Systemisk middel ved obstruktiv lungesykdom.

ATC-nr.: R03D X07

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Krever særlig overvåkning av bivirkninger

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 500 μg: Hver tablett inneh.: Roflumilast 500 μg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Vedlikeholdsbehandling av alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) (FEV1 post bronkodilatator <50% av forventet) forbundet med kronisk bronkitt, hos voksne pasienter med tidligere gjentatte eksaserbasjoner, som tillegg til behandling med bronkodilatator.

Dosering: 

1 tablett daglig. Det kan være behov for å ta preparatet i flere uker for å oppnå effekt. Svelges med vann og tas med eller uten mat til samme tid hver dag. Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre eller ved nedsatt nyrefunksjon.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» B eller C).

Forsiktighetsregler: 

Pasienten skal informeres om risiko ved bruk av preparatet og forholdsregler for sikker bruk. Pasientkort bør utleveres før oppstart. Preparatet er ikke indisert for lindring av akutte bronkospasmer. Nedsatt kroppsvekt kan forekomme ved behandling. Etter seponering gjenvant majoriteten av pasientene kroppsvekten etter 3 måneder. Hos undervektige skal kroppsvekten kontrolleres ved hvert besøk. Pasienten skal rådes til å kontrollere vekten regelmessig. Ved uforklarlig og klinisk betydningsfull vektreduksjon skal behandling avbrytes og kroppsvekten følges opp videre. Behandling skal ikke startes og eksisterende behandling avbrytes ved alvorlige immunologiske sykdommer (som hiv-infeksjon, multippel sklerose, lupus erythematosus, progressiv multifokal leukoencefalopati), alvorlige akutte infeksjonssykdommer, cancer (unntatt basal cellekarsinom) eller ved behandling med immunsuppressiver (unntatt korttidsbehandling med systemiske kortikosteroider). Erfaring med pasienter med latente infeksjoner er begrenset. Pasienter med kongestiv hjertesvikt (NYHA grad III og IV) er ikke undersøkt og behandling anbefales ikke. Preparatet er forbundet med økt risiko for psykiatriske sykdommer som insomni, angst, nervøsitet og depresjon. Sjeldne tilfeller av selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd, inkl. fullført selvmord er observert. Ved oppstart og fortsatt behandling skal nytte/risiko overveies nøye hvis pasienten rapporterer tidligere eller eksisterende psykiatriske symptomer, eller dersom behandling med legemidler som sannsynligvis forårsaker psykiatriske hendelser er påtenkt. Pasienten bør oppfordres til å informere lege om psykiske forandringer. Preparatet anbefales ikke ved tidligere depresjon forbundet med selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd. Diaré, kvalme, magesmerter og hodepine kan forekomme primært i de første ukene av behandling og opphører som regel ved fortsatt behandling. Ved vedvarende intoleranse skal behandlingen revurderes. Dette kan forekomme hos spesielle populasjoner som svarte, ikke-røykende kvinner eller hos pasienter som samtidig behandles med CYP 1A2-hemmeren fluvoksamin eller CYP 3A4/1A2-hemmerne enoksasin og cimetidin. Samtidig behandling med teofyllin anbefales ikke da data som støtter samtidig behandling mangler. Preparatet inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner: 

Kombinasjon av roflumilast og erytromycin, ketokonazol, fluvoksamin, enoksacin og cimetidin kan føre til økt eksponering og vedvarende intoleranse. I slike tilfeller skal roflumilastbehandling revurderes. Bruk av sterke CYP-indusere (f.eks. rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, fenytoin) reduserer terapeutisk effekt av roflumilast. Samtidig inntak av teofyllin gir økt total PDE4-hemmende aktivitet. Perorale antikonsepsjonsmidler med gestagen og etinyløstradiol øker total PDE4-hemmende aktivitet. Det er ikke observert interaksjon med inhalert salbutamol, formoterol, budesonid, oral montelukast, digoksin, warfarin, sildenafil og midazolam.
Vis DRUID-interaksjoner for R03D X07 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Begrenset med data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Ikke anbefalt under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Passerer placenta hos drektige rotter. Overgang i morsmelk: Roflumilast eller dets metabolitter utskilles i melk hos dyr. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming.

Bivirkninger:

Vanligst er diaré, vektreduksjon, kvalme, magesmerte og hodepine. Majoriteten av disse bivirkningene er milde eller moderate, forekommer primært i de første behandlingsukene og opphører som regel ved fortsatt behandling. Sjeldne tilfeller av selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd er rapportert. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, magesmerter. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Insomni. Stoffskifte/ernæring: Vektreduksjon, nedsatt appetitt. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastritt, oppkast, gastroøsofageal reflukssykdom, dyspepsi. Hjerte/kar: Palpitasjoner. Hud: Utslett. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer og -svakhet, myalgi, ryggsmerter. Nevrologiske: Tremor, vertigo, svimmelhet. Psykiske: Angst. Øvrige: Illebefinnende, asteni, tretthet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Endokrine: Gynekomasti. Gastrointestinale: Hematochezi, obstipasjon. Lever/galle: Økt γ-GT, økt ASAT. Luftveier: Luftveisinfeksjoner (unntatt pneumoni). Nevrologiske: Dysgeusi. Psykiske: Depresjon, nervøsitet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: I studier med enkeltdoser på 2500 μg og 1 enkeltdose på 5000 μg er følgende observert i økt frekvens: Hodepine, gastrointestinale forstyrrelser, svimmelhet, palpitasjoner, ørhet, klamhet og arteriell hypotensjon. Behandling: Egnet støttebehandling anbefales. Pga. høy proteinbinding er hemodialyse sannsynligvis ikke effektivt for fjerning. Det er ukjent om roflumilast er dialyserbart ved peritoneal dialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger R03D X07.

Egenskaper:

Klassifisering: Systemisk middel ved obstruktiv lungesykdom. Virkningsmekanisme: PDE4-hemmer, ikke-steroid antiinflammatorisk middel utviklet for påvirkning både på systemisk og pulmonal inflammasjon forbundet med KOLS. PDE4 er et viktig cAMP-metaboliserende enzym, som finnes i strukturelle og inflammatoriske celler viktig for KOLS-patogenesen. Reduserer antall (pr. pasient pr. år) moderate eller alvorlige eksaserbasjoner og forbedrer signifikant lungefunksjonen. Effekten er lik, uavhengig av tidligere behandling med inhalerte kortikosteroider eller underliggende behandling med LABA. Roflumilast reduserer ikke signifikant graden av eksaserbasjoner ved moderat KOLS. Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet ca. 80%. Maks. plasmakonsentrasjon for roflumilast og aktiv metabolitt (N-oksid) oppnås etter hhv. ca. 1 time og ca. 8 timer. Matinntak forsinker tid til maks. plasmakonsentrasjon for roflumilast med 1 time og reduserer Cmax med 40%. Matinntak påvirker ikke total PDE4-hemmende aktivitet. Proteinbinding: Roflumilast: 99%. Aktiv metabolitt: 97%. Fordeling: Distribusjonsvolum etter enkeltdose ca. 2,9 liter/kg. Roflumilast distribueres raskt til organer og vev. Halveringstid: Median halveringstid for roflumilast og aktiv metabolitt er hhv. 17 timer og 30 timer. Metabolisme: Roflumilast metaboliseres primært via CYP 3A4 og 1A2 til aktiv metabolitt, roflumilast-N-oksid. Både roflumilast og metabolitten har vesentlig PDE4-hemmende aktivitet. Etter inntak av roflumilast anses derfor total hemming av PDE4 å være en kombinert effekt av både roflumilast og aktiv metabolitt. Utskillelse: 20% i feces og 70% i urin som inaktive metabolitter.

Sist endret: 26.10.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Daxas, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
500 μg30 stk. (blister) 102404kr 498,00R03DX07_1SPC
90 stk. (blister) 123456kr 1399,30R03DX07_1SPC