Antiflogistikum.

ATC-nr.: M01A C01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



DOSEPULVER 20 mg: Hvert dosepulver inneh.: Piroxicam-beta-cyclodextrin. aeqv. piroxicam. 20 mg, sorbitol. 2,68 g, aspartam. 15 mg, const. q.s.


TABLETTER 20 mg: Hver tablett inneh.: Piroxicam-beta-cyclodextrin. aeqv. piroxicam. 20 mg, lactos. 102 mg, const. q.s. Med delestrek.


Indikasjoner: 

Symptomatisk behandling av revmatoid artritt, juvenil revmatoid artritt, Bekhterevs sykdom, artroser. Sikkerhetsprofilen for preparatet tilsier at piroksikam ikke skal være førstevalg dersom behandling med NSAIDs er indisert. Beslutningen om å forskrive piroksikam skal være basert på en total vurdering av pasientens individuelle risikofaktorer.

Dosering: 

Doseringen er den samme for dosepulver og tabletter. Forskrivning av piroksikam skal kun initieres av lege med erfaring i diagnostisk evaluering og behandling av pasienter med inflammatoriske eller degenerative revmatiske sykdommer. Maks. anbefalt daglig dose er 20 mg. Dosepulveret utrøres i et ½ glass vann. Revmatoid artritt, Bekhterevs sykdom og artrose: 20 mg daglig, tatt som 1 dose. Noen pasienter kan forsøksvis få dosen redusert til 10 mg daglig. Ved artrose bør behandlingen ikke gis kontinuerlig, men intermitterende, avhengig av pasientens plager. Juvenil revmatoid artritt: Barn over 5 år: 16-25 kg: 10 mg (½ tablett). 26-45 kg: 15 mg (¾ tablett). Voksne og barn >46 kg: 20 mg. Dosen tas 1 gang daglig. Nytte og toleranse av behandlingen bør evalueres innen 14 dager. Dersom fortsatt behandling anses nødvendig, skal denne følges av hyppig evaluering. Piroksikam er vist å være assosiert med en økt risiko for gastrointestinale komplikasjoner. Ev. behov for kombinasjonsbehandling med et mageslimhinnebeskyttende middel (f.eks. misoprostol eller en protonpumpehemmer) bør vurderes nøye, spesielt hos eldre.

Kontraindikasjoner: 

Tidligere gastrointestinal sårdannelse, blødning eller perforasjon. Gastrointestinale lidelser i anamnesen som disponerer for blødninger, som f.eks. ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, mage-/tarmkreft eller divertikulitt. Aktivt peptisk sår, inflammatorisk gastrointestinal sykdom eller blødning. Samtidig bruk av andre NSAIDs inkl. koksiber og acetylsalisylsyre i smertestillende doser. Samtidig bruk av antikoagulantia. Tidligere alvorlige allergiske legemiddelrelaterte reaksjoner, spesielt hudreaksjoner som erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Hypersensitivitet overfor virkestoffet, tidligere legemiddelrelaterte hudreaksjoner (uansett alvorlighetsgrad) som skyldes piroksikam, andre NSAIDs eller andre legemidler. Kryssreaksjon med acetylsalisylsyre eller andre antiflogistika mulig. Skal ikke gis om disse har forårsaket symptomer på astma, nesepolypper, angionevrotisk ødem eller urticaria. Alvorlig hjertesvikt. Nyresvikt (glomerulusfiltrasjon under 30 ml/minutt). Graviditetens 3. trimester. Dosepulver: Pasienter med fenylketonuri pga. aspartam.

Forsiktighetsregler: 

Bivirkninger kan reduseres ved å bruke laveste effektive dose i kortest mulig tid. Klinisk nytte og toleranse skal evalueres jevnlig og behandlingen skal avsluttes umiddelbart ved første tegn på hudreaksjoner eller relevante gastrointestinale bivirkninger. Kan forårsake alvorlige gastrointestinale bivirkninger som blødning, sårdannelse og perforasjon av magesekk, tynn- eller tykktarm, som kan være fatal. Disse alvorlige bivirkningene kan oppstå på et hvilket som helst tidspunkt av behandlingen, med eller uten varselsignaler. Det er risiko for alvorlige gastrointestinale bivirkninger ved både kort- og langtidsbehandling. Observasjonsstudier tilsier at piroksikam kan være assosiert med en høyere risiko for alvorlig gastrointestinal toksisitet enn andre NSAIDs. Pasienter med vesentlige risikofaktorer for alvorlige gastrointestinale bivirkninger bør bare behandles med piroksikam etter nøye vurdering. Ev. behov for kombinasjonsbehandling med et mageslimhinnebeskyttende middel (f.eks. misoprostol eller en protonpumpehemmer) bør nøye vurderes. Risiko for å utvikle alvorlige gastrointestinale komplikasjoner øker med alder. Pasienter over 70 år har høy risiko for komplikasjoner. Administrering til pasienter over 80 år bør unngås. Pasienter som samtidig bruker orale kortikosteroider, selektive serotoninreopptakshemmere (SSRIs) eller platehemmende midler, som lavdose acetylsalisylsyre, har økt risiko for alvorlige gastrointestinale komplikasjoner. Kombinasjon med et mageslimhinnebeskyttende middel (f.eks. misoprostol eller en protonpumpehemmer) skal vurderes for disse risikopasientene. Leger og pasienter bør være oppmerksomme på utvikling av tegn og symptomer på gastrointestinal sårdannelse og/eller blødning under behandling med piroksikam. Pasienter bør oppfordres til å rapportere nye eller uvanlige abdominale symptomer under behandling. Dersom gastrointestinale komplikasjoner mistenkes under behandling, skal piroksikam umiddelbart seponeres og ytterligere klinisk evaluering og behandling skal vurderes. Ved bruk av NSAIDs er det svært sjeldent rapportert om alvorlige hudreaksjoner, noen av dem fatale, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Observasjonsstudier tilsier at piroksikam kan være assosiert med en høyere risiko for alvorlige hudreaksjoner, sammenlignet med NSAIDs som ikke inneholder oksikam. Pasientene synes å ha høyest risiko for slike bivirkninger tidlig i behandlingsperioden, de fleste tilfellene oppsto i løpet av den første behandlingsmåneden. Piroksikam skal seponeres ved første tegn til hudutslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på hypersensitivitet. Pga. nedsatt plateaggregasjon samt interaksjon med ev. antikoagulantia og risiko for forlenget blødningstid, må piroksikam brukes med forsiktighet hos pasienter med koagulasjonsdefekter og med SLE (systemisk lupus erythematosus). Antiflogistika kan forårsake reversibel nedsettelse av nyregjennomblødning og nyrefunksjon. Forsiktighet må utvises ved nedsatt nyrefunksjon og/eller hjertefunksjon, samt ved høy alder. Pga. piroksikams renale utskillelse bør lavere dosering vurderes ved nedsatt nyrefunksjon, og pasienten overvåkes. Bør seponeres ved vedvarende økning i leverfunksjonsprøver eller kliniske tegn på leversykdom. Ved synsforstyrrelser anbefales undersøkelse hos øyespesialist. Kan maskere infeksjon. Det er mulig at behandling over lang tid kan forsinke tilhelingsprosesser, inkl. frakturtilheling. Det er videre mulig at artroser kan vise rask progresjon også under kontinuerlig behandling. Sikkerhet og effekt til barn under 5 år er ikke undersøkt. Kan redusere fertilitet hos kvinner og anbefales ikke til kvinner som forsøker å bli gravide. Hos kvinner som har problemer med å bli gravide, eller er under utredning for infertilitet, bør seponering vurderes. Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak annenhver dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH- medication-overuse headache), bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør perparatet seponeres. Væskeretensjon og ødem er rapportert under behandling med NSAIDs og monitorering og veiledning er nødvendig for pasienter som tidligere har hatt hypertensjon og/eller mild til moderat hjertesvikt. Pasienter med ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom, og/eller cerebrovasklær sykdom bør bare behandles med piroksikam etter nøye vurdering. Tilsvarende vurdering bør gjøres før oppstart av langtidsbehandling hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking).

Interaksjoner: 

Samtidig bruk av piroksikam og acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs bør unngås. Det finnes ikke tilstrekkelige data for at kombinasjon gir økt effekt i forhold til piroksikam alene, og risikoen for bivirkninger øker. Samtidig bruk av piroksikam og acetylsalisylsyre reduserer plasmakonsentrasjonen av piroksikam til ca. 80% av normal verdi. Samtidig inntak av piroksikam og kortikosteroider gir økt risiko for gastrointestinal sårdannelse og blødninger. NSAIDs, inkl. piroksikam, kan forsterke effekten av antikoagulantia, f.eks. warfarin, og samtidig bruk bør derfor unngås. Piroksikam gitt sammen med platehemmere og selektive seretoninreopptakshemmere (SSRIs) gir økt risiko for gastrointestinal blødning. NSAIDs hemmer metabolismen av antidiabetika, og gir dermed økt effekt av antidiabetika. NSAIDs bør ikke kombineres med tiklopidin pga. hemming av trombocyttfunksjonen. NSAIDs kan motvirke den diuretiske effekten av furosemid og bumetanid, muligens via hemning av prostaglandinsyntesen. NSAIDs kan motvirke antihypertensiv effekt av tiazider. Samtidig bruk av etanol og NSAIDs øker blødningsfaren. NSAIDs motvirker antihypertensiv effekt av betablokkere. NSAIDs kan føre til forsterket metotreksateffekt. Samtidig bruk av NSAIDs og ciklosporin kan øke risikoen for nyretoksisitet pga. nedsatt prostacyklinsyntese i nyrene og ved kombinasjonsbehandling skal nyrefunksjonen følges nøye. Piroksikam gir økt serumkonsentrasjon av litium og kombinasjonen bør unngås, dersom det ikke er mulig med frekvente serumkontroller av litium. Samtidig behandling med NSAIDs og ACE-hemmere kan øke risikoen for akutt nyresvikt og antihypertensiv effekt av ACE-hemmere reduseres. Samtidig behandling med probenecid gir redusert utskillelse og derav økt effekt av NSAIDs. Cimetidin forlenger halveringstiden av piroksikam med tilsv. økning i plasmakonsentrasjonen. Samtidig tilførsel av kolestyramin gir raskere clearance og lavere plasmakonsentrasjon av piroksikam.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A C01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner. Bruk tidlig i svangerskapet kan gi økt risiko for abort, kardiovaskulære misdannelser og gastroschisis. Risikoen synes å øke med dose og behandlingstid. Skal ikke brukes under 1. og 2. trimester hvis ikke strengt nødvendig. Ved bruk hos kvinner som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen være lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig. Overgang i morsmelk: Konsentrasjonen av piroksikam i morsmelk er 1-3% av konsentrasjonen i serum. Det er lite sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter.

Bivirkninger:

Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er rapportert under behandling med NSAIDs. Bruk av visse NSAIDs, spesielt i høye doser og ved langtidsbehandling, kan muligens være forbundet med en liten økning i risiko for arterielle tromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Reduksjon i hemoglobin og hematokrit. Gastrointestinale: Dyspeptiske plager som kvalme, epigastriske smerter, fordøyelsesbesvær, stomatitt, diaré. Øvrige: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning med eller uten ulcus pepticum. Hjerte/kar: Ødem, ankelødem. Hud: Kløe, eksem. Lever/galle: Økte transaminaser. Øvrige: Tretthet, svimmelhet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, aplastisk og hemolytisk anemi, hemming av trombocyttaggregasjon, epitaxis. Ikke-trombocytopenisk purpura, leukopeni, eosinofili. Gastrointestinale: Perforasjoner, pankreatitt. Hjerte/kar: Palpitasjoner, reversibel forhøyelse av BUN og kreatinin, hematuri. Hud: Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom, angionevrotisk ødem, alopesi, urticaria, fotosensitivitetsreaksjoner, vesicobulløse reaksjoner, onykolyse. Lever/galle: Ikterus, hepatitt. Luftveier: Bronkospasme. Nevrologiske: Parestesier. Psykiske: Depresjon, hallusinasjoner. Øre: Tinnitius, nedsatt hørsel. Øye: Synsforstyrrelser, tåkesyn. Øvrige: Anafylaktiske reaksjoner, vaskulitt, «serum sickness». Hypo- og hyperglykemi. Positiv ANA-test.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Behandling: Symptomatisk. Aktivt kull kan redusere absorpsjon og reabsorpsjon av piroksikam. Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A C01.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-steroid, antiinflammatorisk middel med analgetisk og antipyretisk effekt. Piroksikam danner et kompleks med beta-cyklodekstrin i molært forhold 1: 2,5. Beta-cyklodekstrin er et syklisk oligosakkarid som gir substansen bedre løselighet og derved raskere absorpsjon. Virkningsmekanisme: Ikke helt klarlagt. Hemmer prostaglandinsyntesen. Hemmer hyperkontraktilitet i uterus ved dysmenoré. Absorpsjon: Etter enkeltdose på 20 mg oppnås vanligvis plasmakonsentrasjon på 1,5-2 μg/ml i løpet av 15-30 minutter for dosepulver og etter 30-60 minutter for tablettene. 75% oppnår fullstendig absorpsjon henholdsvis etter 15 minutter for dosepulver og 30 minutter for tablettene. Steady state: Med 20 mg daglig vanligvis stabilisering på 3-8 μg/ml etter 7-12 dager. Gis startdose på 40 mg første 2 dager, nås ca. 76% av steady state etter annen dose. Steady state-konsentrasjon, AUC og halveringstid er for øvrig tilsvarende de som følger etter 20 mg daglig. Proteinbinding: Ca. 99%. Fordeling: Distribusjonsvolum ca. 120 ml/kg kroppsvekt. Halveringstid: Ca. 50 timer. Effektive serumkonsentrasjoner opprettholdes hele døgnet med én dose daglig og er stabile ved langtidsbehandling. Metabolisme: I stor grad. Særlig ved hydroksylering og konjugering. Utskillelse: Mindre enn 5% er uforandret i urin og feces.

Sist endret: 09.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Brexidol, DOSEPULVER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
20 mg20 stk. 019274kr 127,40M01AC01_1SPC

Brexidol, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
20 mg7 stk. (blister) 422378kr 53,10-SPC
20 stk. (blister) 422675kr 100,60M01AC01_1SPC
100 stk. (boks) 423087kr 390,40M01AC01_1SPC