TABLETTER 0,2 mg: Hver tablett inneh.: Misoprostol. 0,2
mg, const.
Indikasjoner:
Forebyggelse av ventrikkel- og duodenalsår
ved samtidig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske midler
hos pasienter med legemiddelrelaterte sår i anamnesen.
Dosering:
Voksne og eldre: 0,2 mg 2-4 ganger daglig. Tas umiddelbart etter måltid, og sammen
med NSAID hvis mulig. Den siste dosen bør tas ved leggetid. Ved oppstart
av behandling av pasienter med nyresvikt, bør en lavere dose bli brukt.
Kontraindikasjoner:
Kjent, ikke utelukket eller planlagt graviditet.
Allergi mot misoprostol eller andre prostaglandiner, eller for noen
av hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
Alvorlig gastrointestinal skade som blødning,
ulcerasjon og perforasjon er rapportert ved samtidig behandling med
NSAIDs. Oppmerksomhet på ulcerasjon, selv uten gastrointestinale symptomer,
er nødvendig. Om nødvendig skal endoskopi og biopsi utføres før oppstart
for å utelukke malign sykdom i øvre gastrointestinaltraktus. Bør gjentas
under oppfølgingen sammen med ev. andre undersøkelser. Symptomatisk
respons på misoprostol forhindrer ikke malignitet i mage-tarmkanalen.
Kvinner i fertil alder skal informeres om viktigheten av å bruke adekvat
antikonsepsjon under behandling. Behandling skal ikke påbegynnes før
graviditet er utelukket. Ved mistanke om graviditet skal behandling
seponeres. Pasienter som er predisponert for diaré, f.eks. de med
inflammatorisk tarmsykdom, bør overvåkes nøye. For å begrense risiko
for diaré, skal misoprostol tas umiddelbart etter måltid, samt bruk
av magnesium-antacida unngås. Pasienter som kan ta skade av ev. dehydrering
skal følges nøye. Brukes med forsiktighet ved tilstander hvor hypotensjon
kan medføre plutselige alvorlige komplikasjoner, f.eks. ved cerebrovaskulær
sykdom, koronararteriesykdom eller alvorlig perifer vaskulær sykdom.
Sikkerhet og effekt hos barn <18 år er ikke klarlagt.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av NSAIDs kan i sjeldne tilfeller
gi transaminaseøkning og perifert ødem. Svak økning i propranololkonsentrasjoner
(ca. 20% økning i AUC, og 30% økning i C
max) er sett ved
gjentatt dosering. Magnesium-antacida er vist å forverre misoprostol-indusert
diaré og bør unngås.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Misoprostol er kontraindisert ved graviditet,
da det kan føre til livmorkontraksjoner, og er assosiert med abort,
prematur fødsel, fosterdød og fødselsdefekter. Økt risiko for 2 typer
fødselsdefekter ved bruk i 1. trimester: Møbius sekvens, dvs. lammelser
i hjernenerve VI og VII, og terminale transverse defekter i lemmer.
Andre defekter inkl. artrogrypose er sett. Kvinner i fertil alder
skal bruke effektiv antikonsepsjon.
Overgang i morsmelk: Den aktive metabolitten misoprostolsyre utskilles
i morsmelk. Skal ikke brukes ved amming da utskillelsen av misoprostolsyre
kan gi bivirkninger som f.eks. diaré.
Bivirkninger:
Mest vanlig er diaré. Diaré og magesmerter
er doserelatert, debuterer som regel i begynnelsen av behandlingen
og er vanligvis forbigående.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Diaré. Hud: Utslett.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Abdominale smerter, forstoppelse,
dyspepsi, flatulens, kvalme, brekninger. Nevrologiske: Svimmelhet,
hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Kjønnsorganer/bryst: Vaginalblødninger (inkl.
postmenopausal blødning), mellomblødninger, menstruasjonsforstyrrelser,
uteruskramper. Øvrige: Feber.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Kraftig diaré som fører til alvorlig dehydrering.
Kjønnsorganer/bryst: Menoragi, dysmenoré.
Ukjent: Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst: Uterusblødning.
Medfødte og genetiske sykdommer: Fødselsdefekter. Svangerskap: Amnionvæskeemboli,
unormale uteruskontraksjoner, fosterdød, ufullstendig abort, prematur
fødsel, restplacenta, uterusruptur, uterusperforasjon. Øvrige: Frysninger.
Uendret bivirkningsprofil ved kombinasjonsbehandling med NSAIDs inntil
1 år.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Tretthet, skjelving, krampetrekninger, pustevansker,
mageknip, diaré, feber, hjertebank, lavt blodtrykk, lav puls.
Behandling:
Symptomatisk og understøttende. Dialyse er
ikke egnet da misoprostol metaboliseres som en fettsyre.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A02B B01.
Egenskaper:
Klassifisering: Syntetisk prostaglandin E
1-analog.
Virkningsmekanisme:
Misoprostol styrker det naturlige øvre gastrointestinale
slimhinneforsvar. Syresekresjon hemmes og mengden magesyre reduseres.
Pepsinproduksjonen synker. Slimproduksjonen stimuleres og beskytter
mageslimhinnen. Sekresjon av bikarbonat i duodenum øker. Den antisekretoriske
effekten inntrer 30 minutter etter inntak og opprettholdes i minst
3 timer.
Absorpsjon:
Absorberes hurtig fra mage-tarmkanalen og maks.
blodkonsentrasjon av den aktive metabolitt, misoprostolsyre, er oppnådd
innen 30 minutter.
Proteinbinding:
I plasma: <90%.
Halveringstid:
20-30 minutter.
Metabolisme:
Metaboliseres av fettsyreoksidasjonssystemet.
Utskillelse:
Ca. 70% utskilles i urin som misoprostolsyre.
Sist endret: 02.03.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)