Preparater A-Z
Buspiron, TABLETTER:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 100 stk. (blister) | 012417 | kr 248,30 | N05BE01_1 |  |
| 10 mg | 100 stk. (blister) | 012439 | kr 427,10 | N05BE01_1 | |
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Buspiron. hydrochlorid. 5 mg, resp. 10 mg, lactos. monohydrat., const. q.s. Tabletter 10 mg med delestrek.
Indikasjoner:
Behandling av sterk generell angst av nevrotisk type, kjennetegnet ved anspenthet, autonom overaktivitet, angstpreget forventning, hjerteklapp, skjelvinger og ev. depresjon.Dosering:
Voksne: Behandlingen innledes med 5 mg 3 ganger daglig eller 10 mg 2 ganger daglig. Klinisk effekt oppnås vanligvis i løpet av 2-4 uker. Hvis ikke effekt oppnås med initial dose, kan denne forhøyes med 5 mg hver 3. dag opptil maks. dose på 60 mg/dag. Effektiv anxiolytisk dosering er for de fleste pasienter 15-30 mg daglig fordelt på 2-3 doser. Buspiron gis i et begrenset tidsrom, når symptomene er markert forverret. Når pasienten kan forventes å forbli symptomfri, f.eks. etter 4 måneders behandling, bør seponeringsforsøk gjøres. Bør seponeres hvis det ikke gir symptomlindring innen 4-8 uker. Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Dosen bør reduseres.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Sterkt nedsatt lever- eller nyrefunksjon.Forsiktighetsregler:
Buspiron bør ikke gis til pasienter med krampeanfall i anamnesen. Forsiktighet bør utvises ved samtidig behandling med andre midler som virker på sentralnervesystemet. Alkohol bør unngås. Buspiron viser ikke krysstoleranse med benzodiazepiner og beskytter ikke mot abstinenssymptomer ved seponering av disse. Brått bytte fra benzodiazepiner til buspiron skal derfor unngås. Dersom en «wash-out»-periode ved et slikt bytte ikke kan gjennomføres, kan overlappende behandling gis, med gradvis nedtrapping av benzodiazepin i løpet av noen uker. Bør ikke brukes ved avrusing ved misbruk av benzodiazepiner. Erfaring med buspiron er vanligvis begrenset til 6 måneders varighet. Erfaring mangler hos pasienter <18 år. En viss påvirkning på reaksjonsevnen kan ikke utelukkes, og forsiktighet anbefales derfor ved f.eks. bilkjøring, inntil den individuelle reaksjonen er kjent.Interaksjoner:
Samtidig behandling med MAO-hemmere kan gi forhøyet blodtrykk, og kombinasjon frarådes. Enkelte tilfeller av kramper er rapportert ved samtidig behandling med SSRI. Det er sett forlenget protrombintid ved samtidig behandling med warfarin. In vitro-studier har vist at buspiron kan fortrenge mindre sterkt proteinbundne legemidler, f.eks. digoksin, fra bindingsstedet. Plasmakonsentrasjonen av buspiron øker ved samtidig behandling med verapamil eller diltiazem. Ved samtidig behandling med erytromycin eller itrakonazol øker den biologiske tilgjengeligheten av buspiron, og buspirondosen skal reduseres. Rifampicin induserer metabolismen av buspiron og gir kraftig reduksjon av biologisk tilgjengelighet. Ved kortidsbehandling med fluvoksamin og buspiron sees dobbelt så høye plasmakonsentrasjoner av buspiron som ved monoterapi. Plasmakonsentrasjonen av haloperidol øker ved samtidig behandling.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Dyrestudier viste ikke reproduksjonstoksiske effekter. Skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko. Overgang i morsmelk: Ukjent. Bør ikke brukes under amming.Bivirkninger:
Ev. bivirkninger sees som regel i innledningsfasen og avtar ved fortsatt behandling eller etter dosereduksjon. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, diaré, kvalme, obstipasjon, brekninger. Hud: Utslett. Luftveier: Nesetetthet, halssmerter. Nevrologiske: Parestesier, nummenhet, inkoordinasjon, tremor, svimmelhet, døsighet, nervøsitet, rastløshet, følelse av ustøhet, innsovningsvansker, nedsatt konsentrasjonsevne, forvirring, unormale drømmer. Øre: Tinnitus. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Hodepine, økt svettetendens, tretthet/asteni. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer, inkl. dyskinesier (akutte og sene), dystoni og «tannhjuls»-stølhet, depersonalisering, emosjonell labilitet, hallusinasjoner, psykose, ataksi, kramper. Øvrige: Allergiske reaksjoner som urticaria eller ekkymose. Synkope, tunnelsyn, urinretensjon, kvinnelig galaktoré.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Dyspepsi, kvalme, brekninger, svimmelhet, døsighet og miose. Maks. tolerert døgndose hos friske er 375 mg. Behandling: Generell symptomatisk og palliativ behandling, i tillegg til umiddelbar ventrikkelskylling. Respirasjon, puls og blodtrykk bør overvåkes. Intet spesifikt antidot. Buspiron fjernes ikke ved hemodialyse, men metabolitten 1-PP kan delvis utskilles ved hemodialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger N05B E01.Egenskaper:
Buspiron er et azapiron uten kjemisk eller farmakologisk slektskap med benzodiazepiner eller andre kjente anxiolytika. Påvirker ikke kognitiv eller psykomotorisk funksjon. Den angstdempende effekten utvikles gradvis i løpet av 1.-2. behandlingsuke. Pasienter som nylig har stått på benzodiazepiner, kan ha dårligere effekt av buspiron. Effekt oppnås uten muskelrelaksering eller sedasjon. Har ikke vist antikonvulsiv effekt i dyreforsøk. Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig klarlagt. Buspiron har høy affinitet til 5-HT1A-reseptorer, men bindes ikke til benzodiazepin- eller GABA-resptorer in vitro. Metabolitten 1-PP bindes til serotonin 5-HT1A- og α2-reseptorer. Utvikling av avhengighet eller abstinenssymptomer ved seponering er ikke vist. Absorpsjon: Raskt. Biotilgjengeligheten er ca. 4%, men er variabel pga. omfattende first pass-metabolisme. Dobles ved samtidig matinntak. Maks. serumkonsentrasjon nås etter 1-1½ time. Lineær farmakokinetikk ved anbefalte doser. Ved gjentatt dosering nås steady state-plasmakonsentrasjon i løpet av 2 dager. Proteinbinding: Ca. 95%. Halveringstid: 2-11 timer. Clearance etter i.v. tilførsel er 1,7 liter/time/kg, redusert ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Metabolisme: Metaboliseres i stor grad, hovedsakelig ved oksidasjon til hydrosylderivat og en farmakologisk aktiv metabolitt, 1-pyrimidinylpiperazin (1-PP). Utskillelse: Ca. 50% utskilles i urinen innen 24 timer. Utskilles også via feces.Sist endret: 08.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
