PULVER TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 g og
2 g: Hvert hetteglass inneh.: Kloksacillinnatrium
tilsv. kloksacillin 1 g, resp. 2 g.
Indikasjoner:
Behandling av infeksjoner som skyldes penicillinasedannende
stafylokokker: Hud og bløtvevsinfeksjoner, endokarditt, osteomyelitt
og sepsis. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer vedrørende
riktig bruk av antibakterielle midler.
Dosering:
Voksne: Intramuskulær
injeksjon: 0,5 g 4 ganger pr. døgn. Administreres som dyp i.m. injeksjon.
Anbefales ikke ved alvorlige infeksjoner. Intravenøs injeksjon: 1-2
g 3-4 ganger pr. døgn. Oppløsningen bør gis med jevn takt, minst 3-4
minutter pr. gram, om mulig i stor vene. Intravenøs intermitterende
infusjon (korttidsinfusjon): 1-2 g 3-4 (-6) ganger pr. døgn. Oppløsningen
bør gis med jevn takt i løpet av 20 (-30) minutter. Kontinuerlig intravenøs
infusjon: Vanlig dose er 6 g pr. døgn. For alvorlige infeksjoner kan
dosen økes til 12 g pr. døgn.
Barn: Intramuskulært: 50 mg/kg/døgn delt på 4 doser. Intravenøst: 100 mg/kg/døgn
(eller mer) delt på 4-6 doser.
Endokarditt: 1 g 6
ganger daglig eller 2 g 4 ganger daglig. I løpet av 1. behandlingsuke
bør kloksacillin gis i kombinasjon med aminoglykosid. Ved alvorlige
tilfeller kan dosen økes til 12 g pr. døgn, gitt som 2 g 6 ganger
daglig, alternativt 12 g pr. døgn som kontinuerlig infusjon.
Sterkt nedsatt nyrefunksjon: Utskillelsen av kloksacillin
er redusert ved alvorlig nyresvikt. Dosejustering er vanligvis ikke
nødvendig pga. lav toksisitet. Meget høye doser bør likevel unngås,
dersom ikke klinisk nødvendig, og symptomer på toksisitet bør monitoreres.
Parenteral terapi er indisert i de tilfeller hvor pasienten ikke er
i stand til å ta peroral behandling, samt i avanserte tilfeller hvor
det er nødvendig raskt å oppnå høye serumkonsentrasjoner. Pga. lav
toksisitet kan man etter behov gi meget høye doser uten økt risiko
for bivirkninger. Ved osteomyelitt og andre sykdomstilstander hvor
det er vanskelig å oppnå tilstrekkelige konsentrasjoner i infeksjonsområdet,
bør behandlingen etter behov vare i måneder eller år. I slike tilfeller
må initiell i.v. behandling erstattes med peroral behandling.
Kontraindikasjoner:
Penicillinallergi og type 1-reaksjon overfor
cefalosporiner.
Forsiktighetsregler:
Før behandlingsoppstart bør tidligere overfølsomhetsreaksjoner
for penicilliner og cefalosporiner kartlegges. Nevrologiske reaksjoner,
som anfall, kan forekomme når høye doser gis ved sterkt nedsatt nyrefunksjon
eller ved defekt blod-hjerne-barriere. I slike tilfeller bør dosen
reduseres. Antibiotikaassosiert kolitt og pseudomembranøs kolitt er
rapportert, og kan variere i alvorlighet fra mild til livstruende.
Denne diagnosen bør derfor vurderes ved diaré etter administrering
av antibakterielle midler. Seponering av kloksacillinbehandling og
administrering av spesifikk behandling for clostridium difficile bør
vurderes. Peristaltikkhemmende legemidler bør ikke gis.
Interaksjoner:
Samtidig adminisrering av probenecid hemmer
tubulær sekresjon av penicillin. Penicilliner kan i svært sjeldne
tilfeller redusere absorpsjonen og derav effekten av p-piller. Samtidig
bruk av metotreksat kan gi økt effekt/toksisitet av metotreksat pga.
redusert utskillelse. Effekten av warfarin/dikumarol kan reduseres
ved samtidig kloksacillinbehandling. Kombinasjonen kan kreve dosejustering.
Vis DRUID-interaksjoner for J01C F02 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G02B B01 vaginal ring med progestogen og østrogen Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G03A A progestogener og østrogener, faste kombinasjoner Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G03A B progestogener og østrogener, sekvenspreparater Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G03H B antiandrogener og østrogener Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - J07A P01 tyfoid, oral, levende, svekket Risiko for nedsatt vaksinerespons (gjelder ikke metenamin). | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - J01 antibakterielle midler til systemisk bruk Kan gi økt antikoagulasjonseffekt med økt INR pga nedsatt produksjon av vitamin K fra tarmbakterier. | Søk i PubMed |
 | J01C beta-laktam antibakterielle midler , penicilliner - L01B A01 metotrexat Økt konsentrasjon av metotreksat, risiko for benmargsdepresjon (en rekke kasuistikker på ulike penicilliner) | Søk i PubMed |
 | J01C beta-laktam antibakterielle midler , penicilliner - L04A X03 metotrexat Økt konsentrasjon av metotreksat, risiko for benmargsdepresjon (en rekke kasuistikker på ulike penicilliner) | Søk i PubMed |
 | J01C beta-laktam antibakterielle midler , penicilliner - M04A B01 probenecid Økt konsentrasjon av penicilliner | Søk i PubMed |
 | J01A tetracykliner - J01C beta-laktam antibakterielle midler , penicilliner Mulig nedsatt effekt av penicilliner | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Lang klinisk erfaring indikerer liten risiko
for skadelige effekter på svangerskapsforløpet eller på helsen til
fosteret/det nyfødte barnet.
Overgang i morsmelk: Går i liten grad over. Effekter på barn som
ammes er ikke sannsynlig, selv om risikoen for påvirkning av tarm-
og munnfloraen hos barnet ikke kan utelukkes. Små mengder av virkestoffet
i morsmelken kan gi økt risiko for sensibilisering.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Uvelhet, løs avføring. Hud:
Eksantem. Øvrige: Tromboflebitt (etter i.v. injeksjon).
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Eosinofili. Hud: Urticaria.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Agranulocytose, leukopeni. Gastrointestinale:
Pseudomembranøs kolitt. Lever/galle: Kolestatisk leverskade. Nyre/urinveier:
Nyreskade med stigning i serumkreatinin. Øvrige: Anafylaktiske reaksjoner.
Lokal smerte kan opptre ved i.m. injeksjon. Overvekst av sopp i munnhulen
og i skjeden hos kvinner kan forekomme.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Høye doser tolereres vanligvis godt. I tilfeller
med nedsatt nyrefunksjon og defekt blod-cerebrospinalvæske-barriere
er det rapportert toksiske symptomer etter parenteral administrering.
Akutte reaksjoner skyldes primært hypersensibilisering.
Symptomer: Toksiske reaksjoner; uvelhet, oppkast, diaré,
forandringer i elektrolyttkonsentrasjon, koma, muskelfascikulasjoner,
myokloni, kramper, hemolytisk reaksjon, nyresvikt, acidose. I sjeldne
tilfeller kan anafylaktisk reaksjon oppstå innen 20-40 minutter.
Behandling:
Symptomatisk. I alvorlige tilfeller hemoperfusjon
eller hemodialyse. Ved anafylaktisk reaksjon: Adrenalin 0,3-0,5 mg
i.m. eller 0,1-0,5 mg langsomt i.v. Tilstrekkelig i.v. væsketerapi.
Kortikosteroider i.v. (f.eks. hydrokortison 200-1000 mg). Dersom nødvendig
antihistaminer (f.eks. prometazin 25 mg i.m. eller i.v.).
Se Giftinformasjonens anbefalinger J01C F02.
Egenskaper:
Klassifisering: Betalaktamaseresistent penicillin. Isoksazolylpenicillin
med aktivitet mot syrestabile betalaktamaseproduserende stafylokokker.
Virkningsmekanisme:
Hemmer bakterienes celleveggsyntese. Virker
baktericid. Følsomme bakterier: Staphylococcus aureus, koagulasenegative
stafylokokker (stammer med ervervet resistens kan være et problem)
inkl. betalaktamaseproduserende stammer, streptokokker og pneumokokker.
Bakterier med nedarvet resistens: Meticillinresistente stafylokokker,
enterokokker, gramnegative bakterier og Clostridium difficile. For
ytterligere informasjon vedrørende resistens, se SPC.
Proteinbinding:
92%. Gir gode konsentrasjoner i leddvæske,
urin og galle.
Halveringstid:
I serum ca. 30 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Terapeutisk nivå på ca. 1 µg/ml (2,1 µmol/liter)
opprettholdes i ca. 4 timer.
Utskillelse:
I løpet av 6 timer utskilles 30-50% av peroral
dose i urinen. 10% utskilles som aktiv metabolitt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Kjemisk
og fysisk stabilitet er vist i 6 timer ved 25°C (romtemperatur)
ved innendørsbelysning, og i 24 timer ved 2-8°C når beskyttet
mot lys. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør rekonstituert oppløsning
brukes umiddelbart. Dersom oppløsningen ikke brukes umiddelbart, er
brukeren selv ansvarlig for oppbevaringstid og -betingelser før bruk,
og bør normalt ikke være >24 timer ved 2-8°C, med mindre rekonstitueringen
har funnet sted under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.
Andre opplysninger:
Elektrolyttinnhold: 1 g inneholder
2 mmol Na
+, tilsv. 15 ml isoton natriumkloridoppløsning.
Tilberedning: Avhengig av mengden som skal gis, anbefales
det å bruke vann til injeksjonsvæsker eller natriumkloridoppløsning
9 mg/ml til rekonstituering av pulveret. Mengde oppløsningsvæske for
tillaging av injeksjonsvæske/infusjonsvæske er gitt i tabellen under:
| Administreringsmåte |
Styrke/ hetteglass | Kortvarig i.v. infusjon | Langvarig i.v. infusjon | I.v. injeksjon | I.m. injeksjon |
1 g/20 ml | - | - | 20 ml | 4 ml |
2 g/20 ml | 100 ml1 | 10 ml2 | 40 ml | - |
2 g/50 ml | 100 ml1 | 10 ml2 | 40 ml | - |
1Oppløsningen tilberedes i Minibag plastbeholder
vha. overføringsadapter, eller i 100 ml flaske vha. overføringskanyle.
22 g oppløses i 10 ml vann til injeksjonsvæsker
og blandes i egnet infusjonsvæske.Etter rekonstituering bør oppløsningen være
klar. Oppløsning med synlige partikler må ikke brukes. Trekk opp kun
1 dose. Preparatet må ikke blandes med andre legemidler enn de som
er angitt. Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse
med lokale krav.
Sist endret: 28.01.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)