TABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Bicalutamid. 50
mg, lactos. 61 mg, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Metastaserende prostatakreft i kombinasjon
med GnRH-agonist.
Dosering:
1 tablett 1 gang daglig. Behandlingen påbegynnes
samtidig med behandling med GnRH-agonist.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig.
Nedsatt leverfunksjon: Ved mild grad av nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
Ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon kan akkumulering finne
sted. Absorpsjonen er uavhengig av måltider.
Administrering: Tablettene tas 1 gang daglig, omtrent samme tid på døgnet. Tablettene
skal svelges hele med et glass vann, og må ikke deles eller knuses.
Kontraindikasjoner:
Kontraindisert hos kvinner og barn. Overfølsomhet
overfor tidligere bruk. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol eller
cisaprid.
Forsiktighetsregler:
Eliminasjonen kan skje langsommere hos personer
med alvorlig nedsatt leverfunksjon med mulighet for økt akkumulering.
Bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat til alvorlig
nedsatt leverfunksjon. Regelmessig kontroll av leverfunksjonen bør
overveies pga. fare for leverforandringer. Majoriteten av forandringer
er forventet å forekomme innenfor de første 6 månedene av behandlingen.
Alvorlige leverforandringer og leversvikt har i sjeldne tilfeller
vært observert, og fatale tilfeller er rapportert. I slike tilfeller
bør preparatet seponeres. Reduksjon i glukosetoleranse er observert
hos menn som får GnRH-agonister. Hos pasienter som får bikalutamid
i kombinasjon med GnRH-agonister skal det overveies monitorering av
blodglukose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for arvelig laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller
glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet.
Interaksjoner:
R-bikalutamid hemmer enzymet cytokrom P-450
3A4. Mindre hemmende effekt på CYP 2C9, 2C19 og 2D6. Samtidig bruk
av terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindisert, og forsiktighet
skal utvises når bikalutamid gis sammen med ciklosporin og kalsiumkanalblokkere.
Dosereduksjon kan bli nødvendig for disse legemidlene. For ciklosporin
er det anbefalt at plasmakonsentrasjon og klinisk tilstand monitoreres
tett etter initiering eller seponering av bikalutamidbehandling. Forsiktighet
skal utvises når bikalutamid forskrives sammen med andre legemidler
som kan hemme legemiddeloksidasjon, f.eks. cimetidin og ketokonazol.
Bikalutamid kan trenge bort warfarin fra proteinbindingsseter. Nøye
kontroll av protrombintiden anbefales derfor hvis bikalutamid gis
til pasienter som behandles med kumarinantikoagulantia.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Abdominalsmerter,
forstoppelse, kvalme, dyspepsi og flatulens. Hjerte/kar: Hetetokter.
Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti og ømhet i brystene som kan reduseres
ved samtidig kastrasjon. Nevrologiske: Svimmelhet. Nyre/urinveier:
Hematuri. Øvrige: Asteni.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Myokardinfarkt (fatale utfall er
rapportert). Hud: Alopesi, hirsutisme (hårgjenvekst, tørr hud, pruritus,
utslett. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Hepatotoksisitet,
gulsott, forhøyede transaminaseverdier, sjelden av alvorlig karakter
og ofte forbigående, idet de gikk tilbake eller ble redusert ved fortsatt
behandling eller etter seponering. Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske:
Nedsatt libido, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Undersøkelser:
Vektøkning. Øvrige: Brystsmerte.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Påvist økt risiko for hjertesvikt
ved bruk i kombinasjon med LHRH-agonister. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner,
inkl. angionevrotisk ødem og urticaria.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Lever/galle: Leversvikt har i sjeldne tilfeller
vært observert, uten at man kan bekrefte en sammenheng med bikalutamid.
Periodisk leverfunksjonstesting skal derfor vurderes. Fatale tilfeller
er rapportert. Luftveier: Interstitiell lungesykdom med fatale tilfeller
er rapportert.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Intet spesifikt antidot. Symptomatisk behandling.
Dialyse neppe av noen verdi, da bikalutamid er sterkt bundet til proteiner
og ikke opptrer uforandret i urinen.
Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B B03.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid antiandrogen, fritt for annen
endokrin aktivitet.
Virkningsmekanisme:
Binder seg til androgene reseptorer uten å
aktivere disse, og blokkerer derved det androgene stimulus. Blokaden
fører til regresjon av prostatatumor. Bikalutamid er et racemat, den
antiandrogene virkning skyldes nesten utelukkende den R-enantiomere
formen.
Absorpsjon:
Absorberes godt.
Proteinbinding:
Racemat 96%, R-enantiomer 99,6%.
Fordeling:
Lang halveringstid fører til en ca. 10-foldig
akkumulering av R-formen i plasma. Ved steady state utgjør R-formen
99% av sirkulerende bikalutamid.
Halveringstid:
Ca. 1 uke for R-formen.
Metabolisme:
Metaboliseres i omfattende grad i lever ved
oksydering og glukuronidering. R-enantiomerens farmakokinetikk er
upåvirket av alder, nedsatt nyrefunksjon eller mild til moderat nedsatt
leverfunksjon. R-enantiomeren elimineres langsommere fra plasma hos
personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Utskillelse:
Metabolittene utskilles i urin og galle i omtrent
samme forhold.
Sist endret: 06.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)