Carduran CR

Pfizer

Alfablokker.

ATC-nr.: C02C A04

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



DEPOTTABLETTER 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Doxazosin. mesil. aeqv. doxazosin. 4 mg, resp. 8 mg, const. q.s. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Hypertensjon. Symptomatisk behandling av benign prostatahyperplasi.

Dosering: 

Vanligste dose er 4 mg 1 gang daglig. Ved behov kan dosen økes til 8 mg 1 gang daglig. Maks. anbefalt dose er 8 mg 1 gang daglig. Vanlig dosering av doxazosin kan benyttes hos eldre samt pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved nedsatt leverfunksjon, se Forsiktighetsregler. Administrering: Depottablettene må svelges hele, ikke tygges, deles eller knuses. Tas med vann. Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for quinazoliner (som doxazosin, terazosin) eller øvrige innholdsstoffer. Nylig gjennomgått hjerteinfarkt. Forholdsregler hos pasienter som allerede bruker doxazosin, og som får hjerteinfarkt, må vurderes individuelt. Tidligere gastrointestinal forsnevring, øsofagusobstruksjon eller enhver grad av redusert lumendiameter i gastrointestinaltractus. Tidligere ortostatisk hypotensjon. Benign prostatahyperplasi og samtidig tilstopping av øvre urinveier, kronisk urinveisinfeksjon eller blærestein. Som monoterapi hos pasienter med enten overfylt blære eller anuri med eller uten progressiv nyresvikt. Hypotensjon ved symptomatisk behandling av benign prostatahyperplasi.

Forsiktighetsregler: 

Pasienten må informeres om at doxazosin er omgitt av et ikke-absorberbart skall som sakte frigjør legemidlet. Det tomme skallet utskilles og kan sees i feces. En liten prosentandel av pasientene opplever postural hypotensjon som gir utslag i svimmelhet og svakhet, eller sjelden tap av bevissthet (synkope), spesielt initialt. Pasientens blodtrykk bør overvåkes ved behandlingsstart for å redusere faren for posturale effekter. Ved oppstart av behandlingen med en effektiv alfablokker bør det gis råd om hvordan pasienten skal unngå symptomer som følge av postural hypotensjon, og hvilke tiltak som bør iverksettes dersom slike symptomer skulle oppstå. Pasienten bør rådes til å unngå situasjoner som kan føre til skade dersom svimmelhet og svakhet skulle oppstå ved behandlingsstart. Forsiktiktighet bør utvises til pasienter med pulmonært ødem grunet aorta- eller mitralstenose, hjertesvikt ved høyt minuttvolum, høyresidig hjertesvikt grunnet pulmonær emboli eller perikardeffusjon og venstre ventrikkel hjertesvikt med lavt fyllingstrykk. Pasienter med angina pectoris bør på forhånd bruke midler som gir effektiv profylakse mot anginaanfall før de får doxazosin. Ved overgang fra betablokker til doxazosin hos pasienter som har angina pectoris, må vanlige forsiktighetsregler ved seponering av betablokker iakttas, og doxazosin først initieres etter at pasienten er blitt hemodynamisk stabil. Pasienter med symptomatisk hjertesvikt bør primært ha behandling rettet mot hjertesvikten før doxazosin initieres. Pasienter med behandlet hjertesvikt bør kontrolleres nøye i startfasen, mhp. ev. forverrelse. Doxazosin skal brukes med forsiktighet til pasienter med nedsatt leverfunksjon. Pga. manglende klinisk erfaring fra pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales ikke bruk i denne pasientgruppen. «Intraoperativ floppy iris syndrome» (IFIS, en variant av «small pupil syndrome») er observert under kataraktkirurgi hos noen pasienter som blir eller har blitt behandlet med tamsulosin. Enkeltrapporter med andre alfa1-blokkere tilsier at en klasseeffekt ikke kan utelukkes. Før kataraktkirurgi bør øyekirurg gjøres oppmerksom på nåværende eller tidligere behandling med alfa1-blokkere, da IFIS kan øke risikoen for komplikasjoner under operasjonen. Ingen erfaring med bruk av doxazosin hos barn. Evnen til å betjene maskiner, motorkjøretøy o.l. kan påvirkes, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Symptomatisk behandling av benign prostatahyperplasi bør institueres i samarbeid med spesialist i urologi. Før behandling iverksettes, og regelmessig under behandlingen, skal pasienten undersøkes nøye med digital rektal eksaminasjon, registrering av symptomer og målinger av prostataspesifikt antigen (PSA) for om mulig å avdekke prostatacancer.

Interaksjoner: 

Samtidig bruk av fosfodiesterase 5-hemmere (f.eks. sildenafil, tadalafil, vardenafil) kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. For å minimere risikoen for postural hypotensjon, bør pasienten være stabilisert på alfablokkerbehandling før oppstart med fosfodiesterase 5-hemmere. Det anbefales å starte behandlingen med fosfodiesterase 5-hemmere ved lavest mulig dose og med et tidsintervall på minst 6 timer etter inntak. Interaksjoner er ikke sett ved samtidig bruk av tiaziddiuretika, furosemid, betablokkere, ikke-steroide antiinflammatoriske midler, antibiotika, perorale hypoglykemiske midler, urinsurgjørende medikamenter eller antikoagulerende midler. Mestparten av doxazosin i plasma er bundet til proteiner (98%). In vitro-data fra human plasma indikerer at doxazosin ikke har noen effekt på proteinbinding av digoksin, warfarin, fenytoin eller indometacin. Doxazosin forsterker den blodtrykkssenkende effekten til andre alfablokkere og andre antihypertensiver.
Vis DRUID-interaksjoner for C02C A04 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Tilstrekkelig data på bruk av doxazosin hos gravide foreligger ikke. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på fosterutvikling, men høye doser har vist redusert føtal overlevelse. Bør bare brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier en mulig risiko for fosteret. Overgang i morsmelk: Dyreforsøk indikerer akkumulering i brystmelk. Overgang i human morsmelk er ukjent. Preparatet bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, dyspepsi, munntørrhet, kvalme. Hjerte/kar: Palpitasjoner, takykardi, hypotensjon, postural hypotensjon. Hud: Kløe. Infeksiøse: Luftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon. Luftveier: Bronkitt, hoste, dyspné, rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, myalgi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, somnolens. Nyre/urinveier: Cystitt, urininkontinens. Øre: Vertigo. Øvrige: Asteni, brystsmerter, influensalignende symptomer, perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestiale: Forstoppelse, diaré, flatulens, oppkast, gastroenteritt. Hjerte/kar: Angina pectoris, hjerteinfarkt. Hud: Hudutslett. Immunsystemet: Allergisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst: Impotens. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Luftveier: Neseblødning. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Cerebrovaskulære hendelser, hypoestesi, synkope, skjelvinger. Nyre/urinveier: Dysuri, hematuri, endret miksjonsfrekvens. Psykiske: Angst, depresjon, søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, urinsyregikt, økt appetitt. Undersøkelser: Vektøkning. Øre: Tinnitus. Øvrige: Smerte. Sværet sjeldne(<1/10 000): Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni. Hjerte/kar: Bradykardi, hjertearytmier, rødming. Hud: Alopesi, purpura, urticaria. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, priapisme. Lever/galle: Kolestase, hepatitt, gulsott. Luftveier: Bronkospasme. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, muskelsvakhet. Nevrologiske: Postural svimmelhet, parestesi. Nyre/urinveier: Vannlatingsproblemer, ufrivillig nattlig vannlating, polyuri, økt diurese. Psykiske: Agitasjon, nervøsitet. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Slapphet, uvelhet, ansiktsødem. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Smaksforstyrrelser. Kjønnsorganer/bryst: Retrograd ejakulasjon. Øye: «Intraoperativ floppy iris syndrome».

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Inntrer hypotensjon, legges pasienten straks flatt med hodet ned. Annen behandling gis etter behov. Dialyse er ikke indisert pga. høy proteinbinding. Se Giftinformasjonens anbefalinger C02C A04.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv alfa1-blokker. Senker perifer karmotstand samt relakserer glatt muskulatur i prostata som medfører forbedret urinpassasje. Virkningsmekanisme: Selektiv og kompetitiv postsynaptisk alfa1-reseptorblokade. Senker blodtrykket som følge av reduksjon i total perifer karmotstand. En dose daglig gir klinisk adekvat blodtrykksreduksjon i 24 timer. Etter innstilt vedlikeholdsdose er det liten forskjell i blodtrykket i liggende og stående stilling. Toleranseutvikling er ikke sett. Kan gis alene eller i kombinasjon med tiazid, betablokker, kalsiumantagonist eller ACE-hemmer. Bedrer benign prostatahyperplasi (BPH) symptomatisk ved selektiv alfa1-adrenoseptorblokade i glatt muskulatur i stroma, kapsel og blærehals. Blodtrykksendringer hos normotensive pasienter er klinisk insignifikante. Effektstudier indikerer at pasienter kontrolleres like godt med 4 mg Carduran CR depottabletter som med 1 mg, 2 mg og 4 mg vanlige tabletter. Doxazosin har en positiv effekt på lipidene og beskjeden økning av ratioen HDL/totalkolesterol er sett. Klinisk verdi av dette er ikke fastslått. Absorpsjon: Depottabletten gir en jevnere plasmaprofil enn vanlig tablett. Maks. serumkonsentrasjon nås etter ca. 8-9 timer, og er ca. av nivået til vanlig tablett i samme dose. Etter 24 timer er «trough»-nivå tilnærmet lik for begge formuleringene. «Peak/through»-ratio for Carduran CR er mindre enn halvparten av konvensjonell doxazosintablett. Proteinbinding: Ca. 98%. Halveringstid: Bifasisk med terminal halveringstid 22 timer. Hos personer med moderat nedsatt nyrefunksjon gir en enkelt dose en økning av AUC på 43% og en nedgang i tilsynelatende oral clearance på 40%. Metabolisme: <5% skilles ut i uforandret form. Metaboliseres primært av O-demetylering og hydroksylering.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares beskyttet mot fuktighet.

Sist endret: 21.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Carduran CR, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
4 mg28 stk. (blister) 114629kr 101,80C02CA04_1SPC
100 stk. (blister) 054133kr 295,50C02CA04_1SPC
8 mg100 stk. (blister) 054142kr 506,90C02CA04_1SPC