TABLETTER 6,25 mg, 12,5 mg og
25 mg: Hver tablett inneh.: Carvedilol. 6,25
mg, resp. 12,5 mg og 25 mg, lactos. monohydrat. et const. q.s. Fargestoff:
6,25 mg og 12,5 mg: Jernoksider (E 172). Med delestrek.
Indikasjoner:
Behandling av essensiell hypertensjon og kronisk
stabil angina pectoris. Tilleggsbehandling ved moderat til alvorlig
stabil hjertesvikt.
Dosering:
Tablettene svelges med væske. Hjertesviktpasienter bør ta tablettene sammen med mat for å oppnå
langsommere absorpsjon og dermed redusere insidensen av ortostatisk
hypotensjon.
Essensiell hypertensjon: Voksne: Initialt: 12,5 mg/dag i 2 dager. Vedlikeholdsdose:
25 mg/dag. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis i intervaller
på 2 uker eller sjeldnere.
Eldre >65 år: Initialt: 12,5 mg/dag. Vedlikeholdsdose: 12,5 mg/dag. Hvis nødvendig
kan dosen økes ytterligere gradvis i intervaller på 2 uker eller sjeldnere.
Kronisk stabil angina pectoris: Voksne: Initialt: 12,5 mg 2 ganger daglig i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25
mg 2 ganger daglig. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis
til maks. 100 mg i intervaller på 2 uker eller sjeldnere.
Eldre >65 år: Initialt: 12,5 mg 2 ganger daglig
i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25 mg 2 ganger daglig.
Hjertesvikt: Innen behandling bør pasienten være klinisk stabil (ingen forandring
i NYHA-klasse, ingen hospitalisering grunnet hjertesvikt) og behandlingen
med diuretika, ACE-hemmere, digitalis og/eller vasodilatorer må være
stabilisert i minst 4 uker. Initialt: 3,125 mg 2 ganger daglig i 2
uker. Det anbefales at dosen økes i intervaller på 2 uker eller sjeldnere
til det høyeste nivået som tolereres av pasienten. Maks. dose: <85
kg: 25 mg 2 ganger daglig, >85 kg: 50 mg 2 ganger daglig forutsatt
at hjertesvikten ikke er alvorlig. Økning til 50 mg 2 ganger daglig
bør gjøres forsiktig under nøye medisinsk tilsyn av pasienten. Ved
oppstart eller ved doseøkning kan forbigående forverring av hjertesvikt
oppleves. Dette krever vanligvis ikke seponering av behandlingen,
men dosen bør ikke økes. Noen ganger kan det være nødvendig å redusere
karvediloldosen eller midlertidig avslutte behandlingen helt. Selv
i disse tilfeller kan en ofte med hell fortsette med titrering av
karvediloldosen. Hvis behandlingen opphører i mer enn 2 uker bør den
startes igjen på 3,125 mg 2 ganger daglig og økes gradvis. Seponering
bør skje gradvis over 2 uker.
Moderat leversvikt: Dosejustering kan være nødvendig. Erfaring mangler ved bruk til
barn og ungdom under 18 år.
Kontraindikasjoner:
Hjertesvikt NYHA-klasse IV med behov for intravenøs
inotrop behandling. Kronisk obstruktiv lungesykdom med bronkial obstruksjon
eller klinisk signifikant leversvikt. Astma, AV-blokk II og III eller
alvorlig bradykardi. Kardiogent sjokk, sick sinus syndrom, alvorlig
hypotensjon eller overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Metabolsk
acidose, Prinzmetals angina, ubehandlet feokromocytom eller alvorlige
perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser. Samtidig intravenøs
behandling med verapamil eller diltiazem.
Forsiktighetsregler:
Pasienter med alvorlig hjertesvikt, salt- og
væskemangel, eldre eller pasienter med lavt blodtrykk bør overvåkes
i ca. 2 timer etter første dosen eller etter doseøkning da hypotensjon
kan forekomme. Reversibel forverring av nyrefunksjonen er observert
hos hjertesviktpasienter med lavt blodtrykk, iskemisk hjertesykdom
og generalisert arteriosklerose og/eller underliggende nyresvikt.
Hos hjertesviktpasienter med disse risikofaktorene bør nyrefunksjonen
følges under dosetitreringen. Ved en signifikant forverring av nyrefunksjonen
må dosen reduseres eller behandlingen seponeres. Forsiktighet ved
samtidig inntak av karvedilol og digitalis, da de forlenger den atrioventrikulære
overledningstid. Pasientens blodtrykk og EKG må overvåkes ved samtidig
bruk av kalsiumkanalblokkere som verapamil og diltiazem eller med
andre antiarytmika, spesielt amiodaron. Pasienter kjent for å ha dårlig
metabolisme av debrisoquin bør følges nøye ved start av behandlingen.
Pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom som ikke bruker oral
eller inhalasjonsbehandling bør kun bruke karvedilol etter nøye vurdering
av ratio for risiko/fordeler. Nødvendig med nøye oppfølging av diabetespasienter
da karvedilol kan maskere eller dempe symptomer på akutt hypoglykemi.
Nedsatt blodsukkerkontroll kan likevel fra tid til annen forekomme
hos pasienter med diabetes mellitus og hjertesvikt ved bruk av karvedilol.
Kan maskere symptomer og tegn på tyreotoksikose. Kan føre til bradykardi.
Dosen bør reduseres hvis pulsen senkes til under 55 slag pr. minutt
og symptomer på bradykardi forekommer. Brukere av kontaktlinser bør
informeres om mulig reduksjon av tåreproduksjonen. Forsiktighet må
utvises hos pasienter som tidligere har hatt alvorlige overfølsomhetsreaksjoner
og som får desensibiliseringsbehandling da betablokkere kan øke følsomheten
overfor allergener og alvorligheten av anafylaktiske reaksjoner. Varsomhet
anbefales ved pasienter med psoriasis da hudreaksjoner kan forverres.
Gis med forsiktighet til pasienter med hjerteblokkgrad 1 pga. sin
negative virkning på ledningssystemet. Betablokkere reduserer risikoen
for arytmier ved anestesi, men risikoen for hypotensjon kan være økt.
Forsiktighet må derfor utvises ved bruk av visse anestetika. Pasienter
med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, spesiell
form for arvelig laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-/galaktosemalabsorpsjon
bør ikke ta dette legemidlet. Forverret perifer vaskulær sykdom er
mindre sannsynlig enn med konvensjonelle betablokkere. Men foreløpig
liten klinisk erfaring med denne pasientgruppen. En forverring av
symptomene ved Raynauds fenomen er blitt observert. Bør ikke gis til
pasienter med labil eller sekundær hypertensjon, ortostatisme, akutt
inflammatorisk hjertesykdom, hemodynamisk relevant obstruksjon av
hjerteklaffene eller utløpstrakt, ende-stadie perifer arteriell sykdom,
samtidig behandling med α
1-reseptorantagonist eller
α
2-reseptoragonist pga. begrenset klinisk erfaring.
Interaksjoner:
Ved samtidig bruk av orale kalsiumkanalblokkere
av verapamil- og diltiazemtypen er det risiko for AV-ledningsforstyrrelser
eller hjertesvikt. Ved kombinasjon av betablokker med oralt amiodaron
er bradykardi, hjertestans og ventrikkelfibrillering rapportert. Der
er risiko for hjertesvikt ved samtidig intravenøs administrering av
klasse 1 antiarytmika. Samtidig inntak av reserpin, guanetidin, metyldopa,
guanfacin og monoaminoksidasehemmere (unntatt MAO-B-hemmere) kan føre
til ytterligere nedsatt puls. Overvåking av vitale funksjoner anbefales.
Hjertesvikt og alvorlig hypotensjon er rapportert ved kombinasjon
av dihydropyridiner og karvedilol. Administrering bør derfor gjøres
under oppsyn. Samtidig behandling med nitrater kan resultere i økte
hypotensive effekter. En økning av serumkonsentrasjonen av digoksin
og digitoksin er sett ved samtidig behandling med digoksin. Monitorering
av plasmadigoksinkonsentrasjonen anbefales ved oppstart, avslutning
eller justering av behandlingen med karvedilol. Kan forsterke effektene
av andre antihypertensiver og legemidler med antihypertensive bivirkninger
slik som som barbiturater, fenotiaziner, trisykliske antidepressiver,
vasodilaterende midler og alkohol. Plasmanivået av ciklosporin blir
økt ved samtidig behandling med karvedilol. Ciklosporinkonsentrasjonene
bør derfor følges nøye. Den blodsukkersenkende effekten av insulin
og orale antidiabetika kan forsterkes ved kombinasjon med karvedilol.
Når kombinasjonsbehandling med karvedilol og klonidin avsluttes bør
karvedilol seponeres flere dager før dosen av klonidin reduseres gradvis.
Varsomhet bør utvises overfor karvedilol og anestetika i samband med
anestesi. Den antihypertensive effekten av karvedilol er redusert
grunnet vann- og natriumretensjon ved samtidig inntak av NSAIDs, østrogener
og kortikosteroider. Forsiktighet ved legemidler som induserer (f.eks.
rifampicin og barbiturater) eller inhiberer (f.eks. cimetidin, ketokonazol,
fluoksetin, haloperidol, verapamil, erytromycin) cytokrom P-450-enzymer
da karvedilolkonsentrasjonen kan bli redusert av de første legemidlene
og økes av enzyminhibitorene. Risiko for hypertensjon og forsterket
bradykardi ved samtidig behandling med sympatomimetika med alfa-mimetiske
og beta-mimetiske effekter. Samtidig bruk av ergotamin kan gi økt
vasokonstriksjon. Samtidig behandling med nevromuskulært blokkerende
midler kan resultere i økt nevromuskulær blokade.
Vis DRUID-interaksjoner for C07A G02 
Liste over interaksjoner:
 | C07 betablokkere - C08D A01 verapamil Alvorlig bradykardi og myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N07A A antikolinesteraser Økt risiko for bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03A A alfa- og beta-agonister Nedsatt effekt av beta-2-agonisten (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A A butylpyrazolidiner Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A C oxikamer Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A E propionsyrederivater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A G fenamater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A X01 nabumeton Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N06D A antikolinesteraser Økt risiko for bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A01 dihydroergotamin Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A02 ergotamin Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A51 dihydroergotamin, kombinasjoner Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A52 ergotamin, kombinasjoner Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A72 ergotamin, kombinasjoner med psykoleptika Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03D A xantinderivater Bronkokonstringerende effekt (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - C08D B01 diltiazem Økt risiko for AV-blokk og myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03C C selektive beta-2-agonister Nedsatt effekt av beta-2-agonisten (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C01B antiarytmika, klasse i og iii - C07 betablokkere Økt blodtrykkssenkende effekt; Økt risiko for bradykardi/myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | C01B A03 disopyramid - C07 betablokkere Økt konsentrasjon av disopyramid (vist for atenolol) | Søk i PubMed |
 | C02A C01 klonidin - C07 betablokkere Hypertensiv reaksjon etter seponering av klonidin forsterket ved samtidig pågående betablokkerbehandling | Søk i PubMed |
 | N02C X02 klonidin - C07 betablokkere Hypertensiv reaksjon etter seponering av klonidin forsterket ved samtidig pågående betablokkerbehandling | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - R03A C13 formoterol Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - R03A C12 salmeterol Nedsatt bronkodilatasjon av salmeterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - N06A B05 paroxetin Økt konsentrasjon av karvedilol (2-3 ganger). | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - N06A B03 fluoxetin Økt konsentrasjon av karvedilol (50-100%). | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - R03A K06 salmeterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Nedsatt bronkodilatasjon av salmeterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av karvedilol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av karvedilol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av karvedilol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av karvedilol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | R03A C03 terbutalin - C07A G02 karvedilol Nedsatt bronkodilatasjon av terbutalin, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | R03A C02 salbutamol - C07A G02 karvedilol Nedsatt bronkodilatasjon av salbutamol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C07A G02 karvedilol Økt konsentrasjon av digoksin (50-60 %) | Søk i PubMed |
 | R03C C selektive beta-2-agonister - C07A G02 karvedilol Nedsatt bronkodilatasjon av beta-2-agonister, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P01B C02 meflokin Økt risiko for myokarddepresjon/bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N01A generelle anestetika Risiko for blodtrykksfall/ myokarddepresjon/bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N07B B01 disulfiram Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P03A A04 disulfiram Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P03A A54 disulfiram, kombinasjoner Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N06A A ikke-selektive monoaminopptakshemmere Økt blodtrykkssenkende effekt | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - Z0ET etanolholdig drikke Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av betablokkere. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A C fentiaziner med piperidinring i sidekjeden Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A D03 melperon Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A F03 klorprotixen Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C07 betablokkere Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C07 betablokkere Økt risiko for bradykardi og AV-blokk | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ga ingen teratogene effekter hos dyr i reproduksjonsstudier,
men sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt, da klinisk
erfaring er utilstrekkelig. Betablokkere reduserer placentaperfusjon,
hvilket kan medføre intrauterin fosterdød og aborter eller for tidlig
fødsel. I tillegg kan fosteret eller den nyfødte få bivirkninger (spesielt
hypoglykemi, bradykardi, respirasjonshemming og hypotermi). Økt risiko
for hjerte- og lungekomplikasjoner i nyfødtperioden. Bør bare brukes
hvis nytten oppveier mulig risiko for fosteret/det nyfødte barnet.
Behandlingen bør avsluttes 2-3 dager før forventet fødsel. Hvis dette
ikke er mulig bør den nyfødte overvåkes de første 2-3 levedøgnene.
Overgang i morsmelk: Utskilles hos ammende dyr. Bør derfor ikke
brukes under amming.
Bivirkninger:
Forekommer hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen.
Hyppige (>1/100):
Blod: Mild trombocytopeni. Gastrointestinale:
Kvalme, magesmerter, diaré, oppkast. Metabolske: Hyperglykemi, perifert
ødem, hypervolemi, væskeretensjon, hyperkolesterolemi. Muskel-skjelettsystemet:
Smerter i lemmer. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Sirkulatoriske:
Bradykardi, ortostatisk hypotensjon. Syn: Nedsatt mengde tårevæske,
synsforstyrrelse. Urogenitale: Genitalt ødem. Øvrige: Ødem, tretthet.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Forstoppelse.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Leukopeni. Gastrointestinale: Tørr munn.
Luftveier: Tett nese. Nevrologiske: Parestesi, synkope. Psykiske:
Søvnforstyrrelser, depresjon. Sirkulatoriske: Perifer sirkulasjonssvikt,
totalt atrioventrikulært blokk, forverret hjertesvikt. Syn: Øyeirritasjon.
Urogenitale: Nedsatt nyrefunksjon, vannlatingsbesvær. Øvrige: Impotens,
serumtransaminaseøkning.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Alvorlig hypotensjon, bradykardi, hjertesvikt,
kardiogent sjokk og hjertestans. Pustevanskeligheter, bronkospasme,
oppkast, nedsatt bevissthet og kramper kan også forekomme.
Behandling:
I tillegg til normale behandlingsprosedyrer
må vitale tegn overvåkes og hvis nødvendig korrigeres ved en intensiv
avdeling. Atropin: 0,5-2 mg i.v. (alvorlig bradykardi). Glukagon:
Initialt 1-10 mg i.v. etterfulgt av en sakte infusjon med 2-5 mg/time
(for å opprettholde kardiovaskulær funksjon). Sympatomimetika etter
effekt og pasientens vekt: Dobutamin, isoprenalin eller adrenalin.
Dersom perifer vasodilatasjon er det dominerende symptomet gis noradrenalin
eller etilefrin ved kontinuerlig overvåkning av pasientens sirkulasjon.
Ved legemiddelresistent bradykardi bør behandling med pacemaker oppstartes.
Ved bronkospasme må betasympatomimetika (som aerosol eller intravenøst
hvis aerosol ikke gir tilfredsstillende effekt) eller teofyllin i.v.
gis. Ved kramper kan diazepam gis som en sakte i.v. injeksjon. Karvedilol
kan ikke elimineres ved dialyse. I tilfeller med alvorlig overdose
med symptomer på sjokk, bør behandlingen med antidot fortsette lenge
nok, da eliminasjonen og redistribusjon av karvedilol sannsynligvis
er langsommere enn vanlig. Varigheten av antidotbehandlingen avhenger
av alvorligheten av overdosen. Behandling må fortsette til pasientens
tilstand er stabilisert.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A G02.
Egenskaper:
Klassifisering: Alfa- og betablokker.
Virkningsmekanisme:
Vasodilaterende ikke-selektiv betablokker som
reduserer den perifere vaskulære motstanden ved selektiv alfa
1-reseptorblokade og undertrykker renin-angiotensinsystemet
via ikke-selektiv betablokade. Plasmareninaktivitet er redusert og
væskeretensjon er sjelden.
Absorpsjon:
Maks. plasmanivå ca. 1 time etter inntak. Lineær
sammenheng mellom dosen og plasmakonsentrasjon. Biotilgjengelighet
er ca. 25%. First pass-effekten etter oral administrering er ca. 60-75%.
Uavhengig av matinntak.
Proteinbinding:
Ca. 98-99%.
Fordeling:
Distribusjonsvolumet er ca. 2 liter/kg.
Halveringstid:
6-10 timer. Plasmaclearance er ca. 590 ml/minutt.
Metabolisme:
Hovedsakelig i leveren via oksidering av den
aromatiske ringen og glukuronidering.
Utskillelse:
Hovedsakelig via feces og gallen. En mindre
andel elimineres via nyrene.
Sist endret: 30.10.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)