Preparater A-Z
Aromasin, TABLETTER, drasjerte:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 25 mg | 30 stk. (blister) | 159533 | kr 1153,90 (trinnpris kr 519,30) | L02BG06_1 |  |
| 100 stk. (blister) | 161547 | kr 3743,80 (trinnpris kr 1684,70) | L02BG06_1 | |
TABLETTER, drasjerte 25 mg: Hver tablett inneh.: Eksemestan 25 mg, sukrose 30,2 mg, metylparahydroksybenzoat (E 218), hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Adjuvant behandling av postmenopausale kvinner med østrogenreseptor-positiv, invasiv brystkreft etter tidligere 2-3 års adjuvant tamoksifenbehandling. Behandling av avansert brystkreft hos kvinner med naturlig eller kunstig indusert postmenopausal status med progresjon av sykdommen etter tidligere behandling med antiøstrogener. Effekt er ikke vist hos pasienter med negativ østrogenreseptor status.Dosering:
Anbefalt dose er 1 tablett 1 gang daglig, inntil progresjon. Hos pasienter med tidlig brystkreft skal behandling fortsette inntil det er gått 5 år med kombinert sekvensiell adjuvant hormonterapi (tamoksifen etterfulgt av eksemestan), eller frem til tilbakefall oppstår. Hos pasienter med avansert brystkreft skal behandling fortsette inntil tydelig tumorprogresjon. Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Administrering: Tas helst etter måltid.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Premenopausale kvinner. Graviditet og amming.Forsiktighetsregler:
Skal ikke administreres til kvinner med premenopausal endokrin status. Derfor bør postmenopausal status påvises ved bestemmelse av LH-, FSH- og østradiolnivåer, når dette anses klinisk relevant. Brukes med forsiktighet ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Inneholder sukrose og skal ikke gis ved sjeldne arvelige lidelser som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Inneholder metylparahydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (muligens først etter en stund). Eksemestan er en potent østrogenreduserende substans, reduksjoner i benmineraltetthet (BMD) og forhøyet hyppighet av frakturer er sett. Ved adjuvant behandling skal kvinner med osteoporose eller som har risiko for utvikling av osteoporose måle benmineraltettheten med bendensitometri ved behandlingsstart. Selv om det ikke foreligger data som viser effekt av terapi ved behandling mot redusert benmasse forårsaket av eksemestan, bør egnet osteoporosebehandling likevel initieres hos risikopasienter. Pasienter skal følges opp.Interaksjoner:
In vitro-studier viser at eksemestan metaboliseres via CYP 3A4 og aldoketoreduktase, og ikke hemmer de viktigste CYP-isoenzymene. Det er vist at spesifikk hemming av CYP 3A4 ved administrering av ketokonazol ikke har signifikant effekt på farmakokinetikken til eksemestan. Rifampicin, en kraftig CYP 3A4-induser, er vist å redusere AUC for eksemestan med 54% og Cmax med 41%. Ettersom den kliniske relevansen av denne interaksjonen ikke er vurdert, kan samtidig administrering av substanser kjent for å indusere CYP 3A4 slik som rifampicin, krampedempende midler (f.eks. fenytoin og karbamazepin) og naturlegemidler som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum), redusere effekten av eksemestan. Eksemestan bør brukes med forsiktighet sammen med legemidler som metaboliseres via CYP 3A4 og som har smalt terapeutisk vindu. Eksemestan skal ikke gis sammen med legemidler som inneholder østrogen da disse vil motvirke den farmakologiske effekten.Bivirkninger:
Generelt godt tolerert i kliniske studier (25 mg/dag). Vanligvis milde til moderate bivirkninger, de fleste kan knyttes til den normale farmakologiske konsekvensen av tap av østrogen. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Økt svetting. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ledd og muskel/skjelett (inkl. artralgi, og mindre vanlig smerter i lemmer, osteoartritt, ryggsmerter, artritt, myalgi og stivhet i ledd). Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Søvnløshet. Øvrige: Utmattelse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, oppkast, obstipasjon, dyspepsi, diaré. Hud: Kløe, alopesi. Muskel-skjelettsystemet: Osteoporose, fraktur. Nevrologiske: Svimmelhet, karpaltunnelsyndrom. Psykiske: Depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Smerter, perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Nevrologiske: Søvnighet. Øvrige: Asteni. Ukjent: Blod/lymfe: Trombocytopeni og leukopeni er rapportert ved avansert brystkreft. Reduksjon av lymfocytter observert hos ca. 20% av pasientene, særlig de med preeksisterende lymfopeni. De gjennomsnittlige lymfocyttverdiene endret seg imidlertid ikke betydelig over tid, og det ble ikke sett tilsvarende økning i virusinfeksjoner. Effektene er ikke påvist hos pasienter behandlet for tidlig brystkreft. Lever/galle: En stigning i parametre for leverfunksjon, inkl. enzymer, bilirubin og alkalisk fosfatase er observert. Hepatitt og kolestatisk hepatitt er rapportert etter markedsføring. Følgende forhåndsspesifiserte bivirkninger er sett i studie hos kvinner med tidlig brystkreft: Hetetokter, tretthet, hodepine, søvnløshet, økt svetting, gynekologiske lidelser, svimmelhet, kvalme, osteoporose, vaginal blødning, andre primære cancere, oppkast, synsforstyrrelser, tromboembolisme, osteoporotisk fraktur, hjerteinfarkt.Overdosering/Forgiftning:
Doser på opptil 800 mg som engangsdose til friske kvinner og opptil 600 mg daglig til postmenopausale kvinner med avansert brystkreft er blitt godt tolerert. Behandling: Intet spesifikt antidot. Behandlingen må være symptomatisk. Generell støttende behandling, inkl. hyppig monitorering av vitale tegn er påkrevet. Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B G06.Egenskaper:
Klassifisering: Steroid, irreversibel aromatasehemmer. Virkningsmekanisme: Hemmer omdannelsen av androgener til østrogener ved å inaktivere aromatase i perifere vev. Hos postmenopausale brystkreftpasienter har en daglig dose på 25 mg redusert helkroppsaromatisering med 98%, og gitt signifikant gevinst på overlevelse, tid til progresjon og tid før behandlingssvikt. Absorpsjon: Raskt. Absolutt biotilgjengelighet antas å være begrenset av en betydelig first pass-metabolisme. Tmax: 2 timer. Samtidig matinntak øker biotilgjengeligheten med 40%. Proteinbinding: 90%. Fordeling: Distribusjonsvolum: Ca. 20 000 liter. Halveringstid: 24 timer. Kinetikken er lineær i doseområdet. Clearance er ca. 500 liter/time. Metabolisme: Via CYP 3A4 og/eller reduksjon av 17-ketogruppen av aldoketoreduktase etterfulgt av konjugering. Utskillelse: 1% av dosen utskilles uomdannet i urin. 40% utskilles i urin og feces i løpet av 1 uke.Sist endret: 28.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
