Carvedilol HEXAL

HEXAL

Alfa- og betablokker.

ATC-nr.: C07A G02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




TABLETTER 6,25 mg, 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Carvedilol. 6,25 mg, resp. 12,5 mg og 25 mg, lactos. monohydrat. et const. q.s. Fargestoff: 6,25 mg og 12,5 mg: Jernoksider (E 172). Med delestrek.


Indikasjoner: 

Behandling av essensiell hypertensjon og kronisk stabil angina pectoris. Tilleggsbehandling ved moderat til alvorlig stabil hjertesvikt.

Dosering: 

Tablettene svelges med væske. Hjertesviktpasienter bør ta tablettene sammen med mat for å oppnå langsommere absorpsjon og dermed redusere insidensen av ortostatisk hypotensjon. Essensiell hypertensjon: Voksne: Initialt: 12,5 mg/dag i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25 mg/dag. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis i intervaller på 2 uker eller sjeldnere. Eldre >65 år: Initialt: 12,5 mg/dag. Vedlikeholdsdose: 12,5 mg/dag. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis i intervaller på 2 uker eller sjeldnere. Kronisk stabil angina pectoris: Voksne: Initialt: 12,5 mg 2 ganger daglig i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25 mg 2 ganger daglig. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis til maks. 100 mg i intervaller på 2 uker eller sjeldnere. Eldre >65 år: Initialt: 12,5 mg 2 ganger daglig i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25 mg 2 ganger daglig. Hjertesvikt: Innen behandling bør pasienten være klinisk stabil (ingen forandring i NYHA-klasse, ingen hospitalisering grunnet hjertesvikt) og behandlingen med diuretika, ACE-hemmere, digitalis og/eller vasodilatorer må være stabilisert i minst 4 uker. Initialt: 3,125 mg 2 ganger daglig i 2 uker. Det anbefales at dosen økes i intervaller på 2 uker eller sjeldnere til det høyeste nivået som tolereres av pasienten. Maks. dose: <85 kg: 25 mg 2 ganger daglig, >85 kg: 50 mg 2 ganger daglig forutsatt at hjertesvikten ikke er alvorlig. Økning til 50 mg 2 ganger daglig bør gjøres forsiktig under nøye medisinsk tilsyn av pasienten. Ved oppstart eller ved doseøkning kan forbigående forverring av hjertesvikt oppleves. Dette krever vanligvis ikke seponering av behandlingen, men dosen bør ikke økes. Noen ganger kan det være nødvendig å redusere karvediloldosen eller midlertidig avslutte behandlingen helt. Selv i disse tilfeller kan en ofte med hell fortsette med titrering av karvediloldosen. Hvis behandlingen opphører i mer enn 2 uker bør den startes igjen på 3,125 mg 2 ganger daglig og økes gradvis. Seponering bør skje gradvis over 2 uker. Moderat leversvikt: Dosejustering kan være nødvendig. Erfaring mangler ved bruk til barn og ungdom under 18 år.

Kontraindikasjoner: 

Hjertesvikt NYHA-klasse IV med behov for intravenøs inotrop behandling. Kronisk obstruktiv lungesykdom med bronkial obstruksjon eller klinisk signifikant leversvikt. Astma, AV-blokk II og III eller alvorlig bradykardi. Kardiogent sjokk, sick sinus syndrom, alvorlig hypotensjon eller overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Metabolsk acidose, Prinzmetals angina, ubehandlet feokromocytom eller alvorlige perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser. Samtidig intravenøs behandling med verapamil eller diltiazem.

Forsiktighetsregler: 

Pasienter med alvorlig hjertesvikt, salt- og væskemangel, eldre eller pasienter med lavt blodtrykk bør overvåkes i ca. 2 timer etter første dosen eller etter doseøkning da hypotensjon kan forekomme. Reversibel forverring av nyrefunksjonen er observert hos hjertesviktpasienter med lavt blodtrykk, iskemisk hjertesykdom og generalisert arteriosklerose og/eller underliggende nyresvikt. Hos hjertesviktpasienter med disse risikofaktorene bør nyrefunksjonen følges under dosetitreringen. Ved en signifikant forverring av nyrefunksjonen må dosen reduseres eller behandlingen seponeres. Forsiktighet ved samtidig inntak av karvedilol og digitalis, da de forlenger den atrioventrikulære overledningstid. Pasientens blodtrykk og EKG må overvåkes ved samtidig bruk av kalsiumkanalblokkere som verapamil og diltiazem eller med andre antiarytmika, spesielt amiodaron. Pasienter kjent for å ha dårlig metabolisme av debrisoquin bør følges nøye ved start av behandlingen. Pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom som ikke bruker oral eller inhalasjonsbehandling bør kun bruke karvedilol etter nøye vurdering av ratio for risiko/fordeler. Nødvendig med nøye oppfølging av diabetespasienter da karvedilol kan maskere eller dempe symptomer på akutt hypoglykemi. Nedsatt blodsukkerkontroll kan likevel fra tid til annen forekomme hos pasienter med diabetes mellitus og hjertesvikt ved bruk av karvedilol. Kan maskere symptomer og tegn på tyreotoksikose. Kan føre til bradykardi. Dosen bør reduseres hvis pulsen senkes til under 55 slag pr. minutt og symptomer på bradykardi forekommer. Brukere av kontaktlinser bør informeres om mulig reduksjon av tåreproduksjonen. Forsiktighet må utvises hos pasienter som tidligere har hatt alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og som får desensibiliseringsbehandling da betablokkere kan øke følsomheten overfor allergener og alvorligheten av anafylaktiske reaksjoner. Varsomhet anbefales ved pasienter med psoriasis da hudreaksjoner kan forverres. Gis med forsiktighet til pasienter med hjerteblokkgrad 1 pga. sin negative virkning på ledningssystemet. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier ved anestesi, men risikoen for hypotensjon kan være økt. Forsiktighet må derfor utvises ved bruk av visse anestetika. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, spesiell form for arvelig laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-/galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. Forverret perifer vaskulær sykdom er mindre sannsynlig enn med konvensjonelle betablokkere. Men foreløpig liten klinisk erfaring med denne pasientgruppen. En forverring av symptomene ved Raynauds fenomen er blitt observert. Bør ikke gis til pasienter med labil eller sekundær hypertensjon, ortostatisme, akutt inflammatorisk hjertesykdom, hemodynamisk relevant obstruksjon av hjerteklaffene eller utløpstrakt, ende-stadie perifer arteriell sykdom, samtidig behandling med α1-reseptorantagonist eller α2-reseptoragonist pga. begrenset klinisk erfaring.

Interaksjoner: 

Ved samtidig bruk av orale kalsiumkanalblokkere av verapamil- og diltiazemtypen er det risiko for AV-ledningsforstyrrelser eller hjertesvikt. Ved kombinasjon av betablokker med oralt amiodaron er bradykardi, hjertestans og ventrikkelfibrillering rapportert. Der er risiko for hjertesvikt ved samtidig intravenøs administrering av klasse 1 antiarytmika. Samtidig inntak av reserpin, guanetidin, metyldopa, guanfacin og monoaminoksidasehemmere (unntatt MAO-B-hemmere) kan føre til ytterligere nedsatt puls. Overvåking av vitale funksjoner anbefales. Hjertesvikt og alvorlig hypotensjon er rapportert ved kombinasjon av dihydropyridiner og karvedilol. Administrering bør derfor gjøres under oppsyn. Samtidig behandling med nitrater kan resultere i økte hypotensive effekter. En økning av serumkonsentrasjonen av digoksin og digitoksin er sett ved samtidig behandling med digoksin. Monitorering av plasmadigoksinkonsentrasjonen anbefales ved oppstart, avslutning eller justering av behandlingen med karvedilol. Kan forsterke effektene av andre antihypertensiver og legemidler med antihypertensive bivirkninger slik som som barbiturater, fenotiaziner, trisykliske antidepressiver, vasodilaterende midler og alkohol. Plasmanivået av ciklosporin blir økt ved samtidig behandling med karvedilol. Ciklosporinkonsentrasjonene bør derfor følges nøye. Den blodsukkersenkende effekten av insulin og orale antidiabetika kan forsterkes ved kombinasjon med karvedilol. Når kombinasjonsbehandling med karvedilol og klonidin avsluttes bør karvedilol seponeres flere dager før dosen av klonidin reduseres gradvis. Varsomhet bør utvises overfor karvedilol og anestetika i samband med anestesi. Den antihypertensive effekten av karvedilol er redusert grunnet vann- og natriumretensjon ved samtidig inntak av NSAIDs, østrogener og kortikosteroider. Forsiktighet ved legemidler som induserer (f.eks. rifampicin og barbiturater) eller inhiberer (f.eks. cimetidin, ketokonazol, fluoksetin, haloperidol, verapamil, erytromycin) cytokrom P-450-enzymer da karvedilolkonsentrasjonen kan bli redusert av de første legemidlene og økes av enzyminhibitorene. Risiko for hypertensjon og forsterket bradykardi ved samtidig behandling med sympatomimetika med alfa-mimetiske og beta-mimetiske effekter. Samtidig bruk av ergotamin kan gi økt vasokonstriksjon. Samtidig behandling med nevromuskulært blokkerende midler kan resultere i økt nevromuskulær blokade.
Vis DRUID-interaksjoner for C07A G02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ga ingen teratogene effekter hos dyr i reproduksjonsstudier, men sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt, da klinisk erfaring er utilstrekkelig. Betablokkere reduserer placentaperfusjon, hvilket kan medføre intrauterin fosterdød og aborter eller for tidlig fødsel. I tillegg kan fosteret eller den nyfødte få bivirkninger (spesielt hypoglykemi, bradykardi, respirasjonshemming og hypotermi). Økt risiko for hjerte- og lungekomplikasjoner i nyfødtperioden. Bør bare brukes hvis nytten oppveier mulig risiko for fosteret/det nyfødte barnet. Behandlingen bør avsluttes 2-3 dager før forventet fødsel. Hvis dette ikke er mulig bør den nyfødte overvåkes de første 2-3 levedøgnene. Overgang i morsmelk: Utskilles hos ammende dyr. Bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Forekommer hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen. Hyppige (>1/100): Blod: Mild trombocytopeni. Gastrointestinale: Kvalme, magesmerter, diaré, oppkast. Metabolske: Hyperglykemi, perifert ødem, hypervolemi, væskeretensjon, hyperkolesterolemi. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i lemmer. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Sirkulatoriske: Bradykardi, ortostatisk hypotensjon. Syn: Nedsatt mengde tårevæske, synsforstyrrelse. Urogenitale: Genitalt ødem. Øvrige: Ødem, tretthet. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Forstoppelse. Sjeldne (<1/1000): Blod: Leukopeni. Gastrointestinale: Tørr munn. Luftveier: Tett nese. Nevrologiske: Parestesi, synkope. Psykiske: Søvnforstyrrelser, depresjon. Sirkulatoriske: Perifer sirkulasjonssvikt, totalt atrioventrikulært blokk, forverret hjertesvikt. Syn: Øyeirritasjon. Urogenitale: Nedsatt nyrefunksjon, vannlatingsbesvær. Øvrige: Impotens, serumtransaminaseøkning.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Alvorlig hypotensjon, bradykardi, hjertesvikt, kardiogent sjokk og hjertestans. Pustevanskeligheter, bronkospasme, oppkast, nedsatt bevissthet og kramper kan også forekomme. Behandling: I tillegg til normale behandlingsprosedyrer må vitale tegn overvåkes og hvis nødvendig korrigeres ved en intensiv avdeling. Atropin: 0,5-2 mg i.v. (alvorlig bradykardi). Glukagon: Initialt 1-10 mg i.v. etterfulgt av en sakte infusjon med 2-5 mg/time (for å opprettholde kardiovaskulær funksjon). Sympatomimetika etter effekt og pasientens vekt: Dobutamin, isoprenalin eller adrenalin. Dersom perifer vasodilatasjon er det dominerende symptomet gis noradrenalin eller etilefrin ved kontinuerlig overvåkning av pasientens sirkulasjon. Ved legemiddelresistent bradykardi bør behandling med pacemaker oppstartes. Ved bronkospasme må betasympatomimetika (som aerosol eller intravenøst hvis aerosol ikke gir tilfredsstillende effekt) eller teofyllin i.v. gis. Ved kramper kan diazepam gis som en sakte i.v. injeksjon. Karvedilol kan ikke elimineres ved dialyse. I tilfeller med alvorlig overdose med symptomer på sjokk, bør behandlingen med antidot fortsette lenge nok, da eliminasjonen og redistribusjon av karvedilol sannsynligvis er langsommere enn vanlig. Varigheten av antidotbehandlingen avhenger av alvorligheten av overdosen. Behandling må fortsette til pasientens tilstand er stabilisert. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A G02.

Egenskaper:

Klassifisering: Alfa- og betablokker. Virkningsmekanisme: Vasodilaterende ikke-selektiv betablokker som reduserer den perifere vaskulære motstanden ved selektiv alfa1-reseptorblokade og undertrykker renin-angiotensinsystemet via ikke-selektiv betablokade. Plasmareninaktivitet er redusert og væskeretensjon er sjelden. Absorpsjon: Maks. plasmanivå ca. 1 time etter inntak. Lineær sammenheng mellom dosen og plasmakonsentrasjon. Biotilgjengelighet er ca. 25%. First pass-effekten etter oral administrering er ca. 60-75%. Uavhengig av matinntak. Proteinbinding: Ca. 98-99%. Fordeling: Distribusjonsvolumet er ca. 2 liter/kg. Halveringstid: 6-10 timer. Plasmaclearance er ca. 590 ml/minutt. Metabolisme: Hovedsakelig i leveren via oksidering av den aromatiske ringen og glukuronidering. Utskillelse: Hovedsakelig via feces og gallen. En mindre andel elimineres via nyrene.

Sist endret: 30.10.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Carvedilol HEXAL, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
6,25 mg30 stk. (blister) 059623kr 75,00 (trinnpris kr 33,80)C07AG02_1SPC
100 stk. (blister) 059632kr 185,90 (trinnpris kr 78,80)C07AG02_1SPC
12,5 mg30 stk. (blister) 059641kr 116,40 (trinnpris kr 45,60)C07AG02_1SPC
100 stk. (blister) 059650kr 319,30 (trinnpris kr 120,40)C07AG02_1SPC
25 mg30 stk. (blister) 059660kr 132,60 (trinnpris kr 60,10)C07AG02_1SPC
100 stk. (blister) 059669kr 375,50 (trinnpris kr 166,80)C07AG02_1SPC