Preparater A-Z
Combigan, ØYEDRÅPER, oppløsning:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 ml (flaske) | 036833 | kr 139,30 | S01ED51_7 |  | |
| 3 × 5 ml (flaske) | 050560 | kr 360,90 | S01ED51_7 | |
ØYEDRÅPER, oppløsning: 1 ml inneh.: Brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, timololmaleat 6,8 mg tilsv. timolol 5 mg, benzalkoniumklorid 0,05 mg, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, dinatriumfosfatheptahydrat, saltsyre eller natriumhydroksid, renset vann til 1 ml.
Indikasjoner:
Senking av intraokulært trykk (IOT) hos pasienter med kronisk åpenvinkelglaukom eller okulær hypertensjon som har utilstrekkelig effekt av lokale betablokkere.Dosering:
For å unngå kontaminasjon av øyet eller øyedråpene, ikke la flaskespissen komme i kontakt med noe. Voksne (inkl. eldre): Anbefalt dose er 1 dråpe i affisert øye/øyne 2 ganger daglig, med ca. 12 timers mellomrom. Ved bruk sammen med andre øyemidler, bør preparatene instilleres med minst 5 minutters mellomrom. Det anbefales at tåresekken klemmes sammen i øyekroken (punktokklusjon) i 1 minutt for å redusere ev. systemisk absorpsjon. Dette skal foretas rett etter instillering av hver dråpe. Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises da opplysninger mangler for denne gruppen. Barn og ungdom: Er kontraindisert hos nyfødte og småbarn (<2 år). Sikkerhet og effekt hos barn og ungdom (2-17 år) er ikke klarlagt, og bruk anbefales derfor ikke.Kontraindikasjoner:
Reaktiv luftveissykdom, inkl. nåværende eller tidligere bronkialastma, alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom. Sinusbradykardi, andre- eller tredjegrads AV-blokk som ikke er kontrollert med pacemaker, åpenbar hjertesvikt, kardiogent sjokk. Bruk hos nyfødte og småbarn (<2 år). Pasienter som får behandling med monoaminoksidase (MAO)-hemmere. Pasienter som bruker antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. trisykliske antidepressiver og mianserin). Overfølsomhet for virkestoffene eller noen av hjelpestoffene.Forsiktighetsregler:
Barn >2 år, spesielt de som er i alderen 2-7 år og/eller veier <20 kg, bør behandles med forsiktighet og følges tett pga. høy forekomst av søvnighet. Innholdsstoffene kan absorberes systemisk. Dersom allergiske reaksjoner oppstår, bør behandling seponeres. Kardiovaskulære og pulmonale bivirkninger kan oppstå. Det bør utvises forsiktighet ved alvorlig eller ustabil og ukontrollert kardiovaskulær sykdom. Hjertesvikt bør være godt kontrollert før behandlingsstart. Pasienter med tidligere alvorlig hjertesykdom bør følges opp for tegn på hjertesvikt og få pulsen undersøkt. Hjerte- og respirasjonsreaksjoner, inkl. dødsfall som følge av bronkospasmer ved astma, og i sjeldne tilfeller dødsfall forbundet med hjertesvikt, er rapportert etter administrering av timololmaleat. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon i dialyse har behandling med timolol vært forbundet med uttalt hypotensjon. Timolol kan dempe kompensatorisk takykardi og øke faren for hypotensjon når det brukes i forbindelse med anestetika. Anestesilegen må informeres dersom pasienten bruker dette preparatet. Betablokkere kan maskere tegn på hypertyreose og gi forverring av Prinzmetals angina, alvorlige perifere og sentrale sirkulasjonsforstyrrelser og hypotensjon. Preparatet må brukes med forsiktighet ved metabolsk acidose og ubehandlet feokromocytom. Betablokkere bør gis med forsiktighet til pasienter utsatt for spontan hypoglykemi og ukontrollerte diabetespasienter (spesielt ved labil diabetes) da betablokkere kan maskere tegn og symptomer på akutt hypoglykemi. Indikasjoner på akutt hypoglykemi kan maskeres, spesielt takykardi, palpitasjoner og svetting. Bør brukes med forsiktighet ved depresjon, cerebral- eller koronarinsuffisiens, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Det er mulig at pasienter med tidligere atopi eller alvorlig anafylaktisk reaksjon overfor forskjellige allergener, ikke vil respondere på vanlige adrenalindoser når de samtidig behandles med betablokkere. Ev. seponering ved koronarsykdom bør foretas gradvis for å unngå rytmeforstyrrelser, hjerteinfarkt eller plutselig død. Årehinneavløsning etter filtrasjonsprosedyrer er rapportert ved administrering av væskehemmende behandling (f.eks. timolol, acetazolamid). Unngå kontakt med myke kontaktlinser. Er ikke undersøkt hos pasienter med trangvinklet glaukom.Interaksjoner:
Ingen interaksjonsstudier er utført. Additiv eller forsterket effekt med CNS-dempende midler (alkohol, barbiturater, opiater, sedativa eller anestetika) bør vurderes. Mulighet for additive effekter som gir hypotensjon og/eller uttalt bradykardi når øyedråper med timolol gis samtidig med orale kalsiumantagonister, guanetidin eller betablokkere, antiarytmika, digitalisglykosider eller parasympatomimetika. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk med systemiske antihypertensiver. Selv om timolol har liten effekt på pupillstørrelsen, er mydriasis av og til rapportert når timolol er brukt sammen med mydriatika som adrenalin. Betablokkere kan øke den hypoglykemiske effekten av antidiabetika. Den hypertensive reaksjonen ved brå seponering av klonidin kan forsterkes ved bruk av betablokkere. Forsterket systemisk betablokade (f.eks. redusert puls) er rapportert ved kombinert behandling med kinidin og timolol. Samtidig bruk av en betablokker og anestesimidler kan dempe kompensatorisk takykardi og øke faren for hypotensjon. Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk med jodholdige kontrastmidler eller i.v. lidokain. Cimetidin, hydralazin og alkohol kan øke timolols plasmakonsentrasjon. Forsiktighet anbefales hos pasienter som tar legemidler som kan påvirke metabolisme og opptak av sirkulerende aminer, f.eks. klorpromazin, metylfenidat, reserpin. Forsiktighet anbefales ved oppstart (eller endring av dosen) av samtidig behandling med systemiske legemidler (uansett legemiddelform) som kan interagere med alfaadrenerge agonister eller påvirke deres aktivitet, dvs. agonister eller antagonister til adrenerge reseptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin). Muligheten for en additiv IOT-senkende effekt med prostamider, prostaglandiner, karboanhydrasehemmere og pilokarpin bør tas i betraktning. Pasienter som har fått MAO-hemmerbehandling skal vente i 14 dager etter seponering før oppstart av behandling med preparatet.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Opplysninger mangler. Brimonidin: Det foreligger ikke tilstrekkelige data på bruk av brimonidintartrat hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye maternotoksiske doser. Risikoen for mennesker er ukjent. Timolol: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved doser vesentlig høyere enn det som vil bli brukt i klinisk praksis. Fare for intrauterin veksthemming når betablokkere gis oralt. I tillegg er det observert tegn og symptomer på betablokade (f.eks. bradykardi, hypotensjon, respirasjonshemming og hypoglykemi) hos nyfødte når betablokkere er gitt frem til fødsel. Dersom Combigan gis under graviditet og helt frem til fødsel, bør den nyfødte overvåkes nøye de første levedagene. Preparatet skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Brimonidin: Ukjent, men utskilles i melken hos diegivende rotter. Timolol: Går over. Bør ikke brukes av kvinner som ammer.Bivirkninger:
Okulære allergiske reaksjoner (allergisk konjunktivitt og allergisk blefaritt) er sett vanligvis etter 3-9 måneder. De fleste tilfellene av konjuntival hyperemi og brennende følelse i øyet var lette. Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hud: Øyelokksødem, øyelokkskløe, øyelokkserytem. Nevrologiske: Søvnighet, hodepine. Psykiske: Depresjon. Sirkulatoriske: Hypertensjon. Syn: Konjunktival hyperemi, brennende følelse, stikkende følelse i øyet, allergisk konjunktivitt, corneaerosjon, overflatisk punktformet keratitt, kløe i øyet, konjunktival follikulose, synsforstyrrelser, blefaritt, epifora, øyetørrhet, øyeutflod, øyesmerter, øyeirritasjon, følelse av fremmedlegemer. Øvrige: Astenitilstander, unormale leverfunksjonstester. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Smaksforvrengning. Hud: Allergisk kontaktdermatitt. Luftveier: Rhinitt, nesetørrhet. Nevrologiske: Svimmelhet, synkope. Sirkulatoriske: Stuvningssvikt, palpitasjoner. Syn: Redusert synsskarphet, konjunktivalt ødem, follikulær konjunktivitt, allergisk blefaritt, konjunktivitt, bevegelige flekker i synsfeltet, astenopi, fotofobi, papillær hypertrofi, øyelokksmerter, konjunktival blekhet, corneaødem, corneainfiltrater, avløsning av glasslegemet i øyet. Følgende bivirkninger er rapportert etter markedsføring: Hjerte/kar: Arytmier, bradykardi, takykardi, hypotensjon. Andre bivirkninger sett med en av komponentene: Brimonidin: Gastrointestinale: Gastrointestinale symptomer. Luftveier: Øvre luftveissymptomer, dyspné. Psykiske: Søvnløshet. Øye: Iritt, miose. Øvrige: Systemiske allergiske reaksjoner. I tilfeller hvor brimonidin er brukt som en del av den medisinske behandlingen ved medfødt glaukom er symptomer på brimonidinoverdosering som bevissthetstap, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose og apné rapportert hos nyfødte og småbarn (<2 år). Høy forekomst av søvnighet er rapportert hos barn over 2 år, spesielt de som er i alderen 2-7 år og/eller veier <20 kg. Timolol: Gastrointestinale: Kvalme, diaré, dyspepsi. Hjerte/kar: Hjerteblokk, hjertestans, cerebrovaskulære komplikasjoner, claudicatio, Raynauds fenomen, kalde hender og føtter. Hud: Alopesi, psoriasislignende utslett eller forverring av psoriasis. Luftveier: Bronkospasme (hovedsakelig hos pasienter med underliggende bronkospastisk sykdom), dyspné, hoste, respirasjonssvikt. Muskel-skjelettsystemet: Systemisk lupus erythematosus. Nevrologiske: Hukommelsestap, økte tegn og symptomer på myasthenia gravis, parestesi, cerebral iskemi. Nyre/urinveier: Peyronies sykdom. Psykiske: Søvnløshet, mareritt, nedsatt libido. Øre: Tinnitus. Øye: Nedsatt corneafølsomhet, diplopi, ptose, årehinneavløsning (etter filtrasjonskirurgi), brytningsforandringer (pga. seponering av miotisk behandling i noen tilfeller). Øvrige: Ødem, brystsmerte.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Brimonidin: Ved medfødt glaukom: Bevissthetstap, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose og apné rapportert hos nyfødte og småbarn (<2 år). Etter utilsiktet inntak av brimonidin hos barn, fikk barna symptomer på CNS-hemming, vanligvis forbigående koma eller lavt bevissthetsnivå, hypotoni, bradykardi, hypotermi og apné, og trengte innleggelse på akuttavdeling med intubering hvis indisert. Det ble rapportert full restituering hos samtlige barn, vanligvis innen 6-24 timer. To tilfeller av bivirkninger etter utilsiktet inntak av 9-10 dråper brimonidin hos voksne er rapportert. Disse fikk en hypotensjonsepisode, i det ene tilfellet fulgt av «rebound»-hypertensjon ca. 8 timer etter inntak. Det ble rapportert full restituering hos begge innen 24 timer. Det ble ikke registrert bivirkninger hos en tredje person som inntok en ukjent mengde brimonidin oralt. Orale overdoseringer med andre alfa2-agonister er rapportert å gi symptomer som hypotensjon, asteni, oppkast, letargi, sedasjon, bradykardi, arytmier, miose, apné, hypotoni, hypotermi, respirasjonshemming og krampeanfall. Timolol: Bradykardi, hypotensjon, bronkospasmer, hodepine, svimmelhet og hjertestans. Timolol er ikke lett dialyserbart. Behandling: Ved overdosering bør behandlingen være symptomatisk og støttende. Se Giftinformasjonens anbefalinger for timolol C07A A06 og for brimonidin S01E A05.Egenskaper:
Klassifisering: Brimonidintartrat er en adrenerg alfa2-reseptoragonist. Timolol er en beta1- og beta2- ikke-selektiv adrenerg reseptorblokker. Virkningsmekanisme: Brimonidintartrat og timololmaleat senker forhøyet intraokulært trykk (IOT) ved utfyllende virkningsmekanismer, og den kombinerte effekten gir ytterligere IOT-senking i forhold til hver forbindelse gitt alene. Raskt innsettende virkning. Det antas at brimonidintartrat senker IOT ved å øke uveoskleral drenasje og redusere produksjonen av kammervann. Timolol senker IOT ved å redusere produksjonen av kammervann. Den nøyaktige virkningsmekanismen er ikke klarlagt, men hemming av økt syklisk AMP-syntese forårsaket av endogen betaadrenerg stimulering er sannsynlig. Absorpsjon: Gjennomsnittlig Cmax i plasma for brimonidin og timolol hhv. 0,0327 og 0,406 ng/ml. Etter okulær administrering av en 0,2% øyedråpeoppløsning er plasmakonsentrasjonen av brimonidin lav. Etter okulær administrering av en 0,5% øyedråpeoppløsning i forbindelse med kataraktkirurgi var maksimal timololkonsentrasjon i kammervannet 898 ng/ml 1 time etter dosering. Deler av dosen absorberes systemisk. Proteinbinding: Brimonidin metaboliseres i liten grad i øyet, og plasmaproteinbindingen er ca. 29%. Timolol er i liten grad bundet til plasmaproteiner. Fordeling: Brimonidin bindes i stor grad og reversibelt til melanin i øyevev uten skadelige virkninger. Akkumulering forekommer ikke i fravær av melanin. Halveringstid: Gjennomsnittlig tilsynelatende halveringstid for brimonidin i systemisk sirkulasjon er ca. 3 timer etter lokal dosering. Timolols halveringstid i plasma er ca. 7 timer. Metabolisme: Brimonidin metaboliseres i liten grad i øyet. Etter oral administrering absorberes brimonidin godt og elimineres raskt. Utskillelse: Mesteparten av brimonidindosen (ca. 74%) utskilles som metabolitter i urin innen 5 dager. In vitro-studier indikerer at metabolismen i stor grad medieres av aldehydoksidase og cytokrom P-450. Systemisk eliminasjon av brimonidin synes primært å være levermetabolisme. Timolol metaboliseres delvis i lever, og timolol og dets metabolitter utskilles via nyrene.Andre opplysninger:
For å unngå kontaminasjon av øyet eller øyedråpene, ikke la flaskespissen komme i kontakt med noe. Kontaktlinser bør fjernes før påføring, og vent minst 15 minutter før linsene settes inn igjen. Benzalkoniumklorid kan forårsake øyeirritasjon og kan misfarge myke kontaktlinser.Sist endret: 24.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
