Egenskaper:

Klassifisering: Antibakterielt middel til systemisk bruk. Det antibakterielle spektrum omfatter både grampositive og gramnegative bakterier. Enkelte stammer av Chlamydia er følsomme uten tegn til synergisme. Ingen effekt overfor Campylobacter fetus, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma og Treponema pallidum. De fleste Pseudomonas er også resistente. Virkningsmekanisme: Inneholder to aktive substanser, trimetoprim og sulfametoksazol, som blokkerer to påfølgende enzymatiske trinn i bakterienes folsyresyntese. Gir baktericid virkning i konsentrasjoner der enkeltkomponentene hver for seg kun har bakteriostatisk effekt. Denne virkningsmekanismen reduserer faren for resistensutvikling, og en oppnår derfor ofte god effekt på mikroorganismer som ellers er resistente overfor enkeltkomponentene. Absorpsjon: Raskt og nesten fullstendig. Maks. serumkonsentrasjon nås 2-4 timer etter oral tilførsel. Proteinbinding: Trimetoprim ca. 42-46%, sulfametoksazol ca. 66%. Fordeling: Distribusjonsvolumet er ca. 130 liter for trimetoprim og ca. 20 liter for sulfametoksazol. Konsentrasjonen av trimetoprim i f.eks. prostatavæske, saliv, sputum og vaginalsekret er vanligvis høyere enn konsentrasjonen i plasma. Spesielt høy konsentrasjon oppnås i lungevev. I kammervann og cerebrospinalvæske er konsentrasjonen tilstrekkelig for antibakteriell effekt. Halveringstid: Ca. 11 timer for begge virkestoffene. Likevektskonsentrasjon (steady state) hos voksne nås etter 2-3 dagers dosering. Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene, 50% av trimetoprim og 25% av sulfametoksazol utskilles i urinen i aktiv form.