MIKSTUR, oppløsning 3 mg/ml: 1 ml inneh.: Valsartan 3 mg, metylparahydroksybenzoat
(E 218), kaliumsorbat (E 202), hjelpestoffer. Sukkerholdig. Blåbærsmak.
TABLETTER, filmdrasjerte 40 mg, 80 mg, 160 mg og
320 mg: Hver tablett inneh.: Valsartan 40 mg,
resp. 80 mg, 160 mg og 320 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 40 mg, 160
mg og 320 mg: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E
171). 80 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Med delestrek.
Indikasjoner:
Hypertensjon: Mikstur og 40
mg tabletter: Behandling av hypertensjon hos barn og ungdom 6-18 år.
80 mg, 160 mg og 320 mg tabletter: Behandling av essensiell hypertensjon
hos voksne og hypertensjon hos barn og ungdom 6-18 år.
Nylig
gjennomgått hjerteinfarkt: 40 mg, 80 mg og 160 mg tabletter:
Behandling av klinisk stabile voksne pasienter med symptomatisk hjertesvikt
eller asymptomatisk venstre ventrikkel systolisk dysfunksjon, etter
et nylig (12 timer-10 dager) hjerteinfarkt.
Hjertesvikt: 40 mg, 80 mg og 160 mg tabletter: Behandling av symptomatisk hjertesvikt
hos voksne når ACE-hemmere ikke kan brukes, eller som tilleggsbehandling
når betablokkere ikke kan brukes.
Dosering:
Voksne: Tabletter: Hypertensjon: Anbefalt dose er 80 mg 1 gang daglig.
Maks. antihypertensiv effekt sees etter 4 uker. Hos pasienter hvor
blodtrykket ikke er tilstrekkelig kontrollert, kan daglig dose økes
til 160 mg. Hvis behov for ytterligere reduksjon, kan daglig dose
økes til maks. 320 mg. Kan gis sammen med andre antihypertensiver.
Tilleggsbehandling med et diuretikum, som hydroklortiazid, vil gi
ytterligere blodtrykkssenkning.
Nylig gjennomgått hjerteinfarkt: Behandling kan initieres så tidlig som 12 timer etter et hjerteinfarkt.
Etter en startdose på 20 mg 2 ganger daglig, bør dosen titreres til
40 mg, 80 mg og 160 mg 2 ganger daglig, i løpet av de påfølgende ukene.
Generelt anbefales det at pasienten kommer opp i en dose på 80 mg
2 ganger daglig i løpet av de 2 første ukene, og videre opp til 160
mg 2 ganger daglig (maks. måldose) innen 3 måneder, basert på pasientens
toleranse. Kan brukes sammen med andre legemidler etter et hjerteinfarkt,
men anbefales ikke i kombinasjon med ACE-hemmere.
Hjertesvikt: Anbefalt startdose er 40 mg 2 ganger daglig. Dosen titreres deretter
opp til 80 mg 2 ganger daglig og videre til 160 mg 2 ganger daglig,
til den høyeste dosen som tolereres av pasienten. Det bør vurderes
om dosen samtidig administrert diuretika skal reduseres. Kan gis sammen
med annen hjertesviktbehandling, men trippelkombinasjon med ACE-hemmer
og betablokker anbefales ikke.
Barn og ungdom 6-18
år: Hypertensjon: Tabletter: Ved vekt ≥18 kg-<35 kg er
startdosen 40 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til maks. 80 mg. Ved
vekt ≥35 kg er startdosen 80 mg 1 gang daglig. Dosen kan
økes til maks. 160 mg. Ved vekt ≥80 kg-≤160 kg
kan dosen økes til maks. 320 mg. Dosen bør justeres etter blodtrykksrespons.
Mikstur: For barn som ikke klarer å svelge tabletter,
er bruk av mikstur opptil 80 mg valsartan (tilsv. 27 ml) anbefalt.
Systemisk eksponering og maks. plasmakonsentrasjon er høyere med mikstur
sammenlignet med tabletter. Startdose: Valsartan 20 mg (7 ml oppløsning)
1 gang daglig for barn som veier <35 kg og 40 mg (13 ml oppløsning)
1 gang daglig for barn >35 kg. Dosen bør justeres basert på blodtrykksrespons
opptil en maks. dose på 80 mg valsartan (tilsv. 27 ml oppløsning).
Bytte mellom tabletter og mikstur anbefales ikke hvis ikke klinisk
nødvendig, da informasjon vedrørende egnet dose ved bytte er utilstrekkelig.
Indirekte sammenligninger tyder på at oral biotilgjengelighet av valsartan
ved bruk av mikstur er ca. 2 ganger høyere enn for tabletter. Dersom
bytte fra tabletter til mikstur anses klinisk nødvendig, bør valsartandosen
justeres som beskrevet i tabellen under og blodtrykket bør monitoreres
nøye. Dosen bør titreres basert på blodtrykksrespons og tolerabilitet.
Tabletter | Mikstur | |
Valsartandose | Valsartandose som gis ved bytte | Volum |
40 mg | 20 mg | 7 ml |
80 mg | 40 mg | 13 ml |
160 mg | 80 mg | 27 ml |
320 mg | Bruk av mikstur er ikke anbefalt pga. stort miksturvolum | - |
Dersom bytte fra mikstur til tabletter anses som klinisk nødvendig,
bør først samme mg-dose gis. Deretter bør hyppig blodtrykksmonitorering
utføres mht. potensiell underdosering. Dosen bør titreres ytterligere
basert på blodtrykksrespons og tolerabilitet.
Barn
<6 år: Anbefales ikke pga. utilstrekkelige sikkerhets-
og effektdata. Behandling av hjertesvikt eller nylig hjerteinfarkt
hos barn og ungdom <18 år er ikke anbefalt pga. manglende data.
Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Nedsatt
nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig hos voksne
ved kreatininclearance >10 ml/minutt eller hos barn 6-18 år ved kreatininclearance
>30 ml/minutt. Bruk hos barn med kreatininclearance <30 ml/minutt
eller som gjennomgår dialyse er ikke anbefalt.
Nedsatt leverfunksjon: Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon uten kolestase bør dosen
ikke overstige 80 mg.
Administrering: Kan tas uavhengig av måltid, men tablettene bør tas med vann. Tablettene
kan deles.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Alvorlig nedsatt leverfunksjon, biliær cirrhose og kolestase. Graviditet
i 2. og 3. trimester.
Forsiktighetsregler:
Mikstur er ikke bioekvivalent med tabletter
og pasienten bør kun bytte dersom klinisk nødvendig, se Dosering.
Samtidig bruk av legemidler som øker kaliumnivået anbefales ikke.
Regelmessig kontroll av kaliumnivået anbefales. Ved alvorlig hyponatremi
og/eller væskemangel, f.eks. ved behandling med høye doser diuretika,
kan det i sjeldne tilfeller oppstå symptomatisk hypotensjon etter
behandlingsstart. Natrium- og/eller væskemangel bør korrigeres før
behandlingsstart. Preparatet bør ikke brukes hos pasienter med bilateral
nyrearteriestenose eller stenose i én gjenværende nyre. Kortvarig
behandling med valsartan hos pasienter med renovaskulær hypertensjon
sekundært til unilateral nyrearteriestenose har ikke gitt signifikante
forandringer i renal hemodynamikk, serumkreatinin eller urinstoff.
Monitorering anbefales. Det foreligger ingen erfaring med sikker bruk
hos nyretransplanterte. Preparatet bør ikke brukes ved primær hyperaldosteronisme.
Særskilt forsiktighet bør utvises ved aorta- eller mitralstenose eller
obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Bør brukes med forsiktighet
hos voksne pasienter med kreatininclearance <10 ml/minutt og voksne
pasienter som gjennomgår dialyse. Bruk hos barn med kreatininclearance
<30 ml/minutt eller som gjennomgår dialyse er ikke anbefalt. Hos
barn med kreatininclearance >30 ml/minutt bør nyrefunksjon og serumkalium
monitoreres, spesielt ved tilstedeværelse av andre tilstander (feber,
dehydrering) som kan svekke nyrefunksjonen. Forsiktighet bør utvises
ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon uten kolestase. Ved nylig
gjennomgått hjerteinfarkt anbefales ikke kombinasjonen av valsartan
og en ACE-hemmer. Forsiktighet bør utvises ved oppstartsbehandling
etter et hjerteinfarkt eller hjertesvikt. Ved hjertesvikt anbefales
ikke trippelkombinasjonen med valsartan, en ACE-hemmer og en betablokker.
Hos pasienter hvor nyrefunksjonen er avhengig av aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteronsystemet
har behandling med ACE-hemmere vært assosiert med oliguri og/eller
progressiv azotemi, samt i sjeldne tilfeller akutt nyresvikt og/eller
dødsfall. Bruk av valsartan kan være assosiert med svekket nyrefunksjon.
Utredning av pasienter etter et hjerteinfarkt eller pasienter med
hjertesvikt bør alltid inkludere kontroll av nyrefunksjonen. Svimmelhet
og tretthet kan oppstå, og det anbefales derfor å utvise forsiktighet
ved bilkjøring eller betjening av maskiner. Mikstur inneholder 0,3
g sakkarose/ml og bør tas i betraktning ved diabetes mellitus. Pasienter
med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon
eller sukrase-isomaltasemangel bør ikke mikstur pga. innholdet av
sakkarose. Mikstur inneholder metylparahydroksybenzoat som kan gi
allergiske reaksjoner (muligens forsinket), og poloksamer (188) som
kan gi bløt avføring.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av kaliumsparende diuretika,
kaliumtilskudd, kaliumholdige salterstatninger eller andre legemidler
som kan føre til økt kaliumnivå anbefales ikke. Regelmessig kontroll
av kaliumnivået anbefales dersom samtidig bruk anses nødvendig. Samtidig
bruk av NSAIDs kan svekke den antihypertensive effekten av angiotensin
II-antagonister, samt gi økt risiko for forverring av nyrefunksjonen
og økt kaliumnivå. Monitorering i begynnelsen av behandlingen samt
tilstrekkelig hydrering anbefales. Dersom samtidig bruk med litium
er nødvendig, anbefales nøye monitorering av litiumkonsentrasjoner
i serum.
Vis DRUID-interaksjoner for C09C A03 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N01 litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium, økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | C03E diuretika i kombinasjoner med kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | J01E A01 trimetoprim - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | J01E E kombinasjoner av sulfonamider og trimetoprim, inkl. derivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A A butylpyrazolidiner - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A C oxikamer - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A E propionsyrederivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A G fenamater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A12B kalium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A10B A02 metformin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D02 metformin og sulfonamider - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D03 metformin og rosiglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D05 metformin og pioglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D07 metformin og sitagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D08 metformin og vildagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | C03D kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av AT II-antagonister. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Anbefales ikke i 1. trimester. Kontraindisert
i 2. og 3. trimester. Eksponering for angiotensin II-antagonister
i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon,
oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet
(nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Dersom graviditet konstateres,
bør preparatet seponeres umiddelbart og alternativ behandling vurderes.
Fosterets kranium og nyrefunksjon bør kontrolleres med ultralyd dersom
fosteret er eksponert i 2. eller 3. trimester. Spedbarn bør observeres
nøye for hypotensjon hvis moren har brukt angiotensin II-antagonister.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Anbefales ikke under amming. Alternative
behandlinger med bedre etablerte sikkerhetsprofiler under amming er
å foretrekke, særlig ved amming av nyfødte eller for tidlig fødte
spedbarn.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Hypotensjon, ortostatisk hypotensjon.
Nevrologiske: Svimmelhet, postural svimmelhet. Nyre/urinveier: Nyresvikt,
nedsatt nyrefunksjon.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Diaré, kvalme, magesmerter.
Hjerte/kar: Hjertesvikt. Hud: Angioødem. Luftveier: Hoste. Nevrologiske:
Hodepine, synkope. Nyre/urinveier: Akutt nyresvikt, forhøyet serumkreatinin.
Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi. Øre: Vertigo. Øvrige: Tretthet,
asteni.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Redusert hematokrit, redusert hemoglobin,
nøytropeni, trombocytopeni. Hjerte/kar: Vaskulitt. Hud: Utslett, kløe.
Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. serumsyke. Lever/galle:
Forhøyede leverfunksjonsverdier, inkl. økt serumbilirubin. Muskel-skjelettsystemet:
Myalgi. Nyre/urinveier: Økt urinstoff. Stoffskifte/ernæring: Økt serumkalium,
hyponatremi. Se forøvrig fullstendige preparatomtaler, ettersom enkelte
av ovennevnte bivirkninger kun er observert hos pasienter som bruker
valsartan etter hjerteinfarkt/ved hjertesvikt, eller er observert
med en annen hyppighet ved disse indikasjonene.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Uttalt hypotensjon kan oppstå, noe som kan
føre til redusert bevissthet, sirkulatorisk kollaps og/eller sjokk.
Pasienten bør da legges i horisontal stilling og elektrolytt- og væsketilførsel
bør gis raskt. Det er viktig å få stabilisert den sirkulatoriske tilstanden.
Valsartan fjernes ikke ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C09C A03.
Egenskaper:
Klassifisering: Angiotensin II-reseptor (type AT
1)-antagonist.
Virkningsmekanisme:
Bindes selektivt til AT
1-reseptorer
og blokkerer alle fysiologisk relevante virkninger av angiotensin
II. Valsartan reduserer blodtrykk uten å påvirke hjertefrekvensen.
Hos de fleste pasienter oppnås antihypertensiv effekt i løpet av 2
timer, og maks. blodtrykksreduksjon oppnås i løpet av 4-6 timer. Antihypertensiv
effekt varer i minst 24 timer. Effekten opprettholdes ved langtidsbehandling.
Valsartan inhiberer ikke ACE (kininase II) som omdanner angiotensin
I til angiotensin II og degraderer bradykinin. Det forventes derfor
ingen potensering av bradykininrelaterte bivirkninger som f.eks. tørrhoste.
Brå seponering av valsartan har ikke vært assosiert med «rebound»-hypertensjon
eller andre bivirkninger.
Absorpsjon:
Etter oral administrering oppnås maks. plasmakonsentrasjon
etter 2-4 timer. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 23%.
Proteinbinding:
94-97%, hovedsakelig til serumalbumin.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: Ca. 17 liter.
Halveringstid:
6 timer.
Utskillelse:
Hovedsakelig uforandret via galle og urin.
Ved normal glomerulusfiltrasjon står renal clearance for ca. 30% av
totalclearance.
Oppbevaring og holdbarhet:
Misktur: Åpnet flaske er holdbar i 3 måneder ved oppbevaring
<30°C.
Sist endret: 27.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)