Azopt

Alcon

Karboanhydrasehemmer.

ATC-nr.: S01E C04

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



ØYEDRÅPER, suspensjon 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Brinzolamid. 10 mg, benzalkon. chlorid., mannitol., carbomer 974, tyloxapol., natr. edet., natr. chlorid., acid. hydrochloric., natr. hydroxid., aqua purif. ad 1 ml.


Indikasjoner: 

Azopt er indisert for senking av øyetrykket ved okulær hypertensjon og åpenvinklet glaukom som monoterapi til pasienter som ikke responderer på betablokkere, når betablokkere er kontraindisert eller som tilleggsterapi til betablokkere eller prostaglandinanaloger.

Dosering: 

Som monoterapi eller tilleggsterapi: 1 dråpe i konjunktivalsekken 2 ganger daglig. Visse pasienter kan respondere bedre på 1 dråpe 3 ganger daglig. Ved bruk sammen med andre øyedråper, skal dryppingene skje med minst 5 minutters mellomrom. Når Azopt skal erstatte et annet topikalt antiglaukommiddel, skal behandling med det andre midlet seponeres, og behandling med Azopt påbegynnes neste dag. Preparatet er ikke undersøkt på pasienter med nedsatt leverfunksjon og bør derfor ikke brukes til disse. Barn <18 år: Anbefales ikke da effekt og sikkerhet ikke er undersøkt i studier. Begrenset erfaring med bruk hos barn. Effekt og sikkerhet ved bruk er undersøkt hos et lite antall pediatriske pasienter <6 år.

Kontraindikasjoner: 

Hypersensitivitet for sulfonamider eller noen av innholdsstoffene. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt.). Hyperkloremisk acidose.

Forsiktighetsregler: 

Brinzolamid er et sulfonamid som selv ved lokal tilførsel kan absorberes systemisk. Av denne grunn kan bivirkninger forekomme også etter lokal tilførsel. Det er ikke gjort studier på premature barn (gestasjonsalder <36 uker) eller barn <1 uke gamle. Pasienter med betydelig umodne eller unormale nyretubuli skal kun behandles med brinzolamid etter nøye vurdering av fordeler og ulemper, da det foreligger en mulig risiko for metabolisk acidose. Dersom tegn på alvorlige reaksjoner eller overfølsomhet oppstår, skal behandlingen utsettes. Preparatet er ikke undersøkt hos pasienter med trangvinkelglaukom. Erfaring fra behandling av pasienter med pseudoeksfoliativt glaukom og pigmentglaukom er begrenset. Brinzolamid er primært vurdert ved samtidig behandling med timolol som tilleggsterapi ved glaukom. Det finnes derfor begrensede data angående samtidig behandling med andre midler ved glaukom. Ev. påvirkning av brinzolamid på korneal endotelfunksjon er ikke undersøkt på pasienter med skadet kornea, spesielt pasienter med lavt antall endotelceller, så disse pasientene bør følges nøye. Preparatet er ikke undersøkt på pasienter som bruker kontaktlinser, og disse bør derfor følges nøye under behandlingen ettersom karboanhydrasehemmere kan påvirke korneal hydrering og bruk av kontaktlinser kan øke risikoen. Andre pasienter med skadet kornea, som ved diabetes mellitus, bør også følges nøye. Benzalkoniumklorid kan misfarge myke kontaktlinser og kontaktlinser bør derfor ikke gjeninnsettes før 10-15 minutter etter instillasjon. Benzalkoniumklorid er blitt rapportert å forårsake punktuell keratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati, så nøyaktige kontroller kreves ved frekvent eller langvarig bruk hos pasienter med tørre øyne eller ved tilstander der kornea kan påvirkes. Perorale karboanhydrasehemmer kan redusere evnen til å utføre oppgaver som krever mental våkenhet og/eller fysisk koordinasjon hos eldre pasienter. Kan også oppstå ved topikal administrering pga. systemisk absorpsjon. Dersom tåkesyn opptrer, skal pasienten vente med å kjøre bil og anvende maskiner til synet er klart igjen.

Interaksjoner: 

Ved samtidig bruk av CYP 3A4-inhibitorer, bør forsiktighet utvises. Syre-baseforandringer er blitt rapportert etter behandling med perorale karboanhydrasehemmere. Samtidig bruk anbefales ikke pga. risiko for additive systemeffekter.
Vis DRUID-interaksjoner for S01E C04 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Reproduksjonstoksisitet er påvist i dyrestudier. Preparatet bør ikke brukes under graviditet dersom det ikke er åpenbart nødvendig. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det anbefales sterkt å unngå bruk av preparatet under amming.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Dysgeusi, hodepine. Øye: Blefaritt, uskarpt syn, øyeirritasjon, øyesmerter, tørre øyne, rennende øyne, pruritus i øyet, følelse av fremmedlegeme i øyet, okulær hyperemi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Økt antall røde blodlegemer, økt blodklorid. Gastrointestinale: Øsofagi, diaré, kvalme, dyspepsi, smerter øverst i magen, abdominalt ubehag, flatulens, hyppig avføring, gastrointestinale forstyrrelser, oral hypoestesi, oral parestesi. Hjerte/kar: Kardiorespiratoriske problemer, angina pectoris, bradykardi, uregelmessig hjerterytme. Hud: Urticaria, utslett, makulopapulært utslett, generalisert pruritus, alopesi, stram hud. Infeksiøse: Nasofaryngitt, faryngitt, bihulebetennelse. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Luftveier: Dyspné, bronkial hyperaktivitet, hoste, epistakse, faryngolaryngeal smerte, halsirritasjon, nesetetthet, tetthet i øvre luftveier, postnasalt drypp, rhinoré, nysing, tørr nese. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, muskelkramper, myalgi. Nevrologiske: Somnolens, motoriske forstyrrelse, amnesi, forringet hukommelse, svimmelhet, parestesi. Nyre/urinveier: Nyresmerter. Psykiske: Apati, depresjon, nedstemthet, redusert libido, mareritt, søvnløshet, nervøsitet. Øre: Tinnitus. Øye: Korneal erosjon, keratitt, punktkeratitt, hornhinneflekker, defekter i hornhinneepitelet, økt intraokulært trykk, økt «cup/disk»-forhold i synsnerven, hornhinneødem, konjunktivitt, meibomianitt, dobbeltsyn, blending, lysskyhet, fotopsi, redusert synsskarphet, allergisk konjunktivitt, pterygium, skleral pigmentering, astenopi, øyeubehag, unormal følelse i øyet, hypoestesi i øyet, tørt øye-syndrom, subkonjunktival cyste, konjunktival hyperemi, pruritus på øyelokket, skorpede øyelokkskanter, økt tåredannelse. Øvrige: Smerte, ubehag i brystet, asteni, tretthet, uvanlig følelse, nervøs følelse, irritabilitet. Etter markedsføring (ukjent frekvens): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Arytmi, palpitasjoner, takykardi, hypertensjon, økt blodtrykk, økt hjerterytme. Hud: Dermatitt, erytem. Immunsystemet: Overfølsomhet. Infeksiøse: Rhinitt. Lever/galle: Unormal leverfunksjonstest. Luftveier: Astma. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerter, smerter i ekstremitetene. Nevrologiske: Skjelving, hypoestesi, ageusi. Nyre/urinveier: Hyppig urinlating. Øre: Vertigo. Øye: Sykdom i hornhinneepitelet, forstyrrelser på hornhinnen, synsforstyrrelser, opphovning i øyet, øyeallergi, madarose, øyelokkssykdommer, øyelokksødem, øyelokkserytem. Øvrige: Brystsmerter, perifer ødem, malaise, legemiddelrester.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Ingen tilfeller av overdosering er rapportert. Symptomer: Elektrolyttubalanse, utvikling av acidose og mulige effekter på nervesystemet kan forekomme. Behandling: Symptomatisk og understøttende. Serumelektrolyttnivåer, særskilt kalium, og pH-nivået i blodet måles. Se Giftinformasjonens anbefalinger S01E C04.

Egenskaper:

Klassifisering: Karboanhydrasehemmer for lokalt bruk i øyet. Virkningsmekanisme: Karboanhydrase er et enzym som bl.a. finnes i øyet. Hemming av karboanhydrase i de ciliære prosesser i øyet senker kammervannsekresjonen, sannsynligvis ved å senke hastigheten på dannelsen av bikarbonationer med etterfølgende reduksjon av natrium- og væsketransporten. Resultatet er en senking av det intraokulære trykket. Maks. senking av trykket i øyet inntreffer i løpet av 2 timer. Karboanhydraseaktiviteten reduseres med 30-60%. Absorpsjon: Etter lokal tilførsel i øyet absorberes brinzolamid systemisk. Proteinbinding: Ca. 60%. Fordeling: Pga. sin affinitet for karbohydrase II (CA-II) distribueres brinzolamid i høy grad til de røde blodlegemene (RBC). Metabolitten N-desetylbrinzolamid bindes i hovedsak til CA-I og akkumuleres i RBC. Halveringstid: I helblod ca. 24 uker. Utskillelse: Ca. 60% via urinen. Ca. 20% i form av metabolitter.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Åpnet pakning skal brukes innen 4 uker.

Sist endret: 23.09.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Azopt, ØYEDRÅPER, suspensjon:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg/ml5 ml (plastflaske m/dråpespiss) 566182kr 130,00S01EC04_1SPC
3 × 5 ml (plastflaske m/dråpespiss) 001878kr 333,70S01EC04_1SPC