SMELTETABLETTER 10 mg: Hver smeltetablett inneh.: Escitalopram
10 mg, sukralose, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Behandling av depressive episoder. Behandling
av panikklidelse med eller uten agorafobi. Behandling av sosial fobi.
Behandling av generalisert angstlidelse. Behandling av tvangslidelse
(OCD).
Dosering:
Sikkerheten av doser >20 mg daglig er ikke
undersøkt.
Depressive episoder: Normal dosering er
10 mg 1 gang daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen økes
til maks. 20 mg daglig. Vanligvis er 2-4 ukers behandling nødvendig
for å oppnå antidepressiv respons. Etter bedring av symptomene bør
behandlingen fortsette i minst 6 måneder for å vedlikeholde effekten.
Panikklidelse med eller uten agorafobi: Anbefalt startdose
er 5 mg daglig den første uken, før dosen økes til 10 mg daglig. Dosen
kan økes til maks. 20 mg daglig avhengig av individuell respons. Maks.
effekt nås etter ca. 3 måneder. Behandlingen varer i flere måneder.
Sosial fobi: Anbefalt dose er 10 mg daglig. Symptomlindring
oppnås vanligvis først etter 2-4 ukers behandling. Avhengig av individuell
respons, kan dosen deretter reduseres til 5 mg eller økes til maks.
20 mg daglig. Sosial fobi er en sykdom med et kronisk forløp og 12
ukers behandling anbefales for å vedlikeholde respons. Langtidsbehandling
av respondere er undersøkt i 6 måneder, og har vist seg på individuell
basis å hindre tilbakefall. Effekt av behandlingen bør vurderes regelmessig.
Effekten er ikke undersøkt hos eldre med sosial fobi.
Generalisert
angstlidelse: Startdose er 10 mg 1 gang daglig. Avhengig
av individuell respons kan dosen økes til maks. 20 mg daglig. Langtidsbehandling
av respondere er undersøkt hos pasienter som fikk 20 mg daglig i minst
6 måneder. Behandlingseffekt og dosering bør revurderes med jevne
mellomrom.
Tvangslidelse (OCD): Anbefalt startdose
er 10 mg 1 gang daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen
økes til maks. 20 mg daglig. OCD er en kronisk sykdom, og pasientene
bør derfor behandles tilstrekkelig lenge inntil en er sikker på at
de er symptomfrie. Behandlingseffekt og dosering bør revurderes med
jevne mellomrom. For pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon
anbefales en startdose på 5 mg daglig de første 2 behandlingsukene.
Avhengig av individuell respons kan dosen økes til 10 mg daglig. Forsiktighet
og ekstra omhyggelig dosetitrering anbefales til pasienter med alvorlig
nedsatt leverfunksjon. En startdose på 5 mg daglig de første 2 behandlingsukene
anbefales for pasienter som er kjent som sakte metaboliserere av CYP
2C19. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til 10 mg daglig.
Når behandlingen avsluttes bør dosen gradvis reduseres over minst
1-2 uker for å redusere risikoen for seponeringsreaksjoner. Hvis det
oppstår utålelige symptomer når dosen reduseres eller ved seponering
av behandlingen, bør en vurdere å gjenoppta behandlingen med tidligere
forskrevet dose. Legen kan så anbefale en mer gradvis reduksjon av
dosen.
Eldre >65 år: Startdose
er 5 mg daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til
10 mg daglig.
Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes.
Administrering: Administreres som 1 enkelt dose daglig og bør tas uten mat. Smeltetabletten
legges på tungen hvor den raskt vil løse seg opp og kan svelges uten
vann. Smeltetabletten er skjør og må behandles med forsiktighet. Har
ikke delestrek og kan ikke deles i 2 like doser. En dose på 5 mg må
administreres i form av filmdrasjerte tabletter eller dråper.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Samtidig behandling med ikke-selektive, irreversible monoaminoksidasehemmere
(MAOH) pga. risiko for serotoninergt syndrom med agitasjon, tremor,
hypertermi etc. Kombinasjon av escitalopram med reversible MAO-A-hemmere
(f.eks. moklobemid) eller den reversible, ikke-selektive MAOH linezolid
er kontraindisert pga. risiko for serotoninergt syndrom. Pasienter
med kjent QT-forlengelse eller medfødt forlenget QT-syndrom. Samtidig
administrering av andre legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervallet.
Forsiktighetsregler:
Bør ikke brukes hos barn og ungdom <18 år.
Suicidrelatert oppførsel (suicidforsøk og suicidale tanker) og fiendtlighet
(særlig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne), er sett oftere
hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver. Dersom en ut fra
et klinisk behov likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten
overvåkes nøye mht. suicidale symptomer. En ev. økning i angstsymptomer
avtar vanligvis innen de 2 første behandlingsukene. Lav startdose
kan redusere symptomene. Escitalopram bør seponeres hvis en pasient
utvikler kramper for første gang eller hvis det er en økt krampefrekvens
(hos pasienter med tidligere epilepsidiagnose). SSRI bør unngås hos
pasienter med ustabil epilepsi. Pasienter med kontrollert epilepsi
bør følges nøye. Preparatet bør brukes med forsiktighet hos pasienter
med mani/hypomani i anamnesen, og bør seponeres dersom en pasient
går inn i en manisk fase. Escitalopram kan påvirke glukosekontrollen
hos diabetikere. Det kan være nødvendig å justere dosen med insulin
og/eller perorale antidiabetika. Depresjon er assosiert med økt risiko
for selvmordstanker, selvskading og selvmord (selvmordsrelaterte hendelser).
Denne risikoen vedvarer til det oppnås signifikant bedring. Siden
bedring ikke alltid oppstår i løpet av de første behandlingsukene,
bør pasienter følges opp nøye inntil bedring inntrer. Generell klinisk
erfaring viser at risikoen for selvmord kan øke i de første fasene
av bedringen. Andre psykiatriske lidelser preparatet forskrives for,
kan også være assosiert med en økt risiko for selvmordsrelaterte hendelser.
Disse lidelsene kan dessuten opptre i forbindelse med depresjon. Det
bør derfor tas samme forholdsregler ved behandling av pasienter med
andre psykiatriske lidelser, som for pasienter med depresjon. Det
er kjent at pasienter med en historie med selvmordsrelaterte hendelser
eller som har betydelig grad av selvmordstanker før behandlingsoppstart,
har en større risiko for selvmordstanker og selvmordsforsøk. Disse
pasientene bør derfor følges nøye under behandlingen. En metaanalyse
av antidepressiver på voksne pasienter med psykiatriske lidelser,
har vist økt risiko for suicidal atferd sammenlignet med placebo for
pasienter <25 år. Behandling av pasienter, særlig de med høy risiko,
bør ledsages av nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og
ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være
oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller
selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte
medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Bruk av
SSRI/SNRI er forbundet med utvikling av akatisi, som oftest de første
ukene av behandlingen. Ved slike symptomer kan det være ugunstig å
øke dosen. Forsiktighet anbefales hos pasienter med risiko for hyponatremi,
som eldre, pasienter med cirrhose eller ved bruk i kombinasjon med
andre legemidler som kan gi hyponatremi. Hyponatremi bedres vanligvis
ved seponering av behandlingen. Forsiktighet anbefales ved samtidig
bruk av orale antikoagulantia og legemidler kjent for å påvirke blodplatefunksjonen
(f.eks. atypiske antipsykotika og fenotiaziner, de fleste trisykliske
antidepressiver, acetylsalisylsyre og ikke-steroide antiinflammatoriske
midler (NSAIDs), tiklopidin og dipyridamol), og hos pasienter med
kjent blødningstendens. Blødningstiden bør monitoreres nøye når escitaloprambehandling
startes eller stoppes. Pga. begrenset klinisk erfaring anbefales forsiktighet
ved samtidig bruk av escitalopram og ECT. Forsiktighet anbefales hvis
escitalopram brukes samtidig med legemidler med serotoninerge effekter
slik som sumatriptan eller andre triptaner, tramadol og tryptofan.
Samtidig bruk av escitalopram og urtepreparater som inneholder johannesurt
(Hypericum perforatum) kan gi økt insidens av uønskede effekter. Forsiktighet
anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl
CR <30
ml/minutt) og pga. begrenset erfaring ved koronar hjertesykdom. Escitalopram
gir en doseavhengig forlengelse av QT-intervallet. Tilfeller av QT-forlengelse
og ventrikkelarytmier, inkl. «torsades de pointes», er
rapportert etter markedsføring, særlig hos kvinner med hypokalemi
eller med påvist QT-forlengelse eller andre hjertesykdommer. Forsiktighet
anbefales ved signifikant bradykardi, eller ved nylig akutt hjerteinfarkt
eller ukompensert hjertesvikt. Elektrolyttforstyrrelser som hypokalemi
eller hypomagnesemi øker risikoen for maligne arytmier, og bør korrigeres
før escitaloprambehandling påbegynnes. Hos pasienter med stabil hjertesykdom
bør resultatet av EKG-måling vurderes før behandlingen påbegynnes.
Ved tegn til hjertearytmier under behandlingen med escitalopram, bør
behandlingen avsluttes og EKG måles. Escitalopram påvirker ikke intellektuelle
funksjoner og psykomotoriske evner. Pasienten bør likevel informeres
om den mulige risikoen for at evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
kan påvirkes.
Interaksjoner:
Tilfeller av alvorlige reaksjoner er rapportert
hos pasienter behandlet med SSRI i kombinasjon med en ikke-selektiv,
irreversibel MAOH, og hos pasienter som nylig har avsluttet SSRI-behandling
og påbegynt MAOH-behandling. I noen tilfeller utviklet pasienten serotoninergt
syndrom. Behandling med escitalopram kan starte 14 dager etter avsluttet
behandling med irreversible MAOH. Det bør gå minst 7 dager etter avsluttet
escitaloprambehandling før behandling med ikke-selektiv, irreversibel
MAOH påbegynnes. Pga. risiko for serotoninergt syndrom er kombinasjonen
med MAO-A-hemmer, som f.eks. moklobemid, kontraindisert, og kombinasjon
med selegilin (irreversibel MAO-B-hemmer) krever forsiktighet. Samtidig
administrering med serotoninerge legemidler (f.eks. tramadol, sumatriptan
og andre triptaner) kan føre til serotoninergt syndrom. Studier av
escitalopram kombinert med andre legemidler som gir QT-forlengelse
er ikke utført, og en additiv effekt kan ikke utelukkes. Escitalopram
er kontraindisert sammen med legemidler som gir QT-forlengelse som
klasse IA og III antiarytmika, antipsykotika (f.eks. fentiazinderivater,
pimozid, haloperidol), trisykliske antidepressiver, visse antibiotika
(f.eks. sparfloksacin, moksifloksacin, erytromycin IV, pentamidin
og antimalariamidler, særlig halofantrin) og visse antihistaminer
(astemizol, mizolastine). Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk
av andre legemidler som kan senke krampeterskelen (f.eks. andre antidepressiver
(trisykliske, SSRI), nevroleptika (fentiaziner, tioxantener og butyrofenoner),
meflokin og bupropion). Det foreligger rapporter på forsterkede effekter
når SSRI har vært gitt samtidig med litium eller tryptofan. Forsiktighet
bør derfor utvises når escitalopram kombineres med disse legemidlene.
Endret antikoagulanteffekt kan forekomme når escitalopram kombineres
med orale antikoagulantia. Samtidig bruk av NSAID kan øke blødningstendensen.
Kombinasjon med alkohol anbefales ikke. Forsiktighet anbefales ved
samtidig administrering av legemidler som metaboliseres via CYP 2C19.
Samtidig administrering med omeprazol 30 mg daglig (CYP 2C19-hemmer)
ga moderat (ca. 50%) økning i plasmakonsentrasjonen av escitalopram.
Samtidig administrering av escitalopram med cimetidin 400 mg 2 ganger
daglig (moderat potent generell enzymhemmer) ga en moderat (ca. 70%)
økning i plasmakonsentrasjonen av escitalopram. Forsiktighet bør derfor
utvises når escitalopram tas samtidig med CYP 2C19-hemmere (f.eks.
omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) eller
cimetidin. Det kan bli nødvendig å redusere dosen av escitalopram
basert på klinisk monitorering av bivirkninger ved samtidig behandling.
Escitalopram er en hemmer av CYP 2D6. Forsiktighet anbefales når escitalopram
gis samtidig med legemidler som i hovedsak metaboliseres via dette
enzymet, og som har smal terapeutisk indeks, som f.eks. flekainid,
propafenon og metoprolol (ved hjertesvikt) eller enkelte CNS-virkende
legemidler som i hovedsak metaboliseres via CYP 2D6, f.eks. antidepressiver
som desipramin, klomipramin og nortriptylin, eller antipsykotika som
risperidon, tioridazin og haloperidol. Justering av dosen kan være
nødvendig. Samtidig administrering med CYP 2D6-substratene desipramin
eller metoprolol ga en dobling av plasmanivåene for disse to.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A B10 
Liste over interaksjoner:
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - V04C G05 metyltioniniumklorid Risiko for alvorlig CNS-toksisitet. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N06A G02 moklobemid Risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | A08A A10 sibutramin - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N06A F mao-hemmere, uselektive - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Nedsatt konsentrasjon av flere av midlene, likevel risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - N06A G02 moklobemid Økt risiko for serotonergt syndrom gjennom farmakodynamisk interaksjon. Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Cipralex. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C03A A03 hydroklortiazid Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C03A B03 hydroklortiazid og kalium Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C03A X01 hydroklortiazid, kombinasjoner Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C03E A01 hydroklortiazid og kaliumsparende midler Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C09B A ace-hemmere og diuretika Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C09D X01 valsartan, amlodipin og hydroklortiazid Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C09D X03 olmesartan medoksomil, amlodipin og hydroklortiazid Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C09X A52 aliskiren og hydroklortiazid Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - C09X A54 aliskiren, amlodipin og hydroklortiazid Økt risiko for hyponatremi. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - V03A B17 metyltioninklorid Risiko for alvorlig CNS-toksisitet. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - M01A A butylpyrazolidiner Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - M01A C oxikamer Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - M01A E propionsyrederivater Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - M01A G fenamater Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N02B A01 acetylsalisylsyre Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N02B A51 acetylsalisylsyre, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N02A B02 petidin - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | C03A low-ceiling diuretika, tiazider - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for hyponatremi | Søk i PubMed |
 | J01X X08 linezolid - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt blødningsrisiko pga nedsatt trombocyttfunksjon. | Søk i PubMed |
 | N05B E01 buspiron - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for serotonergt syndrom | Søk i PubMed |
 | B01A C06 acetylsalisylsyre - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - N02A X02 tramadol Økt risiko for serotonergt syndrom gjennom farmakodynamisk interaksjon | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07A B52 metoprolol, kombinasjonspakninger Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07B B02 metoprolol og tiazider Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07B B52 metoprolol og tiazider, kombinasjoner Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07C B02 metoprolol og andre diuretika Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07F B02 metoprolol og andre antihypertensiva Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | J02A C01 flukonazol - N06A B10 escitalopram Økt konsentrasjon av escitalopram. | Søk i PubMed |
 | N06A B08 fluvoxamin - N06A B10 escitalopram Økt konsentrasjon av escitalopram. | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - N06A B10 escitalopram Økt blødningsrisiko gjennom kombinert hemming av blodplateaggrerering og koagulasjonsfaktorer. Studier indikerer at interaksjonen manifesterer seg hovedsaklig hos eldre pasienter | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N06A B10 escitalopram Økt konsentrasjon av escitalopram (100%). | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - N06A B10 escitalopram Økt konsentrasjon av escitalopram. | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A C fentiaziner med piperidinring i sidekjeden Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A D03 melperon Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A F03 klorprotixen Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A B fentiaziner med piperazinring i sidekjeden Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A D01 haloperidol Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A D08 droperidol Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A F01 flupentiksol Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A F05 zuklopentixol Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A G difenylbutylpiperidinderivater Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | A03F A01 metoklopramid - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger (vist for sertralin) | Søk i PubMed |
 | N02B A51 acetylsalisylsyre, kombinasjoner ekskl. psykoleptika - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger (vist for sertralin) | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for serotonergt syndrom | Søk i PubMed |
 | N02C C selektive serotonin (5ht1) agonister - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Mulig økt risiko for serotonerge bivirkninger. | Søk i PubMed |
 | A02B A01 cimetidin - N06A B10 escitalopram Økt konsentrasjon av escitalopram (70 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A51 cimetidin, kombinasjoner - N06A B10 escitalopram Økt konsentrasjon av escitalopram (70 %) | Søk i PubMed |
 | N03A F01 karbamazepin - N06A B10 escitalopram Nedsatt konsentrasjon av citalopram/escitalopram | Søk i PubMed |
 | J05A E11 telaprevir - N06A B10 escitalopram Nedsatt konsentrasjon av escitalopram (i gjennomsnitt 30-40 %) | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Det foreligger bare begrensede kliniske data
for escitalopram brukt under graviditet. I reproduksjonstoksikologiske
studier hos rotter viste escitalopram embryo-føtotoksiske effekter,
men ingen økt insidens av misdannelser. Bør derfor ikke brukes under
graviditet uten at det er helt nødvendig og etter nøye vurdering av
nytte/risiko. Nyfødte bør observeres hvis escitalopram er brukt i
senere stadier av svangerskapet, særlig i 3. trimester. Brå seponering
bør unngås under svangerskapet. Følgende symptomer kan forekomme hos
nyfødte ved bruk av SSRI/SNRI sent i svangerskapet: Pusteproblemer,
cyanose, apné, kramper, temperatursvingninger, vanskeligheter med
amming, oppkast, hypoglykemi, hypertoni, hypotoni, hyperrefleksi,
tremor, skjelving, irritabilitet, døsighet, konstant gråt, søvnighet
og søvnvansker. Dette kan enten være serotoninerge effekter eller
seponeringssymptomer. I de fleste tilfellene sees symptomene umiddelbart
eller kort tid (<24 timer) etter fødselen. Epidemiologiske data
antyder at bruk av SSRI under graviditet, særlig sent i svangerskapet,
kan øke risikoen for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte
(ca. 5 tilfeller pr. 1000 graviditeter, mot 1-2 tilfeller pr. 1000
graviditeter ellers i befolkningen).
Overgang i morsmelk: Det forventes at escitalopram går over i morsmelk.
Amming anbefales derfor ikke under behandling.
Bivirkninger:
Bivirkninger er vanligst i 1. eller 2. behandlingsuke
og avtar vanligvis i intensitet og frekvens ved fortsatt behandling.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Diaré, forstoppelse, oppkast,
munntørrhet. Hud: Økt svette. Kjønnsorganer/bryst: Menn: Ejakulasjonsforstyrrelser,
impotens. Luftveier: Sinusitt, gjesping. Muskel-skjelettsystemet:
Leddsmerter, muskelsmerter. Nevrologiske: Insomnia, søvnighet, svimmelhet,
parestesier, tremor. Psykiske: Angst, rastløshet, unormale drømmer.
Kvinner og menn: Nedsatt libido. Kvinner: Anorgasme. Stoffskifte/ernæring:
Redusert appetitt, økt appetitt. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige:
Tretthet, feber.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Gastrointestinale blødninger
(inkl. rektale blødninger). Hjerte/kar: Takykardi. Hud: Urticaria,
håravfall, utslett, kløe. Kjønnsorganer/bryst: Kvinner: Menstruasjonsforstyrrelser
(metroragi/menoragi). Luftveier: Neseblødning. Nevrologiske: Smaksforandringer,
søvnforstyrrelser, synkope. Psykiske: Bruksisme (skjære tenner), agitasjon,
nervøsitet, panikkanfall, forvirring. Undersøkelser: Redusert vekt.
Øre: Tinnitus. Øye: Mydriasis, synsforstyrrelser. Øvrige: Ødem.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Bradykardi. Immunsystemet: Anafylaktisk
reaksjon. Nevrologiske: Serotoninergt syndrom. Psykiske: Aggresjon,
depersonalisering, hallusinasjoner.
Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Trombocytopeni. Endokrine: Unormal ADH-sekresjon. Hjerte/kar:
Ortostatisk hypotensjon. QT-forlengelse. Ventrikkelarytmier inkl.
«torsades de pointes». Hud: Bloduttredelse, angioødem.
Kjønnsorganer/bryst: Galaktore. Menn: Priapisme. Lever/galle: Hepatitt.
Nevrologiske: Dyskinesi, bevegelsesforstyrrelser, kramper. Nyre/urinveier:
Urinretensjon. Psykiske: Mani, selvmordstanker, selvmordsrelatert
atferd. Stoffskifte/ernæring: Hyponatremi. Undersøkelser: Unormale
leverfunksjonstester. Tilfeller av selvmordstanker og selvmordsrelatert
atferd har vært rapportert i forbindelse med Cipralex-behandling eller
like etter behandlingsstopp. Psykomotorisk uro/akatisi og anoreksi
er sett. Tilfeller av QT-forlengelse og ventrikkelarytmier, inkl.
«torsades de pointes», er rapportert etter markedsføring,
særlig hos kvinner med hypokalemi eller med påvist QT-forlengelse
eller andre hjertesykdommer. I EKG-studie med friske frivillige, var
QTC-endring fra baseline 4,3 msek ved 10 mg/dag og 10,7 msek ved 30
mg/dag. Epidemiologiske studier, primært med pasienter ≥50 år, viser
økt risiko for benfrakturer hos pasienter som bruker SSRI- og TCA-preparater.
Mekanismen bak risikoen er ukjent. Seponeringssymptomer, særlig ved
brå avslutning av behandlingen. Svimmelhet, sanseforstyrrelser (inkl.
parestesier og følelse av elektrisk støt), søvnforstyrrelser (inkl.
søvnløshet og livlige drømmer), agitasjon eller angst, kvalme og/eller
oppkast, tremor, forvirring, svetting, hodepine, diaré, hjertebank,
svingende sinnsstemning, irritabilitet og synsforstyrrelser er de
mest vanlig rapporterte reaksjonene. Symptomene er vanligvis milde
til moderate og forsvinner av seg selv, men kan hos noen være alvorlige
og vare lenger. Det anbefales å redusere dosen gradvis når behandling
med escitalopram ikke lenger er påkrevd.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Kliniske data er begrenset. I de fleste tilfellene
er milde eller ingen symptomer rapportert. Fatale tilfeller er sjelden
rapportert for escitalopram alene; i de fleste tilfellene er flere
legemidler involvert. Doser på 400-800 mg escitalopram alene, er tatt
uten alvorlige symptomer.
Symptomer: Kliniske data er begrenset. I de fleste tilfellene
er milde eller ingen symptomer rapportert. Fatale tilfeller er sjelden
rapportert for escitalopram alene; i de fleste tilfellene er flere
legemidler involvert. Doser på 400-800 mg escitalopram alene, er tatt
uten alvorlige symptomer.
Behandling:
Intet spesifikt antidot. Etabler og oppretthold
frie luftveier, adekvat oksygenering og ventilering. Mageskylling
og bruk av medisinsk kull bør vurderes. Mageskylling bør utføres så
raskt som mulig etter oralt inntak. Overvåkning av hjertefunksjonen
og vitale funksjoner sammen med generell symptomatisk behandling anbefales.
EKG-overvåkning anbefales ved overdose, hos pasienter med hjertesvikt/bradyarytmier,
hos pasienter som samtidig bruker andre legemidler som gir QT–forlengelse,
eller hos pasienter med endret metabolisme, f.eks. nedsatt leverfunksjon.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A B10.
Egenskaper:
Klassifisering: Serotoninreopptakshemmer.
Virkningsmekanisme:
Selektiv hemmer av serotonin (5-HT)-reopptak
med høy affinitet for det primære bindingssetet. Bindes også til et
allosterisk sete på serotonintransportøren med lavere affinitet. Ingen,
eller lav affinitet for en rekke reseptorer som 5-HT
1A-,
5-HT
2-, DA D
1- og D
2-reseptorer,
α1-, α2- og β-adrenoreseptorer, histamin H
1-, muskarine kolinerge, benzodiazepin- og opioidreseptorer.
Absorpsjon:
Absorpsjonen er nesten fullstendig og uavhengig
av matinntak, gjennomsnittlig T
max er 4 timer etter gjentatt
dosering. Absolutt biotilgjengelighet ca. 80%.
Proteinbinding:
<80% for escitalopram og dens hovedmetabolitter.
Fordeling:
Tilsynelatende distribusjonsvolum (V
d,β/F) ca. 12-26 liter/kg.
Halveringstid:
Halveringstiden (t
½β) etter
gjentatt dosering er ca. 30 timer, og plasmaclearance er ca. 0,6 liter/minutt.
Hovedmetabolittene har betydelig lengre halveringstider. Farmakokinetikken
er lineær. Steady state plasmanivåer nås innen ca. 1 uke. Systemisk
eksponering (AUC) er ca. 50% høyere hos eldre sammenlignet med unge
friske frivillige. Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon
(Child-Pugh grad A og B), var halveringstiden for escitalopram dobbelt
så lang og eksponeringen ca. 60% høyere enn hos personer med normal
leverfunksjon. Lengre halveringtid og en ubetydelig økning i eksponering
er observert med racemisk citalopram hos pasienter med redusert nyrefunksjon
(Cl
CR 10-53 ml/minutt). Plasmakonsentrasjonen til metabolittene
er ikke studert, men kan være forhøyet. Sakte metaboliserere av CYP
2C19 har dobbelt så høy plasmakonsentrasjon av escitalopram som raske
metaboliserere.
Metabolisme:
I leveren til farmakologisk aktive demetylerte
og didemetylerte metabolitter. Etter gjentatt dosering er den gjennomsnittlige
konsentrasjonen av demetyl- og didemetylmetabolittene hhv. 28-31%
og <5% av escitalopramkonsentrasjonen. Metabolismen av escitalopram
medieres i hovedsak via CYP 2C19. CYP 3A4 og CYP 2D6 kan også bidra
til metabolismen, men i mindre grad. Metabolismen av hovedmetabolitten
S-DCT katalyseres i hovedsak av CYP 2D6.
Utskillelse:
Escitalopram og hovedmetabolittene er antatt
å elimineres både via leveren (metabolsk) og nyrene. Hoveddelen utskilles
som metabolitter i urinen.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte
mot lys.
Sist endret: 11.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
15.03.2012