TABLETTER 12,5 mg, 25 mg og
50 mg: Hver tablett inneh.: Captopril. 12,5
mg, resp. 25 mg et 50 mg, lactos. 12,5 mg, resp. 25 mg et 50 mg, const
q.s. Tabletter 12,5 mg og 50 mg med delestrek, tabletter 25 mg med
delekors.
Indikasjoner:
Hypertensjon. Hjertesvikt: Ved behandling av
kronisk hjertesvikt med redusert systolisk ventrikkelfunksjon i kombinasjon
med diuretika, og i tilfeller der det er aktuelt, digitalis og betablokkere.
Hjerteinfarkt: Ved kortvarig behandling (4 uker) av alle klinisk stabile
pasienter i løpet av de første 24 timene. Ved forebygging av symptomatisk
hjertesvikt hos klinisk stabile pasienter med asymptomatisk dysfunksjon
i venstre ventrikkel (ejeksjonsfraksjon ≤40%). Type I diabetisk
nefropati: Ved behandling av diabetesnefropati med makroproteinuri
hos pasienter med type I diabetes.
Dosering:
Individuell. Anbefalt maks. dose er 150 mg.
Kan tas uavhengig av måltid.
Hypertensjon: Initialt
25-50 mg daglig fordelt på 2 doser. Normalt doseringsområde 100-150
mg pr. dag fordelt på 2 doser, etter trinnvis økning med intervaller
på minst 2 uker. Kan brukes alene eller sammen med andre antihypertensiver,
særlig tiaziddiuretika. Dosering 1 gang daglig kan være hensiktsmessig
ved samtidig bruk av annen antihypertensiv medisinering, som f.eks.
tiaziddiuretika. Ved svært aktivt renin-angiotensin-aldosteron-system
(hypovolemi, renovaskulær hypertensjon, hjertedekompensasjon) bør
behandlingen begynne med en enkelt dose på 6,25 mg eller 12,5 mg,
under nøye medisinsk kontroll. Deretter 2 av disse dosene pr. dag.
Dosen kan gradvis økes til 50 mg (etter behovsvurdering til 100 mg)
pr. dag fordelt på 1 eller 2 doser.
Hjertesvikt: Initialt
6,25-12,5 mg 2 eller 3 ganger daglig. Trinnvis opptrapping (intervaller
på minst 2 uker) til vedlikeholdsdose (75-150 mg pr. dag i oppdelte
doser), under nøye medisinsk kontroll.
Hjerteinfarkt, kortvarig
behandling: Prøvedose på 6,25 mg så raskt som mulig etter
at tegn eller symptomer oppdages hos hemodynamisk stabile pasienter.
Deretter dose på 12,5 mg 2 timer senere, og så en dose på 25 mg 12
timer senere. Fra og med neste dag 100 mg kaptopril fordelt på 2 daglige
doser i 4 uker, hvis det ikke er oppdaget hemodynamiske reaksjoner.
Forebyggende behandling etter hjerteinfarkt: Hvis kaptoprilbehandling
ikke er påbegynt i løpet av de første 24 timene i den akutte fasen
ved hjerteinfarkt, anbefales behandling igangsatt mellom 3. og 16.
dag etter infarktet når nødvendige behandlingsforhold er oppnådd (hemodynamisk
stabilitet og kontroll med ev. resterende iskemi). Behandling bør
igangsettes på sykehus under streng medisinsk kontroll (gjelder særlig
blodtrykk) til en dose på 75 mg nås. Den første dosen må være lav,
særlig ved normalt eller lavt blodtrykk ved oppstart av behandling.
Initialt 6,25 mg, deretter 12,5 mg 3 ganger daglig i 2 dager, og deretter
25 mg 3 ganger daglig hvis det ikke er oppdaget hemodynamiske bivirkninger.
Anbefalt dose for effektiv kardioprotektiv virkning ved langvarig
behandling er 75-150 mg daglig fordelt på 2 eller 3 doser. Midlertidig
dosereduksjon kan være nødvendig ved hypotensive reaksjoner. Kan gis
sammen med annen infarktbehandling, f.eks. trombolytika, acetylsalisylsyre
og betablokkere.
Type I diabetisk nefropati: Anbefalt
daglig dose er 75-100 mg i oppdelte doser. Hvis ytterligere reduksjon
av blodtrykket er ønskelig, kan andre antihypertensiver legges til.
Nedsatt nyrefunksjon: Når samtidig behandling med diuretika
er nødvendig, er loop-diuretika (f.eks. furosemid) å anbefale fremfor
tiaziddiuretika ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Doseringen baseres
på kreatininclearance iht. tabellen:
Kreatininclearance | Daglig startdose (mg) | Daglig maks. dose (mg) |
(ml/minutt/1,73 m2) | | |
>40 | 25-50 | 150 |
21-40 | 25 | 100 |
10-20 | 12,5 | 75 |
<10 | 6,25 | 37,5 |
Eldre: En
lav startdose (6,25 mg 2 ganger daglig) bør vurderes ved oppstart
av behandlingen. Dosen bør holdes så lav som mulig.
Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt.
Behandling bør kun påbegynnes under grundig medisinsk kontroll. Startdose
er ca. 0,3 mg/kg. For pasienter som krever spesielle forsiktighetsregler
(barn med nedsatt nyrefunksjon, premature, nyfødte og spedbarn), skal
startdosen være kun 0,15 mg/kg. Generelt skal kaptopril gis 3 ganger
daglig, men bør tilpasses.
Kontraindikasjoner:
Overømfintlighet for innholdsstoffene. Tidligere
angioødem i tilknytning til tidligere behandling med ACE-hemmer. Arvelig/idiopatisk
angionevrotisk ødem. 2. og 3. trimester av svangerskapet.
Forsiktighetsregler:
Symptomatisk hypotensjon er mer sannsynlig
hos hypertensive pasienter som har ubalanse i væske- og/eller saltnivåene.
Bør korrigeres før behandling med en ACE-hemmer, og lavere startdose
bør vurderes. Hjertesvikt gir høyere risiko for hypotensjon, og lavere
startdose anbefales. Når dosen av kaptopril eller diuretika økes ved
hjertesvikt, må det utvises forsiktighet. Kaptopril kan gi økt risiko
for hjerteinfarkt eller slag ved iskemisk kardiovaskulær eller cerebrovaskulær
sykdom. Hvis det oppstår hypotensjon, skal pasienten plasseres i liggende
stilling. Intravenøs tilførsel av fysiologisk saltvann kan være nødvendig.
Det er økt risiko for hypotensjon og nedsatt nyrefunksjon når pasienter
med bilateral renal arteriostenose eller stenose av arterien til én
enkelt fungerende nyre behandles med ACE-hemmere. Tap av nyrefunksjon
kan oppstå med bare små forandringer i serumkreatinin. Da bør behandling
startes under grundig medisinsk kontroll med lavere doser, nøye titrering
og overvåking av nyrefunksjonen. Kalium og kreatinin bør måles regelmessig
ved nedsatt nyrefunksjon. Angioødem i ekstremiteter, ansikt, lepper,
slimhinner, tunge, glottis eller larynks kan forekomme, særlig i de
første behandlingsukene. Alvorlige tilfeller kan oppstå etter langvarig
behandling. Behandling må avbrytes umiddelbart og akutt medisinsk
behandling må settes i gang. Observasjon ved sykehus i 12-24 timer
er nødvendig, inntil alle symptomer har forsvunnet fullstendig. I
sjeldne tilfeller er ACE-hemmere forbundet med et syndrom som begynner
med kolestatisk ikterus og som utvikler seg til fulminant hepatisk
nekrose og (noen ganger) død. Ved utvikling av gulsott eller markert
økning i leverenzymnivåene, må behandlingen avbrytes og annen nødvendig
medisinsk behandling igangsettes. Overvåkning av serumkalium anbefales
hos pasienter som er i risikogruppen for å utvikle hyperkalemi, bl.a.
ved nyresvikt, diabetes mellitus, ved samtidig behandling med kaliumsparende
diuretika, kaliumtilskudd eller kaliumholdige salterstatninger, eller
andre medikamenter som er knyttet til økning i serumkaliumverdiene
(f.eks. heparin). Skal brukes med forsiktighet ved venstre ventrikkelsvikt,
og unngås helt i tilfeller med kardiogent sjokk og betydelig hemodynamisk
obstruksjon. Nøytropeni forekommer sjelden. Skal brukes med svært
stor forsiktighet ved kollagen vaskulær sykdom, pasienter som gjennomgår
immunsuppressiv behandling, behandling med allopurinol eller prokainamid,
eller en kombinasjon av disse, særlig hvis pasienten allerede har
nedsatt nyrefunksjon. Telling av hvite blodceller og differensialtellinger
bør utføres hos disse før behandlingen, hver 2. uke i løpet av de
3 første månedene, og deretter med jevne mellomrom. I behandlingsperioden
må alle pasienter instrueres om å rapportere ev. tegn på infeksjon
(f.eks. sår hals, feber). I slike tilfeller må differensialtelling
av hvite blodceller utføres. Bruk av kaptopril og annen samtidig medisinering
skal avbrytes hvis det påvises eller er mistanke om nøytropeni (nøytrofile
<1000/mm
3). Proteinuri forekommer særlig hos pasienter
som allerede har nedsatt nyrefunksjon eller får relativt høye doser
med ACE-hemmere. Ved tidligere nyresykdom må urinproteinnivået måles
før behandling, og deretter med jevne mellomrom. Forsiktighet må utvises
ved desensibiliseringsprosedyrer pga. fare for anafylaktiske reaksjoner.
Ved anafylaktiske reaksjoner ved high flux-dialyse/eksponering for
lipoprotein-aferesemembran bør bruk av annen type dialysemembran eller
annen medikamentell behandling vurderes. Hypotensjon som kan forekomme
ved større kirurgiske inngrep eller ved behandling med enkelte anestesipreparater
kan korrigeres ved volumøkning. Glykeminivåene må overvåkes nøye hos
diabetespasienter som tidligere er behandlet med perorale antidiabetika
eller insulin, spesielt i den første behandlingsmåneden. Kaptopril
kan ha redusert blodtrykkssenkende effekt hos fargede i forhold til
ikke-fargede. Evnen til å kjøre bil og bruke maskiner kan reduseres,
særlig i begynnelsen av behandlingen, når doseringen endres, eller
brukt i kombinasjon med alkohol.
Interaksjoner:
Kaliumsparende diuretika (f.eks. spironolakton,
triamteren, amilorid), kaliumtilskudd eller kaliumholdige salterstatninger
kan gi betydelig økt serumkalium. Samtidig administrering bør gjøres
med forsiktighet, med hyppig kontroll av serumkalium. Forsiktighet
bør utvises ved samtidig bruk av diuretika eller andre antihypertensiver
(f.eks. nitrater, andre vasodilatorer, trisykliske antidepressiver
og antipsykotika) da det kan gi forsterket antihypertensiv effekt.
Kan gis samtidig med acetylsalisylsyre (i kardiologiske doser), trombolytika,
betablokkere og/eller nitrater ved hjerteinfarkt. Forsiktighet bør
utvises ved samtidig bruk med litium pga. økt risiko for litiumtoksisitet.
Dersom kombinasjonen er nødvendig, må serumlitiumnivåene overvåkes
nøye. Samtidig behandling med allopurinol, prokainamid, cytostatika
eller immunsuppressiver kan gi økt risiko for leukopeni, særlig ved
bruk av høyere doser ACE-hemmere enn anbefalt. Samtidig bruk av NSAIDs
kan redusere antihypertensiv effekt og gi økt risiko for forverret
nyrefunksjon, inkl. akutt nyresvikt og økt serumkalium, særlig ved
nedsatt nyrefunksjon. Kombinasjonen bør administreres med forsiktighet,
særlig hos eldre. Pasienten bør være tilstrekkelig hydrert og overvåkning
av nyrefunksjon bør vurderes. Sympatomimetika kan gi redusert antihypertensiv
effekt, nøye overvåking anbefales. Kaptopril kan forsterke de blodsukkersenkende
virkningene av insulin og perorale antidiabetika.
Vis DRUID-interaksjoner for C09A A01 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | C09A ace-hemmere, usammensatte - M04A A01 allopurinol Økt risiko for hypersensitivitetsreaksjoner, inklusive hudutslett og leukopeni, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon | Søk i PubMed |
 | C09A ace-hemmere, usammensatte - M04A A51 allopurinol, kombinasjoner Økt risiko for hypersensitivitetsreaksjoner, inklusive hudutslett og leukopeni, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon | Søk i PubMed |
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | J01E A01 trimetoprim - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | J01E E kombinasjoner av sulfonamider og trimetoprim, inkl. derivater - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A A butylpyrazolidiner - C09A ace-hemmere, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser - C09A ace-hemmere, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A C oxikamer - C09A ace-hemmere, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A E propionsyrederivater - C09A ace-hemmere, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A G fenamater - C09A ace-hemmere, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09A ace-hemmere, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | N02B A01 acetylsalisylsyre - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere | Søk i PubMed |
 | N02B A51 acetylsalisylsyre, kombinasjoner ekskl. psykoleptika - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere | Søk i PubMed |
 | C03D kaliumsparende midler - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A H02 rofecoxib - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A10B A02 metformin - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D02 metformin og sulfonamider - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D03 metformin og rosiglitazon - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D05 metformin og pioglitazon - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D07 metformin og sitagliptin - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D08 metformin og vildagliptin - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A12B kalium - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N01A generelle anestetika - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt blodtrykkssenkende effekt | Søk i PubMed |
 | C09A A ace-hemmere, usammensatte - N05A N01 litium Økt konsentrasjon av litium (10-30% i interaksjonsstudier; mer i enkelte kasuistikker), økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av ACE-hemmere. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Ikke anbefalt i 1. trimester, da økt risiko
for teratogenese ikke kan utelukkes. Med mindre videre bruk anses
som helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte
til alternativ antihypertensiv behandling med etablert sikkerhetsprofil.
Ved påvist graviditet bør behandlingen med ACE-hemmere stanses umiddelbart
og ev. alternativ behandling startes. Eksponering for ACE-hemmere
i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon,
oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet
(nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Ultralydundersøkelse for
å undersøke nyrefunksjon og kranium anbefales hvis fosteret er blitt
eksponert for ACE-hemmere i 2. og 3. trimester. Spedbarn bør observeres
nøye for hypotensjon hvis moren har brukt ACE-hemmere under svangerskapet.
Overgang i morsmelk: Ikke anbefalt ved amming av for tidlig fødte
spedbarn og under de første ukene etter fødselen pga. risiko for kardiovaskulære
og renale effekter samt manglende erfaring. Behandling av ammende
mødre med eldre spedbarn kan vurderes, dersom dette er nødvendig og
barnet observeres for bivirkninger.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, gastriske
irritasjoner, magesmerter, diaré, forstoppelse, munntørrhet. Hud:
Pruritus med eller uten utslett, utslett og alopesi. Luftveier: Tørr,
irriterende (ikke-produktiv) hoste og dyspné. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser,
svimmelhet. Psykiske: Søvnforstyrrelser.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Takykardi eller takyarytmi, angina
pectoris, palpitasjoner, hypotensjon, Raynaudssyndrom, rødme, blekhet.
Hud: Angioødem. Øvrige: Brystsmerter, tretthet, ubehag.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Stomatitt/aftøse sår. Nevrologiske:
Døsighet, hodepine og parestesi. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon
inkl. nyresvikt, polyuri, oliguri, hyppig vannlating. Stoffskifte/ernæring:
Anoreksi.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Nøytropeni/agranulocytose, pancytopeni
særlig ved nedsatt nyrefunksjon, anemi (inkl. aplastisk og hemolytisk),
trombocytopeni, lymfadenopati, eosinofili, autoimmune sykdommer og/eller
positive ANA-titre. Gastrointestinale: Glossitt, magesår, pankreatitt.
Hjerte/kar: Hjertestans, kardiogent sjokk. Hud: Urticaria, Stevens-Johnsons
syndrom, erythema multiforme, fotosensitivitet, erytrodermi, pemfigoide
reaksjoner og eksfoliativ dermatitt. Kjønnsorganer/bryst: Impotens,
gynekomasti. Lever/galle: Nedsatt leverfunksjon og kolestase (inkl.
ikterus), hepatitt med nekrose, forhøyede leverenzym- og bilirubinverdier.
Luftveier: Bronkospasmer, rhinitt, allergisk alveolitt/eosinofil pneumoni.
Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske: Cerebrovaskulære
episoder, inkl. slag og synkope. Nyre/urinveier: Nefrotisk syndrom.
Psykiske: Forvirring, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi,
hypoglykemi. Øye: Uklart syn. Undersøkelser: Proteinuri, eosinofili,
økning i serumkalium, reduksjon i serumnatrium, økning i BUN, serumkreatinin
og serumbilirubin, reduksjon i hemoglobin, hematokrit, leukocytter,
trombocytter, positive ANA-titre, førhøyet ESR. Øvrige: Feber. Kaptopril
kan gi falsk positiv reaksjon på undersøkelse av aceton i urinen.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Alvorlig hypotensjon, sjokk, sløvhet, bradykardi,
elektrolyttubalanse og nyresvikt.
Behandling:
Ventrikkelskylling, administrering av adsorberende
midler og natriumsulfat innen 30 minutter etter inntak. Hvis hypotensjon
oppstår, skal pasienten plasseres i sjokkposisjon, og salt- og væskesupplement
må gis raskt. Behandling med angiotensin-II kan vurderes. Bradykardi
eller omfattende vagale reaksjoner må behandles med atropin. Bruk
av pacemaker kan vurderes. Kaptopril kan fjernes fra sirkulasjonen
ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C09A A01.
Egenskaper:
Klassifisering: ACE-hemmer.
Virkningsmekanisme:
Spesifikk, kompetitiv hemmer av angiotensin-I-konverterende
enzym. Den blodtrykksenkende effekt synes primært å skyldes hemming
av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Blodtrykkssenkningen kan
være progressiv, slik at det kan være nødvendig med flere ukers behandling
for å oppnå maks. terapeutisk effekt. Det er sett en markert reduksjon
i perifer arteriell motstand. Med anbefalt daglig dose opprettholdes
den antihypertensive virkningen også ved langtidsbehandling. Midlertidig
seponering av kaptopril fører ikke til en hurtig, kraftig blodtrykksøkning.
Behandling av hypertensjon med kaptopril fører også til redusert venstre
ventrikkelhypertrofi. Kaptopril reduserer perifer systemisk motstand
og øker venøs kapasitet ved hjertesvikt. Dette fører til reduksjon
av hjertets pre- og afterload (redusert ventrikkelfylningstrykk).
I tillegg har behandling med kaptopril vist økning i hjertets minuttvolum,
arbeidsindeks og aktivitetskapasitet.
Absorpsjon:
Gjennomsnittlig minste absorpsjon er ca. 75%.
C
max nås i løpet av 60-90 minutter. Maks. blodtrykkssenkning
etter 3-4 uker. Matinntak reduserer absorpsjonen med ca. 30-40%.
Proteinbinding:
Ca. 25-30%.
Halveringstid:
Ca. 2 timer.
Utskillelse:
Mer enn 95% elimineres i urinen i løpet av
24 timer.
Sist endret: 15.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)