OPPLØSNING 5 mg/pumpetrykk: 1 pumpetrykk inneh.: Memantinhydroklorid
5 mg tilsv. memantin 4,16 mg, kaliumsorbat (E 202), sorbitol, renset
vann. Med doseringspumpe.
TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg, 10 mg, 15 mg og
20 mg: Hver tablett inneh.: Memantinhydroklorid
5 mg, resp. 10 mg, 15 mg og 20 mg tilsv. memantin 4,15 mg, resp. 8,31
mg, 12,46 mg og 16,62 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt
jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Tabletter 10 mg har delestrek.
Indikasjoner:
Behandling av pasienter med moderat til alvorlig
grad av Alzheimers sykdom.
Dosering:
Behandlingen bør initieres og veiledes av lege
med erfaring i diagnostisering og behandling av Alzheimers demens.
Behandling skal bare igangsettes hvis omsorgsperson jevnlig kan monitorere
pasientens legemiddelinntak. Diagnostisering bør gjøres i tråd med
gjeldende retningslinjer.
Voksne/eldre: Tas 1 gang daglig uavhengig av måltider. Oppløsning: 1 pumpetrykk
= 5 mg. Maks. dose er 20 mg daglig. Risikoen for bivirkninger reduseres
ved å gradvis øke dosen med 5 mg pr. uke i de første 4 ukene opp til
vedlikeholdsdose: Uke 1: 5 mg (1 pumpetrykk) daglig. Uke 2: 10 mg
(2 pumpetrykk) daglig. Uke 3: 15 mg (3 pumpetrykk) daglig. Uke 4:
20 mg (4 pumpetrykk) daglig. Deretter fortsetter behandlingen med
anbefalt vedlikeholdsdose på 20 mg daglig.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
50-80 ml/minutt). Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
30-49 ml/minutt) bør daglig dose være 10 mg. Hvis godt tolerert etter
minst 7 dagers behandling kan dosen økes til 20 mg /dag iht. vanlig
opptitreringsplan. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
5-29 ml/minutt) bør dosen være 10 mg/dag.
Nedsatt leverfunksjon: Ved mild eller moderat nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh»
grad A eller B) er det ikke nødvendig med dosejustering. Memantin
anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. manglende data.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet utvises hos epileptikere som tidligere
har hatt episoder med krampeanfall, eller pasienter som er predisponert
for epilepsi. Samtidig bruk av N-metyl-D-aspartat (NMDA)-antagonister
som amantadin, ketamin eller dekstrometorfan bør unngås pga. økt risiko
for bivirkninger. Overvåkning av pasienter ved tilstander med økt
pH-verdi i urin (f.eks. drastiske kostholdsendringer, stort inntak
av syrenøytraliserende midler, renal tubulær acidose (RTA) eller alvorlige
urinveisinfeksjoner med Proteus) kan være nødvendig. Pga. begrenset
erfaring bør pasienter som nylig har hatt hjerteinfarkt, ubehandlet
kongestiv hjertesvikt (NYHA klasse III-IV) eller ukontrollert høyt
blodtrykk overvåkes nøye. Bør ikke brukes ved arvelig galaktoseintoleranse,
lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Oppløsningen
bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse. Moderat til alvorlig Alzheimers
sykdom pleier vanligvis å nedsette evnen til å kjøre motorkjøretøy
og betjene maskiner. I tillegg kan memantin ha lett til moderat påvirkning
på reaksjonsevnen. Pasienter bør informeres om å være spesielt oppmerksomme
når de kjører motorkjøretøy eller betjener maskiner.
Interaksjoner:
Effekten av barbiturater og nevroleptika kan
bli redusert. Samtidig administrering av memantin med spasmolytiske
stoffer som dantrolen eller baklofen, kan modifisere deres effekter
og dosejustering kan være nødvendig. Samtidig bruk av memantin og
amantadin, ketamin og dekstrometorfan bør unngås pga. risiko for farmakotoksisk
psykose. Andre legemidler som cimetidin, ranitidin, prokainamid, kinin
og nikotin innebærer en mulig risiko for økte plasmanivåer. Redusert
ekskresjon av hydroklortiazid eller kombinasjonspreparater med hydroklortiazid
er mulig. Enkelttilfeller av økt INR ved samtidig warfarinbehandling
er sett. Nøye monitorering av protrombintid eller INR anbefales.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt.
Bør ikke brukes under graviditet hvis ikke helt nødvendig, og etter
nøye vurdering av nytte/risiko.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Memamtin er lipofilt og utskillelse
antas å forekomme. Amming frarådes under behandling.
Bivirkninger:
Bivirkningene er vanligvis milde til moderat
alvorlige.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Forstoppelse. Hjerte/kar:
Hypertensjon. Immunsystemet: Overfølsomhet for legemidlet. Luftveier:
Dyspné. Nevrologiske: Svimmelhet. Psykiske: Somnolens. Øvrige: Hodepine.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Hjertesvikt,
venetrombose/tromboembolisme. Infeksiøse: Soppinfeksjoner. Nevrologiske:
Unormal gange. Psykiske: Hallusinasjoner (stort sett rapportert ved
alvorlig Alzheimers sykdom), forvirring. Øvrige: Tretthet. Krampeanfall
er rapportert svært sjeldent. Enkelttilfeller av psykotiske reaksjoner
og pankreatitt. Alzheimers sykdom er forbundet med depresjon, selvmordstanker
og selvmord. Dette er også rapportert under memantinbehandling.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hhv. 200 mg og 105 mg/dag i 3 dager har vært
forbundet med tretthet, svakhet og/eller diaré eller ingen symptomer.
Ved overdoser på <140 mg eller ukjent dose har pasientene hatt
symptomer fra sentralnervesystemet (forvirring, søvnighet, somnolens,
svimmelhet, agitasjon, aggresjon, hallusinasjoner og unormal gange),
og/eller mage-tarmbesvær (oppkast og diaré). Den høyeste rapporterte
overdosen, 2000 mg, ga symptomer fra sentralnervesystemet (koma i
10 dager, og senere dobbeltsyn og agitasjon). Pasienten ble behandlet
symptomatisk og med plasmaferese, og kom seg uten varige mén. En pasient
som hadde fått 400 mg memantin oralt fikk symptomer fra sentralnervesystemet
som rastløshet, psykose, synshallusinasjoner, krampetendens, somnolens,
stupor og bevisstløshet. Pasienten ble restituert.
Behandling:
Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N06D X01.
Egenskaper:
Klassifisering: Memantin er en spenningsavhengig, ikke-kompetitiv
NMDA-reseptorantagonist med moderat affinitet.
Virkningsmekanisme:
Ved nevrodegenerativ demens er det i økende
grad bevis for at svikt i glutamaterge nevrotransmittere, særlig ved
aktivering av NMDA-reseptorer, medvirker til både symptom- og sykdomsforverrelse.
Memantin modulerer virkningen av patologisk økte spenningsnivåer av
glutamat som kan føre til nevronal dysfunksjon.
Absorpsjon:
Absolutt biotilgjengelighet ca. 100%. T
max: Etter 3-8 timer. Steady state-plasmakonsentrasjoner fra
70-150 ng/ml (0,5-1 μmol) med store interindividuelle variasjoner.
Proteinbinding:
Ca. 45%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 10 liter/kg.
Halveringstid:
Memantin elimineres monoeksponensielt med terminal
t
½ på 60-100 timer. Total clearance (Cl
tot): 170 ml/minutt/1,73 m
2. Renal eliminasjonsrate av memantin
ved alkalisk urin kan bli redusert med en faktor på 7-9.
Metabolisme:
Ca. 80% gjenfinnes som modersubstansen. Hovedmetabolittene
er inaktive.
Utskillelse:
Gjennomsnittlig 84% utskilles innen 20 dager,
mer enn 99% utskilles renalt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppløsning: Åpnet flaske bør brukes innen 3
måneder.
Sist endret: 30.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
