TABLETTER 1 mg: Hver tablett inneh.: Anastrozol 1 mg,
laktosemonohydrat 93 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E
171). Filmdrasjert.
Indikasjoner:
Adjuvant behandling hos postmenopausale kvinner
med hormonreseptor-positiv tidlig invasiv brystkreft. Behandling av
avansert brystkreft hos postmenopausale kvinner.
Dosering:
1 tablett daglig. Svelges hele med litt vann.
Bør tas til samme tid hver dag. Ved mild til moderat nedsatt nyre-
eller leverfunksjon anbefales ingen endring av dosering. Ingen dosejustering
er nødvendig hos eldre. Anbefalt behandlingstid ved tidlig brystkreft
er 5 år.
Barn: Ikke anbefalt da effekt
ikke er dokumentert.
Kontraindikasjoner:
Graviditet.
Forsiktighetsregler:
Ikke anbefalt til barn eller premenopausale
kvinner. Sikkerhet og effekt hos disse grupper er ikke dokumentert.
Anastrozol er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Anastrozol senker østrogennivået i blodet og kan derfor forårsake
reduksjon i benmineraltetthet, og dermed mulig økt risiko for benbrudd.
Pasientens benmineraltetthet bør derfor vurderes og ev. behandles
iht. gjeldende retningslinjer. Pasienter med sjeldne arvelige problemer
med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel
(lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke
ta dette legemidlet.
Interaksjoner:
Kliniske interaksjonsstudier med antipyrin
og cimetidin indikerer at det er lite sannsynlig at samtidig administrering
av anastrozol med andre legemidler resulterer i klinisk signifikante
legemiddelinteraksjoner mediert av cytokrom P-450. Sikkerhetsdata
viser ikke klinisk signifikante interaksjoner under behandling med
anastrozol samtidig med andre vanlig forskrevne legemidler. Ingen
klinisk signifikante interaksjoner med bisfosfonater er observert.
Tamoksifen og/eller østrogener virker hemmende på den farmakologiske
effekten av anastrozol, og skal derfor ikke gis samtidig.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Den farmakodynamiske effekten (aromatasehemmingen)
indikerer at anastrozol kan være skadelig for svangerskapsforløpet,
fosteret eller det nyfødte barnet. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske
effekter som indikerer en mulig risiko for skadelige effekter. Skal
ikke brukes ved graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes
kan påvirkes. Preparatet må ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hetetokter.
Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerter/-stivhet. Nevrologiske:
Hodepine. Øvrige: Asteni.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Diaré, oppkast. Hud: Allergiske
reaksjoner, tynnere hårvekst. Kjønnsorganer/bryst: Tørrhet i vagina,
vaginalblødninger. Lever/galle: Forhøyede verdier av alkalisk fosfatase,
ALAT og ASAT. Nevrologiske: Karpaltunnelsyndrom, søvnighet. Stoffskifte/ernæring:
Anoreksi, hyperkolesterolemi.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Urticaria. Lever/galle: Forhøyet gamma-GT
og bilirubin, hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Triggerfinger.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Anafylaktoid reaksjon, erythema multiforme.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hud: Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom. De
fleste tilfellene av karpaltunnelsyndrom er sett hos pasienter med
identifiserbare risikofaktorer for utvikling av sykdommen. Vaginalblødninger
er rapportert hos enkelte pasienter, hovedsakelig hos pasienter med
avansert brystkreft i løpet av de første ukene etter skifte fra annen
hormonterapi til anastrozol. Ved vedvarende blødninger bør nærmere
undersøkelser overveies. Kan føre til reduksjon av bentetthet og dermed
en mulig økt risiko for brudd.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Anastrozol er gitt til mannlige forsøkspersoner
i enkeltdoser opptil 60 mg og til postmenopausale kvinner med avansert
brystkreft i doser opptil 10 mg pr. dag. Disse dosene ble godt tolerert.
Ved overdosering gis symptomatisk behandling. Hos bevisste pasienter
kan brekninger induseres. Da anastrozol i bare moderat grad er bundet
til plasmaproteiner, kan dialyse være nyttig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B G03.
Egenskaper:
Klassifisering: En potent og sterkt selektiv, ikke-steroid
aromatasehemmer.
Virkningsmekanisme:
Hemmer aromatasereaksjonen, dvs. den perifere
konvertering (aromatisering) av androgen til østrogen, som hos postmenopausale
kvinner utgjør den viktigste produksjon av østrogen. Reduksjon av
nivået av sirkulerende østradiol hos kvinner med brystkreft har vist
seg å ha en god effekt. Anastrozol i døgndose 1 mg har hos postmenopausale
kvinner redusert østradiolkonsentrasjonene med mer enn 80%.
Absorpsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon oppnås 1-2 timer
etter inntak. Samtidig matinntak reduserer absorpsjonshastigheten,
men ikke absorpsjonsgraden.
Proteinbinding:
Ca. 40%.
Halveringstid:
40-50 timer. Steady state oppnås etter ca.
7 døgndoser.
Metabolisme:
Anastrozol gjennomgår en omfattende metabolisering.
Metaboliseringen skjer ved N-dealkylering, hydroksylering og glukuronidering.
Utskillelse:
Clearance ca. 19 ml/minutt. Mindre enn 10%
utskilles uforandret i urinen innen 72 timer. Metabolittene utskilles
først og fremst i urinen.
Sist endret: 11.11.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)