Cipralex Meltz

Lundbeck

Antidepressiv.

ATC-nr.: N06A B10

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



SMELTETABLETTER 10 mg: Hver smeltetablett inneh.: Escitalopram 10 mg, sukralose, hjelpestoffer.


Indikasjoner: 

Behandling av depressive episoder. Behandling av panikklidelse med eller uten agorafobi. Behandling av sosial fobi. Behandling av generalisert angstlidelse. Behandling av tvangslidelse (OCD).

Dosering: 

Sikkerheten av doser >20 mg daglig er ikke undersøkt. Depressive episoder: Normal dosering er 10 mg 1 gang daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til maks. 20 mg daglig. Vanligvis er 2-4 ukers behandling nødvendig for å oppnå antidepressiv respons. Etter bedring av symptomene bør behandlingen fortsette i minst 6 måneder for å vedlikeholde effekten. Panikklidelse med eller uten agorafobi: Anbefalt startdose er 5 mg daglig den første uken, før dosen økes til 10 mg daglig. Dosen kan økes til maks. 20 mg daglig avhengig av individuell respons. Maks. effekt nås etter ca. 3 måneder. Behandlingen varer i flere måneder. Sosial fobi: Anbefalt dose er 10 mg daglig. Symptomlindring oppnås vanligvis først etter 2-4 ukers behandling. Avhengig av individuell respons, kan dosen deretter reduseres til 5 mg eller økes til maks. 20 mg daglig. Sosial fobi er en sykdom med et kronisk forløp og 12 ukers behandling anbefales for å vedlikeholde respons. Langtidsbehandling av respondere er undersøkt i 6 måneder, og har vist seg på individuell basis å hindre tilbakefall. Effekt av behandlingen bør vurderes regelmessig. Effekten er ikke undersøkt hos eldre med sosial fobi. Generalisert angstlidelse: Startdose er 10 mg 1 gang daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til maks. 20 mg daglig. Langtidsbehandling av respondere er undersøkt hos pasienter som fikk 20 mg daglig i minst 6 måneder. Behandlingseffekt og dosering bør revurderes med jevne mellomrom. Tvangslidelse (OCD): Anbefalt startdose er 10 mg 1 gang daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til maks. 20 mg daglig. OCD er en kronisk sykdom, og pasientene bør derfor behandles tilstrekkelig lenge inntil en er sikker på at de er symptomfrie. Behandlingseffekt og dosering bør revurderes med jevne mellomrom. For pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon anbefales en startdose på 5 mg daglig de første 2 behandlingsukene. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til 10 mg daglig. Forsiktighet og ekstra omhyggelig dosetitrering anbefales til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. En startdose på 5 mg daglig de første 2 behandlingsukene anbefales for pasienter som er kjent som sakte metaboliserere av CYP 2C19. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til 10 mg daglig. Når behandlingen avsluttes bør dosen gradvis reduseres over minst 1-2 uker for å redusere risikoen for seponeringsreaksjoner. Hvis det oppstår utålelige symptomer når dosen reduseres eller ved seponering av behandlingen, bør en vurdere å gjenoppta behandlingen med tidligere forskrevet dose. Legen kan så anbefale en mer gradvis reduksjon av dosen. Eldre >65 år: Startdose er 5 mg daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til 10 mg daglig. Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes. Administrering: Administreres som 1 enkelt dose daglig og bør tas uten mat. Smeltetabletten legges på tungen hvor den raskt vil løse seg opp og kan svelges uten vann. Smeltetabletten er skjør og må behandles med forsiktighet. Har ikke delestrek og kan ikke deles i 2 like doser. En dose på 5 mg må administreres i form av filmdrasjerte tabletter eller dråper.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Samtidig behandling med ikke-selektive, irreversible monoaminoksidasehemmere (MAOH) pga. risiko for serotoninergt syndrom med agitasjon, tremor, hypertermi etc. Kombinasjon av escitalopram med reversible MAO-A-hemmere (f.eks. moklobemid) eller den reversible, ikke-selektive MAOH linezolid er kontraindisert pga. risiko for serotoninergt syndrom. Pasienter med kjent QT-forlengelse eller medfødt forlenget QT-syndrom. Samtidig administrering av andre legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervallet.

Forsiktighetsregler: 

Bør ikke brukes hos barn og ungdom <18 år. Suicidrelatert oppførsel (suicidforsøk og suicidale tanker) og fiendtlighet (særlig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne), er sett oftere hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver. Dersom en ut fra et klinisk behov likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye mht. suicidale symptomer. En ev. økning i angstsymptomer avtar vanligvis innen de 2 første behandlingsukene. Lav startdose kan redusere symptomene. Escitalopram bør seponeres hvis en pasient utvikler kramper for første gang eller hvis det er en økt krampefrekvens (hos pasienter med tidligere epilepsidiagnose). SSRI bør unngås hos pasienter med ustabil epilepsi. Pasienter med kontrollert epilepsi bør følges nøye. Preparatet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med mani/hypomani i anamnesen, og bør seponeres dersom en pasient går inn i en manisk fase. Escitalopram kan påvirke glukosekontrollen hos diabetikere. Det kan være nødvendig å justere dosen med insulin og/eller perorale antidiabetika. Depresjon er assosiert med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord (selvmordsrelaterte hendelser). Denne risikoen vedvarer til det oppnås signifikant bedring. Siden bedring ikke alltid oppstår i løpet av de første behandlingsukene, bør pasienter følges opp nøye inntil bedring inntrer. Generell klinisk erfaring viser at risikoen for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen. Andre psykiatriske lidelser preparatet forskrives for, kan også være assosiert med en økt risiko for selvmordsrelaterte hendelser. Disse lidelsene kan dessuten opptre i forbindelse med depresjon. Det bør derfor tas samme forholdsregler ved behandling av pasienter med andre psykiatriske lidelser, som for pasienter med depresjon. Det er kjent at pasienter med en historie med selvmordsrelaterte hendelser eller som har betydelig grad av selvmordstanker før behandlingsoppstart, har en større risiko for selvmordstanker og selvmordsforsøk. Disse pasientene bør derfor følges nøye under behandlingen. En metaanalyse av antidepressiver på voksne pasienter med psykiatriske lidelser, har vist økt risiko for suicidal atferd sammenlignet med placebo for pasienter <25 år. Behandling av pasienter, særlig de med høy risiko, bør ledsages av nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Bruk av SSRI/SNRI er forbundet med utvikling av akatisi, som oftest de første ukene av behandlingen. Ved slike symptomer kan det være ugunstig å øke dosen. Forsiktighet anbefales hos pasienter med risiko for hyponatremi, som eldre, pasienter med cirrhose eller ved bruk i kombinasjon med andre legemidler som kan gi hyponatremi. Hyponatremi bedres vanligvis ved seponering av behandlingen. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av orale antikoagulantia og legemidler kjent for å påvirke blodplatefunksjonen (f.eks. atypiske antipsykotika og fenotiaziner, de fleste trisykliske antidepressiver, acetylsalisylsyre og ikke-steroide antiinflammatoriske midler (NSAIDs), tiklopidin og dipyridamol), og hos pasienter med kjent blødningstendens. Blødningstiden bør monitoreres nøye når escitaloprambehandling startes eller stoppes. Pga. begrenset klinisk erfaring anbefales forsiktighet ved samtidig bruk av escitalopram og ECT. Forsiktighet anbefales hvis escitalopram brukes samtidig med legemidler med serotoninerge effekter slik som sumatriptan eller andre triptaner, tramadol og tryptofan. Samtidig bruk av escitalopram og urtepreparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum) kan gi økt insidens av uønskede effekter. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) og pga. begrenset erfaring ved koronar hjertesykdom. Escitalopram gir en doseavhengig forlengelse av QT-intervallet. Tilfeller av QT-forlengelse og ventrikkelarytmier, inkl. «torsades de pointes», er rapportert etter markedsføring, særlig hos kvinner med hypokalemi eller med påvist QT-forlengelse eller andre hjertesykdommer. Forsiktighet anbefales ved signifikant bradykardi, eller ved nylig akutt hjerteinfarkt eller ukompensert hjertesvikt. Elektrolyttforstyrrelser som hypokalemi eller hypomagnesemi øker risikoen for maligne arytmier, og bør korrigeres før escitaloprambehandling påbegynnes. Hos pasienter med stabil hjertesykdom bør resultatet av EKG-måling vurderes før behandlingen påbegynnes. Ved tegn til hjertearytmier under behandlingen med escitalopram, bør behandlingen avsluttes og EKG måles. Escitalopram påvirker ikke intellektuelle funksjoner og psykomotoriske evner. Pasienten bør likevel informeres om den mulige risikoen for at evnen til å kjøre bil og bruke maskiner kan påvirkes.

Interaksjoner: 

Tilfeller av alvorlige reaksjoner er rapportert hos pasienter behandlet med SSRI i kombinasjon med en ikke-selektiv, irreversibel MAOH, og hos pasienter som nylig har avsluttet SSRI-behandling og påbegynt MAOH-behandling. I noen tilfeller utviklet pasienten serotoninergt syndrom. Behandling med escitalopram kan starte 14 dager etter avsluttet behandling med irreversible MAOH. Det bør gå minst 7 dager etter avsluttet escitaloprambehandling før behandling med ikke-selektiv, irreversibel MAOH påbegynnes. Pga. risiko for serotoninergt syndrom er kombinasjonen med MAO-A-hemmer, som f.eks. moklobemid, kontraindisert, og kombinasjon med selegilin (irreversibel MAO-B-hemmer) krever forsiktighet. Samtidig administrering med serotoninerge legemidler (f.eks. tramadol, sumatriptan og andre triptaner) kan føre til serotoninergt syndrom. Studier av escitalopram kombinert med andre legemidler som gir QT-forlengelse er ikke utført, og en additiv effekt kan ikke utelukkes. Escitalopram er kontraindisert sammen med legemidler som gir QT-forlengelse som klasse IA og III antiarytmika, antipsykotika (f.eks. fentiazinderivater, pimozid, haloperidol), trisykliske antidepressiver, visse antibiotika (f.eks. sparfloksacin, moksifloksacin, erytromycin IV, pentamidin og antimalariamidler, særlig halofantrin) og visse antihistaminer (astemizol, mizolastine). Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av andre legemidler som kan senke krampeterskelen (f.eks. andre antidepressiver (trisykliske, SSRI), nevroleptika (fentiaziner, tioxantener og butyrofenoner), meflokin og bupropion). Det foreligger rapporter på forsterkede effekter når SSRI har vært gitt samtidig med litium eller tryptofan. Forsiktighet bør derfor utvises når escitalopram kombineres med disse legemidlene. Endret antikoagulanteffekt kan forekomme når escitalopram kombineres med orale antikoagulantia. Samtidig bruk av NSAID kan øke blødningstendensen. Kombinasjon med alkohol anbefales ikke. Forsiktighet anbefales ved samtidig administrering av legemidler som metaboliseres via CYP 2C19. Samtidig administrering med omeprazol 30 mg daglig (CYP 2C19-hemmer) ga moderat (ca. 50%) økning i plasmakonsentrasjonen av escitalopram. Samtidig administrering av escitalopram med cimetidin 400 mg 2 ganger daglig (moderat potent generell enzymhemmer) ga en moderat (ca. 70%) økning i plasmakonsentrasjonen av escitalopram. Forsiktighet bør derfor utvises når escitalopram tas samtidig med CYP 2C19-hemmere (f.eks. omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) eller cimetidin. Det kan bli nødvendig å redusere dosen av escitalopram basert på klinisk monitorering av bivirkninger ved samtidig behandling. Escitalopram er en hemmer av CYP 2D6. Forsiktighet anbefales når escitalopram gis samtidig med legemidler som i hovedsak metaboliseres via dette enzymet, og som har smal terapeutisk indeks, som f.eks. flekainid, propafenon og metoprolol (ved hjertesvikt) eller enkelte CNS-virkende legemidler som i hovedsak metaboliseres via CYP 2D6, f.eks. antidepressiver som desipramin, klomipramin og nortriptylin, eller antipsykotika som risperidon, tioridazin og haloperidol. Justering av dosen kan være nødvendig. Samtidig administrering med CYP 2D6-substratene desipramin eller metoprolol ga en dobling av plasmanivåene for disse to.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A B10 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Det foreligger bare begrensede kliniske data for escitalopram brukt under graviditet. I reproduksjonstoksikologiske studier hos rotter viste escitalopram embryo-føtotoksiske effekter, men ingen økt insidens av misdannelser. Bør derfor ikke brukes under graviditet uten at det er helt nødvendig og etter nøye vurdering av nytte/risiko. Nyfødte bør observeres hvis escitalopram er brukt i senere stadier av svangerskapet, særlig i 3. trimester. Brå seponering bør unngås under svangerskapet. Følgende symptomer kan forekomme hos nyfødte ved bruk av SSRI/SNRI sent i svangerskapet: Pusteproblemer, cyanose, apné, kramper, temperatursvingninger, vanskeligheter med amming, oppkast, hypoglykemi, hypertoni, hypotoni, hyperrefleksi, tremor, skjelving, irritabilitet, døsighet, konstant gråt, søvnighet og søvnvansker. Dette kan enten være serotoninerge effekter eller seponeringssymptomer. I de fleste tilfellene sees symptomene umiddelbart eller kort tid (<24 timer) etter fødselen. Epidemiologiske data antyder at bruk av SSRI under graviditet, særlig sent i svangerskapet, kan øke risikoen for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte (ca. 5 tilfeller pr. 1000 graviditeter, mot 1-2 tilfeller pr. 1000 graviditeter ellers i befolkningen). Overgang i morsmelk: Det forventes at escitalopram går over i morsmelk. Amming anbefales derfor ikke under behandling.

Bivirkninger:

Bivirkninger er vanligst i 1. eller 2. behandlingsuke og avtar vanligvis i intensitet og frekvens ved fortsatt behandling. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, forstoppelse, oppkast, munntørrhet. Hud: Økt svette. Kjønnsorganer/bryst: Menn: Ejakulasjonsforstyrrelser, impotens. Luftveier: Sinusitt, gjesping. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerter, muskelsmerter. Nevrologiske: Insomnia, søvnighet, svimmelhet, parestesier, tremor. Psykiske: Angst, rastløshet, unormale drømmer. Kvinner og menn: Nedsatt libido. Kvinner: Anorgasme. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt, økt appetitt. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Tretthet, feber. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastrointestinale blødninger (inkl. rektale blødninger). Hjerte/kar: Takykardi. Hud: Urticaria, håravfall, utslett, kløe. Kjønnsorganer/bryst: Kvinner: Menstruasjonsforstyrrelser (metroragi/menoragi). Luftveier: Neseblødning. Nevrologiske: Smaksforandringer, søvnforstyrrelser, synkope. Psykiske: Bruksisme (skjære tenner), agitasjon, nervøsitet, panikkanfall, forvirring. Undersøkelser: Redusert vekt. Øre: Tinnitus. Øye: Mydriasis, synsforstyrrelser. Øvrige: Ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Bradykardi. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Nevrologiske: Serotoninergt syndrom. Psykiske: Aggresjon, depersonalisering, hallusinasjoner. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Trombocytopeni. Endokrine: Unormal ADH-sekresjon. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon. QT-forlengelse. Ventrikkelarytmier inkl. «torsades de pointes». Hud: Bloduttredelse, angioødem. Kjønnsorganer/bryst: Galaktore. Menn: Priapisme. Lever/galle: Hepatitt. Nevrologiske: Dyskinesi, bevegelsesforstyrrelser, kramper. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Mani, selvmordstanker, selvmordsrelatert atferd. Stoffskifte/ernæring: Hyponatremi. Undersøkelser: Unormale leverfunksjonstester. Tilfeller av selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd har vært rapportert i forbindelse med Cipralex-behandling eller like etter behandlingsstopp. Psykomotorisk uro/akatisi og anoreksi er sett. Tilfeller av QT-forlengelse og ventrikkelarytmier, inkl. «torsades de pointes», er rapportert etter markedsføring, særlig hos kvinner med hypokalemi eller med påvist QT-forlengelse eller andre hjertesykdommer. I EKG-studie med friske frivillige, var QTC-endring fra baseline 4,3 msek ved 10 mg/dag og 10,7 msek ved 30 mg/dag. Epidemiologiske studier, primært med pasienter ≥50 år, viser økt risiko for benfrakturer hos pasienter som bruker SSRI- og TCA-preparater. Mekanismen bak risikoen er ukjent. Seponeringssymptomer, særlig ved brå avslutning av behandlingen. Svimmelhet, sanseforstyrrelser (inkl. parestesier og følelse av elektrisk støt), søvnforstyrrelser (inkl. søvnløshet og livlige drømmer), agitasjon eller angst, kvalme og/eller oppkast, tremor, forvirring, svetting, hodepine, diaré, hjertebank, svingende sinnsstemning, irritabilitet og synsforstyrrelser er de mest vanlig rapporterte reaksjonene. Symptomene er vanligvis milde til moderate og forsvinner av seg selv, men kan hos noen være alvorlige og vare lenger. Det anbefales å redusere dosen gradvis når behandling med escitalopram ikke lenger er påkrevd.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Kliniske data er begrenset. I de fleste tilfellene er milde eller ingen symptomer rapportert. Fatale tilfeller er sjelden rapportert for escitalopram alene; i de fleste tilfellene er flere legemidler involvert. Doser på 400-800 mg escitalopram alene, er tatt uten alvorlige symptomer. Symptomer: Kliniske data er begrenset. I de fleste tilfellene er milde eller ingen symptomer rapportert. Fatale tilfeller er sjelden rapportert for escitalopram alene; i de fleste tilfellene er flere legemidler involvert. Doser på 400-800 mg escitalopram alene, er tatt uten alvorlige symptomer. Behandling: Intet spesifikt antidot. Etabler og oppretthold frie luftveier, adekvat oksygenering og ventilering. Mageskylling og bruk av medisinsk kull bør vurderes. Mageskylling bør utføres så raskt som mulig etter oralt inntak. Overvåkning av hjertefunksjonen og vitale funksjoner sammen med generell symptomatisk behandling anbefales. EKG-overvåkning anbefales ved overdose, hos pasienter med hjertesvikt/bradyarytmier, hos pasienter som samtidig bruker andre legemidler som gir QT–forlengelse, eller hos pasienter med endret metabolisme, f.eks. nedsatt leverfunksjon. Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A B10.

Egenskaper:

Klassifisering: Serotoninreopptakshemmer. Virkningsmekanisme: Selektiv hemmer av serotonin (5-HT)-reopptak med høy affinitet for det primære bindingssetet. Bindes også til et allosterisk sete på serotonintransportøren med lavere affinitet. Ingen, eller lav affinitet for en rekke reseptorer som 5-HT1A-, 5-HT2-, DA D1- og D2-reseptorer, α1-, α2- og β-adrenoreseptorer, histamin H1-, muskarine kolinerge, benzodiazepin- og opioidreseptorer. Absorpsjon: Absorpsjonen er nesten fullstendig og uavhengig av matinntak, gjennomsnittlig Tmax er 4 timer etter gjentatt dosering. Absolutt biotilgjengelighet ca. 80%. Proteinbinding: <80% for escitalopram og dens hovedmetabolitter. Fordeling: Tilsynelatende distribusjonsvolum (Vd,β/F) ca. 12-26 liter/kg. Halveringstid: Halveringstiden (t½β) etter gjentatt dosering er ca. 30 timer, og plasmaclearance er ca. 0,6 liter/minutt. Hovedmetabolittene har betydelig lengre halveringstider. Farmakokinetikken er lineær. Steady state plasmanivåer nås innen ca. 1 uke. Systemisk eksponering (AUC) er ca. 50% høyere hos eldre sammenlignet med unge friske frivillige. Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh grad A og B), var halveringstiden for escitalopram dobbelt så lang og eksponeringen ca. 60% høyere enn hos personer med normal leverfunksjon. Lengre halveringtid og en ubetydelig økning i eksponering er observert med racemisk citalopram hos pasienter med redusert nyrefunksjon (ClCR 10-53 ml/minutt). Plasmakonsentrasjonen til metabolittene er ikke studert, men kan være forhøyet. Sakte metaboliserere av CYP 2C19 har dobbelt så høy plasmakonsentrasjon av escitalopram som raske metaboliserere. Metabolisme: I leveren til farmakologisk aktive demetylerte og didemetylerte metabolitter. Etter gjentatt dosering er den gjennomsnittlige konsentrasjonen av demetyl- og didemetylmetabolittene hhv. 28-31% og <5% av escitalopramkonsentrasjonen. Metabolismen av escitalopram medieres i hovedsak via CYP 2C19. CYP 3A4 og CYP 2D6 kan også bidra til metabolismen, men i mindre grad. Metabolismen av hovedmetabolitten S-DCT katalyseres i hovedsak av CYP 2D6. Utskillelse: Escitalopram og hovedmetabolittene er antatt å elimineres både via leveren (metabolsk) og nyrene. Hoveddelen utskilles som metabolitter i urinen.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 11.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

15.03.2012

  

Cipralex Meltz, SMELTETABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg60 stk. (blister) 472603kr 402,30 (trinnpris kr 97,30)N06AB10_1SPC