig bruk av CYP 3A4-induktorer (som f.eks. fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin og johannesurt) kan redusere serumnivået av reboxetin. Samtidig bruk av MAO-hemmere bør unngås. Samtidig bruk av ergotderivater kan gi økt blodtrykk. Ved samtidig bruk av diuretika som ikke er kaliumsparende, bør mulighetene for hypokalemi vurderes. Annen effekt- og sikkerhetsprofil kan ikke utelukkes ved samtidig bruk av fluoksetin og reboxetin.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A X18 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på graviditet, embryonal/føtal utvikling eller fødsel. Noe hemming av vekst og utvikling er sett hos nyfødte rotter. Skal kun brukes under graviditet dersom potensiell nytte for moren oppveier mulig risiko for fosteret. Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk. Bruk under amming kan vurderes dersom potensiell nytten oppveier mulig risiko for barnet.

Bivirkninger:

Vanlige bivirkninger som forårsaket seponering inkluderer insomnia, svimmelhet, munntørrhet, kvalme, svetting, vannlatingsproblemer/urinretensjon (hos menn) og hodepine. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, konstipasjon. Hud: Svetting. Nevrologiske: Insomnia. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Mangel på eller tap av appetitt. Hjerte/kar: Takykardi, hjertebank, vasodilatasjon, postural hypotensjon. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon (kun menn), ejakulasjonssmerte (kun menn), forsinket ejakulasjon (kun menn), testikkelforstyrrelse - først og fremst smerte (kun menn). Nevrologiske: Vertigo. Nyre/urinveier: Urinretensjon, følelse av ufullstendig tømming av blæren, urinveisinfeksjon. Øye: Unormal akkommodasjon. Øvrige: Lett forkjølelse. Opphisselse, angst, irritabilitet, aggressiv oppførsel, hallusinasjoner, perifer kulde, Raynauds fenomen, kvalme, oppkast, allergisk dermatitt/utslett, parestesi, hypertensjon og hyponatremi er rapportert. Tilfeller av selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd er rapportert i forbindelse med behandling eller like etter behandlingsstopp. Symptomer etter brå seponering forekommer sjelden, men få tilfeller av hodepine, svimmelhet, nervøsitet og kvalme er rapportert. Økt hjertefrekvens er observert.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Dyrestudier indikerer svært lav toksisitet, med en bred sikkerhetsmargin mht. farmakologisk aktive doser. Kliniske tegn og dødsårsak relateres til CNS-stimulering (hovedsakelig konvulsive symptomer). Symptomer: Ved dosering av 12-20 mg daglig til pasienter, i perioder fra et par dager til noen uker, er postural hypotensjon, angst og hypertensjon sett. Eldre kan være spesielt følsomme for overdosering. Det er få rapporter på overdosering hos pasienter som tar reboxetin alene, og ingen fatale. Ikke-fatale overdoser er rapportert hos pasienter som har tatt opptil 240 mg reboxetin. Én fatal overdose hos pasient som tok reboxetin i kombinasjon med amitriptylin (doser ukjent). Behandling: Overvåkning av hjerte og andre vitale funksjoner i tillegg til symptomatisk behandling og/eller fremkalling av brekninger. Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A X18.

Egenskaper:

Klassifisering: Antidepressiv. Virkningsmekanisme: Meget selektiv og potent noradrenalinreopptakshemmer. Har kun svak effekt på serotoninreopptak og påvirker ikke dopaminreopptak. Reboxetin har ikke signifikant affinitet for adrenerge (alfa1-, alfa2- og beta), histaminerge, kolinerge eller muskarine reseptorer. Funksjonell påvirkning av alfa-adrenoseptorer kan ikke utelukkes ved høye doser. Absorpsjon: 4 mg reboxetin gir maks. plasmakonsentrasjon etter 2 timer. Biotilgjengelighet minst 60%. Proteinbinding: 97% hos unge og 92% hos eldre. Halveringstid: Ca. 13 timer. Steady state oppnås innen 5 døgn. Lineær farmakokinetikk er sett ved klinisk anbefalt doseringsnivå. Økt plasmakonsentrasjon og doblet halveringstid er observert hos pasienter med nyresvikt. Lignende reaksjoner, eller enda høyere økning (tredobling) i systemisk eksponering, er også observert hos eldre. Metabolisme: Hovedsakelig via leveren. Utskillelse: 78% via urinen, 10% umetabolisert.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares ved høyst 25°C.

Sist endret: 11.05.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

13.02.2012

  

Edronax, TABLETTER, udrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
4 mg60 stk. (blister) 409680kr 352,70N06AX18_1SPC