TABLETTER 1 mg: Hver tablett inneh.: Rasagilinmesilat
tilsv. rasagilin 1 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Behandling av Parkinsons sykdom, som monoterapi
(uten levodopa) eller som tilleggsbehandling (med levodopa) hos pasienter
med doseavhengige fluktuasjoner.
Dosering:
1 mg 1 gang daglig med eller uten levodopa.
Kan tas med eller uten mat.
Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig.
Barn og unge (<18
år): Sikkerhet og effekt er ikke undersøkt, og anbefales
derfor ikke.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering
er ikke nødvendig.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Samtidig behandling med andre monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere,
inkl. reseptfrie legemidler og naturmidler, f.eks. johannesurt) eller
petidin. Det må gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og
til behandling med MAO-hemmere eller petidin påbegynnes. Alvorlig
nedsatt leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Samtidig bruk av fluoksetin eller fluvoksamin
bør unngås. Det bør gå minst 5 uker fra seponering av fluoksetin og
til behandling med rasagilin påbegynnes. Det bør gå minst 14 dager
mellom seponering av rasagilin og til behandling med fluoksetin eller
fluvoksamin påbegynnes. Samtidig bruk av dekstrometorfan eller sympatomimetika,
som finnes i nasale og orale slimhinneavsvellende midler eller forkjølelsesmidler
som inneholder efedrin eller pseudoefedrin, anbefales ikke. Forsiktighet
bør utvises når behandling påbegynnes ved lett nedsatt leverfunksjon.
Bør unngås ved moderat nedsatt leverfunksjon. Hvis pasientens tilstand
forverres fra mild til moderat nedsatt leverfunksjon bør rasagilinbehandling
avsluttes.
Interaksjoner:
Interaksjon ved samtidig bruk av MAO-hemmere
(inkl. reseptfrie legemidler og naturmidler, f.eks. johannesurt) og
fluoksetin, fluvoksamin, sympatomimetika, dekstrometorfan, SSRI,
SNRI, trisykliske og tetrasykliske antidepressiver. Fordi rasagilin
har MAO-hemmende effekt, bør antidepressiver gis med forsiktighet.
Samtidig administrering av ciprofloksacin (CYP 1A2-hemmer) øker AUC
av rasagilin med 83%. Potente CYP 1A2-hemmere kan påvirke plasmanivået
av rasagilin og bør administreres med forsiktighet. Risiko for at
plasmanivået av rasagilin hos røykere kan bli nedsatt, pga. induksjon
av CYP 1A2. Ved samtidig bruk av entakapon øker clearance for rasagilin
med 28%.
Vis DRUID-interaksjoner for N04B D02 
Liste over interaksjoner:
 | N02A B02 petidin - N04B D mao-hemmere, type b Risiko for alvorlige sentralnervøse bivirkninger. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A B selektive serotoninreopptakshemmere Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A G02 moklobemid Risiko for hypertensive reaksjoner ved inntak av tyraminrik kost (lagrede oster, rødvin). | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A X16 venlafaxin Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A A04 klomipramin Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N04B D mao-hemmere, type b - N06A X21 duloksetin Økt risiko for bivirkninger, inklusive serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | N02A X02 tramadol - N04B D mao-hemmere, type b Mulig økt risiko for serotonerge bivirkninger. | Søk i PubMed |
 | J01M A02 ciprofloxacin - N04B D02 rasagilin Økt konsentrasjon av rasaglinin (80-90 %). | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Kliniske data for eksponering under graviditet
er ikke tilgjengelig. Forsiktighet anbefales ved bruk til gravide.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Eksperimentelle data indikerer hemming
av prolaktinsekresjonen, og melkeproduksjonen kan derfor hemmes. Forsiktighet
anbefales når preparatet gis til ammende.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Hodepine (monoterapi), dyskinesi
(kombinasjonsbehandling).
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Blod/lymfe: Leukopeni. Gastrointestinale: Flatulens,
buksmerter, forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet. Hjerte/kar:
Angina pectoris, ortostatisk hypotensjon. Hud: Dermatitt, utslett.
Immunsystemet: Allergi. Infeksiøse: Influensa. Luftveier: Rhinitt.
Muskel-skjelettsystemet: Muskel- og skjelettsmerter, nakkesmerter,
artritt, artralgi. Nevrologiske: Dystoni, karpaltunnelsyndrom, balanseforstyrrelse.
Nyre/urinveier: Vannlatingsbesvær. Psykiske: Depresjon, hallusinasjoner,
unormale drømmer. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Svulster/cyster:
Hudkreft. Øre: Vertigo. Øye: Konjunktivitt. Øvrige: Feber, ubehag,
redusert vekt, fall.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Hjerteinfarkt. Hud: Vesikulobulløst
utslett. Nevrologiske: Cerebrovaskulær hendelse. Psykiske: Forvirring.
Rapportert etter markedsføring: Tilfeller av serotoninergt
syndrom med agitasjon, forvirring, stivhet, feber og muskeltrekninger
hos pasienter samtidig behandlet med antidepressiver/SNRI. Tilfeller
av økt blodtrykk, inkl. sjeldne tilfeller av hypertensive kriser forbundet
med inntak av en ukjent mengde tyraminrik mat, og ett tilfelle av
økt blodtrykk hos en pasient som samtidig brukte karkontraherende
øyedråper med tetrahydrozolinhydroklorid.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Symptomer rapportert etter doser fra 3 mg til
100 mg inkl. dysfori, hypomani, hypertensive kriser og serotoninergt
syndrom. Overdose kan være forbundet med signifikant hemming av både
MAO-A og MAO-B. I en enkelt-dose-studie fikk friske 20 mg/dag og i
en 10-dagers studie fikk friske 10 mg/dag. Bivirkningene var milde
til moderate og ikke relatert til rasagilinbehandling. I en dosefinnende
studie av pasienter på kronisk levodopabehandling som ble behandlet
med rasagilin 10 mg/dag, er det rapportert uønskede hjerte-karreaksjoner
(inkl. hypertensjon og postural hypotensjon) som forsvant etter avsluttet
behandling. Disse symptomene kan ligne de en ser med ikke-selektive
MAO-hemmere. Intet spesifikt antidot.
Behandling:
Pasienten overvåkes, og nødvendig symptomatisk
og støttende behandling gis.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B D02.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv MAO-B-hemmer.
Virkningsmekanisme:
Potent, irreversibel selektiv MAO-B-hemmer
som kan gi økt ekstracellulært nivå av dopamin i striatum. Det forhøyde
dopaminnivået, og derved den økte dopaminerge aktiviteten, er sannsynligvis
årsaken til effektene på dopaminerg motorisk dysfunksjon.
Absorpsjon:
Raskt. C
max etter ca. 0,5 timer.
Absolutt biotilgjengelighet 36%.
Proteinbinding:
Plasmaproteinbinding ca. 60-70%.
Fordeling:
Gjennomsnittlig distribusjonsvolum 243 liter.
Halveringstid:
Terminal halveringstid 0,6-2 timer.
Metabolisme:
Nesten fullstendig i leveren via CYP 1A2. Rasagilin
metaboliseres ved N-dealkylering og/eller hydroksylering til 1-aminoindan,
3-hydroksy-N-propargyl-1-aminoindan og 3-hydroksy-1-aminoindan.
Utskillelse:
Primært via urin (62,6%), sekundært via feces
(21,8%). Total utskillelse (84,4%) etter 38 dager. <1% skilles
ut uforandret i urin.
Sist endret: 18.01.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)