Antiandrogen.

ATC-nr.: L02B B03

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Bicalutamid. 50 mg, lactos. 61 mg, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Metastaserende prostatakreft i kombinasjon med GnRH-agonist.

Dosering: 

1 tablett 1 gang daglig. Behandlingen påbegynnes samtidig med behandling med GnRH-agonist. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Nedsatt leverfunksjon: Ved mild grad av nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig. Ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon kan akkumulering finne sted. Absorpsjonen er uavhengig av måltider. Administrering: Tablettene tas 1 gang daglig, omtrent samme tid på døgnet. Tablettene skal svelges hele med et glass vann, og må ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner: 

Kontraindisert hos kvinner og barn. Overfølsomhet overfor tidligere bruk. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol eller cisaprid.

Forsiktighetsregler: 

Eliminasjonen kan skje langsommere hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon med mulighet for økt akkumulering. Bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Regelmessig kontroll av leverfunksjonen bør overveies pga. fare for leverforandringer. Majoriteten av forandringer er forventet å forekomme innenfor de første 6 månedene av behandlingen. Alvorlige leverforandringer og leversvikt har i sjeldne tilfeller vært observert, og fatale tilfeller er rapportert. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Reduksjon i glukosetoleranse er observert hos menn som får GnRH-agonister. Hos pasienter som får bikalutamid i kombinasjon med GnRH-agonister skal det overveies monitorering av blodglukose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for arvelig laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet.

Interaksjoner: 

R-bikalutamid hemmer enzymet cytokrom P-450 3A4. Mindre hemmende effekt på CYP 2C9, 2C19 og 2D6. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindisert, og forsiktighet skal utvises når bikalutamid gis sammen med ciklosporin og kalsiumkanalblokkere. Dosereduksjon kan bli nødvendig for disse legemidlene. For ciklosporin er det anbefalt at plasmakonsentrasjon og klinisk tilstand monitoreres tett etter initiering eller seponering av bikalutamidbehandling. Forsiktighet skal utvises når bikalutamid forskrives sammen med andre legemidler som kan hemme legemiddeloksidasjon, f.eks. cimetidin og ketokonazol. Bikalutamid kan trenge bort warfarin fra proteinbindingsseter. Nøye kontroll av protrombintiden anbefales derfor hvis bikalutamid gis til pasienter som behandles med kumarinantikoagulantia.
Vis DRUID-interaksjoner for L02B B03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, forstoppelse, kvalme, dyspepsi og flatulens. Hjerte/kar: Hetetokter. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti og ømhet i brystene som kan reduseres ved samtidig kastrasjon. Nevrologiske: Svimmelhet. Nyre/urinveier: Hematuri. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Myokardinfarkt (fatale utfall er rapportert). Hud: Alopesi, hirsutisme (hårgjenvekst, tørr hud, pruritus, utslett. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Hepatotoksisitet, gulsott, forhøyede transaminaseverdier, sjelden av alvorlig karakter og ofte forbigående, idet de gikk tilbake eller ble redusert ved fortsatt behandling eller etter seponering. Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Nedsatt libido, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Brystsmerte. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Påvist økt risiko for hjertesvikt ved bruk i kombinasjon med LHRH-agonister. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner, inkl. angionevrotisk ødem og urticaria. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Lever/galle: Leversvikt har i sjeldne tilfeller vært observert, uten at man kan bekrefte en sammenheng med bikalutamid. Periodisk leverfunksjonstesting skal derfor vurderes. Fatale tilfeller er rapportert. Luftveier: Interstitiell lungesykdom med fatale tilfeller er rapportert.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Intet spesifikt antidot. Symptomatisk behandling. Dialyse neppe av noen verdi, da bikalutamid er sterkt bundet til proteiner og ikke opptrer uforandret i urinen. Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B B03.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-steroid antiandrogen, fritt for annen endokrin aktivitet. Virkningsmekanisme: Binder seg til androgene reseptorer uten å aktivere disse, og blokkerer derved det androgene stimulus. Blokaden fører til regresjon av prostatatumor. Bikalutamid er et racemat, den antiandrogene virkning skyldes nesten utelukkende den R-enantiomere formen. Absorpsjon: Absorberes godt. Proteinbinding: Racemat 96%, R-enantiomer 99,6%. Fordeling: Lang halveringstid fører til en ca. 10-foldig akkumulering av R-formen i plasma. Ved steady state utgjør R-formen 99% av sirkulerende bikalutamid. Halveringstid: Ca. 1 uke for R-formen. Metabolisme: Metaboliseres i omfattende grad i lever ved oksydering og glukuronidering. R-enantiomerens farmakokinetikk er upåvirket av alder, nedsatt nyrefunksjon eller mild til moderat nedsatt leverfunksjon. R-enantiomeren elimineres langsommere fra plasma hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Utskillelse: Metabolittene utskilles i urin og galle i omtrent samme forhold.

Sist endret: 06.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Casodex, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
50 mg28 stk. (blister) 123242kr 514,20 (trinnpris kr 303,40)L02BB03_1SPC
100 stk. (blister) 447284kr 1746,50 (trinnpris kr 1067,70)L02BB03_1SPC