Cardizem Uno

Pfizer

Kalsiumantagonist.

ATC-nr.: C08D B01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Andre opplysninger | Pakninger, priser og refusjon

DEPOTTABLETTER 180 mg, 240 mg og 300 mg: Hver depottablett inneh.: Diltiazem. hydrochlorid. 180 mg, resp. 240 mg et 300 mg, sacchar., const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert.


Indikasjoner: 

Hypertensjon.

Dosering: 

Doseringen er individuell. Normaldose er 240-360 mg én gang daglig. Dosen kan ved behov økes til 480 mg én gang daglig. Administrering: Depottablettene skal ikke deles eller tygges. Dosen tas med minst et ½ glass væske minst 15 minutter før matinntak

Kontraindikasjoner: 

Syk sinussyndrom og AV-blokk grad II og III, dersom pasienten ikke har ventrikulær pacemaker. Venstre ventrikkelsvikt med lungestase. Kombinasjon med dantroleninfusjon Atrieflimmer i kombinasjon med WPW-syndrom. Alvorlig bradykardi (hvilepuls <40 slag/minutt). Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Pasienter med redusert venstre ventrikkelfunksjon, bradykardi eller AV-blokk grad I. Generell anestesi grunnet potensering av vaskulær dilatasjon. Kombinasjon med digitalis og betablokkere kan gi additiv effekt på ledningssystemet med for lav hjertefrekvens eller AV-blokk. Dårlig kontrollert hjertesvikt, ledningsforstyrrelser, alvorlig hypotensjon og kardiogent sjokk. Pasienter med risiko for tarmobstruksjon. Unormal kort transporttid gjennom mage-tarmkanalen kan føre til at hele tablettinnholdet ikke frisettes. Dette kan skje ved kroniske diarétilstander (f.eks. Morbus Crohn, ulcerøs kolitt). Eldre og pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Dosen bør reduseres ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Diltiazem kan være forbundet med humørendringer, inkl. depresjon. Ingen erfaring med bruk til barn. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Påvirker normalt ikke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Preparatet kan gi svimmelhet og tretthet, spesielt i begynnelsen av behandlingen, og dette kan nedsette reaksjonsevnen.

Interaksjoner: 

Kombinasjon med nitratderivater kan gi additive vasodilaterende effekter. Kombinasjon med alfaantagonister kan gi økte antihypertensive effekter. Blodtrykksovervåkning anbefales. Kombinasjon med betablokkere kan gi rytmeforstyrrelser, sino-atrielle og atrioventrikulære ledningsforstyrrelser og risiko for hjertesvikt. Økt risiko for blodtrykksfall/myokarddepresjon. Nøye klinisk overvåkning (inkl. EKG) anbefales, særlig i starten av behandlingen. Samtidig behandling med amiodarone/digoksin/digitoksin gir økt risiko for bradykardi særlig hos eldre og ved høye doser. Samtidig bruk av antiarytmika anbefales ikke grunnet tilleggsrisiko for økte kardiale bivirkninger. Klinisk overvåkning (inkl. EKG) anbefales. Diltiazem øker effekten av ciklosporin. Måling av ciklosporin og overvåkning av nyrefunksjon anbefales. Ev. dosejustering ciklosporin vurderes ved kombinasjon og etter seponering. Diltiazem øker plasmanivået av karbamazepin, dosejustering vurderes. Rifampicin reduserer plasmanivået av diltiazem, plasmakonsentrasjonsmålinger og ev. dosejusteringer anbefales. Diltiazem øker teofyllin-nivået. H2-blokkere (cimetidin, ranitidin) øker plasmanivået av diltiazem. Diltiazem gir økt effekt av fenytoin, imipramin og midazolam. Diltiazem gir økt risiko for litiumindusert nevrotoksisitet. Diltiazem reduserer nifedipinclearance med minst 50%. Varsomhet og nøyaktig titrering er nødvendig pga. risikoen for additive effekter hos pasienter som får legemidler som påvirker kardialhjertets kontraktilitet og/eller ledningsevne. Diltiazem metaboliseres via CYP 3A4. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering med andre CYP 3A4-substrater, pga. mulig økning i plasmakonsentrasjon av begge legemidlene. Samtidig bruk av CYP 3A4-induktor kan gi redusert plasmakonsentrasjon for diltiazem. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av benzodiazepiner (midazolam, triazolam), pga. signifikant økt plasmakonsentrasjonen av midazolam og triazolam. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av kortikosteroider (metylprednisolon), pga. forlenget halveringstid for metylprednisolon. Dosejustering av metylprednisolon kan være nødvendig. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av statiner, pga. økt risiko for myopati og rabdomyolyse. Tett oppfølging for tegn og symptomer på en potensiell statinforgiftning er nødvendig. For mer informasjon, se SPC.
Vis DRUID-interaksjoner for C08D B01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Bruk kan gi maternell hypotensjon og hypoksi hos fosteret. Embryotoksisk og teratogen effekt er vist i dyrestudier. Diltiazem er ikke anbefalt under graviditet og fertile kvinner må bruke sikker prevensjon. Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk i lave konsentrasjoner og det er sannsynlig at barn som ammes kan påvirkes. Preparatet skal ikke benyttes under amming.

Bivirkninger:

Som regel milde og forbigående. Omtrent 5% opplever bivirkninger, først og fremst relatert til preparatets vasodilaterende egenskaper i form av hodepine, kvalme, svimmelhet og ankelødem. Svært vanlige (≥1/10): Øvrige: Perifert ødem. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, kvalme, dyspepsi, magesmerter. Hjerte/kar: AV-blokk (grad I, II, eller III; grenblokk), hjertebank, flushing. Hud: Kløe, erytem. Muskel-skjelettsystemet: Hevelser i ledd (ankelødem). Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Undersøkelser: Forbigående transaminasestigning. Øvrige: Tretthet, utilpasshet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, oppkast. Hjerte/kar: Bradykardi, ortostatisk hypotensjon. Lever/galle: Økte leverenzymverdier (ASAT, ALAT, LDH, ALP). Psykiske: Søvnløshet, nervøsitet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hud: Urticaria. Lever/galle: Granulomatøs hepatitt. Ukjent: Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Gingival hyperplasi. Hjerte/kar: SA-blokk, kongestiv hjertesvikt, arytmi, vaskulitt (inkl. leukocytoklastisk vaskulitt). Hud: Petekkier, fotosensitivitet (inkl. lichenoid keratose), angionevrotisk ødem, utslett, erythema multiforme (inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), svetting, eksfoliativ dermatitt, akutt generalisert eksantematøs pustulose, deskvamtivt erytem med eller uten feber. Kjønnsorganer/bryst: Seksuell dysfunksjon, gynekomasti. Lever/galle: Hepatitt. Luftveier: Dyspné, neseblødning, nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskel-skjelettsmerter. Nevrologiske: Ekstrapyramidalt syndrom, amnesi, parestesi, somnolens, synkope, tremor. Nyre/urinveier: Nokturi, polyuri. Psykiske: Humørendringer (inkl. depresjon), hallusinasjon, personlighetsendringer. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, hyperglykemi. Undersøkelser: Økt kreatininfosfokinase i blodet, vektøkning. Øre: Tinnitus. Øvrige: Ganglagsforstyrrelser, asteni. Øye: Synssvekkelse, øyeirritasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Ved forgiftning med depotpreparat kan symptomene forsinkes 12-16 timer og alvorlige symptomer kan oppstå etter flere døgn. Symptomer ved overdosering kan være bradykardi, ev. AV-blokk, ventrikulær ekstrasystole, ventrikkelflimmer, asystoli, svimmelhet, hodepine, bevisstløshet, koma, kramper, acidose, hypokalemi, hypokalsemi, kvalme, brekninger og hypotensjon. 60 mg til 2-åring ga etter tilførsel av kull ingen symptomer. 1,2 g til 17-åring ga etter ventrikkeltømming lett til moderat intoksikasjon. 1,8 g til voksen ga moderat til alvorlig intoksikasjon. 2,4 g til 15-åring og 2,6 g til eldre ga alvorlig intoksikasjon. 4,2 g og 10,8 g til voksen ga meget alvorlig intoksikasjon. Behandling: Symptomatisk inkl. mageskylling og/eller osmostisk diurese. Pacemaker mot ledningsforstyrrelser. Antidot finnes ikke. Foreslått korrigerende behandling: Atropin, vasopressorer, inotrope legemidler, glukagon, kalsiumglukonatinfusjon. Se Giftinformasjonens anbefalinger C08D B01.

Egenskaper:

Klassifisering: Kalsiumantagonist. Benzotiazepinderivat i form av en enantiomer. Virkningsmekanisme: Hemmer selektivt innstrømning av kalsiumioner, særlig i hjertemuskulatur og glatt muskulatur i blodårene. Hemmingen skjer via påvirkning av kalsiumkanaler (spenningsavhengige L-kanaler) i cellemembranen. Dette gir dilatasjon i perifere kapasitetskar og reduserer den perifere motstanden. Diltiazem forlenger AV-knutens refraktærperiode og ledningstid over AV-knuten. Sinusknutens frekvens avtar mens restitusjonstiden påvirkes i liten grad. Wenckebachperioden øker mens ingen effekt sees på overledningen mellom His-bunten og hjertekamrene. Ledningstiden fra forkammer til His-bunten forlenges med 20-25%. Overføring av impulser fra hjertekamrene forlenges tilsvarende. Diltiazem påvirker ikke glukosemetabolismen, insulinfrisettingen eller plasmalipider. Absorpsjon: Maks plasmakonsentrasjon oppnås etter 6-7 timer og plasmakonsentrasjonsprofilen muliggjør dosering 1 gang daglig. Den absolutte biotilgjengeligheten er ca. 40%. Det foreligger data som tyder på en viss senkning i absorpsjonen dersom formuleringen tas sammen med et kraftig måltid. Proteinbinding: Ca. 80%. Fordeling: Distribusjonsvolum ca. 3 liter/kg. Halveringstid: 3-6 timer. Metabolisme: I lever. Hovedmetabolittene er desmetyldiltiazem og desacetyldiltiazem. Ved terapeutisk dosering er plasmakonsentrasjonen henholdsvis 40% og 10-20% av modersubstansens konsentrasjon. Metabolittene har mindre enn halvparten av modersubstansens effekt. Utskillelse: Ca. 70% via urinen, hovedsakelig som metabolitter.

Andre opplysninger: 

Depottabletter inneholder diltiazem i en kjerne omgitt av en uløselig poreholdig polymer. Virkestoffet diffunderer ut gjennom porer i polymerskallet. Det tomme uløselige skallet kommer helt ut via feces.

Sist endret: 14.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Cardizem Uno, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
180 mg100 stk. (boks) 414565kr 486,10C08DB01_2SPC
240 mg100 stk. (boks) 414672kr 536,20C08DB01_2SPC
300 mg100 stk. (boks) 414797kr 661,50C08DB01_2SPC