Preparater A-Z
Bikalutamid medac 150 mg, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 150 mg | 30 stk. (blister) | 032385 | kr 1534,50 (trinnpris kr 831,60) | L02BB03_2 |  |
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER, filmdrasjerte 150 mg: Hver tablett inneh.: Bikalutamid 150 mg, laktosemonohydrat 181 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Enten alene eller som adjuvans til radikal prostatektomi eller strålebehandling hos pasienter med lokal avansert prostatakreft med høy risiko for sykdomsprogresjon.Dosering:
1 tablett 1 gang daglig, alltid til samme tid. Svelges hele med væske. Minimum behandlingsvarighet er 2 år. Barn og ungdom: Ikke indisert. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Ingen erfaring ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt). Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt leverfunksjon. Akkumulering kan forekomme ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon.Kontraindikasjoner:
Kontraindisert hos kvinner og barn. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol eller cisaprid. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.Forsiktighetsregler:
Bikalutamid metaboliseres i stor utstrekning i lever. Tilgjengelige data tyder på at eliminasjon kan være langsommere ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, noe som kan føre til økt akkumulering. Skal derfor brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Det er sjelden observert alvorlige leverskader ved bruk. I slike tilfeller skal preparatet seponeres. Regelmessige leverfunksjonsprøver bør overveies pga. mulighet for leverendringer. Slike endringer forventes primært å oppstå i løpet av de første 6 månedene etter behandlingsstart. Ved ev. sykdomsprogresjon sammen med økt PSA, bør seponering av bikalutamid overveies. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt) pga. manglende erfaring. Bikalutamid hemmer cytokrom P-450 (CYP 3A4), og forsiktighet må utvises ved samtidig administrering av legemidler som primært metaboliseres av CYP 3A4. Periodisk monitorering av hjertefunksjonen anbefales ved hjertesykdom. Preparatet inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Reversibel nedsatt fertilitet er observert i dyrestudier. En periode med subfertilitet eller infertilitet må ventes.Interaksjoner:
In vitro-studier viser at R-enantiomeren av bikalutamid er en CYP 3A4-hemmer med svakere hemmende effekt på CYP 2C9, 2C19 og 2D6. Kliniske studier viser at omfanget av denne effekten sannsynligvis ikke er klinisk signifikant for de fleste legemidler som metaboliseres av cytokrom P-450. For legemidler med smalt terapeutisk vindu som metaboliseres i lever, kan CYP 3A4-hemming forårsaket av bikalutamid være relevant. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er derfor kontraindisert. Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av ciklosporin eller kalsiumkanalblokkere. Dosereduksjon kan være nødvendig for disse legemidlene, særlig ved ev. symptomer på forsterket effekt eller bivirkninger. For ciklosporin anbefales nøye monitorering av plasmakonsentrasjon og kliniske forhold etter initiering og seponering av bikalutamidbehandling. Forsiktighet skal utvises ved bruk av bikalutamid samtidig med legemidler som hemmer oksidasjonsprosessen i lever, f.eks. cimetidin og ketokonazol. Dette kan medføre økt plasmakonsentrasjon av bikalutamid, noe som teoretisk sett kan føre til økning av bivirkninger. In vitro-studier viser at bikalutamid kan fortrenge warfarin fra dens proteinbindingssete. Nøye overvåkning av protrombintiden anbefales derfor hvis bikalutamidbehandling initieres hos pasienter som allerede behandles med kumarinantikoagulantia.Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Brystømhet1, gynekomasti1. Øvrige: Hetetokter1. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Lever/galle: Leverendringer (forhøyet transaminase, kolestase, ikterus)2. Øvrige: Asteni, kløe. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Allergiske reaksjoner inkl. angioødem og urticaria. Luftveier: Interstitiell lungesykdom. Nyre/urinveier: Hematuri. Psykiske: Depresjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Oppkast. Hud: Tørr hud. Svært sjeldne (<1/10 000): Lever/galle: Leversvikt. 1Kan lindres ved samtidig kastrasjon. 2Leverendringene er normalt ikke alvorlige og er ofte forbigående eller forsvinner ved vedvarende behandling eller ved seponering.Følgende er rapportert under klinisk utprøving: Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Nedsatt libido, erektil dysfunksjon, impotens. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Obstipasjon. Hud: Utslett, svetting, hirsutisme. Nevrologiske: Svimmelhet, insomnia. Stoffskifte/ernæring: Diabetes mellitus, vektøkning. Øvrige: Ødem, generell smerte, smerter i underlivet, frysninger. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet, dyspepsi, flatulens. Hud: Alopesi. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Somnolens. Nyre/urinveier: Nokturi. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, hyperglykemi, vekttap. Øvrige: Abdominal smerte, brystsmerter, hodepine, ryggsmerter, nakkesmerter. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Hjerte/kar: Hjertesvikt, angina pectoris, ledningsdefekter, bl.a. forlenget PR- og QT-intervall, arytmier og ikke-spesifikke EKG-endringer.Overdosering/Forgiftning:
Ingen rapporterte tilfeller av overdosering. Intet spesifikt antidot. Symptomatisk behandling. Lite sannsynlig at dialyse vil være til nytte, ettersom bikalutamid har høy proteinbinding og ikke gjenfinnes uomdannet i urin. Generell støttende behandling inkl. jevnlig monitorering av vitale tegn er indisert. Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B B03.Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid antiandrogen uten annen endokrin aktivitet. Cytostatisk. Virkningsmekanisme: Bindes til androgene reseptorer uten å aktivere genuttrykk, og blokkerer derved androgen stimulus. Blokkering fører til regresjon av prostatatumor. Fra et klinisk synspunkt kan seponering føre til såkalt «antiandrogen withdrawal»-syndrom hos enkelte. Bikalutamid er et racemat og effekten skyldes nesten utelukkende R-enantiomeren. Absorpsjon: Absorberes godt. Samtidig matinntak gir ikke klinisk relevant endring av biotilgjengeligheten. Proteinbinding: Racemat 96%, R-enantiomeren 99,6%. Fordeling: Daglige doser på bikalutamid 150 mg gir steady state-plasmakonsentrasjoner av R-enantiomeren på ca. 22 μg/ml. Halveringstid: S-enantiomeren elimineres raskt i forhold til R-enantiomeren, som har en halveringstid i plasma på ca. 1 uke. Pga. lang halveringstid er konsentrasjonen av R-enantiomeren i plasma i forhold til S-enantiomeren ca. 10 ganger høyere ved regelmessig daglig administrering. Metabolisme: Metaboliseres i høy grad (ved oksidasjon og glukuronidering). R-enantiomerens farmakokinetikk er upåvirket av alder, nedsatt nyrefunksjon eller mild til moderat nedsatt leverfunksjon. R-enantiomeren elimineres langsommere fra plasma ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Utskillelse: Metabolittene utskilles via nyrer og galle i omtrent samme forhold. Hydrolyse av glukuronider starter etter utskilling i gallen. Metabolisert bikalutamid gjenfinnes sjelden i urin. Gjennomsnittskonsentrasjonen av R-bikalutamid i sæd hos menn som fikk bikalutamid 150 mg er vist å være 4,9 μg/ml. Mengden av bikalutamid som kan overføres til en kvinne under samleie er lav, og ligger rundt 0,3 μg/kg. Det er lavere enn mengden som er nødvendig for å forårsake endringer i avkommet til forsøksdyr.Sist endret: 01.10.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
