DEPOTØYEDRÅPER 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Timolol. mal. 6,83 mg aeqv.
timolol. 5 mg, gellan gum, mannitol., tromethamol., benzododecin.
brom. 0,12 mg, aqua steril. ad 1 ml.
Indikasjoner:
Til nedsettelse av intraokulært trykk. Til
pasienter med kronisk åpenvinkelglaukom av primær eller sekundær natur.
Glaukom hos afakipasienter.
Dosering:
Forsiktighet utvises slik at ikke øyelokkene,
omgivelsene rundt øyet eller andre overflater berøres av flaskens
dråpespiss og forurenser dråpespissen og oppløsningen. Flasken holdes
godt lukket når den ikke er i bruk. Vanligste startdose: 1 dråpe timolol
øyedråper i depotformulering 2,5 mg/ml i det angrepne øyet 1 gang
daglig. Hvis adekvat klinisk bedring ikke oppnås, kan dosen forandres
til 1 dråpe Blocadren Depot 5 mg/ml 1 gang daglig. Snu flasken og
ryst 1 gang før drypping. Andre topikale medikamenter må appliseres
10 minutter før Blocadren Depot. Generelt: Etter at timololterapi
er startet, anbefales at trykkmåling utføres etter ca. 4 ukers behandling,
da det hos enkelte pasienter kan ta noen uker før det intraokulære
trykket er stabilisert. Pga. døgnvariasjoner i det intraokulære trykket
bør målinger av dette foretas til forskjellige tider av døgnet. Hvis
nødvendig, kan terapi med andre midler som senker det intraokulære
trykket benyttes samtidig med timolol. Bruk av to lokalt virkende
beta-adrenerge blokkere anbefales ikke.
Ved overgang fra konvensjonelle
timolol øyedråper: Blocadren Depot 5 mg/ml 1 gang daglig
kan erstatte konvensjonelle timolol øyedråper 5 mg/ml 2 ganger daglig.
Ved overgang fra andre topikale oftalmiske betablokkere: Timolol øyedråper i depotformulering 2,5 mg/ml 1 gang daglig kan
gis alene fra 1. dag. Dosen kan økes til 1 dråpe Blocadren Depot 5
mg/ml 1 gang daglig, dersom den kliniske responsen ikke er adekvat.
Ved overgang fra andre glaukommidler enn betablokkere: 1.
dag fortsettes med de midler som er brukt, og i tillegg gis 1 dråpe
timolol øyedråper i depotformulering 2,5 mg/ml 1 gang daglig. Neste
dag seponeres tidligere terapi, og en fortsetter med timolol øyedråper
i depotformulering i den styrke som er nødvendig for å få tilfredsstillende
kontroll.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bronkospastisk
sykdom, inkludert bronkialastma, enten manifest eller rapportert tidligere.
Alvorlig, kronisk obstruktiv lungesykdom. Sinusbradykardi, AV-blokk
grad II og III. Ukontrollert hjertesvikt. Kardiogent sjokk.
Forsiktighetsregler:
Da applikasjon i konjunktivalsekken kan føre
til systemisk absorpsjon, kan øyedråper ev. gi de samme bivirkninger
som er rapportert med timolol brukt systemisk. Hjertesviktpasienter
skal ha et vel terapeutisk kontrollert sykdomsbilde før timololterapi
startes. Hos pasienter med alvorlig hjertesykdom i anamnesen skal
tegn på svikt observeres og pulsfrekvens kontrolleres. Hos pasienter
som allerede behandles systemisk med betablokkerende midler og som
trenger timolol øyedråper, må tegn på additiv effekt observeres enten
på det intraokulære trykk eller de systemiske effektene. Bruk av to
lokalt virkende beta-adrenerge blokkere er ikke anbefalt. Respiratoriske
og kardiale reaksjoner, inkludert død pga. bronkospasme hos pasienter
med astma og død hos pasienter med hjertesvikt (sjeldent) er blitt
rapportert etter timolol-administrering. Timolol øyedråper brukt alene
har ingen eller svært liten effekt på pupillstørrelsen, men brukt
sammen med adrenalin er mydriasis blitt rapportert. Tilfeller av koroidal
avløsning er blitt rapportert når terapi som reduserer kammervannsproduksjonen
(f.eks. timolol, acetazolamid) er gitt etter grå stær-operasjoner.
Hos eldre pasienter og pasienter med kardiovaskulær sykdom bør timolol
øyedråper seponeres 1 dag før øyeoperasjon. Bruk av timolol øyedråper
anbefales ikke hos premature eller i neonatalperioden. Pasienter med
atopi eller alvorlige anafylaktiske reaksjoner mot en rekke allergener
i anamnesen, kan bli mer sensitive overfor disse allergenene når de
samtidig behandles med betablokkere. Noen av disse pasientene kan
respondere dårlig på vanlige doser adrenalin. Forsiktighet ved bruk
hos pasienter med vanskelig kontrollerbar diabetes mellitus. Undersøkelser
er ikke gjort hos pasienter med kontaktlinser. Tiden for å eliminere
50% av gelen fra øyet var opptil 30 minutter. Blocadren Depot er ikke
undersøkt hos barn.
Interaksjoner:
Noen tilfeller av mydriasis er rapportert ved
samtidig behandling med adrenalin. Samtidig behandling med kalsiumantagonister,
katekolaminfrisettende stoffer eller orale betablokkere kan føre til
additive effekter som hypotensjon og/eller bradykardi. Pasienter med
svekket hjertefunksjon bør unngå samtidig administrering med kalsiumantagonister.
Bruk av digitalisglykosider og kalsiumantagonister sammen med timolol
kan ha en additiv effekt ved forlenget AV-overledningstid. Forsterket
systemisk betablokade (f.eks. nedsatt hjertefrekvens, depresjon) er
rapportert ved kombinasjon av timolol og CYP 2D6-hemmere (f.eks. kinidin,
SSRI). Pasienten observeres nøye ved samtidig bruk av katekolaminsfrisettende
midler pga. mulig additiv effekt og fremkalling av hypotensjon og/eller
bradykardi som kan føre til vertigo, synkope og postural hypotensjon.
Den hypertensive reaksjonen ved plutselig seponering av klonidin kan
forsterkes av betablokkere. Klasse IA antiarytmika (f.eks. disopyramid,
kinidin) og amiodaron kan ha en forsterkende effekt på atrial-ledningstiden
og indusere en negativ inotrop effekt. Betablokkere kan forsterke
den hypoglykemiske effekten av insulin og orale antidiabetika. Kan
maskere tegn og symptomer på hypoglykemi. Samtidig behandling med
anestetika minsker reflekstakykardi og øker risikoen for hypotensjon.
Anestesilegen bør informeres om at pasienten behandles med timolol.
Cimetidin, hydralazin og alkohol kan øke plasmakonsentrasjonen av
timolol.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Betablokkere reduserer perfusjon av placenta
og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Fosteret kan påvirkes.
Okulær applikasjon gir lavere systemisk eksponering, men preparatet
bør allikevel ikke brukes under graviditet hvis ikke fordelen oppveier
en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Timolol kan påvises i morsmelk. Ved okulær
applikasjon er det lite sannsynlig at barn som ammes påvirkes.
Bivirkninger:
Hyppigst rapportert er forbigående tåkesyn
(6%) som varer fra 30 sekunder til 5 minutter etter drypping.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Øye: Sviende/stikkende følelse, rødsprengte
øyne, sekresjon, følelse av fremmedlegeme i øyet, kløe, tåkesyn. Øvrige:
Hodepine, svimmelhet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Synkope,
bradykardi. Luftveier: Dyspné. Psykiske: Depresjon. Øye: Konjunktivitt,
keratitt, refraksjonsforandringer (i noen tilfeller pga. seponering
av miotika). Øvrige: Tretthet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Systemisk lupus erythematosus (SLE).
Gastrointestinale: Diaré, dyspepsi, tørr munn. Hjerte/kar: Hypotensjon,
brystsmerter, hjertebank, arytmi, hjertesvikt, hjerteblokk, hjertestans,
cerebral iskemi, ødem, klaudikasjon, Raynauds fenomen, kalde hender
og føtter. Hud: Håravfall, psoriasislignende utslett eller forverring
av psoriasis, hypersensitivitetsreaksjon inkl. angioødem, generelt
og lokalt eksantem og urticaria. Immunsystemet: Forverring av myasthenia
gravis. Kjønnsorganer/bryst: Peyronies sykdom. Luftveier: Bronkospasme
(hovedsakelig hos pasienter med tidligere bronkospastisk sykdom),
respirasjonsstans, hoste. Nevrologiske: Parestesier. Psykiske: Søvnløshet,
mareritt, hukommelsestap, nedsatt libido. Øre: Øresus. Øye: Blefaritt,
ptose, dobbeltsyn, nedsatt korneal sensibilitet, tørre øyne. Koroidal
avløsning etter grå stær-operasjoner. Øvrige: Asteni.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Rapporterte overdoser med timolol øyedråper
viser systemiske effekter lik effektene sett med systemisk betaadrenerge
blokkere. Timolol fjernes ikke lett ved dialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for timolol
C07A A06.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-selektiv betablokker uten signifikant
egenstimulerende eller lokalanestetisk effekt. Reduserer normalt og
forhøyet intraokulært trykk enten det er forbundet med glaukom eller
ikke. Depotformuleringen øker timololmaleatets kontakttid med øyet,
og derved øker den okulære biotilgjengeligheten. Den systemiske eksponeringen
reduseres derved, også fordi doseringen halveres.
Virkningsmekanisme:
Ikke nøyaktig klarlagt. Fluorescein- og tonografistudier
indikerer at effekten er relatert til redusert intraokulær væskedannelse.
I noen studier er imidlertid også en lett økning av utløpshastigheten
registrert. Maks. effekt oppnås etter 2-4 timer. Gellan gum er et
renset anionisk heteropolysakkarid. Ved nærvær av kationer i tårevæsken
dannes en klar transparent gel med lav polymerkonsentrasjon.
Oppbevaring og holdbarhet:
Beskyttes mot lys. Oppbevares ≤25°C.
Unngå frysing.
Sist endret: 03.08.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)