Preparater A-Z
Detrusitol SR, DEPOTKAPSLER, harde:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 2 mg | 28 stk. (blister) | 007707 | kr 357,60 | G04BD07_1 |  |
| 4 mg | 28 stk. (blister) | 002559 | kr 357,60 | G04BD07_1 | |
| 84 stk (blister) | 002563 | kr 1002,70 | G04BD07_1 | |
Står ikke på WADAs dopinglisteDEPOTKAPSLER, harde 2 mg og 4 mg: Hver depotkapsel inneh.: Tolterodintartrat 2 mg, resp. 4 mg tilsv. tolterodin 1,37 mg, resp. 2,74 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 2 mg: Gult jernoksid (E 172), indigotin (E 132), titandioksid (E 171). 4 mg: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller hyppig vannlating og økt vannlatingstrang som kan forekomme hos pasienter med overaktiv blære.Dosering:
Voksne: Anbefalt dose er 4 mg 1 gang daglig. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller betydelig nedsatt nyrefunksjon (GRF ≤30 ml/minutt) er anbefalt dose 2 mg 1 gang daglig. Ved plagsomme bivirkninger kan dosen reduseres fra 4 mg til 2 mg 1 gang daglig. Depotkapslene skal svelges hele og kan inntas uavhengig av måltid. Effekten av behandlingen bør vurderes etter 2-3 måneder. Sikkerhet og effekt ved behandling av barn er ikke tilstrekkelig dokumentert.Kontraindikasjoner:
Urinretensjon. Alvorlig ulcerøs kolitt. Toksisk megacolon. Ubehandlet trangvinkelglaukom. Myasthenia gravis. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.Forsiktighetsregler:
Skal brukes med forsiktighet hos pasienter med betydelig hindret blæretømming med risiko for urinretensjon. Forsiktighet også ved obstruktiv sykdom i mage-tarmkanalen (f.eks. pylorusstenose), hiatushernie, autonom nevropati, risiko for nedsatt gastrointestinal motilitet, nedsatt nyrefunksjon. Leversykdom, dosen bør da ikke overstige 2 mg 1 gang daglig. Forsiktighet skal utvises ved risikofaktorer for QT-forlengelse inkl. kongenital eller dokumentert ervervet QT-forlengelse, elektrolyttforstyrrelser slik som hypokalemi, hypomagnesemi og hypokalsemi, bradykardi, relevante pre-eksisterende hjertesykdommer (f.eks. kardiomyopati, myokardiskemi, arytmi, kongestiv hjertesvikt) og samtidig administrering av legemidler kjent for å forlenge QT-intervallet, inkl. antiarytmika klasse IA (f.eks. kinidin, prokainamid) og klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol). Dette er spesielt viktig ved samtidig bruk av CYP 3A4-hemmere. Samtidig behandling med potente CYP 3A4-hemmere bør unngås. Organiske årsaker til vannlatingstrang og hyppig vannlating skal utredes før behandling. Det kan hos enkelte pasienter oppstå akkommodasjonsforstyrrelser, og reaksjonsevnen kan påvirkes. Skjerpet oppmerksomhet kreves, f.eks. ved bilkjøring og betjening av maskiner. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige sykdommer som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel.Interaksjoner:
Samtidig behandling med legemidler med antimuskarine egenskaper kan resultere i mer uttalt terapeutisk effekt og bivirkninger. Omvendt kan den terapeutiske effekten reduseres ved samtidig administrering av muskarinreseptoragonister. Effekten av motilitetsstimulerende middel som metoklopramid og cisaprid kan reduseres av tolterodin. Samtidig systemisk behandling med potente CYP 3A4-hemmere som makrolidantibiotika (f.eks. erytromycin, klaritromycin), antimykotika (f.eks. ketokonazol, itrakonazol) og proteasehemmere, anbefales ikke pga. økt serumkonsentrasjon av tolterodin hos personer med langsom CYP 2D6-metabolisme, med påfølgende risiko for overdosering. Samtidig behandling med fluoksetin (en potent CYP 2D6-hemmer) resulterer ikke i en klinisk signifikant interaksjon, da tolterodin og den CYP 2D6-avhengige metabolitten, 5-hydroksymetyltolterodin, er ekvipotente. Interaksjonsstudier har ikke vist interaksjoner med warfarin eller orale antikonseptiva i faste kombinasjoner (etinyløstradiol/levonorgestrel). En klinisk studie indikerer at tolterodin ikke hemmer CYP 2D6, 2C19, 2C9, 3A4 eller 1A2. En økning i plasmanivåer av legemidler som metaboliseres av disse isoenzymer er derfor ikke forventet når de gis i kombinasjon med tolterodin.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Gravide bør ikke behandles med tolterodin. Overgang i morsmelk: Ukjent. Bruk under amming bør unngås.Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, obstipasjon, magesmerter, flatulens, diaré. Infeksiøse: Sinusitt. Nevrologiske: Svimmelhet, somnolens, hodepine. Nyre/urinveier: Dysuri. Øye: Tørre øyne, unormalt syn inkl. akkommodasjonsforstyrrelser. Øvrige: Tretthet, perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Palpitasjoner, hjertesvikt, arytmier. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner, ikke ytterligere spesifisert. Nevrologiske: Parestesier, svekket hukommelse. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Nervøsitet. Øre: Vertigo. Øvrige: Brystsmerter. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Gastroøsofageal refluks. Hjerte/kar: Takykardi. Rødming. Hud: Angioødem, tørr hud. Immunsystemet: Anafylaktoide reaksjoner. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner, desorientering. Forverring av demenssymptomer (f.eks. forvirring, desorientering, vrangforestilling) er rapportert hos pasienter behandlet med kolineresterasehemmer mot demens da tolterodinbehandlingen ble initiert.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Akkommodasjonsforstyrrelser og vannlatingsproblemer er sett ved tablettdoser på 12,8 mg tolterodintartrat. Behandling: Ev. ventrikkelskylling og medisinsk kull. Symptomatisk behandling. Ved overdosering skal standard forhåndsregler og prosedyrer for understøttende behandling følges for å håndtere QT-forlengelse. Se Giftinformasjonens anbefalinger G04B D07.Egenskaper:
Klassifisering: Kompetitiv, spesifikk muskarinreseptorantagonist, med høyere selektivitet for urinblæren enn spyttkjertlene. Virkningsmekanisme: En av metabolittene, 5-hydroksymetylderivatet, har tilsv. farmakologiske effekt som modersubstansen. Hos personer med rask metabolisme bidrar denne metabolitten i høy grad til den terapeutiske effekten. Effekt av behandlingen kan forventes innen 4 uker, men endelig evaluering bør vurderes etter 2-3 måneder. Absorpsjon: Maks. serumkonsentrasjon nås etter 4 (2-6) timer. Uavhengig av samtidig matinntak. Proteinbinding: Tolterodin: 96%. 5-hydroksymetylderivatet: 64%. Fordeling: Distribusjonsvolum: 113 liter. Halveringstid: Ca. 6 timer hos personer med rask metabolisme og ca. 10 timer hos personer med langsom metabolisme (mangler CYP 2D6). Steady state nås innen 4 dager. Ca. 2 ganger høyere eksponering av ubundet tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitten er målt hos pasienter med levercirrhose. Gjennomsnittlig eksponering for ubundet tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitten er doblet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (inulinclearance (GRF ≤30 ml/minutt)). Metabolisme: I lever, hovedsakelig via CYP 2D6 til den farmakologisk aktive 5-hydroksymetylmetabolitten. Hos personer som mangler CYP 2D6 dealkyleres tolterodin av CYP 3A4 til en ikke-aktiv metabolitt og konsentrasjonen av tolterodin øker ca. 7 ganger pga. redusert clearance. Mengde aktivt stoff forblir uendret, og dosejustering er unødvendig. Utskillelse: Ca. 77% i urin og 17% i feces. <1% av dosen utskilles uomdannet og ca. 4% som 5-hydroksymetylmetabolitten.Sist endret: 19.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
