Arthrotec

Pfizer

Antiflogistikum + prostaglandinanalog.

ATC-nr.: M01A B55

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER: Hver tablett inneh.: Diklofenaknatrium 50 mg i kjernen, dekket av syreresistent lag, misoprostol 0,2 mg i ytterlaget, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Modifisert frisetting.


Indikasjoner: 

Revmatoid artritt og artrose hos voksne pasienter når NSAIDs er nødvendig til tross for legemiddelrelaterte ventrikkel- og duodenalsår i anamnesen.

Dosering: 

1 tablett 2-3 ganger daglig direkte etter måltid. Tablettene skal svelges hele.

Kontraindikasjoner: 

Aktivt magesår/-blødning eller perforasjon. Aktiv gastrointestinal blødning eller andre aktive blødninger, f.eks. cerebrovaskulære blødninger. Overfølsomhet for diklofenak, acetylsalisylsyre, andre NSAIDs, misoprostol eller andre prostaglandiner, eller noen av hjelpestoffene i preparatet. Hos pasienter der acetylsalisylsyre eller andre NSAID har forårsaket astma, nesepolypper, angioødem, urticaria eller akutt rhinitt. Graviditet. Kvinner som planlegger graviditet. Behandling av perioperativ smerte i forbindelse med koronar «bypass»-kirurgi. Alvorlig nyre- eller leversvikt. Alvorlig hjertesvikt.

Forsiktighetsregler: 

Samtidig bruk av andre NSAIDs, inkl. C0X-2-hemmere, bør unngås. Kvinner i fertil alder skal bruke effektiv prevensjon. Ved mistanke om graviditet skal preparatet seponeres. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke undersøkt. Forsiktighet ved nyre-, hjerte-, eller leversykdommer, samt hos eldre, ettersom NSAIDs kan forringe nyrefunksjonen. Blod-, lever- og nyrefunksjon bør kontrolleres ved langtidsbehandling. Leverfunksjonen bør monitoreres periodevis, ved redusert leverfunksjon regelmessig. Forsiktighet ved oppstart til pasienter som er dehydrert eller av andre årsaker har en risiko for nedsatt blodvolum. Dosen bør holdes lavest mulig, og nyrefunksjonen bør monitoreres. Diklofenak-metabolitter elimineres hovedsakelig via nyrene. Akkumuleringsgrad av metabolitter ved nyresvikt er ikke undersøkt. Pasienter med betydelig svekket nyrefunksjon bør overvåkes nøye. I sjeldne tilfeller kan NSAIDs forårsake interstitiell nefritt, glomerulitt, papillenekrose og nefrotisk syndrom. NSAIDs hemmer syntesen av renale prostaglandiner, som har betydning for opprettholdelse av renal perfusjon ved redusert blodstrøm og blodvolum. Hos slike pasienter kan NSAIDs føre til redusert nyrefunksjon/-svikt. Nyrefunksjonen vil vanligvis returnere til utgangspunktet ved seponering. Pasienter med hjertesvikt, levercirrhose, nefrotisk syndrom og nyresykdom har størst risiko for slik påvirkning, og skal overvåkes nøye. Hepatitt kan oppstå uten prodromale symptomer. Væskeretensjon og ødem er rapportert og monitorering og veiledning er nødvendig for pasienter med tidligere hypertensjon og/eller mild til moderat hjertesvikt. Bruk av diklofenak, spesielt i høye doser (150 mg daglig) og ved langtidsbehandling, kan være forbundet med en liten økning i risiko for alvorlige arterielle tromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag). Lege og pasient bør være oppmerksomme på ev. utvikling av slike hendelser, selv om kardiovaskulære symptomer ikke er opplevd tidligere. Pasienten bør informeres om tegn og/eller symptomer på alvorlig kardiovaskulær toksisitet, og hva som bør gjøres hvis slike oppstår. Hypertensjon kan oppstå, eller eksisterende hypertensjon forverres. Dette kan bidra til økt forekomst av kardiovaskulære hendelser. Forsiktighet ved bruk til hypertensive pasienter. Blodtrykket bør følges nøye ved oppstart, og gjennom hele behandlingsperioden. Pasienter med ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom, og/eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles etter nøye vurdering. Tilsvarende vurdering bør gjøres før oppstart av langtidsbehandling ved risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking). NSAIDs hemmer platedannelsen og forlenger blødningstiden. Ekstra oppfølging anbefales ved hematopoietiske tilstander eller ved koagulasjonsdefekter, eller ved tidligere cerebrovaskulær blødning. Gastrointestinal blødning, sår, betennelser og perforasjon kan oppstå på ethvert tidspunkt under behandlingen, med eller uten forvarsel eller tidligere alvorlige plager. Risikoen for slike symptomer øker med økt dose, hos pasienter med tidligere sår, særlig med samtidig blødning og perforasjon, og hos eldre. Preparatet bør brukes med forsiktighet til disse pasientene, og behandlingen bør innledes med lavest mulig dose. Forsiktighet ved tidligere gjentatte episoder med magesår/-blødning. Pasienter, særlig eldre, med tidligere gastrointestinal toksisitet bør rapportere alle uvanlige abdominale symptomer (særlig blødning), spesielt under behandlingsoppstarten. Hvis gastrointestinale blødninger eller sår oppstår bør behandlingen avsluttes. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som øker faren for sår eller blødning, slik som orale kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotonin reopptakshemmere (SSRIs) eller platehemmende midler, som acetylsalisylsyre. Bør gis med forsiktighet ved gastrointestinal sykdom (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), da slik sykdom kan forverres. Alvorlige hudreaksjoner, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er rapportert svært sjelden, og kan være dødelige. De fleste tilfellene oppstår i 1. behandlingsmåned. Preparatet bør seponeres dersom pasienten får utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på hypersensitivitet. NSAIDs kan utløse bronkospasme hos pasienter med aktiv eller tidligere bronkialastma eller allergisk sykdom. Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak annenhver dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH - medication-overuse headache) bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Diklofenak reduserer inflammasjon og reduserer dermed nytten av kliniske symptomer, som f.eks. feber, som metode for å oppdage infeksjoner. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet pga. laktoseinnhold.

Interaksjoner: 

Antacida kan forsinke absorpsjonen av diklofenak. Magnesium-antacida er vist å forsterke misoprostol-indusert diaré. NSAIDs kan hemme metabolismen av antidiabetika, og dermed gi økt effekt av antidiabetika. Diklofenak/misoprostol bør gis med forsiktighet til pasienter som får insulin eller orale antidiabetika. NSAIDs kan motvirke den diuretiske effekten av furosemid og bumetanid, muligens via hemning av prostaglandinsyntesen. Samtidig behandling med kaliumsparende diuretika kan være assosiert med økt serumkaliumnivå og serumkalium bør monitoreres. NSAIDs motvirker den antihypertensive effekten av betablokkere (ikke sulindak), og kan også motvirke den antihypertensive effekt av tiazider (ikke sulindak), betablokkere og ACE-/angiotensin II-hemmere. Hos pasienter med redusert nyrefunksjon (f.eks. dehydrerte pasienter eller eldre) kan samtidig administrering av ACE-hemmere eller angiotension II-hemmere gi økt svekkelse av nyrefunksjonen og øke risikoen for akutt nyresvikt. Dette er vanligvis reversibelt. Pasienten bør være tilstrekkelig hydrert, og behovet for overvåking av nyrefunksjonen bør evalueres ved behandlingsstart og deretter periodisk. NSAIDs hemmer trombocyttaggregasjon og skader slimhinnen i gastrointestinalkanalen, med økt risiko for gastrointestinale blødninger hos pasienter som står på antikoagulantia. Risikoen er spesielt stor ved samtidig behandling med et dikumarolpreparat (warfarin) og kombinasjonen bør derfor unngås. Begge metaboliseres via CYP 2C9. NSAIDs hemmer warfarinmetabolismen, og forsterker dermed effekten av warfarin på blødningstiden. Dersom kombinasjonsbehandling er nødvendig, bør blødningstiden monitoreres. Samtidig bruk av ciklosporin anses å kunne øke risikoen for nyretoksisitet pga. nedsatt syntese av prostacyklin i nyrene. Ved kombinasjonsbehandling skal nyrefunksjonen følges nøye. Økt digoksinnivå er rapportert ved samtidig bruk av digoksin og diklofenak og pasientene bør monitoreres for digoksintoksisitet. Samtidig bruk av etanol og NSAIDs øker blødningsfaren. NSAIDs kan gi reduserte ketokonazolnivåer. Økt risiko for gastrointestinale sår og blødninger ved kombinasjon med kortikosteroider. Kombinasjon med litium kan føre til økt serumkonsentrasjon av litium, som følge av hemming av renal clearance av litium. Kombinasjonen bør unngås, dersom det ikke er mulig med frekvente serumkontroller av litium for å styre dosen. NSAIDs hemmer tubulær sekresjon av metotreksat, det kan også være metabolsk interaksjon, med derav redusert clearance og risiko for forsterket effekt av metotreksat. Ved høydosebehandling av metotreksat bør NSAIDs unngås. En ev. interaksjon skal overveies også ved lavdosebehandling med metotreksat, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon. Samtidig bruk av andre NSAIDs anbefales ikke pga. økt mulighet for gastrointestinal toksisitet, og liten eller ingen økning i effekten. Økt risiko for gastrointestinal blødning ved kombinasjon med SSRIs og platehemmere. Samtidig behandling med probenecid gir redusert utskillelse og derav økt effekt av NSAIDs. Mulig økt risiko for nyretoksisitet ved kombinasjon med takrolimus.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A B55 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Kontraindisert ved graviditet, samt hos kvinner som planlegger graviditet. Misoprostol kan føre til livmorskontraksjoner og påfølgende abort i alle trimestre. Det er sett økt forekomst av en rekke misdannelser, inkludert kardiovaskulære, i dyr gitt prostaglandinsyntesehemmere under organogenesen. Ved behandling av kvinner i fertil alder skal derfor effektiv svangerskapsforebyggelse anvendes. Preparatet bør ikke inntas i ammeperioder.

Bivirkninger:

Mest vanlig er abdominale smerter, diaré, kvalme og dyspepsi. Diaré er generelt mild/moderat og forbigående. Diarétendensen kan minimaliseres ved at preparatet tas umiddelbart etter måltid og ved å unngå antacida som primært inneholder magnesium. Bivirkninger kan reduseres ved å gi laveste effektive dose i kortest mulig tid. Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, kvalme, dyspepsi, flatulens, brekninger, gastritt, forstoppelse og sure oppstøt. Hud: Utslett (erythema multiforme), kløe. Lever: Økning i ALAT og alkalin fosfatase. Sentralnervesystemet: Søvnløshet, hodepine, svimmelhet. Øvrige: Redusert hematokrit. Mindre hyppige: Blod: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Stomatitt. Hud: Purpura, urticaria. Urogenitale: Menoragi, mellomblødninger, pre- og postmenopausale blødninger og dysmenoré, brystsmerter, vaginitt, livmorkramper. Sjeldne (<1/1000): Hud: Anafylaktisk reaksjon, angioødem. Lever: Hepatitt (med eller uten gulsott). Følgende er sett etter markedsføring: Gastrointestinale bivirkninger er hyppigst rapportert (ca. 45% av alle rapporter), etterfulgt av hud- og sensitivitetsreaksjoner. Blod: Leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi, aplastisk anemi. Gastrointestinale: Ulcerøs stomatitt, pankreatitt, tap av appetitt, munntørrhet, hematemese, melena, glossitt, forverring av kolitt eller Crohns sykdom. Gastritt er sett med lavere frekvens. Peptiske sår, reduksjon i hemoglobin assosiert med gastrointestinalt blodtap, sår på spiserøret, perforasjon eller gastrointestinal blødning, spesielt hos eldre, kan forekomme, og kan være dødelig. Hud: Erythema multiforme, urticaria, fotosensitivitet, anafylaktoide systemiske reaksjoner, ansikts- og tungeødem, hypotensjon og sjokk. Alvorlige hudreaksjoner (Stevens-Johnsons syndrom, Lyell's syndrom), hypersensitivitet (inkl. astma, allergisk purpura og hårtap, vaskulitt og lungebetennelse), utslett med bylle- og blæredannelse og erytrodermi. Eksfoliativ dermatitt, mukokutane reaksjoner. Lever: Isolerte tilfeller av alvorlig og fulminant hepatitt, også uten prodromalsymptomer, forhøyet ASAT eller bilirubin. Sentralnervesystemet: Døsighet, prikking i huden, humørforandringer, hukommelsestap, forvirring, synsforstyrrelser, øresus, irritabilitet, kramper, depresjon, angst, mareritt, skjelvinger, psykotiske reaksjoner, smaksforstyrrelser og tretthet. Symptomer på aseptisk meningitt (stiv nakke, hodepine, kvalme, brekninger, feber eller nedsatt bevissthet). Pasienter med autoimmune sykdommer synes å være mer mottakelige. Sirkulatoriske: Hypotensjon, hypertensjon, palpitasjoner, brystsmerte og hjertesvikt. Urogenitale: Blødning fra livmor. NSAIDs er assosiert med nyrepatologi, inkl. papillær nekrose, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom, proteinuri, hematuri, akutt nedsatt nyrefunksjon eller nyresvikt. Ødem, spesielt hos pasienter med hypertensjon eller nedsatt nyrefunksjon. Øvrige: Isolerte tilfeller av forverret inflammasjon i forbindelse med infeksjoner. Frysninger, feber. Dyspné, tåkesyn. Unormale livmorkontraksjoner, ruptur og perforasjon av livmor, blødning fra livmor, restplacenta, amnionvæske embolisme, ufullstendig abort, prematur fødsel, fosterdød, fødselsskader. Diklofenak, spesielt i høye doser (150 mg daglig) og ved langtidsbehandling, kan være forbundet med en liten økning i risiko for arterielle tromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Tretthet, skjelvinger, kramper, åndenød, magesmerte, diaré, feber, palpitasjoner, hypotensjon eller bradykardi. Behandling: Symptomatisk og støttende. Anbefalte tiltak for å minske absorpsjon av nylig inntatt legemiddel er fremkalling av brekninger, mageskylling eller medisinsk kull. Se Giftinformasjonens anbefalinger for diklofenak M01A B05 og misoprostol A02B B01.

Egenskaper:

Klassifisering: Kombinasjonspreparat av antiflogistikum (diklofenak), med analgetisk og antiinflammatorisk effekt og prostaglandin E1-analog (misoprostol) som stimulerer produksjonen av mucosa-beskyttende komponenter. Virkningsmekanisme: Den antiinflammatoriske og analgetiske effekten synes å bero på en generell hemming av prostaglandinsyntesen, men eksakt virkningsmekanisme er ikke klarlagt. Preparatet inneholder også misoprostol som er en syntetisk prostaglandin E1-analog som opprettholder gastroduodenal mukosal integritet. Prostaglandiner er involvert i eggløsning, og prostaglandinsyntesehemmere kan derfor påvirke fertilitet hos kvinner. Misoprostol kan gi uteruskontraksjoner. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon av diklofenak oppnås omkring 2 timer etter administrering. Misoprostol blir raskt absorbert i mage-tarmkanalen, og maks. plasmakonsentrasjon av den aktive metabolitten nås innen 30 minutter. Proteinbinding: Diklofenak: Ca. 99%. Misoprostol: <90%. Halveringstid: Diklofenak: Ca. 2 timer. Misoprostolsyre: Ca. 30 minutter. Metabolisme: Diklofenak metaboliseres nesten fullstendig. Utskillelse: Diklofenak: Ca. 65% av den administrerte dose blir utskilt i urin som metabolitter. Mindre enn 1% av substansen er utskilt i uendret form. Misoprostol: Ca. 70% utskilles i urin, hovedsakelig som inaktive metabolitter.

Sist endret: 21.04.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Arthrotec, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
20 stk. (blister) 154591kr 92,40M01AB55_1SPC
100 stk. (blister) 154708kr 231,80M01AB55_1SPC