NESESPRAY 27,5 µg/dose: Hver dose inneh.: Flutikasonfuroat 27,5
µg, benzalkoniumklorid, dinatriumedetat, renset vann, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Behandling av symptomer på allergisk rhinitt.
Dosering:
Regelmessig bruk anbefales for full terapeutisk
effekt. Effekt er sett 8 timer etter behandlingsstart. Det kan imidlertid
ta flere dager før maks. effekt oppnås, og symptomene vil bedres ved
kontinuerlig, regelmessig bruk.
Voksne og barn >12
år: Anbefalt startdose er 2 doser i hvert nesebor
1 gang daglig. Når tilstrekkelig symptomkontroll oppnås, kan dosereduksjon
til 1 dose i hvert nesebor være effektivt som vedlikeholdsbehandling.
Dosen bør titreres til laveste dose som gir vedvarende effektiv symptomkontroll.
Barn: 6-11 år: Anbefalt startdose er 1 dose i hvert
nesebor 1 gang daglig. Pasienter som ikke responderer tilstrekkelig
på 1 dose i hvert nesebor 1 gang daglig kan ta 2 doser i hvert nesebor
1 gang daglig. Når tilstrekkelig symptomkontroll oppnås, anbefales
dosereduksjon til 1 dose i hvert nesebor 1 gang daglig. Erfaring hos
barn <6 år er begrenset og sikkerhet og effekt er ikke godt etablert.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Flutikasonfuroat gjennomgår omfattende first
pass-metabolisme. Ved alvorlig leversykdom kan dette gi høyere forekomst
av systemiske bivirkninger, og forsiktighet tilrådes. Systemiske effekter
kan forekomme, spesielt ved høye doser forskrevet for lengre perioder.
Det er mye mindre sannsynlig at disse bivirkningene forekommer ved
bruk av nesespray enn ved bruk av perorale kortikosteroider, og bivirkningene
kan variere fra pasient til pasient og mellom ulike kortikosteroider.
Potensielle systemiske bivirkninger er Cushings syndrom, cushingoide
symptomer, binyrebarksuppresjon, veksthemming hos barn og ungdom,
katarakt, glaukom og mer sjelden, ulike psykiatriske og atferdsrelaterte
bivirkninger, inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser,
angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn). Behandling med
høyere doser enn anbefalt kan gi klinisk signifikant binyrebarksuppresjon.
Ved høyere doser enn anbefalt, bør tilleggsbehandling med systemiske
kortikosteroider vurderes i perioder med stress eller ved planlagt
kirurgi. Flutikasonfuroat 110 µg 1 gang daglig er ikke forbundet med
HPA-akse-suppresjon. Dosen av intranasalt flutikasonfuroat bør imidlertid
reduseres til laveste effektive dose. Den totale systemiske eksponeringen
bør vurderes når andre former for steroidbehandling forskrives samtidig.
På enkelte nasale kortikosteroider er vekstretardasjon rapportert
hos barn ved godkjente doser. Generelt anbefales regelmessig monitorering
av veksten hos barn som får langtidsbehandling. Ved langsom vekst,
bør behandlingen gjennomgås med tanke på mulig dosereduksjon, til
lavest effektive dose. Henvisning til spesialist i barnesykdommer
bør vurderes. Det må utvises forsiktighet ved overgang fra systemisk
steroidbehandling til flutikasonfuroat, ved mistanke om svekket binyrebarkfunksjon.
Nasale og inhalerte kortikosteroider kan medføre utvikling av glaukom
og/eller katarakt. Pasienter med synsforandringer eller med sykehistorie
av forhøyet intraokulært trykk, glaukom og/eller katarakt bør derfor
monitoreres nøye. Nesesprayen inneholder benzalkoniumklorid som kan
gi irritasjon av neseslimhinnen.
Interaksjoner:
Basert på data fra flutikasonpropionat, som
metaboliseres av CYP 3A4, anbefales ikke samtidig bruk av flutikasonfuroat
og ritonavir pga. risikoen for økt systemisk flutikasonfuroateksponering.
Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av potente CYP 3A4-hemmere
(f.eks. ketokonazol), da økt systemisk eksponering ikke kan utelukkes.
Enzyminduksjon og -inhibisjonsdata antyder at det ikke er teoretisk
grunnlag for å forvente metabolske interaksjoner mellom flutikasonfuroat
og andre forbindelser, ved klinisk relevante intranasale doser.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Tilstrekkelige data foreligger ikke. Kortikosteroider
er teratogene i dyreforsøk. Det er lite sannsynlig at dette er relevant
for mennesker som får anbefalte intranasale doser, med minimal systemisk
eksponering. Bør kun brukes under graviditet dersom fordelene for
moren oppveier mulig risiko for fosteret eller barnet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Bruk til ammende bør kun vurderes dersom
de forventede fordelene for moren er større enn mulig risiko for barnet.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Luftveier: Neseblødning, vanligvis av mild
til moderat intensitet.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Luftveier: Nasal ulcerasjon. Nevrologiske:
Hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Luftveier: Rhinalgi, ubehag i nesen (brennende
følelse, irritasjon eller sårhet), nesetørrhet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner,
inkl. anafylaksi, angioødem, utslett og urticaria.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Lite sannsynlig at akutt overdose vil kreve
annen behandling enn observasjon.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R01A D.
Egenskaper:
Klassifisering: Kortikosteroid.
Virkningsmekanisme:
Flutikasonfuroat er et syntetisk trifluorkortikosteroid
med svært høy affinitet til glukokortikoidreseptoren, og med potent
anti-inflammatorisk virkning.
Absorpsjon:
Ufullstendig absorpsjon og omfattende first
pass-metabolisme i lever og tarm, som gir neglisjerbar systemisk eksponering.
Intranasal dosering på 110 µg 1 gang daglig gir vanligvis ikke målbare
plasmakonsentrasjoner (<10 pg/ml). Absolutt biotilgjengelighet
er 0,5%, slik at mindre enn 1 µg vil være systemisk tilgjengelig etter
administrering av 110 µg.
Proteinbinding:
>99%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ved steady state: Gjennomsnittlig
608 liter.
Halveringstid:
15,1 timer etter i.v. administrering. Samlet
plasmaclearance på 58,7 liter/time.
Metabolisme:
Hovedsakelig via CYP 3A4.
Utskillelse:
Hovedsakelig fekalt via gallen.
Oppbevaring og holdbarhet:
Må ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses.
Holdbarhet etter anbrudd: 2 måneder.
Sist endret: 10.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
15.03.2012