TABLETTER 10 mg: 1 tablett inneh.: Bambuterol. hydrochlorid.
10 mg, lactos. 63 mg, const. q.s.
Indikasjoner:
Bronkospasme ved bronkialastma, kronisk bronkitt,
emfysem og andre lungesykdommer hvor bronkokonstriksjon er en kompliserende
faktor.
Dosering:
Voksne >16 år: Individuell. Anbefalt initialdose er 10 mg. Etter 1-2 ukers behandling
økes dosen om nødvendig til 20 mg. Ved nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
≤50 ml/minutt) er anbefalt initialdose 5 mg.
Administrering: Doseres 1 gang i døgnet, om kvelden, rett før sengetid. Absorpsjonen
påvirkes ikke av samtidig inntak av mat. Tablettene kan deles/knuses.
Kontraindikasjoner:
Hypersensitivitet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Da terbutalin blir utskilt hovedsakelig via
nyrene, bør dosen halveres ved nedsatt nyrefunksjon (GFR ≤50 ml/minutt).
Pasienter med levercirrhose, og sannsynligvis også pasienter med andre
årsaker til alvorlig nedsatt leverfunksjon, må få en daglig dose basert
på en individuell vurdering der det blir tatt hensyn til muligheten
for nedsatt evne til å metabolisere bambuterol til terbutalin. Ut
fra et praktisk synspunkt vil derfor en direkte bruk av den aktive
metabolitten terbutalin være å foretrekke hos disse pasientene. Det
bør utvises forsiktighet ved tyreotoksikose. Kardiovaskulære effekter
kan oppstå. Det er visse indikasjoner fra data etter markedsføring
og publisert litteratur om sjeldne tilfeller av myokardiskemi i forbindelse
med betaagonister. Pasienter med underliggende alvorlig hjertesykdom
(f.eks. iskemisk hjertesykdom, arytmier eller alvorlig hjertesvikt)
bør advares slik at de søker medisinsk veiledning hvis de får brystsmerter
eller andre symptomer på en forverring av hjertesykdommen. Man må
være oppmerksom ved vurdering av symptomer slik som dyspné og brystsmerter,
da disse kan ha sin opprinnelse i både åndedrettsorganer eller hjerte.
Selv om Bambec ikke er indisert for behandling ved prematur fødsel,
bør det bemerkes at bambuterol blir metabolisert til terbutalin og
at terbutalin ikke bør brukes som tokolytisk medikament ved tidligere
kjent iskemisk hjertesykdom eller betydelige risikofaktorer for iskemisk
hjertesykdom. Pga. de hyperglykemiske effektene av beta
2-agonister er ytterligere kontroller av glukosenivåene i blodet anbefalt
ved oppstart hos diabetikere. Potensielt alvorlig hypokalemi kan være
forårsaket av behandling med beta
2-agonister. Spesiell
forsiktighet er anbefalt ved akutt alvorlig astma, da den medfølgende
risikoen kan øke ved hypoksi. Den hypokalemiske effekten kan bli forsterket
ved annen medvirkende behandling (se Interaksjoner). Det anbefales
at kaliumnivåene i serum blir overvåket i slike tilfeller. Astmapasienter
må ha en optimal antiinflammatorisk behandling med kortikosteroider.
Pasientene må instrueres til å fortsette med å ta deres antiinflammatoriske
medisinering etter oppstart av bambuterolbehandling, selv om astmasymptomene
avtar. Dersom tidligere doseringsregime ikke lenger gir den samme
symptomatiske lindringen, betyr dette at den underliggende sykdommen
er blitt forverret. Pasienten må straks søke ytterligere medisinsk
veiledning og det må gjøres en revurdering av astmabehandlingen. Bambuterolbehandling
må ikke startes eller dosen økes under en akutt forverring av astma.
Tablettene inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige lidelser
som galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktasemalabsorpsjon
bør ikke ta dette legemidlet.
Interaksjoner:
Bambuterol forlenger den muskelrelakserende
effekten av suksameton (suksinylkolin) fordi plasmakolinesterase,
som inaktiverer suksameton, delvis hemmes av bambuterol. Hemmingen
er imidlertid doseavhengig og fullstendig reversibel etter avsluttet
behandling med bambuterol. Denne interaksjonen bør også vurderes ved
andre muskelrelakserende midler som metaboliseres av plasmakolinesterase.
Betareseptorblokkere (inkl. øyedråper), særlig de ikke-selektive,
kan helt eller delvis hemme effekten av betareseptoragonister. Hypokalemi
kan oppstå ved samtidig behandling med xantinderivater, steroider
og diuretika. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får andre
sympatomimetika.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Selv om det ikke er observert teratogene effekter
hos dyr, er det anbefalt forsiktighet under 1. trimester av graviditeten.
Bør brukes med forsiktighet på slutten av graviditeten pga. den tokolytiske
effekten.
Overgang i morsmelk: Det er ukjent om bambuterol eller intermediære
metabolitter blir utskilt i morsmelk. Terbutalin som er den aktive
metabolitten av bambuterol blir utskilt i morsmelk, men ved terapeutiske
doser er det ikke forventet noen effekter hos nyfødte/barn som ammes.
Det må tas en avgjørelse om enten å avslutte ammingen eller å avslutte
behandlingen, tatt i betraktning fordelene med amming for barnet og
den terapeutiske nytten for moren.
Bivirkninger:
De fleste bivirkningene er karakteristiske
for sympatomimetiske aminer. Styrken på bivirkningene er doseavhengige.
Toleranse for disse effektene blir vanligvis utviklet innen 1-2 uker.
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Tremor, hodeverk. Psykiske: Atferdsforstyrrelser
slik som rastløshet.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Palpitasjoner. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelkramper. Psykiske: Søvnforstyrrelser.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Takykardi, hjertearytmier, f.eks.
atrieflimmer, supraventrikulær takykardi og ekstrasystole. Psykiske:
Atferdsforstyrrelser slik som opphisselse (agitasjon).
Ukjent: Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Myokardiskemi. Immunsystemet:
Urticaria og eksantem. Psykiske: Svimmelhet, hyperaktivitet. Stoffskifte/ernæring:
Hypokalemi, hyperglykemi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Overdosering vil resultere i høy plasmakonsentrasjon
og derved de samme symptomer og tegn som er rapportert ved overdosering
av terbutalin: Hodepine, uro (angst), tremor, toniske muskelkramper,
palpitasjoner, takykardi og hjertearytmier.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R03C C12.
Egenskaper:
Klassifisering: Bambuterol er en prodrug til den selektive
beta
2-agonisten terbutalin.
Virkningsmekanisme:
Terbutalin virker i terapeutiske doser hovedsakelig
på beta
2-reseptorene i bronkialmuskulaturen. Motvirker
ødemdannelse og øker nedsatt mukociliær transport, hvilket underletter
transporten av seigt sekret.
Absorpsjon:
Ca. 20% av dosen absorberes. Maks. plasmakonsentrasjon
av terbutalin oppnås 2-6 timer etter doseinntak; likevektskonsentrasjon
oppnås etter 4-5 dagers behandling.
Halveringstid:
Ca. 13 timer for bambuterol, ca. 21 timer for
terbutalin. Virketid: Minst 24 timer.
Metabolisme:
Etter absorpsjon metaboliseres bambuterol langsomt
ved hydrolyse (plasmakolinesterase) og oksidasjon til aktivt terbutalin.
Ca.
⅓ av den absorberte dosen metaboliseres i tarmveggen og
leveren, hovedsakelig til inaktive metabolitter.
Utskillelse:
Bambuterol og metabolitter (inkl. den aktive
metabolitten terbutalin) utskilles hovedsakelig gjennom nyrene.
Sist endret: 16.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)