Brilique

AstraZeneca

Plateaggregasjonshemmer.

ATC-nr.: B01A C24

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Krever særlig overvåkning av bivirkninger

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte 90 mg: Hver tablett inneh.: Ticagrelor 90 mg, hjelpestoffer. Fargestoffer: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Ticagrelor, administrert sammen med acetylsalisylsyre (ASA), er indisert for profylakse mot aterotrombotiske hendelser hos voksne pasienter med akutt koronarsyndrom (ustabil angina, hjerteinfarkt uten ST-elevasjon (NSTEMI) eller med ST-elevasjon (STEMI)), inkl. pasienter som behandles medikamentelt og pasienter som behandles med perkutan koronar intervensjon (PCI) eller bypassgraft til koronararterie (CABG).

Dosering: 

Behandlingen med ticagrelor skal startes med én enkelt startdose på 180 mg (2 tabletter 90 mg) og deretter fortsettes behandlingen med 1 tablett 2 ganger daglig. Pasienter som tar ticagrelor, skal også ta ASA daglig, med mindre dette er spesielt kontraindisert. Etter en startdose med ASA, bør ticagrelor gis sammen med en vedlikeholdsdose av ASA på 75-150 mg. Inntil 12 måneders behandling anbefales, med mindre det er klinisk indisert å avbryte ticagrelorbehandlingen. Begrenset erfaring utover 12 måneder. For tidlig seponering eller opphold i behandlingen bør unngås. Dersom pasienten glemmer en ticagrelordose, skal bare én tablett tas til fastsatt tid ved neste dosering. Pasienter som behandles med klopidogrel, kan gå direkte over til ticagrelor dersom nødvendig. Overgang fra prasugrel til ticagrelor er ikke undersøkt. Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Ingen informasjon om behandling av pasienter på nyredialyse og ticagrelor er derfor ikke anbefalt til disse pasientene. Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ticagrelor er ikke studert hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, og er derfor kontraindisert til disse pasientene. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ved godkjent indikasjon for voksne, er ikke fastsatt. Ingen data er tilgjengelige. Administrering: Kan administreres med eller uten mat.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Aktiv patologisk blødning. Tidligere intrakraniell blødning. Moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Samtidig administrering av sterke CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol, klaritromycin, nefozodon, ritonavir og atazanavir), da samtidig administrering kan gi betydelig økning i ticagreloreksponeringen.

Forsiktighetsregler: 

Bruk av ticagrelor ved kjent risiko for blødning bør avveies mot fordelene relatert til forebyggelse av aterotrombotiske hendelser. Hvis klinisk indisert, bør ticagrelor brukes med forsiktighet i følgende pasientgrupper: Pasienter med økt blødningstendens (f.eks. pga. nylig traume, nylig operasjon, koagulasjonssykdommer, aktiv eller nylig gastrointestinal blødning). Pasienter som samtidig får legemidler som kan øke blødningsrisikoen (f.eks. NSAIDs, perorale antikoagulanter og/eller fibrinolytika) innen 24 timer før ticagrelordosering. Pasienten bør rådes til å informere lege og tannlege om bruken av ticagrelor før planlegging av operasjon og før det tas nye legemidler. Hvis pasienten skal gjennomgå elektiv operasjon og antiblodplateeffekt ikke er ønskelig, bør ticagrelorbehandlingen avbrytes 7 dager før operasjonen. Ticagrelor bør brukes med forsiktighet ved økt risiko for bradykardi (f.eks. hos pasienter uten pacemaker med «Sick sinus»-syndrom, AV-blokk av grad 2 eller 3 eller bradykardirelatert synkope) pga. begrenset klinisk erfaring. Forsiktighet bør utvises når ticagrelor administreres sammen med legemidler som er kjent for å indusere bradykardi. Pasienter med astma/KOLS kan ha økt risiko for dyspné. Dyspnéepisodene er vanligvis milde til moderate og vil ofte forsvinne uten behov for å avbryte behandlingen. Ticagrelor bør brukes med forsiktighet ved tidligere astma og/eller KOLS. Ved nye, forlengede eller forverrede dyspnéepisoder, bør pasienten undersøkes grundig og ticagrelorbehandlingen bør stoppes hvis den ikke tolereres. Kreatininnivået kan øke under behandlingen. Nyrefunksjon bør kontrolleres etter 1 måned og deretter iht. vanlig medisinsk praksis. Det bør utvises spesiell oppmerksomhet overfor pasienter ≥75 år, pasienter med moderat/alvorlig nedsatt nyrefunksjon og ved samtidig behandling med ARB. Forsiktighet bør utvises ved tidligere hyperurikemi eller urinsyregikt. Anbefales ikke til pasienter med urinsyrenefropati.

Interaksjoner: 

Ticagrelor er primært et CYP 3A4-substrat og en mild CYP 3A4-hemmer. Ticagrelor er også et P-gp-substrat og en svak P-gp-hemmer, og kan øke eksponeringen av P-gp-substrater. Andre legemidlers innvirkning på ticagrelor: Samtidig administrering av sterke CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol, klaritromycin, nefazodon, ritonavir og atazanavir) er kontraindisert, da samtidig administrering kan gi betydelig økning i ticagreloreksponering. Moderate CYP 3A4-hemmere (f.eks. diltiazem, amprenavir, aprepitant, erytromycin og flukonazol) kan medføre en økning i ticagreloreksponering, men kan likevel administreres sammen med ticagrelor. Samtidig administrering av potente CYP 3A-induktorer (f.eks. rifampicin, deksametason, fenytoin, karbamazepin og fenobarbital) anbefales ikke da en samtidig administrering kan lede til nedsatt eksponering og effekt av ticagrelor. Dersom klinisk indisert, kan legemidler som endrer hemostasen (f.eks. heparin, enoksaparin, ASA og desmopressin) brukes med forsiktighet i kombinasjon med ticagrelor. Ingen data tilgjengelig vedrørende samtidig bruk av potente P-gp-hemmere (f.eks. verapamil, kinidin, ciklosporin) som kan tyde på økt ticagreloreksponering. Dersom klinisk indisert, bør samtidig bruk skje med forsiktighet. Ticagrelors innvirkning på andre legemidler: Samtidig bruk av ticagrelor og simvastatin/lovastatin i doser >40 mg er ikke anbefalt. En økning i eksponering av andre statiner som metaboliseres av CYP 3A4, kan ikke utelukkes. Ticagrelor er en svak CYP 3A4-inhibitor. Samtidig administrering av ticagrelor og CYP 3A4-substrater med smal terapeutisk indeks (f.eks. cisaprid eller ergotalkaloider) er ikke anbefalt da ticagrelor kan øke eksponeringen av disse legemidlene. Relevant klinisk monitorering og/eller laboratoriemonitorering anbefales hvis det gis P-gp-avhengige legemidler med smal terapeutisk indeks, som digoksin eller ciklosporin, samtidig med ticagrelor. Pga. observasjoner av hovedsakelig asymptomatiske ventrikkelpauser og bradykardi, bør det utvises forsiktighet når ticagrelor administreres samtidig med legemidler som er kjent for å indusere bradykardi. Samtidig administrering av heparin, enoksaparin eller desmopressin har ingen effekt på aktivert partiell tromboplastintid (aPTT), aktivert koagulasjonstid (ACT) eller faktor Xa-analyse. Pga. potensielle farmakodynamiske interaksjoner bør det imidlertid utvises forsiktighet ved samtidig administrering av ticagrelor og legemidler som er kjent for å endre hemostasen. Pga. rapporter om unormale blødninger i huden med SSRI (f.eks. paroksetin, sertralin og citalopram) bør det utvises forsiktighet ved administrering av SSRI sammen med ticagrelor, da dette kan øke risikoen for blødning.
Vis DRUID-interaksjoner for B01A C24 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Fertile kvinner må bruke egnet prevensjon for å unngå graviditet under behandlingen. Overgang i placenta: Ingen eller begrenset mengde data på bruk hos gravide. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet. Ticagrelor er ikke anbefalt under graviditet. Overgang i morsmelk: Tilgjengelige farmakodynamiske/toksikologiske data fra dyr har vist utskillelse av ticagrelor og dens aktive metabolitter i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for moren, må det tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller om behandlingen med ticagrelor skal avsluttes.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning. Hud: Blåmerker, subkutan eller dermal blødning. Luftveier: Dyspné, neseblødning. Øvrige: Blødning på prosedyrestedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Hematemese, gastrointestinal blødning, hemoroidal blødning, gastritt, blødninger i munn (inkl. gingival blødning), oppkast, diaré, magesmerter, kvalme, dyspepsi. Hud: Utslett, pruritus. Kjønnsorganer/bryst: Vaginal blødning (inkl. metroragi). Luftveier: Hemoptyse. Nevrologiske: Intrakraniell blødning, svimmelhet, hodepine. Nyre/urinveier: Urinveisblødning. Øre: Vertigo. Øye: Øyeblødning, (intraokulær, konjunktival, retinal). Øvrige: Blødning etter prosedyre, blødning. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Endokrine: Hyperurikemi. Gastrointestinale: Forstoppelse, retroperitoneal blødning. Muskel-skjelettsystemet: Hemartrose. Nevrologiske: Parestesi. Psykiske: Forvirring. Undersøkelser: Økt blodkreatinin. Øre: Blødning i øret, vertigo. Øvrige: Sårblødning, blødning ved traumer.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Ticagrelor er godt tolerert i enkeltdoser opptil 900 mg. Gastrointestinal toksisitet var dosebegrensende i en studie med økende enkeltdoser. Andre klinisk relevante bivirkninger som kan opptre ved overdose, omfatter dyspné og ventrikulære pauser. EKG-monitorering bør vurderes ved overdose. Intet kjent antidot. Forventet virkning av for høy ticagrelordose er forlenget periode med blødningsrisiko forbundet med blodplatehemming. Ved blødning skal det iverksettes relevante støttetiltak. Se Giftinformasjonens anbefalinger B01A C24.

Egenskaper:

Klassifisering: Cyklopentyltriazolopyrimidiner (CPTP). Selektiv adenosindifosfat (ADP)-reseptorantagonist. Virkningsmekanisme: Interagerer reversibelt med blodplate-P2Y12 ADP-reseptoren, som hindrer ADP-mediert blodplateaktivering og -aggregering. Hindrer signaltransduksjon. Absorpsjon: Rask, med median Tmax på ca. 1,5 timer. Rask dannelse av viktigste sirkulerende aktive metabolitt AR-C124910XX, med median Tmax på ca. 2,5 timer. Gjennomsnittlig, absolutt biotilgjengelighet 36%. Proteinbinding: Ticagrelor og aktiv metabolitt bindes i stor grad til plasmaprotein (>99,7%). Fordeling: Steady state-distribusjonsvolum er 87,5 liter. Halveringstid: Gjennomsnittlig t½ er ca. 7 timer for ticagrelor og 8,5 timer for aktiv metabolitt. Metabolisme: CYP 3A4 er viktigste metaboliserende enzym. Utskillelse: Ticagrelor elimineres primært via levermetabolisme. Primær eliminasjonsvei for den aktive metabolitten er sannsynligvis via gallesekresjon.

Sist endret: 20.01.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Brilique, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
90 mg56 stk. (4 × 14 stk. kalenderblister) 401801kr 712,40B01AC24_2SPC
100 stk. (10 × 10 endoseblister) 056183kr 1244,60B01AC24_2SPC
168 stk. (12 ×14 stk. kalenderblister) 376246kr 2067,20B01AC24_2SPC