Aricept

Pfizer

Middel mot demens.

ATC-nr.: N06D A02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Donepezilhydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, laktosemonohydrat 87,17 mg, resp. 174,33 mg. Fargestoff: 5 mg: Titandioksid (E 171). 10 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad.

Dosering: 

Behandling bør initieres og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av Alzheimers demens. Diagnosen bør stilles iht. gjeldende retningslinjer. Behandling bør kun igangsettes dersom en omsorgsperson, som kan sørge for legemiddelinntaket hos pasienten, er tilgjengelig. Voksne/eldre: Startdose 5 mg 1 gang daglig, med eller uten mat. Tas om kvelden like før sengetid. Daglig dose på 5 mg bør opprettholdes i minst 1 måned for å kunne vurdere tidligste kliniske respons på behandling, samt for å oppnå steady state-konsentrasjoner. Dosen kan deretter økes til 10 mg 1 gang daglig. Maks. anbefalt dose er 10 mg daglig. Ved opphør av behandling sees en reduksjon av klinisk effekt. Nedsatt nyrefunksjon krever ikke dosereduksjon. Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon bør opptrapping av dose gjøres iht. individuell toleranse. Det foreligger ikke data ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene eller piperidinderivater.

Forsiktighetsregler: 

Klinisk gevinst bør revurderes jevnlig. Individuell respons av donepezil kan ikke predikeres. Etter seponering vil pasientens funksjon falle tilbake til nivået pasienten ville vært på uten behandling. Ved anestesi kan donepezilhydroklorid sannsynligvis forsterke effekten av suksameton. Ved astma, obstruktiv lungesykdom, kardiale ledningsforstyrrelser, kramper, ulcussykdom eller urinveisobstruksjon, bør forsiktighet utvises. Ved tilfeller av synkope og kramper bør mulighet for hjerteblokk og lang sinuspause vurderes. Ved tilfeller av uforklarlig leverdysfunksjon bør seponering av Aricept vurderes. Samtidig administrering med andre acetylkolinesterasehemmere, kolinerge agonister eller antagonister bør unngås. Kolinergika kan ha potensiale til å forverre eller forårsake ekstrapyramidale symptomer. Donepezil kan hos enkelte pasienter medføre søvnighet, svimmelhet og muskelkramper og derved påvirke evnen til bilkjøring og betjening av maskiner. Inneholder laktose og bør ikke tas ved sjelden arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner: 

Interaksjonsstudier utført in vitro viser at ketokonazol som inhiberer CYP 3A4, inhiberer donepezilmetabolisme. Gjennomsnittlig donepezilkonsentrasjon økes med ca. 30%. Andre CYP 3A4-inhibitorer som itrakonazol og erytromycin, og CYP 2D6-inhibitorer som fluoksetin, kan også inhibere metabolismen av donepezil. Enzymindusere som rifampicin, fenytoin, karbamazepin og alkohol, kan redusere nivåene av donepezil. Siden betydningen av inhiberende eller induserende effekt ikke er kjent, bør slike kombinasjoner brukes med forsiktighet. Donepezilhydroklorid har potensiale til å interferere med medikamenter med antikolinerg effekt. Det er også potensielt fare for synergistisk effekt ved samtidig behandling med medikamenter som suksinylkolin, andre nevromuskulære blokkere, suksameton, kolinerge agonister eller betablokkere som har effekt på hjertets ledningsevne. Interaksjon med muskelrelaksantia med kolinerge egenskaper kan forekomme.
Vis DRUID-interaksjoner for N06D A02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Det foreligger ikke tilstrekkelige data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har ikke vist teratogene effekter, men har vist peri- og postnatal toksisitet. Potensiell risiko for mennesker er ukjent. Preparatet skal ikke brukes av gravide med mindre det foreligger et klart behov. Overgang i morsmelk: Ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Det foreligger ingen studier med ammende. Preparatet skal ikke brukes ved amming.

Bivirkninger:

Hyppigst rapportert er diaré, brekninger og kvalme, muskelkramper, tretthet, insomnia. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Øvrige: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, magebesvær. Hjerte/kar: Synkope. Hud: Utslett, kløe. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Nevrologiske: Svimmelhet, insomnia. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Psykiske: Hallusinasjoner, agitasjon, aggressiv oppførsel. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Tretthet, smerte, ulykker, forkjølelse. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Blødninger, mage- og duodenalsår. Hjerte/kar: Bradykardi. Nevrologiske: Kramper. Øvrige: Små økninger i serumkonsentrasjonen av muskulært kreatinkinase. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Sinoatrialt og atrioventrikulært blokk. Lever/galle: Leverdysfunksjon, inkl. hepatitt. Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Overdosering med kolinesterasehemmer kan resultere i kolinerg krise karakterisert ved uttalt kvalme, brekninger, spyttsekresjon, svette, bradykardi, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, kollaps og krampeanfall. Økt muskelsvakhet er en mulighet og kan forårsake død hvis respirasjonsmuskulaturen er involvert. Behandling: Generelt støttende behandling. Tertiære antikolinergika som atropin, kan brukes som antidot. Intravenøs atropinsulfat titrert til effekt. Anbefalt initial dose 1-2 mg i.v. med påfølgende dosering basert på klinisk respons. Atypisk respons på blodtrykk og hjerterytme er rapportert med andre kolinergika ved samtidig administrering av kvartære antikolinergika som glykopyrrolat. Det er ukjent om donepezilhydroklorid og/eller dets metabolitter kan fjernes ved dialyse (hemodialyse, peritoneal dialyse eller hemofiltrasjon). Se Giftinformasjonens anbefalinger N06D A02.

Egenskaper:

Klassifisering: Acetylkolinesterasehemmer. Virkningsmekanisme: Spesifikk og reversibel hemming av acetylkolinesterase som er predominant i hjernen. Donepezil er en 1000 ganger mer potent hemmer av acetylkolinesterase enn av butylkolinesterase, et enzym som hovedsakelig finnes utenfor sentralnervesystemet. Ved steady state etter daglige doser på 5 mg eller 10 mg sees en hemming av acetylkolinesterase (målt i erytrocyttmembran) på hhv. 64% og 77%. Hemming av acetylkolinesterase i røde blodlegemer viser god overensstemmelse med endring i ADAS-cog som er en skala for undersøkelse av kognitiv funksjon. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter 3-4 timer uavhengig av matinntak. Steady state oppnås etter ca. 3 uker. Plasmakonsentrasjon og AUC stiger proporsjonalt med dosen. Proteinbinding: Ca. 95%. Proteinbinding for metabolittene er ikke fastslått. Halveringstid: Ca. 70 timer. Metabolisme: Donepezilhydroklorid metaboliseres i noen grad i lever via cytokrom P-450-systemet til en aktiv metabolitt 6-O-desmetyldonepezil og flere inaktive metabolitter. Isoenzymene CYP 3A4 og i mindre grad CYP 2D6 er involvert i metabolismen. Utskillelse: Omkring 57% utskilles via urin, hvorav ca. 17% uomdannet. Ca. 15% via feces.

Sist endret: 07.03.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Aricept, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg28 stk. (kalenderpakn.) 454439kr 628,80 (trinnpris kr 287,40)N06DA02_1SPC
50 stk. (endose) 454660kr 1095,30 (trinnpris kr 495,00)N06DA02_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 454454kr 2113,20 (trinnpris kr 970,30)N06DA02_1SPC
10 mg28 stk. (kalenderpakn.) 454678kr 747,00 (trinnpris kr 305,70)N06DA02_1SPC
50 stk. (endose) 454702kr 1306,50 (trinnpris kr 531,80)N06DA02_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 454686kr 2527,10 (trinnpris kr 1042,40)N06DA02_1SPC