Cisordinol

Lundbeck

Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A F05

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



DRÅPER 20 mg/ml: 1 ml (20 dråper) inneh.: Zuclopenthixol. dihydrochlorid. aeqv. zuclopenthixol. 20 mg, spir. fort. 120 mg, aqua purif. ad 1 ml (dvs. 1 mg/dråpe). Svak bitter smak.


TABLETTER 2 mg, 10 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Zuclopenthixol. dihydrochlorid. aeqv. zuclopenthixol. 2 mg, resp. 10 mg et 25 mg, lactos. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Filmdrasjert.


Indikasjoner: 

Akutt og kronisk schizofreni og andre psykoser. Mani. Behandlingstrengende atferdsforstyrrelser ved psykisk utviklingshemming.

Dosering: 

Doseres individuelt og tilpasses klinisk tilstand. Dersom klinisk tilstand gjør det mulig, bør initialdosen være lav. Dosen økes deretter gradvis. Ved langvarig behandling må dosen ikke være høyere enn strengt nødvendig. Vedlikeholdsdosen kan vanligvis gis som engangsdose, gjerne sent på dagen. Akutt schizofreni og andre akutte psykoser, mani: Vanligvis 10-50 mg daglig. Ved moderat til alvorlig psykose 20 mg daglig initialt, ev. stigende med 10-20 mg daglig hver 2.-3. dag til 75 mg eller mer pr. døgn. Kronisk schizofreni og andre kroniske psykoser: Vedlikeholdsdose vanligvis 20-40 mg daglig, men kan i visse tilfeller ligge vesentlig høyere. Behandlingstrengende atferdsforstyrrelser ved psykisk utviklingshemming: 6-20 mg daglig, ev. stigende til 25-40 mg daglig. Ved overgang fra injeksjoner til oral behandling vil 1 mg i.m. tilsvare 2 mg peroralt. Administrering: Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Bevisstløshet. Redusert bevissthet forårsaket av medikament- eller rusmiddelintoksikasjon. Sirkulatorisk kollaps. Bloddyskrasier. Feokromocytom. Malignt nevroleptikasyndrom.

Forsiktighetsregler: 

Muligheten for utvikling av malignt nevroleptikasyndrom (hypertermi, muskelrigiditet, endret bevissthet, pulsøkning og endring i blodtrykk) er til stede ved behandling med nevroleptikum. Risikoen er muligens større med mer potente midler. Pasienter med organisk hjerneskade, mental retardasjon, opiat- og alkoholmisbruk er overrepresentert blant fatale tilfeller. Antipsykotisk behandling bør straks seponeres, og nøye overvåkning hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling, bør initieres. Dantrolen og bromokriptin kan ha effekt. Symptomene kan vedvare i >1 uke etter behandling med orale nevroleptika, og enda lenger ved bruk av depotformuleringer. I studier er det sett 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære bivirkninger hos demente pasienter som brukte atypiske antipsykotika. Virkningsmekanismen er ukjent. En økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientgrupper. Zuklopentixol bør brukes med forsiktighet ved risikofaktorer for hjerneslag. Zuklopentixol kan gi QT-forlengelse. Vedvarende forlenget QT-intervall kan øke risikoen for alvorlige arytmier. Preparatet bør derfor brukes med forsiktighet hos disponerte pasienter (med hypokalemi, hypomagnesemi eller som er genetisk disponert) og hos pasienter med hjerte-karsykdommer, f.eks. forlenget QT- intervall, bradykardi (<50 slag/minutt), nylig akutt hjerteinfarkt, ukompensert hjertesvikt eller hjertearytmier. Samtidig behandling med andre antipsykotika bør unngås. Bør ikke kombineres med alkohol. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med krampetilstander, alvorlig lever-, hjerte- og kretsløpslidelser, myasthenia gravis, prostata hypertrofi og ubehandlet trangvinklet glaukom, pga. pupilledilatasjon. Kan forverre parkinsonisme og demens og motvirke behandling av disse tilstandene. Høye doser, spesielt hos eldre, kan gi blodtrykksfall. Ekstrapyramidale bivirkninger kan forekomme, spesielt i tidlig fase av behandlingen. Dosereduksjon og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler bedrer ofte symptomene. Antikolinerge antiparkinsonmidler bør brukes når det foreligger behandlingskrevende ekstrapyramidale bivirkninger, og profylaktisk dersom dosering medfører stor risiko for akutte ekstrapyramidale symptomer. I vedvarende tilfeller av akatisi kan benzodiazepiner eller propranolol ha effekt. Pasienter på langtidsbehandling, spesielt de på høye doser, bør kontrolleres regelmessig hver 3. måned med tanke på mulig reduksjon av vedlikeholdsdosen. Man bør være oppmerksom på tidlige symptomer på tardive dyskinesier, da dette kan forekomme hos noen pasienter på langtidsbehandling. Dosereduksjon eller seponering av zuklopentixol anbefales. Vær oppmerksom på tann- og slimhinneskader pga. langvarig munntørrhet. Vær oppmerksom på utvikling av overvekt. Venøs tromboembolisme (VTE) er rappportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter som behandles med antipsykotika har ofte risikofaktorer for VTE, og alle mulige risikofaktorer for VTE bør identifiseres før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Observasjonsstudier viser at eldre med demens, som behandles med antipsykotika, har en liten økt risiko for død sammenlignet med de som ikke behandles. Dataene er utilstrekkelige til å kunne gi et nøyaktig estimat av økt risiko, og årsak til økt risikoen er ukjent. Preparatet er ikke godkjent til behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Tablettene inneholder laktosemonohydrat. Pasienter med arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke bruke dette legemiddelet. Tablettene inneholder hydrogenert ricinusolje som kan gi magesyke og diaré. Evnen til å kjøre motorkjøretøy og betjene maskiner kan påvirkes. Initialt må det derfor utvises forsiktighet inntil reaksjonen på behandlingen er kjent. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke undersøkt.

Interaksjoner: 

Kan øke sedativ effekt av alkohol, og effektene av barbiturater og andre CNS-depressiver. Samtidig bruk av høye doser antipsykotika og litium øker risikoen for nevrotoksisitet. Kan redusere effekten av levodopa og adrenerge legemidler. Samtidig bruk av metoklopramid øker risikoen for ekstrapyramidale bivirkninger. Zuklopentixol deler nedbrytningsenzymer med en rekke stoffer. Dette medfører gjensidig påvirkning av serumnivåer. Kan øke serumnivåer av trisykliske antidepressiver, antiepileptika, antihypertensiver, betablokkere og antikoagulantia. Barbiturater og karbamazepin kan redusere serumnivå av antipsykotika. Antacida kan motvirke absorpsjon av antipsykotika. Kan påvirke insulin- og glukoseresponsen. Justering av antidiabetisk behandling hos diabetikere kan være nødvendig. QT-forlengelse relatert til antipsykotika kan forsterkes av samtidig administrering av andre legemidler som forlenger QT-intervallet. Samtidig administrering av slike legemidler bør unngås. Relevante klasser er: klasse lA og III antiarytmika (f.eks. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), visse antipsykotika (f.eks. tioridazin), visse makrolider (f.eks. erytromycin), visse antihistaminer (f.eks. terfenadin, astemizole), visse kinoloner f.eks. (atifloxacin, moxifloxacin). Listen er ikke utfyllende og andre enkeltstående legemidler som er kjent for å gi QT-forlengelse (f.eks. cisaprid, litium) bør unngås. Legemidler kjent for å gi elektrolyttforstyrrelser, f.eks. tiaziddiuretika (hypokalemi), og legemidler kjent for å øke plasmakonsentrasjonen av zuklopentixol, bør brukes med forsiktighet siden de kan øke risikoen for QT-forlengelse og alvorlige arytmier. Zuklopentixol metaboliseres delvis av CYP 2D6, og forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som hemmer dette enzymet.
Vis DRUID-interaksjoner for N05A F05 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Høye doser i siste trimester kan medføre langvarige, men forbigående nevrologiske forstyrrelser av ekstrapyramidal art hos barnet. Adferdslære- og motoriske forstyrrelser hos avkommet kan ikke utelukkes. Skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Overgang i morsmelk: Går over. Beregnet dose barnet får i seg er <1% av vektrelatert dose i mg/kg fra moren. Preparatet kan brukes under amming hvis fortsatt behandling vurderes som viktig. Det anbefales da at barnet observeres nøye.

Bivirkninger:

Bivirkningene er for det meste doseavhengige. Frekvens og alvorlighetsgrad er mest uttalt i tidlig fase av behandlingen og avtar ved fortsatt behandling. Ekstrapyramidale bivirkninger kan forekomme, særlig de første dagene etter injeksjon og i begynnelsen av behandlingen. I de fleste tilfeller kan disse bivirkningene kontrolleres ved dosereduksjon og/eller bruk av antiparkinsonmidler. Rutinemessig profylaktisk bruk av antiparkinsonmidler anbefales ikke. Antiparkinsonmidler lindrer ikke tardive dyskinesier og kan forverre dem. Redusert dose eller, hvis mulig, avbrutt zuklopentixolbehandling anbefales. Ved vedvarende akatisi kan et benzodiazepin eller propranolol være effektivt. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Somnolens, akatisi, hyperkinesi, hypokinesi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Økt spyttsekresjon, forstoppelse, oppkast, dyspepsi, diaré. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner. Hud: Økt svette, kløe. Luftveier: Nesetetthet, dyspne. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Tremor, dystoni, hypertoni, svimmelhet, hodepine, parestesier, konsentrasjonsvansker, amnesi, unormal gange. Nyre/urinveier: Vannlatingsbesvær, urinretensjon, polyuri. Psykiske: Søvnløshet, depresjon, angst, nervøsitet, unormale drømmer, agitasjon, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt, vektøkning. Øre: Vertigo. Øye: Akkomodasjonsforstyrrelser, synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni, tretthet, malaise, smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Buksmerter, kvalme, flatulens. Hjerte/kar: Hypotensjon, hetetokter. Hud: Utslett, fotosensitivitet, pigmentering, seboré, dermatitt, purpura. Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonsproblemer, erektil dysfunksjon orgasmeproblemer (kvinner), vulvovaginal tørrhet. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Muskel-skjelettsystemet: Muskelstivhet, trismus (kjevesperre), torticollis (stiv nakke). Nevrologiske: Tardive dyskinesier, hyperrefleksi, dyskinesi, parkinsonisme, synkope, ataksi, talevansker, hypotoni, kramper, migrene. Psykiske: Apati, mareritt, økt libido, forvirring. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt, redusert vekt. Øre: Hyperacusis (overfølsomhet for lyd), tinnitus (øresus). Øye: Okulogyrisk krise, mydriase. Øvrige: Tørste, hypotermi, pyreksi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, agranulocytose. Endokrine: Hyperprolaktinemi. Hjerte/kar: QT-forlengelse. Immunsystemet: Overfølsomhet, anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, galaktoré, amenoré, priapisme. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, unormal glukosetoleranse, hyperlipidemi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hjerte/kar: Venøs tromboembolisme. Lever/galle: Kolestatisk hepatitt, gulsott. Nevrologiske: Malignt nevroleptika syndrom. Sjeldne tilfeller av QT-forlengelse, ventrikulære arytmier, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi, «torsades de pointes» og plutselig død er rapportert. Seponeringssymptomer kan sees ved brå avslutning av behandlingen. Mest vanlige er kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, snue, svette, myalgi, parestesier, søvnløshet, rastløshet, angst og agitasjon. Vertigo, vekslende varme- og kuldefølelse, og tremor kan også oppleves. Symptomene opptrer vanligvis innen 1- 4 dager etter avsluttet behandling og avtar innen 7-14 dager.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Somnolens, koma, ekstrapyramidale symptomer, kramper, sjokk, hyper- eller hypotermi. EKG-forandringer, QT-forlengelse, «torsades de pointes», hjertestans og hjertearytmier er rapportert ved overdose og samtidig administrering av legemidler som påvirker hjertet. Behandling: Symptomatisk. Beredskap for behandling av respirasjons- og sirkulasjonssvikt. Adrenalin bør ikke brukes, da det kan resultere i ytterligere blodtrykksfall. Kramper kan behandles med diazepam og ekstrapyramidale symptomer med biperiden. Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A F05.

Egenskaper:

Klassifisering: Nevroleptikum. Tioxantenderivat med uttalt antipsykotisk og spesifikk dempende effekt. Initialt doseavhengig sedativ effekt med rask toleranseutvikling. Virkningsmekanisme: Virker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale monoaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge system. Høy affinitet for både dopamin D1- og D2-reseptorer, alfa1-adrenerge reseptorer og 5-HT2-reseptorer. Kun svak antihistaminerg effekt. Doseavhengig økning av serumprolaktin. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 4 timer. Biologisk tilgjengelighet ca. 44%. Absorpsjonen er uavhengig av matinntak. Lineær kinetikk. Steady state nås i løpet av ca. 3-5 dager. Gjennomsnittlig minimum steady state-plasmanivå etter 20 mg zuklopentixol per os gitt en gang i døgnet er ca. 25 nmol/liter. Minimum serumkonsentrasjon på 7-30 nmol/liter (2,8-12 ng/ml) er foreslått som retningslinje for vedlikeholdsbehandling av schizofrene pasienter med liten til moderat grad av sykdom. Proteinbinding: Over 98%. Fordeling: Distribusjonsvolumet er ca. 20 liter/kg. Halveringstid: Ca. 20 timer. Metabolisme: Hovedsakelig i lever, via sulfoksidasjon, N-dealkylering av sidekjeden og glukuronsyrekonjungering og delvis via CYP 2D6 til psykofarmakologisk inaktive metabolitter. Utskillelse: Hovedsakelig via feces. Moderat til alvorlig reduksjon i leverkapasiteten kan forventes å redusere eliminasjonen.

Sist endret: 03.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Cisordinol, DRÅPER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
20 mg/ml20 ml 545582kr 103,80N05AF05_1SPC

Cisordinol, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2 mg100 stk. (boks) 545814kr 65,50N05AF05_1SPC
10 mg100 stk. (boks) 545848kr 137,10N05AF05_1SPC
25 mg100 stk. (boks) 545871kr 237,20N05AF05_1SPC