TABLETTER 4 mg, 8 mg, 16 mg og
32 mg: Hver tablett inneh.: Kandesartancileksetil
4 mg, resp. 8 mg, 16 mg og 32 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Fargestoff: 8 mg, 16 mg og 32 mg: Jernoksid, CI 77491 (E 172). 4 mg,
8 mg, 16 mg og 32 mg med delestrek.
Indikasjoner:
Behandling av essensiell hypertensjon hos voksne.
Behandling av voksne hjertesviktpasienter med nedsatt systolisk venstre
ventrikkelfunksjon (venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon ≤40%)
som tilleggsbehandling til ACE-hemmere eller når ACE-hemmere ikke
tolereres.
Dosering:
Hypertensjon: Anbefalt startdose og vanlig vedlikeholdsdose er 8 mg 1 gang daglig.
Mesteparten av den antihypertensive effekten oppnås innen 4 uker.
Hos noen pasienter der blodtrykket ikke er tilstrekkelig kontrollert,
kan dosen økes til 16 mg daglig, og maks. 32 mg daglig. Behandlingen
skal tilpasses blodtrykksresponsen. Kan også administreres med andre
antihypertensive legemidler. Bruk av hydroklortiazid er vist å gi
en antihypertensiv tilleggseffekt.
Eldre: Det er
ikke nødvendig med spesiell startdosering til eldre.
Intravaskulær
hypovolemi: En startdose på 4 mg kan vurderes til pasienter
med risiko for hypotensjon, f.eks. pasienter med mulig hypovolemi.
Nedsatt nyrefunksjon: Startdosen er 4 mg til pasienter med
nedsatt nyrefunksjon, inkl. pasienter på hemodialyse. Dosen bør titreres
etter respons.
Nedsatt leverfunksjon: En startdose
på 4 mg 1 gang daglig anbefales ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon.
Dosen justeres etter respons. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt
leverfunksjon og/eller kolestase.
Svarte pasienter (av afrikansk
opprinnelse): Den antihypertensive effekten av kandesartan
er mindre hos denne pasientgruppen enn hos ikke-svarte pasienter.
Hjertesvikt: Anbefalt startdose er 4 mg 1 gang daglig.
Opptitrering til måldosen på 32 mg 1 gang daglig (maks. dose) eller
til den høyeste tolererte dosen, gjøres ved å doble dosen med intervaller
på minst 2 uker. Evaluering av pasienter med hjertesvikt bør alltid
omfatte vurdering av nyrefunksjon, inkl. overvåking av serumkreatinin
og kalium. Kan gis sammen med annen hjertesviktbehandling, inkl. ACE-hemmere,
betablokkere, diuretika og digitalis eller en kombinasjon av disse.
Kombinasjon med en ACE-hemmer og et kaliumsparende diuretikum (f.eks.
spironolakton) anbefales ikke, og bør kun vurderes etter grundig nytte-/risikovurdering.
Spesielle pasientgrupper: Det er ikke nødvendig med spesiell
startdosering til eldre eller pasienter med intravaskulær hypovolemi,
nedsatt nyrefunksjon eller mild til moderat nedsatt leverfunksjon.
Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ved behandling
av hypertensjon og hjertesvikt er ikke vist hos barn og ungdom <18
år.
Administrering: Peroral bruk.
Kan tas med eller uten mat. Kan deles i to like store deler.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for kandesartancileksetil eller
noen av innholdsstoffene i preparatet. 2. og 3. trimester av svangerskapet.
Alvorlig nedsatt leverfunksjon og/eller kolestase.
Forsiktighetsregler:
Endringer i nyrefunksjonen hos disponerte pasienter
kan forventes. Til hypertensive pasienter med nedsatt nyrefunksjon,
anbefales regelmessig overvåking av serumkalium- og kreatininnivåer.
Hos pasienter med svært alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller terminal
nyresvikt (kreatininclearance ≤15 ml/minutt), bør preparatet titreres
forsiktig og med nøye overvåking av blodtrykket. Ved hjertesvikt bør
nyrefunksjonen kontrolleres jevnlig, spesielt hos pasienter >75 år
og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved dosetitrering anbefales
overvåkning av serumkreatinin og kalium. Risikoen for bivirkninger,
spesielt nedsatt nyrefunksjon og hyperkalemi, kan øke når kandesartan
brukes i kombinasjon med en ACE-hemmer. Preparatet titreres forsiktig
og med nøye overvåking av blodtrykket hos pasienter på hemodialyse.
Økt blodurea og serumkreatinin kan forventes hos pasienter med tosidig
nyrearteriestenose, eller stenose av arterien til den eneste gjenværende
nyren. Det er ingen erfaring med bruk til pasienter som nylig har
gjennomgått nyretransplantasjon. Pga. fare for hypotensjon hos hjertesviktpasienter
eller hos hypertensive pasienter med intravaskulær hypovolemi, bør
oppstart av behandlingen gjøres med forsiktighet, og ev. hypovolemi
korrigeres. Alvorlig hypotensjon som oppstår ved anestesi og kirurgi
kan behandles med i.v. væsketilførsel og/eller et blodtrykksstimulerende
middel. Forsiktighet utvises ved behandling av pasienter med hemodynamisk
relevant aorta- eller mitralklaffstenose, eller obstruktiv hypertrofisk
kardiomyopati. Preparatet anbefales ikke til pasienter med primær
hyperaldosteronisme. Samtidig behandling med kaliumsparende diuretika,
kaliumtilskudd eller salterstatningsmidler som inneholder kalium,
eller andre legemidler som kan øke kaliumnivået i blodet, kan føre
til forhøyet nivå av serumkalium hos hypertensive pasienter. Kaliumnivået
bør overvåkes ved behov. Hyperkalemi kan forekomme hos hjertesviktpasienter.
Regelmessig kontroll av serumkaliumnivået anbefales. Kombinasjon med
en ACE-hemmer og et kaliumsparende diuretikum (f.eks. spironolakton)
anbefales ikke, og bør kun vurderes etter grundig nytte-/risikovurdering.
Muligheten for akutt hypotensjon, azotemi, oliguri, eller akutt nyresvikt
kan ikke utelukkes. Kraftig blodtrykksfall hos pasienter med iskemisk
hjertesykdom eller iskemisk cerebrovaskulær sykdom, kan føre til hjerteinfarkt
eller slag. Den antihypertensive virkningen av kandesartan kan forsterkes
ved samtidig bruk av andre medikamenter med blodtrykksreduserende
egenskaper, uansett om det er forskrevet som antihypertensivt middel
eller for andre indikasjoner. Preparatet inneholder laktose. Pasienter
med sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse (lapp-laktasemangel),
en spesiell form for hereditær laktasemangel, eller glukose-galaktosemalabsorpsjon,
bør ikke bruke preparatet. Pasienten bør være kjent med reaksjonen
på kandesartan før bilkjøring eller betjening av maskiner.
Interaksjoner:
Kan tas sammen med hydroklortiazid, warfarin,
digoksin, orale antikonsepsjonsmidler (f.eks. etinyløstradiol/levonorgestrel),
glibenklamid, nifedipin og enalapril. Samtidig behandling med kaliumsparende
diuretika, kaliumtilskudd, salterstatningsmidler som inneholder kalium,
eller andre legemidler (f.eks. heparin) som kan øke kaliumnivåene,
kan føre til økt serumkalium. Overvåking av kalium bør settes i gang
ved behov. Nøye overvåking av serumlitiumnivåene anbefales ved samtidig
bruk av litium, pga. mulig økning av litiumkonsentrasjonen. Samtidig
bruk med NSAIDs kan svekke den antihypertensive virkningen og øke
risiko for forverring av nyrefunksjonen, inkl. mulig akutt nyresvikt
og en økning i serumkalium. Kombinasjonen bør administreres med forsiktighet,
spesielt til eldre.
Vis DRUID-interaksjoner for C09C A06 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N01 litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium, økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | C03E diuretika i kombinasjoner med kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | J01E A01 trimetoprim - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | J01E E kombinasjoner av sulfonamider og trimetoprim, inkl. derivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A A butylpyrazolidiner - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A C oxikamer - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A E propionsyrederivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A G fenamater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A12B kalium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A10B A02 metformin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D02 metformin og sulfonamider - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D03 metformin og rosiglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D05 metformin og pioglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D07 metformin og sitagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D08 metformin og vildagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | C03D kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av AT II-antagonister. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner. Skal ikke brukes under
graviditet pga. human føtotoksisitet. Anbefales ikke i 1. trimester.
Kontraindisert i 2. og 3. trimester. Dersom graviditet oppstår under
behandling, skal behandlingen avbrytes.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Anbefales ikke. Alternativ behandling
med bedre dokumentert sikkerhetsprofil er å foretrekke, spesielt ved
amming av et nyfødt eller for tidlig født barn.
Bivirkninger:
Oftest milde og forbigående.
Hypertensjon: Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Luftveier: Luftveisinfeksjon. Nevrologiske:
Ørhet/svimmelhet, hodepine.
Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Leukopeni, nøytropeni og agranulocytose. Gastrointestinale:
Kvalme. Hud: Angioødem, utslett, urticaria, kløe. Lever/galle: Økte
leverenzymer, unormal leverfunksjon eller hepatitt. Luftveier: Hoste.
Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, artralgi, myalgi. Nyre/urinveier:
Svekket nyrefunksjon hos utsatte pasienter. Stoffskifte/ernæring:
Hyperkalemi, hyponatremi.
Hjertesvikt: Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Hypotensjon. Nyre/urinveier: Svekket
nyrefunksjon, bl.a. nyresvikt hos utsatte pasienter. Stoffskifte/ernæring:
Hyperkalemi.
Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe:
Leukopeni, nøytropeni og agranulocytose. Gastrointestinale: Kvalme.
Hud: Angioødem, utslett, urticaria, kløe. Lever/galle: Økte leverenzymer,
unormal leverfunksjon eller hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter,
artralgi, myalgi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Stoffskifte/ernæring:
Hyponatremi.
Laboratorieverdier: Hyperkalemi og svekket
nyrefunksjon er vanlig ved behandling for indikasjonen hjertesvikt.
Regelmessige kontroller av serumkreatinin og kalium anbefales.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hypotensjon og svimmelhet. Tilfeller av overdoser
på opptil 672 mg kandesartancileksetil er rapportert, hvor pasientene
kom seg uten komplikasjoner.
Behandling:
Ved hypotensjon bør symptomatisk behandling
gis, og vitale tegn overvåkes. Pasienten bør ligge på ryggen med bena
opp. Om nødvendig bør plasmavolumet økes ved infusjon av f.eks. isoton
saltoppløsning. Sympatikomimetisk behandling gis ved behov. Kandesartan
kan ikke fjernes med hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C09C A06.
Egenskaper:
Klassifisering: AT
1-blokker.
Virkningsmekanisme:
Antagonisme av angiotensin II-reseptorer som
resulterer i økt plasmakonsentrasjon av angiotensin I og II, og redusert
aldosteronkonsentrasjon. Forårsaker doseavhengig reduksjon i arterielt
blodtrykk. Antihypertensiv virkning skyldes redusert systemisk perifer
motstand. Renal blodgjennomstrømning øker, og opprettholder eller
øker glomerulær filtrasjonsrate, mens renal karmotstand og filtrasjonsfraksjon
reduseres. Antihypertensiv virkningen inntreffer vanligvis i løpet
av 2 timer. Ved fortsatt behandling nås maks. reduksjon av blodtrykket
vanligvis innen 4 uker, og opprettholdes ved langvarig behandling.
Absorpsjon:
Kandesartancileksetil omdannes til det aktive
virkestoffet kandesartan ved hydrolyse under absorpsjon fra mage-tarmkanalen.
Absolutt biotilgjengelighet for kandesartan er ca. 14%. C
max nås etter 3-4 timer. Total plasmaclearance for kandesartan er ca.
0,37 ml/minutt/kg, med renal clearance på ca. 0,19 ml/minutt/kg. Biotilgjengeligheten
påvirkes ikke av matinntak.
Proteinbinding:
>99%.
Fordeling:
Tilsynelatende distribusjonsvolum er 0,1 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 9 timer.
Utskillelse:
Hovedsakelig uforandret, ca. 26% gjenfinnes
i urin og ca. 56% i feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Sist endret: 13.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
08.02.2012