PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,25 mg og
3 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Cetrorelixacetat
tilsv. cetrorelix 0,25 mg, resp. 3 mg, mannitol. II) Ferdigfylt sprøyte:
Vann til injeksjonsvæsker 1 ml, resp. 3 ml.
Indikasjoner:
Forebygging av prematur ovulasjon hos pasienter
som gjennomgår en kontrollert ovarial stimulering før egguthenting
og assistert befruktning.
Dosering:
Skal kun forskrives av spesialister på indikasjonsområdet.
Administreres ved subkutan injeksjon i nedre bukvegg. Injeksjonsstedet
bør varieres fra dag til dag. Den første injeksjonen skal utføres
under tilsyn av lege og under forhold som muliggjør øyeblikkelig behandling
av ev. allergiske/pseudoallergiske reaksjoner (inkl. livstruende anafylaksi).
Etter første injeksjon anbefales det at pasienten holdes under medisinsk
tilsyn i 30 minutter i tilfelle en allergisk/pseudoallergisk reaksjon
oppstår som følge av injeksjonen. De påfølgende injeksjonene kan administreres
av pasienten selv, så lenge pasienten har fått informasjon om de tegn
og symptomer som kan indikere overfølsomhet, konsekvenser ved en slik
reaksjon og nødvendigheten av øyeblikkelig medisinsk behandling. Reaksjoner
på injeksjonssted kan minimeres ved å veksle på injeksjonsstedene,
utsette injeksjon på samme sted og injisere langsomt for å fremme
kontinuerlig absorpsjon.
0,25 mg: 1 hetteglass skal administreres 1 gang daglig ved 24 timers intervaller,
enten om morgenen eller om kvelden. Ved bruk om morgenen skal 0,25
mg starte dag 5 eller 6 i ovulasjonsstimuleringen (ca. 96-120 timer
etter påbegynt ovulasjonsstimulering) med urinbaserte eller rekombinante
gonadotropiner. Behandlingen skal fortsette gjennom hele gonadotropinbehandlingsperioden,
inkl. dagen for ovulasjonsinduksjon. Ved bruk om kvelden skal 0,25
mg starte dag 5 i ovulasjonsstimuleringen (ca. 96-108 timer etter
påbegynt ovulasjonsstimulering) med urinbaserte eller rekombinante
gonadotropiner. Behandlingen skal fortsette gjennom hele gonadotropinbehandlingsperioden
frem til kvelden før dagen for ovulasjonsinduksjon.
3 mg: 1 hetteglass skal administreres dag 7 i ovulasjonsstimulering
(ca. 132-144 timer etter påbegynt ovulasjonsstimulering) med urinderiverte
eller rekombinante gonadotropiner. Dersom follikkelmodningen ikke
tillater ovulasjonsinduksjon dag 5 etter injeksjon av 3 mg, administreres
ytterligere 0,25 mg 1 gang daglig med start 96 timer etter injeksjon
av 3 mg og fram til den dagen ovulasjon induseres.
Kontraindikasjoner:
Hypersensitivitet for noen av innholdsstoffene,
andre strukturelle analoger av GnRH eller eksogene peptidhormoner.
Graviditet og amming. Kontraindisert til postmenopausale kvinner og
pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Det bør utvises spesiell forsiktighet hos kvinner
med tegn eller symtomer på allergiske tilstander eller med en kjent
allergisk predisposisjon. Behandling er ikke tilrådelig hos kvinner
med alvorlige allergiske tilstander. Preparatet utøver en doseavhengig
effekt på fertilitet og reproduksjonsevne. Ovarialt hyperstimuleringssyndrom
skal behandles symptomatisk, f.eks. med hvile, intravenøse elektrolytter/kolloider
og med heparin. Det er begrenset erfaring ved gjentatt behandling
med preparatet. Preparatet skal derfor bare gis ved gjentatte sykluser
etter grundig vurdering av risiko/nytte.
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter.
Teratogene effekter er ikke påvist i den sensitive delen av drektighetsperioden.
Skal ikke brukes under graviditet.
Overgang i morsmelk: Skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Hud: Erytem, kløe og hevelse på injeksjonsstedet.
Urogenitale: Mildt til moderat ovarialt hyperstimuleringssyndrom (WHO
I eller II).
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Kvalme. Øvrige: Hodepine.
Alvorlig ovarialt hyperstimuleringssyndrom (WHO III). Systemiske allergiske/pseudoallergiske
reaksjoner, inkl. livstruende anafylaksi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Overdosering hos mennesker kan føre til forlenget
effektvarighet, men det er usannsynlig at overdosering kan assosieres
med akutte toksiske effekter.
Egenskaper:
Klassifisering: Antagonist til gonadotropinfrigjørende hormon
(GnRH).
Virkningsmekanisme:
Konkurrerer med endogent GnRH om binding til
hypofysecellenes membranreseptorer og gir en doseavhengig hemming
av sekresjonen av luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende
hormon (FSH). LH-prosessen og påfølgende ovulasjon forsinkes.
Absorpsjon:
Biotilgjengeligheten etter subkutan administrering
er ca. 85%. Multidose: Ved gjentatte injeksjoner på 0,25 mg cetrorelix
hver 24. time vedlikeholdes effekten. Enkeltdose: Etter en enkeltdose
på 3 mg varer effekten i minst 4 dager.
Fordeling:
Distribusjonsvolumet er 1,1 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 30 timer. Lineær kinetikk. Total plasmaclearance
og renal clearance er hhv. 1,2 ml/minutt/kg og 0,1 ml/minutt/kg.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved høyst 25°C, i ytterkartongen.
Må brukes umiddelbart etter rekonstituering.
Andre opplysninger:
Kraftig risting, med dannelse av bobler, skal
unngås. Dersom oppløsningen inneholder partikler eller er uklar, skal
den ikke benyttes. Med pakningen følger injeksjonskanyler og desinfeksjonskompresser.
Sist endret: 08.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
