KAPSLER 100 mg og
200 mg: Hver kapsel inneh.: Celekoksib 100 mg,
resp. 200 mg, hjelpestoffer, laktosemonohydrat 149,7 mg, resp. 49,8
mg. Fargestoff: 100 mg: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171). 200
mg: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Symptomlindring ved behandling av artrose,
revmatoid artritt og bekhterev. Beslutningen om å forskrive en selektiv
COX-2-hemmer skal bygge på en vurdering av den enkelte pasients samlede
risiko.
Dosering:
Kortest mulig behandlingsvarighet og laveste
effektive døgndose skal benyttes. Pasientens behov for symptomlindring
og effekten av behandlingen skal revurderes jevnlig, spesielt hos
pasienter med artrose.
Voksne: Artrose: 200 mg 1 gang daglig eller fordelt på 2 doser.
Ved utilstrekkelig lindring av symptomer kan dosen økes til 200 mg
2 ganger daglig.
Revmatoid artritt: Anbefalt startdose
er 200 mg daglig fordelt på 2 doser. Kan senere økes til 200 mg 2
ganger daglig.
Bekhterev: Anbefalt døgndose er 200
mg 1 gang daglig eller fordelt på 2 doser. Ved utilstrekkelig lindring
av symptomer, kan 400 mg 1 gang daglig eller delt på 2 doser øke effekten.
Dersom det ikke sees økt behandlingseffekt etter 2 uker, skal andre
behandlingsalternativer vurderes. Kan tas med eller uten mat.
Eldre (>65 år): Laveste dose (200 mg pr. døgn) bør
brukes initialt. Dosen kan, hvis nødvendig, senere økes til 200 mg
2 ganger daglig. Særlig forsiktighet skal utvises hos eldre som veier
<50 kg.
Nedsatt leverfunksjon: Behandling bør
initieres med halvparten av anbefalt dose til pasienter med etablert
moderat nedsatt leverfunksjon med serumalbumin 25-35 g/liter.
Nedsatt nyrefunksjon: Begrenset erfaring ved mild til moderat
nedsatt nyrefunksjon. Slike pasienter bør derfor behandles med forsiktighet.
Barn: Ikke indisert.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for celekoksib, noen av hjelpestoffene
eller sulfonamider. Aktivt peptisk sår eller gastrointestinal (GI)-blødning.
Tidligere symptomer på astma, akutt rhinitt, nasale polypper, angionevrotisk
ødem, urticaria eller andre allergilignende reaksjoner ved bruk av
acetylsalisylsyre (ASA) eller NSAIDs, inkl. COX-2-hemmere. Graviditet
og til kvinner som kan bli gravide dersom de ikke bruker sikker prevensjon,
amming. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (serumalbumin <25 g/liter
eller «Child-Pugh» ≥10). Estimert kreatininclearance
<30 ml/minutt. Inflammatorisk tarmsykdom. Hjertesvikt (NYHA II-IV).
Etablert iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom og/eller cerebrovaskulær
sykdom.
Forsiktighetsregler:
Pasienter med kjent langsom CYP 2C9-metabolisme
bør behandles med forsiktighet. Øvre GI-komplikasjoner som perforasjoner,
sår eller blødninger (PUBs), noen med fatale følger, har forekommet.
Forsiktighet anbefales ved høy risiko for utvikling av GI-komplikasjoner
med NSAIDs; eldre, pasienter som bruker andre NSAIDs eller ASA samtidig,
eller pasienter med tidligere GI-sykdom (sår eller blødning). Økt
risiko for GI-bivirkninger ved samtidig bruk med ASA, også ved lave
doser. Samtidig bruk av et non-ASA NSAID bør unngås. Erstatter ikke
ASA som profylakse mot kardiovaskulær tromboembolisk sykdom. Forsiktighet
hos pasienter med vesentlige risikofaktorer for kardiovaskulære hendelser
(f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking).
Nødvendige tiltak må gjennomføres og seponering av celekoksib-behandlingen
skal vurderes hvis det oppstår kliniske tegn på forverring av spesifikke
symptomer hos disse pasientene. Alvorlige hudreaksjoner, noen fatale,
inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal
nekrolyse er svært sjeldent rapportert. Risikoen for å oppleve disse
reaksjonene er høyest i løpet av 1. behandlingsmåned. Overfølsomhetsreaksjoner
(anafylakse og angioødem) er rapportert. Pasienter med sulfonamidallergi
eller annen legemiddelallergi kan ha større risiko for alvorlige hudreaksjoner
eller overfølsomhetsreaksjoner. Behandlingen avsluttes ved første
tegn til hudutslett, mukosale lesjoner eller andre tegn til overfølsomhet.
Væskeretensjon og ødem er observert. Forsiktighet ved hypertensjon,
venstre ventrikkeldysfunksjon, hjertesvikt i anamnesen, eller ødem
av annen årsak. Prostaglandinhemming kan gi forverret nyrefunksjon
og væskeretensjon. Forsiktighet ved risiko for hypovolemi. Celekoksib
kan føre til at ny hypertensjon oppstår, eller til forverring av allerede
eksisterende hypertensjon, noe som kan bidra til økt insidens av kardiovaskulære
hendelser. Derfor bør blodtrykket følges nøye i starten og under hele
behandlingen. Ved nedsatt nyre-, lever-, eller hjertefunksjon skal
tilfredsstillende medisinsk tilsyn opprettholdes. Celekoksib kan føre
til nyretoksisitet. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, hjertesvikt,
leverdysfunksjon og eldre har størst risiko. Disse bør følges nøye.
Det er rapportert tilfeller av alvorlige leverreaksjoner, inkl. fulminant
hepatitt (noen med fatale følger), levernekrose og leversvikt (noen
med fatale følger eller som krevde levertransplantasjon). Av de rapporterte
tilfellene oppsto flesteparten av de alvorlige leverbivirkningene
innen 1 måned etter påbegynt celekoksibbehandling. Kan maskere feber
og andre tegn på inflammasjon. Forsiktighet må utvises ved samtidig
bruk av warfarin eller andre antikoagulantia. Inneholder laktose,
og skal ikke brukes ved sjeldne arvelige lidelser som galaktoseintoleranse,
samisk laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Pasienter som opplever svimmelhet, ørhet eller søvnighet bør unngå
å kjøre bil eller betjene maskiner.
Interaksjoner:
Kan redusere effekten av diuretika og antihypertensiver.
Risikoen for akutt nyresvikt (vanligvis reversibel) kan øke når ACE-hemmere
eller angiotensin-II-reseptor antagonister kombineres med celekoksib.
Celekoksib kan muligens øke nefrotoksisk effekt av ciklosporin og
takrolimus, og nyrefunksjon bør følges. Celekoksib hemmer CYP 2D6.
Plasmakonsentrasjoner av legemidler som metaboliseres via CYP 2D6
kan øke i kombinasjon med celekoksib. Dette gjelder bl.a. dekstrometorfan,
antidepressiver, nevroleptika, antiarytmika. Dosejustering kan være
nødvendig for slike legemidler. Halvparten av anbefalt dose brukes
til pasienter som tar flukonazol. Samtidig bruk av CYP 2C9-indusere,
som rifampicin, karbamazepin og barbiturater, kan redusere plasmakonsentrasjonen
av celekoksib. Pasienter som behandles med litium bør kontrolleres
nøye når celekoksib introduseres eller seponeres. Kan tas sammen med
lavdose ASA i kardiovaskulær profylakse. Kan tas sammen med metotreksat
(påvirker ikke plasma eller renal clearance), men adekvat monitorering
av metotreksatrelatert toksisitet bør overveies. Kan tas sammen med
warfarin eller andre antikoagulantia, men antikoagulerende aktivitet
bør monitoreres. INR skal monitoreres nøye, spesielt de første dagene
etter initiering eller endring av celekoksibdosen. Blødningstilfeller
hovedsakelig hos eldre som fikk celekoksib sammen med warfarin er
rapportert, noen av dem fatale. Celekoksib kan tas sammen med perorale
antikonsepsjonsmidler, tolbutamid, glibenklamid, ketokonazol og antacida.
Hos personer som er langsomme omsettere via CYP 2C9 og som viser økt
systemisk eksponering av celekoksib, kan samtidig behandling med CYP
2C9-hemmere resultere i en ytterligere økning i celekoksibeksponering.
Slik kombinasjon bør unngås hos personer som er langsomme omsettere
via CYP 2C9.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A H01 
Liste over interaksjoner:
 | L01B A01 metotrexat - M01A H01 celecoxib Økt konsentrasjon av metotreksat, økt risiko for benmargsdepresjon og andre toksiske effekter. | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - N05A N01 litium Økt konsentrasjon av litium, økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere. | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere. | Søk i PubMed |
 | B01A F02 apixaban - M01A H coxiber Økt blødningsrisiko | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07A B52 metoprolol, kombinasjonspakninger Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07B B02 metoprolol og tiazider Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07B B52 metoprolol og tiazider, kombinasjoner Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07C B02 metoprolol og andre diuretika Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07F B02 metoprolol og andre antihypertensiva Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | J02A C01 flukonazol - M01A H01 celecoxib Økt konsentrasjon av celecoxib (2 ganger) | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - M01A H01 celecoxib Økt konsentrasjon av litium (vanligvis 30-40%; inntil 4-5 ganger i kasuistikker). | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - M01A H01 celecoxib Mulig økt konsentrasjon av warfarin; mulig økt INR. | Søk i PubMed |
 | L04A X03 metotrexat - M01A H01 celecoxib Økt konsentrasjon av metotreksat, økt risiko for benmargsdepresjon. Risikoen er størst hos eldre og hos personer med nedsatt nyrefunksjon. Risikoen kan reduseres ved bruk av folsyre. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i morsmelk: Skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Hjerte/kar: Hypertensjon.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Abdominalsmerter, diaré,
dyspepsi, flatulens, brekninger, dysfagi. Hjerte/kar: Myokardinfarkt.
Hud: Utslett, pruritus. Immunsystemet: Forverret allergi. Infeksiøse:
Sinusitt, øvre luftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon. Luftveier: Faryngitt,
rhinitt, hoste, dyspné. Nevrologiske: Svimmelhet, hypertoni. Psykiske:
Søvnløshet. Øvrige: Influensaliknende symptomer, perifert ødem/væskeretensjon.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Forstoppelse,
raping, gastritt, stomatitt, forverring av gastrointestinal inflammasjon.
Hjerte/kar: Hjertesvikt, palpitasjoner, takykardi. Forverring av hypertensjon.
Hud: Urticaria. Lever/galle: Unormal leverfunksjon, økning av SGOT
og SGPT. Muskel-skjelettsystemet: Leggkramper. Nevrologiske: Parestesi,
søvnighet, cerebral infarkt. Nyre/urinveier: Økt kreatinin, økt BUN.
Psykiske: Angst, depresjon, tretthet. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi.
Øre: Tinnitus, nedsatt hørsel. Øye: Sløret syn.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale:
Duodenal-, ventrikkel-, øsofageal- og intestinalsårdannelse, sårdannelse
i tykktarm, intestinal perforasjon, øsofagitt, melena, pankreatitt.
Hud: Alopesi, fotosensitivitet. Lever/galle: Forhøyede leverenzymer.
Nevrologiske: Ataksi, smaksforandring. Psykiske: Forvirring.
Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Pancytopeni. Gastrointestinale:
Kvalme, gastrointestinal blødning, kolitt/forverret kolitt. Hjerte/kar:
Arytmi, rødming, vaskulitt, lungeemboli. Hud: Ekkymose, utbrudd med
blæredannelse, eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, Stevens-Johnsons
syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, angioødem, akutt generalisert
eksantem pustulose. Immunsystemet: Alvorlige allergiske reaksjoner,
anafylaktisk sjokk, anafylaksi. Kjønnsorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelser.
Lever/galle: Leversvikt (noen med fatale følger eller som krevde levertransplantasjon),
fulminant hepatitt (noen med fatale følger), levernekrose, hepatitt,
gulsott. Luftveier: Bronkospasme. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi,
myositt. Nevrologiske: Hodepine, forverret epilepsi, aseptisk meningitt,
ageusi, anosmi, fatal intrakraniell blødning. Nyre/urinveier: Akutt
nyresvikt, interstitiell nefritt, hyponatremi. Psykiske: Hallusinasjoner.
Øye: Konjunktivitt, øyeblødning, retinal arterie- eller veneokklusjon.
Øvrige: Brystsmerter. I tillegg er følgende rapportert ved studier
på forebyggelse av polypper:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Angina pectoris, irritabel tarm, nyresteindannelse,
økning av kreatinin i blodet, benign prostatahyperplasi, vektøkning.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Helicobacterinfeksjon, Herpes zoster, erysipelas,
bronkopneumoni, labyrintitt, tannkjøttinfeksjon, lipom, uklarheter
i glasslegemet, konjunktival blødning, dyp venetrombose, dysfoni,
hemorroidal blødning, hyppig avføring, munnsår, allergisk dermatitt,
nerveknuter, nokturi, vaginalblødning, ømme bryster, benbrudd i leggen,
økt blodnatrium.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Liten erfaring. Doser på opptil 1200 mg som
engangsdose og opptil 1200 mg 2 ganger daglig inntil 9 dager er blitt
godt tolerert.
Behandling:
Støttende medisinsk behandling gis. Dialyse
har sannsynligvis liten effekt grunnet høy proteinbinding.
Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A H01.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid antiinflammatorisk middel med
analgetisk og antipyretisk effekt.
Virkningsmekanisme:
Selektiv hemmer av cyklooksygenase-2 (COX-2).
COX-2 er hovedansvarlig for dannelsen av prostaglandiner som gir smerte,
inflammasjon og feber. Ingen hemming av COX-1 i terapeutiske doser.
Blodplateaggregering og blødningstid er upåvirket, selv ved gjentatt
dosering med 600 mg 2 ganger daglig.
Absorpsjon:
God, maks. plasmakonsentrasjon nås etter ca.
2-3 timer. Plasmakonsentrasjonen er økt med ca. 100% hos eldre kvinner
>65 år. Dosering med mat (fettrik kost) forsinker absorpsjonen med
ca. 1 time.
Proteinbinding:
Ca. 97%.
Halveringstid:
8-12 timer. Steady state nås innen 5 dager.
Metabolisme:
I leveren hovedsakelig via CYP 2C9.
Utskillelse:
<1% av dosen utskilles uforandret i urin.
Sist endret: 29.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)