KAPSLER: Hver kapsel inneh.: Balsalaziddinatrium
750 mg tilsv. mesalazin 262,5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult,
rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Mild til moderat ulcerøs kolitt.
Dosering:
Kapslene skal svelges hele
sammen med eller etter mat. Voksne: 3 kapsler 3 ganger
daglig inntil remisjon eller i maks. 12 uker.
Vedlikeholdsbehandling: 2 kapsler 2 ganger daglig. Dosen kan justeres avhengig av individuell
klinisk respons. Tilleggseffekt er sett ved doser opptil 6 gram daglig.
Rektale eller orale steroider kan om nødvendig gis samtidig.
Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig.
Barn: Anbefales ikke til barn.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet overfor noen av innholdsstoffene
eller metabolitter av disse, inkl. mesalazin. Kjent overfølsomhet
for salisylater. Alvorlig leversykdom, moderat til alvorlig nedsatt
nyrefunksjon. Graviditet og amming.
Forsiktighetsregler:
Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med
astma, blødningsforstyrrelser, aktiv ulcussykdom, mildt nedsatt nyrefunksjon
eller påvist leversykdom. Blodcelletelling, BUN/kreatinin- og urinanalyser
må utføres regelmessig. Pasienter skal bes om å melde fra om uforklarlige
blødninger, blåmerker, punktblødninger i huden, sår hals, feber eller
uvelhet som oppstår under behandlingen. Blodcelletelling samt seponering
av medisineringen må skje umiddelbart ved mistanke om bloddyskrasi.
Biotilgjengeligheten av balsalazid og dets metabolitter kan øke hvis
preparatet tas fastende. Tas derfor fortrinnsvis sammen med mat.
Interaksjoner:
Det anbefales å kontrollere plasmaverdiene
for digoksin hos digitaliserte pasienter ved oppstart med preparatet.
Den blodsukkersenkende effekten av sulfonylurea kan forsterkes. Interaksjon
med kumariner, metotreksat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton,
furosemid og rifampicin kan ikke utelukkes. En økning av uønskede
glukokortikoide effekter på magen er mulig.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Sikkerheten under graviditet er ikke klarlagt
da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier indikerer
ikke reproduksjonstoksiske effekter.
Overgang i morsmelk: Den aktive metabolitten går over. Det er sett
bivirkninger hos barn som ammes.
Bivirkninger:
Bivirkningene antas å være de samme som for
mesalazin.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, kvalme,
oppkast. Nevrologiske: Hodepine.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Bloddyskrasier, leukopeni, nøytropeni,
trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anemi. Gastrointestinale:
Pankreatitt, forverring av kolitt. Hud: Alopesi. Lever: Forhøyede
leverenzymverdier, hepatitt, kolelitiasis. Luftveier: Bronkospasme,
allergisk alveolitt. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske:
Nevropati. Sirkulatoriske: Myokarditt, perikarditt. Urogenitale: Interstitiell
nefritt. Øvrige: Allergiske reaksjoner, utslett, lupus erythematosus-lignende
syndrom.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Begrenset erfaring med overdosering.
Symptomer: Kvalme, brekninger, diaré, samt forsterkning
av beskrevne bivirkninger.
Behandling:
Ventrikkeltømming, ev. gis kull, samt symptomatisk
behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A07E C04.
Egenskaper:
Klassifisering: Balsalazid består av mesalazin bundet til bærermolekylet
4-aminobenzoyl-β-alanin (4-ABA) via en azobinding. Mesalazin
er et antiinflammatorisk middel med lokal virkning på tarmmucosa.
Virkningsmekanisme:
Bakteriell azoreduksjon frigjør mesalazin som
aktiv metabolitt i tarmen. Balsalazid og bærermolekylet har ingen
farmakodynamiske effekter.
Absorpsjon:
Systemisk opptak av balsalazid er lavt (<1%).
Opptil 20% av det frigjorte mesalazin og 6% av 4-ABA absorberes. Systemisk
opptak av balsalazid og dets metabolitter øker noe ved faste.
Proteinbinding:
For mesalazin ca. 40%, for acetylert metabolitt
ca. 80%. Farmakokinetikken for balsalazid påvirkes ikke av genetisk
polymorfisme eller alder.
Halveringstid:
For mesalazin i plasma ca. 1 time, for acetylert
metabolitt 6-9 timer.
Metabolisme:
Mesalazin og 4-ABA N-acetyleres nesten fullstendig
i lever.
Utskillelse:
Mesteparten av dosen elimineres via avføringen,
N-acetylerte metabolitter via urinen.
Sist endret: 15.09.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)