Captopril

Mylan

ACE-hemmer.

ATC-nr.: C09A A01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 12,5 mg, 25 mg og 50 mg: Hver tablett inneh.: Captopril. 12,5 mg, resp. 25 mg et 50 mg, lactos. 12,5 mg, resp. 25 mg et 50 mg, const q.s. Tabletter 12,5 mg og 50 mg med delestrek, tabletter 25 mg med delekors.


Indikasjoner: 

Hypertensjon. Hjertesvikt: Ved behandling av kronisk hjertesvikt med redusert systolisk ventrikkelfunksjon i kombinasjon med diuretika, og i tilfeller der det er aktuelt, digitalis og betablokkere. Hjerteinfarkt: Ved kortvarig behandling (4 uker) av alle klinisk stabile pasienter i løpet av de første 24 timene. Ved forebygging av symptomatisk hjertesvikt hos klinisk stabile pasienter med asymptomatisk dysfunksjon i venstre ventrikkel (ejeksjonsfraksjon ≤40%). Type I diabetisk nefropati: Ved behandling av diabetesnefropati med makroproteinuri hos pasienter med type I diabetes.

Dosering: 

Individuell. Anbefalt maks. dose er 150 mg. Kan tas uavhengig av måltid. Hypertensjon: Initialt 25-50 mg daglig fordelt på 2 doser. Normalt doseringsområde 100-150 mg pr. dag fordelt på 2 doser, etter trinnvis økning med intervaller på minst 2 uker. Kan brukes alene eller sammen med andre antihypertensiver, særlig tiaziddiuretika. Dosering 1 gang daglig kan være hensiktsmessig ved samtidig bruk av annen antihypertensiv medisinering, som f.eks. tiaziddiuretika. Ved svært aktivt renin-angiotensin-aldosteron-system (hypovolemi, renovaskulær hypertensjon, hjertedekompensasjon) bør behandlingen begynne med en enkelt dose på 6,25 mg eller 12,5 mg, under nøye medisinsk kontroll. Deretter 2 av disse dosene pr. dag. Dosen kan gradvis økes til 50 mg (etter behovsvurdering til 100 mg) pr. dag fordelt på 1 eller 2 doser. Hjertesvikt: Initialt 6,25-12,5 mg 2 eller 3 ganger daglig. Trinnvis opptrapping (intervaller på minst 2 uker) til vedlikeholdsdose (75-150 mg pr. dag i oppdelte doser), under nøye medisinsk kontroll. Hjerteinfarkt, kortvarig behandling: Prøvedose på 6,25 mg så raskt som mulig etter at tegn eller symptomer oppdages hos hemodynamisk stabile pasienter. Deretter dose på 12,5 mg 2 timer senere, og så en dose på 25 mg 12 timer senere. Fra og med neste dag 100 mg kaptopril fordelt på 2 daglige doser i 4 uker, hvis det ikke er oppdaget hemodynamiske reaksjoner. Forebyggende behandling etter hjerteinfarkt: Hvis kaptoprilbehandling ikke er påbegynt i løpet av de første 24 timene i den akutte fasen ved hjerteinfarkt, anbefales behandling igangsatt mellom 3. og 16. dag etter infarktet når nødvendige behandlingsforhold er oppnådd (hemodynamisk stabilitet og kontroll med ev. resterende iskemi). Behandling bør igangsettes på sykehus under streng medisinsk kontroll (gjelder særlig blodtrykk) til en dose på 75 mg nås. Den første dosen må være lav, særlig ved normalt eller lavt blodtrykk ved oppstart av behandling. Initialt 6,25 mg, deretter 12,5 mg 3 ganger daglig i 2 dager, og deretter 25 mg 3 ganger daglig hvis det ikke er oppdaget hemodynamiske bivirkninger. Anbefalt dose for effektiv kardioprotektiv virkning ved langvarig behandling er 75-150 mg daglig fordelt på 2 eller 3 doser. Midlertidig dosereduksjon kan være nødvendig ved hypotensive reaksjoner. Kan gis sammen med annen infarktbehandling, f.eks. trombolytika, acetylsalisylsyre og betablokkere. Type I diabetisk nefropati: Anbefalt daglig dose er 75-100 mg i oppdelte doser. Hvis ytterligere reduksjon av blodtrykket er ønskelig, kan andre antihypertensiver legges til. Nedsatt nyrefunksjon: Når samtidig behandling med diuretika er nødvendig, er loop-diuretika (f.eks. furosemid) å anbefale fremfor tiaziddiuretika ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Doseringen baseres på kreatininclearance iht. tabellen:

Kreatininclearance

Daglig startdose (mg)

Daglig maks. dose (mg)

(ml/minutt/1,73 m2)

 

 

>40

25-50

150

21-40

25

100

10-20

12,5

75

<10

6,25

37,5

Eldre: En lav startdose (6,25 mg 2 ganger daglig) bør vurderes ved oppstart av behandlingen. Dosen bør holdes så lav som mulig. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt. Behandling bør kun påbegynnes under grundig medisinsk kontroll. Startdose er ca. 0,3 mg/kg. For pasienter som krever spesielle forsiktighetsregler (barn med nedsatt nyrefunksjon, premature, nyfødte og spedbarn), skal startdosen være kun 0,15 mg/kg. Generelt skal kaptopril gis 3 ganger daglig, men bør tilpasses.

Kontraindikasjoner: 

Overømfintlighet for innholdsstoffene. Tidligere angioødem i tilknytning til tidligere behandling med ACE-hemmer. Arvelig/idiopatisk angionevrotisk ødem. 2. og 3. trimester av svangerskapet.

Forsiktighetsregler: 

Symptomatisk hypotensjon er mer sannsynlig hos hypertensive pasienter som har ubalanse i væske- og/eller saltnivåene. Bør korrigeres før behandling med en ACE-hemmer, og lavere startdose bør vurderes. Hjertesvikt gir høyere risiko for hypotensjon, og lavere startdose anbefales. Når dosen av kaptopril eller diuretika økes ved hjertesvikt, må det utvises forsiktighet. Kaptopril kan gi økt risiko for hjerteinfarkt eller slag ved iskemisk kardiovaskulær eller cerebrovaskulær sykdom. Hvis det oppstår hypotensjon, skal pasienten plasseres i liggende stilling. Intravenøs tilførsel av fysiologisk saltvann kan være nødvendig. Det er økt risiko for hypotensjon og nedsatt nyrefunksjon når pasienter med bilateral renal arteriostenose eller stenose av arterien til én enkelt fungerende nyre behandles med ACE-hemmere. Tap av nyrefunksjon kan oppstå med bare små forandringer i serumkreatinin. Da bør behandling startes under grundig medisinsk kontroll med lavere doser, nøye titrering og overvåking av nyrefunksjonen. Kalium og kreatinin bør måles regelmessig ved nedsatt nyrefunksjon. Angioødem i ekstremiteter, ansikt, lepper, slimhinner, tunge, glottis eller larynks kan forekomme, særlig i de første behandlingsukene. Alvorlige tilfeller kan oppstå etter langvarig behandling. Behandling må avbrytes umiddelbart og akutt medisinsk behandling må settes i gang. Observasjon ved sykehus i 12-24 timer er nødvendig, inntil alle symptomer har forsvunnet fullstendig. I sjeldne tilfeller er ACE-hemmere forbundet med et syndrom som begynner med kolestatisk ikterus og som utvikler seg til fulminant hepatisk nekrose og (noen ganger) død. Ved utvikling av gulsott eller markert økning i leverenzymnivåene, må behandlingen avbrytes og annen nødvendig medisinsk behandling igangsettes. Overvåkning av serumkalium anbefales hos pasienter som er i risikogruppen for å utvikle hyperkalemi, bl.a. ved nyresvikt, diabetes mellitus, ved samtidig behandling med kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd eller kaliumholdige salterstatninger, eller andre medikamenter som er knyttet til økning i serumkaliumverdiene (f.eks. heparin). Skal brukes med forsiktighet ved venstre ventrikkelsvikt, og unngås helt i tilfeller med kardiogent sjokk og betydelig hemodynamisk obstruksjon. Nøytropeni forekommer sjelden. Skal brukes med svært stor forsiktighet ved kollagen vaskulær sykdom, pasienter som gjennomgår immunsuppressiv behandling, behandling med allopurinol eller prokainamid, eller en kombinasjon av disse, særlig hvis pasienten allerede har nedsatt nyrefunksjon. Telling av hvite blodceller og differensialtellinger bør utføres hos disse før behandlingen, hver 2. uke i løpet av de 3 første månedene, og deretter med jevne mellomrom. I behandlingsperioden må alle pasienter instrueres om å rapportere ev. tegn på infeksjon (f.eks. sår hals, feber). I slike tilfeller må differensialtelling av hvite blodceller utføres. Bruk av kaptopril og annen samtidig medisinering skal avbrytes hvis det påvises eller er mistanke om nøytropeni (nøytrofile <1000/mm3). Proteinuri forekommer særlig hos pasienter som allerede har nedsatt nyrefunksjon eller får relativt høye doser med ACE-hemmere. Ved tidligere nyresykdom må urinproteinnivået måles før behandling, og deretter med jevne mellomrom. Forsiktighet må utvises ved desensibiliseringsprosedyrer pga. fare for anafylaktiske reaksjoner. Ved anafylaktiske reaksjoner ved high flux-dialyse/eksponering for lipoprotein-aferesemembran bør bruk av annen type dialysemembran eller annen medikamentell behandling vurderes. Hypotensjon som kan forekomme ved større kirurgiske inngrep eller ved behandling med enkelte anestesipreparater kan korrigeres ved volumøkning. Glykeminivåene må overvåkes nøye hos diabetespasienter som tidligere er behandlet med perorale antidiabetika eller insulin, spesielt i den første behandlingsmåneden. Kaptopril kan ha redusert blodtrykkssenkende effekt hos fargede i forhold til ikke-fargede. Evnen til å kjøre bil og bruke maskiner kan reduseres, særlig i begynnelsen av behandlingen, når doseringen endres, eller brukt i kombinasjon med alkohol.

Interaksjoner: 

Kaliumsparende diuretika (f.eks. spironolakton, triamteren, amilorid), kaliumtilskudd eller kaliumholdige salterstatninger kan gi betydelig økt serumkalium. Samtidig administrering bør gjøres med forsiktighet, med hyppig kontroll av serumkalium. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av diuretika eller andre antihypertensiver (f.eks. nitrater, andre vasodilatorer, trisykliske antidepressiver og antipsykotika) da det kan gi forsterket antihypertensiv effekt. Kan gis samtidig med acetylsalisylsyre (i kardiologiske doser), trombolytika, betablokkere og/eller nitrater ved hjerteinfarkt. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med litium pga. økt risiko for litiumtoksisitet. Dersom kombinasjonen er nødvendig, må serumlitiumnivåene overvåkes nøye. Samtidig behandling med allopurinol, prokainamid, cytostatika eller immunsuppressiver kan gi økt risiko for leukopeni, særlig ved bruk av høyere doser ACE-hemmere enn anbefalt. Samtidig bruk av NSAIDs kan redusere antihypertensiv effekt og gi økt risiko for forverret nyrefunksjon, inkl. akutt nyresvikt og økt serumkalium, særlig ved nedsatt nyrefunksjon. Kombinasjonen bør administreres med forsiktighet, særlig hos eldre. Pasienten bør være tilstrekkelig hydrert og overvåkning av nyrefunksjon bør vurderes. Sympatomimetika kan gi redusert antihypertensiv effekt, nøye overvåking anbefales. Kaptopril kan forsterke de blodsukkersenkende virkningene av insulin og perorale antidiabetika.
Vis DRUID-interaksjoner for C09A A01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Ikke anbefalt i 1. trimester, da økt risiko for teratogenese ikke kan utelukkes. Med mindre videre bruk anses som helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til alternativ antihypertensiv behandling med etablert sikkerhetsprofil. Ved påvist graviditet bør behandlingen med ACE-hemmere stanses umiddelbart og ev. alternativ behandling startes. Eksponering for ACE-hemmere i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Ultralydundersøkelse for å undersøke nyrefunksjon og kranium anbefales hvis fosteret er blitt eksponert for ACE-hemmere i 2. og 3. trimester. Spedbarn bør observeres nøye for hypotensjon hvis moren har brukt ACE-hemmere under svangerskapet. Overgang i morsmelk: Ikke anbefalt ved amming av for tidlig fødte spedbarn og under de første ukene etter fødselen pga. risiko for kardiovaskulære og renale effekter samt manglende erfaring. Behandling av ammende mødre med eldre spedbarn kan vurderes, dersom dette er nødvendig og barnet observeres for bivirkninger.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, gastriske irritasjoner, magesmerter, diaré, forstoppelse, munntørrhet. Hud: Pruritus med eller uten utslett, utslett og alopesi. Luftveier: Tørr, irriterende (ikke-produktiv) hoste og dyspné. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser, svimmelhet. Psykiske: Søvnforstyrrelser. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Takykardi eller takyarytmi, angina pectoris, palpitasjoner, hypotensjon, Raynaudssyndrom, rødme, blekhet. Hud: Angioødem. Øvrige: Brystsmerter, tretthet, ubehag. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Stomatitt/aftøse sår. Nevrologiske: Døsighet, hodepine og parestesi. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon inkl. nyresvikt, polyuri, oliguri, hyppig vannlating. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Nøytropeni/agranulocytose, pancytopeni særlig ved nedsatt nyrefunksjon, anemi (inkl. aplastisk og hemolytisk), trombocytopeni, lymfadenopati, eosinofili, autoimmune sykdommer og/eller positive ANA-titre. Gastrointestinale: Glossitt, magesår, pankreatitt. Hjerte/kar: Hjertestans, kardiogent sjokk. Hud: Urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, fotosensitivitet, erytrodermi, pemfigoide reaksjoner og eksfoliativ dermatitt. Kjønnsorganer/bryst: Impotens, gynekomasti. Lever/galle: Nedsatt leverfunksjon og kolestase (inkl. ikterus), hepatitt med nekrose, forhøyede leverenzym- og bilirubinverdier. Luftveier: Bronkospasmer, rhinitt, allergisk alveolitt/eosinofil pneumoni. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske: Cerebrovaskulære episoder, inkl. slag og synkope. Nyre/urinveier: Nefrotisk syndrom. Psykiske: Forvirring, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi, hypoglykemi. Øye: Uklart syn. Undersøkelser: Proteinuri, eosinofili, økning i serumkalium, reduksjon i serumnatrium, økning i BUN, serumkreatinin og serumbilirubin, reduksjon i hemoglobin, hematokrit, leukocytter, trombocytter, positive ANA-titre, førhøyet ESR. Øvrige: Feber. Kaptopril kan gi falsk positiv reaksjon på undersøkelse av aceton i urinen.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Alvorlig hypotensjon, sjokk, sløvhet, bradykardi, elektrolyttubalanse og nyresvikt. Behandling: Ventrikkelskylling, administrering av adsorberende midler og natriumsulfat innen 30 minutter etter inntak. Hvis hypotensjon oppstår, skal pasienten plasseres i sjokkposisjon, og salt- og væskesupplement må gis raskt. Behandling med angiotensin-II kan vurderes. Bradykardi eller omfattende vagale reaksjoner må behandles med atropin. Bruk av pacemaker kan vurderes. Kaptopril kan fjernes fra sirkulasjonen ved hemodialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger C09A A01.

Egenskaper:

Klassifisering: ACE-hemmer. Virkningsmekanisme: Spesifikk, kompetitiv hemmer av angiotensin-I-konverterende enzym. Den blodtrykksenkende effekt synes primært å skyldes hemming av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Blodtrykkssenkningen kan være progressiv, slik at det kan være nødvendig med flere ukers behandling for å oppnå maks. terapeutisk effekt. Det er sett en markert reduksjon i perifer arteriell motstand. Med anbefalt daglig dose opprettholdes den antihypertensive virkningen også ved langtidsbehandling. Midlertidig seponering av kaptopril fører ikke til en hurtig, kraftig blodtrykksøkning. Behandling av hypertensjon med kaptopril fører også til redusert venstre ventrikkelhypertrofi. Kaptopril reduserer perifer systemisk motstand og øker venøs kapasitet ved hjertesvikt. Dette fører til reduksjon av hjertets pre- og afterload (redusert ventrikkelfylningstrykk). I tillegg har behandling med kaptopril vist økning i hjertets minuttvolum, arbeidsindeks og aktivitetskapasitet. Absorpsjon: Gjennomsnittlig minste absorpsjon er ca. 75%. Cmax nås i løpet av 60-90 minutter. Maks. blodtrykkssenkning etter 3-4 uker. Matinntak reduserer absorpsjonen med ca. 30-40%. Proteinbinding: Ca. 25-30%. Halveringstid: Ca. 2 timer. Utskillelse: Mer enn 95% elimineres i urinen i løpet av 24 timer.

Sist endret: 15.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Captopril, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
12,5 mg100 stk. (boks) 584268kr 137,60C09AA01_1SPC
25 mg100 stk. (boks) 584219kr 180,10C09AA01_1SPC
200 stk. (boks) 419754kr 331,60C09AA01_1SPC
50 mg100 stk. (boks) 584243kr 274,50C09AA01_1SPC
200 stk. (boks) 420364kr 515,20C09AA01_1SPC