KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 100 μg/ml: 1 ml inneh.: Deksmedetomidinhydroklorid
tilsv. deksmedetomidin 100 μg, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
For sedasjon av voksne pasienter i intensivbehandling
når sedasjonsnivå ikke må være lavere enn at pasienten responderer
på verbal stimulering (tilsv. «Richmond Agitation-Sedation Scale»
(RASS) 0 til -3).
Dosering:
Der intubering og sedasjon foreligger, kan
det byttes til deksmedetomidin med initial infusjonshastighet på 0,7
μg/kg/time som justeres trinnvis innenfor 0,2-1,4 μg/kg/time,
avhengig av respons, for å oppnå ønsket sedasjonsnivå. Lavere initial
infusjonshastighet bør vurderes for svekkede pasienter. Etter dosejustering
kan det ta opptil 1 time før nytt steady state sedasjonsnivå oppnås.
Maks. dose 1,4 μg/kg/time må ikke overskrides. Dersom tilstrekkelig
sedasjonsnivå ikke oppnås ved maks. dose, skal det byttes til alternativt
sedativum.
Barn: Begrenset erfaring.
Administrering: Administreres kun som fortynnet
infusjonsvæske vha. kontrollert infusjonsapparat.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
AV-blokk grad II eller III, dersom pasienten ikke har pacemaker. Ukontrollert
hypotensjon. Akutte cerebrovaskulære tilstander.
Forsiktighetsregler:
Kun til bruk i sykehus. Beregnet for intensivavdeling,
bruk i andre miljøer er ikke anbefalt. Skal kun administreres av helsepersonell
som er trenet i behandling av intensivpasienter. Kontinuerlig hjerteovervåkning
under infusjon. Respirasjon overvåkes hos ikke-intuberte pasienter.
Bør ikke administreres som støt- eller bolusdose, beredskap for alternativt
sedativum for umiddelbar behandling ved agitasjon eller under prosedyrer,
spesielt i løpet av de første timene, bør være tilgjengelig. Bør ikke
brukes som induksjonsmiddel for intubering eller sedasjon ved bruk
av muskelrelakserende midler. Reduserer hjerterytme og blodtrykk ved
sentral sympatikusdempende effekt, men gir hypertensjon ved høyere
konsentrasjoner. Vil ikke føre til dyp sedasjon, og er derfor ikke
egnet ved behov for kontinuerlig dyp sedasjon eller ved alvorlig kardiovaskulær
instabilitet. Forsiktighet må utvises ved eksisterende bradykardi.
Bradykardi krever vanligvis ikke behandling, men kan respondere på
antikolinergika eller dosereduksjon når nødvendig. Pasienter med god
kondisjon og lav hvilepuls kan være sensitive for bradykardieffekter
av alfa-2-reseptoragonister, og forbigående sinusarrest er rapportert.
Forsiktighet må utvises ved eksisterende hypotensjon, hypovolemi,
kronisk hypotensjon, alvorlig ventrikulær dysfunksjon og hos eldre.
Hypotensjon krever normalt ikke behandling, men dosereduksjon, væske
og/eller vasokonstriktorer kan være nødvendig. Forsiktighet bør utvises
ved svekket perifer autonom aktivitet. Lokal vasokonstriksjon ved
høyere konsentrasjoner kan være av større betydning ved iskemisk hjertesykdom
eller alvorlig cerebrovaskulær sykdom, og slike pasienter bør overvåkes
nøye. Dosereduksjon eller seponering bør vurderes ved utvikling av
tegn til myokardiskemi eller cerebral iskemi. Forsiktighet bør utvises
ved kombinasjon med andre virkestoffer som har sedative eller kardiovaskulære
effekter. Forsiktighet må utvises ved nedsatt leverfunksjon. Redusert
vedlikeholdsdose kan vurderes. Bør ikke brukes som eneste behandling
ved status epilepticus. Begrenset erfaring ved alvorlig nevrologisk
sykdom og etter nevrokirurgi, og forsiktighet bør utvises hvis dyp
sedasjon er påkrevd. Deksmedetomidin kan redusere cerebral blodstrøm
og intrakranielt trykk, dette bør tas i betraktning ved valg av behandling.
Alfa-2-reseptoragonister er sjelden assosiert med abstinenssymptomer
ved brå seponering etter langvarig bruk. Mulighet for abstinenssymptomer
bør vurderes ved utvikling av agitasjon og hypertensjon kort tid etter
seponering av deksmedetomidin. Ved vedvarende, uforklarlig feber
bør behandlingen seponeres.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av anestetika, sedativa, hypnotika
og opioider fører sannsynligvis til forsterkning av effekter. Ved
samtidig bruk kan dosereduksjon for deksmedetomidin, anestetikum,
sedativum, hypnotikum eller opioid være nødvendig, pga. mulige farmakodynamiske
interaksjoner. Interaksjonspotensiale mellom deksmedetomidin og substrater
med hovedsakelig CYP 2B6-metabolisme. Forsterkede hypotensive og bradykardieffekter
bør vurderes ved bruk av andre legemidler som forårsaker slike effekter.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Bør ikke brukes under graviditet hvis
ikke strengt nødvendig.
Overgang i morsmelk: Dyrestudier har vist utskillelse i melk. Risiko
for spedbarn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning på om amming
skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Hjerte/kar: Bradykardi, hypotensjon, hypertensjon.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, munntørrhet.
Hjerte/kar: Myokardiskemi eller -infarkt, takykardi. Psykiske: Agitasjon.
Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, hypoglykemi. Øvrige: Abstinenssyndrom,
hypertermi.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Abdominal distensjon. Hjerte/kar:
AV-blokk grad I, redusert minuttvolum. Luftveier: Dyspné. Psykiske:
Hallusinasjoner. Stoffskifte/ernæring: Metabolsk acidose, hypoalbuminemi.
Øvrige: Ineffektivt legemiddel, tørste.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Overdosering kan gi bradykardi, hypotensjon,
oversedasjon, søvnighet og hjertestans.
Behandling:
Infusjonen reduseres eller avbrytes. Kardiovaskulære
effekter behandles som klinisk indisert.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv alfa-2-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme:
Sympatolytisk effekt ved reduksjon av frisetting
av noradrenalin i sympatiske nerveender. Sedative effekter mediert
ved redusert aktivering av locus coeruleus. Analgetisk og anestetikum/analgetikum-sparende
effekt. Kardiovaskulære effekter avhenger av dose. Ved lav infusjonshastighet
dominerer sentrale effekter og gir reduksjon i hjertefrekvens og blodtrykk.
Ved høye doser dominerer perifere vasokonstriktive effekter og gir
økt systemisk vaskulær motstand og blodtrykk, bradykardi-effekten
blir forsterket. Relativt liten depressiv effekt på respirasjon.
Proteinbinding:
94%, konstant fra 0,85-85 ng/ml.
Fordeling:
To-kompartment distribusjonsmodell. Gjennomsnittlig
estimert steady state distribusjonsvolum (V
SS) er ca. 1,16-2,16
liter/kg.
Halveringstid:
Gjennomsnittlig estimert terminal halveringstid
(T
1/2) er ca. 1,9-2,5 timer. Gjennomsnittlig estimert plasmaclearance
er 0,46-0,73 liter/time/kg.
Metabolisme:
I lever ved N-glukuronidering, N-metylering
og cytokrom P-450-katalysert oksidering.
Utskillelse:
95% i urin, 4% i feces, <1% av uendret legemiddel
i urin.
Oppbevaring og holdbarhet:
Etter fortynning er kjemisk og fysisk stabilitet
vist i 24 timer ved 25°C.
Andre opplysninger:
For tilberedning, se pakningsvedlegg. Inspiseres
for partikler og misfarging før bruk.
Sist endret: 28.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)