TABLETTER 30 mg, 60 mg, 90 mg og
120 mg: Hver tablett inneh.: Etorikoksib 30
mg, resp. 60 mg, 90 mg og 120 mg, laktosemonohydrat 1 mg, resp. 3
mg, 4 mg og 5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), jernoksid
(E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Symptomatisk behandling av artrose (OA), revmatoid
artritt (RA), Bekhterevs sykdom, og ved smerte og tegn på inflammasjon
assosiert med akutt urinsyregikt. Korttidsbehandling av moderat smerte
etter operativt inngrep i forbindelse med tannekstraksjon. Beslutningen
om å forskrive en selektiv COX-2-hemmer skal bygge på en vurdering
av den enkelte pasients samlede risiko.
Dosering:
Artrose: Anbefalt dose er
30 mg 1 gang daglig. Hos pasienter hvor dette ikke gir tilstrekkelig
symptomlindring, kan økning av dosen til 60 mg daglig øke effekten.
Ved fravær av økt terapeutisk effekt, bør andre behandlingsalternativer
vurderes. Dosen skal ikke overskride 60 mg daglig.
Revmatoid
artritt: Anbefalt dose er 90 mg 1 gang daglig. Dosen skal
ikke overskride 90 mg daglig.
Bekhterevs sykdom: Anbefalt dose er 90 mg 1 gang daglig. Dosen skal ikke overskride
90 mg daglig.
Akutt urinsyregikt: Anbefalt dose er
120 mg 1 gang daglig. Dosen skal ikke overskride 120 mg daglig, begrenset
til maks. 8 dagers behandling, og bør kun tas i perioder med akutte
symptomer.
Smerter etter operativt inngrep i forbindelse med
tannekstraksjon: Anbefalt dose er 90 mg 1 gang daglig. Dosen
skal ikke overskride 90 mg daglig, begrenset til maks. 3 dagers behandling,
og bør kun tas i perioder med akutte symptomer. Enkelte pasienter
kan trenge tilleggsbehandling med postoperativ smertelindring. Fordi
kardiovaskulær risiko ved bruk av etorikoksib kan øke med dose og
behandlingsvarighet, skal kortest mulig behandlingsvarighet og laveste
effektive døgndose benyttes. Behov for symptomlindring og effekt av
behandlingen skal revurderes jevnlig, spesielt hos pasienter med artrose.
Nyreinsuffisiens: Dosejustering er unødvendig ved kreatininclearance
≥30 ml/minutt. Kontraindisert ved kreatininclearance <30 ml/minutt.
Nedsatt leverfunksjon: Ved mild leverinsuffisiens («Child-Pugh
score» 5-6) bør ikke dosen på 60 mg daglig overstiges, uavhengig
av indikasjon. Ved moderat leverinsuffisiens («Child-Pugh score»
7-9) bør ikke dosen på 60 mg annenhver dag overstiges, uavhengig av
indikasjon. Administrering av 30 mg 1 gang daglig kan også vurderes.
Klinisk erfaring er begrenset, spesielt hos pasienter med moderat
nedsatt leverfunksjon, og forsiktighet bør utvises. Ingen erfaring
ved sterkt nedsatt leverfunksjon (kontraindisert).
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Effekten
kan inntre raskere hvis preparatet tas uten mat. Når rask symptomlindring
er nødvendig, bør dette tas hensyn til. Tablettene bør ikke deles
eller knuses.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Aktivt magesår eller aktiv gastrointestinal (GI) blødning. Tidligere
bronkospasme, akutt rhinitt, nasale polypper, angionevrotisk ødem,
urticaria eller allergilignende reaksjoner ved bruk av acetylsalisylsyre
eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske midler (NSAIDs), inkl.
COX-2-hemmere. Graviditet og amming. Alvorlig leverdysfunksjon (serum-albumin
<25 g/liter eller «Child-Pugh score» ≥10). Kreatininclearance
<30 ml/minutt. Barn og ungdom <16 år. Inflammatorisk tarmsykdom.
Kongestiv hjertesvikt (NYHA II-IV). Ukontrollert hypertensjon med
vedvarende forhøyet blodtrykk over 140/90 mm Hg. Etablert iskemisk
hjertesykdom, perifer arteriesykdom og/eller cerebrovaskulær sykdom.
Forsiktighetsregler:
Komplikasjoner i øvre gastrointestinaltraktus
er sett ved bruk av etorikoksib, noen med fatalt resultat. Forsiktighet
ved behandling av pasienter med økt risiko for å utvikle gastrointestinale
komplikasjoner med NSAIDs; eldre, pasienter som samtidig bruker et
annet NSAID eller acetylsalisylsyre, eller pasienter med tidligere
gastrointestinal sykdom, som sår eller GI-blødning. Samtidig bruk
av etorikoksib og acetylsalisylsyre (selv ved lave doser) gir en ytterligere
økt risiko for gastrointestinale bivirkninger (gastrointestinal sårdannelse
eller andre gastrointestinale komplikasjoner). Oppfølging er viktig
ved bruk hos eldre og pasienter med nedsatt nyre-, lever- eller hjertefunksjon.
Selektive COX-2-hemmere kan være assosiert med en risiko for trombotiske
hendelser (spesielt hjerteinfarkt og slag). Kortest mulig behandlingsvarighet
og laveste effektive døgndose benyttes, og effekten revurderes jevnlig
(spesielt ved artrose). Pasienter med vesentlige risikofaktorer for
kardiovaskulære hendelser (som hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes
mellitus, røyking) skal bare behandles med etorikoksib etter grundig
overveielse. Selektive COX-2-hemmere har ikke platehemmende effekt,
og kan ikke erstatte acetylsalisylsyre til profylakse mot kardiovaskulære
tromboemboliske sykdommer. Platehemmende behandling skal derfor ikke
avbrytes. Forsiktighet utvises når etorikoksib gis sammen med warfarin
eller andre orale antikoagulantia. Væskeretensjon, ødem og hypertensjon
er observert. NSAIDs kan assosieres med ny eller gjentatt kongestiv
hjertesvikt. Forsiktighet hos pasienter med tidligere hjertesvikt,
venstre ventrikkeldysfunksjon eller hypertensjon, eller ødem av annen
årsak. Ved forverret tilstand hos disse pasientene, bør det settes
i gang hensiktsmessige tiltak, inkl. seponering av preparatet. Etorikoksib
kan være assosiert med hyppigere og mer alvorlig hypertensjon enn
andre NSAIDs og selektive COX-2-hemmere, spesielt ved høye doser.
Derfor må spesiell oppmerksomhet rettes mot monitorering av blodtrykket
i løpet av behandlingen. Blodtrykket kontrolleres innen 2 uker fra
behandlingsstart og følges opp regelmessig. Hvis blodtrykket øker
vesentlig, skal alternativ behandling vurderes. Ved nedsatt renal
blodgjennomstrømming kan etorikoksib redusere prostaglandindannelsen
med ytterligere forverrelse av renal blodgjennomstrømming, og dermed
nedsatt nyrefunksjon. Pasienter som tidligere har hatt signifikant
nedsatt nyrefunksjon, ukompensert hjertesvikt eller cirrhose, er spesielt
utsatt. Hos disse pasientene bør oppfølging av nyrefunksjonen vurderes.
Pasienter med symptomer og/eller tegn på leverdysfunksjon, eller som
har avgitt unormal leverfunksjonsprøve, bør overvåkes. Ved vedvarende
tegn på leverinsuffisiens eller unormale leverfunksjonsverdier (3 ×
øvre normalgrense) bør preparatet seponeres. Dersom pasienten blir
verre under behandlingen, med tanke på noen av hendelsene beskrevet
ovenfor, må nødvendige tiltak iverksettes og seponering av behandlingen
skal vurderes. Forsiktighet utvises hos dehydrerte pasienter. Rehydrering
anbefales før behandlingsstart. Alvorlige hudreaksjoner er rapportert
svært sjeldent, noen av dem fatale, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons
syndrom og toksisk epidermal nekrolyse i sammenheng med bruk av NSAIDs
og noen selektive COX-2-hemmere. De fleste tilfellene oppstår i løpet
av den første behandlingsmåneden. Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner
(som anafylakse og angioødem) er rapportert. Økende risiko for hudreaksjoner
hos pasienter med tidligere legemiddelallergi. Preparatet skal seponeres
ved første tegn på utslett, mukosale lesjoner eller andre tegn på
overfølsomhet. Etorikoksib kan maskere feber og andre tegn på inflammasjon
eller infeksjon. Pasienter med sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel, eller glukose-galaktosemalabsorpsjon,
bør ikke bruke preparatet. Anbefales ikke til kvinner som prøver å
bli gravide. Pasienter som opplever svimmelhet eller somnolens, bør
ikke kjøre bil eller bruke maskiner.
Interaksjoner:
Forsiktighet ved samtidig bruk av warfarin
eller andre orale antikoagulantia. Protrombintiden (INR) bør følges
nøye hos pasienter som bruker orale antikoagulasjonsmidler, spesielt
de første dagene etter oppstart med etorikoksib, eller dersom dosen
endres. Etorikoksib kan brukes samtidig med acetylsalisylsyre, gitt
i doser som ved kardiovaskulær profylakse (lavdose ASA). Kombinasjonen
kan imidlertid medføre økt hyppighet av GI-sår eller andre komplikasjoner
sammenlignet med bruk av etorikoksib alene. Samtidig administrering
av ASA-doser som er høyere enn de som gis ved kardiovaskulær profylakse
eller med andre NSAIDs, anbefales ikke. NSAIDs kan redusere effekten
av diuretika eller andre antihypertensive medikamenter. Hos enkelte
pasienter med svekket nyrefunksjon (f.eks. dehydrerte pasienter eller
eldre pasienter med svekket nyrefunksjon) kan samtidig administrering
med en ACE-hemmer eller angiotensin II-antagonist og legemidler som
hemmer cyklooksygenase, medføre ytterligere forverring av nyrefunksjonen,
medregnet mulig akutt nyresvikt, som vanligvis er reversibel. Dette
bør tas i betraktning ved samtidig behandling med ACE-hemmere eller
angiotensin II-antagonist, og kombinasjonen bør brukes med forsiktighet,
spesielt hos eldre. Pasientene bør være adekvat hydrert og monitorering
av nyrefunksjonen bør vurderes ved start av ledsagende behandling
og deretter periodisk. Nyrefunksjonen bør overvåkes når etorikoksib
brukes samtidig med ciklosporin og tacrolimus. NSAIDs reduserer utskillelsen
av litium fra nyrene, og plasmanivået av litium økes. Hvis nødvendig
overvåkes konsentrasjonen av litium i blodet nøye, og litiumdosen
justeres når kombinasjonen tas og når NSAID avsluttes. Adekvat monitorering
med hensyn på metotreksatrelatert toksisitet anbefales når etorikoksib
gis samtidig med metotreksat. Ved samtidig bruk av et oralt antikonsepsjonsmiddel
som inneholder etinyløstradiol, øker etinyløstradiolkonsentrasjonen,
og insidensen av bivirkninger forbundet med oralt antikonsepsjonsmiddel
kan øke (f.eks. tilfeller av venetrombose hos kvinner i risikogruppen).
Dette bør tas hensyn til i valg av oralt antikonsepsjonsmiddel. Ved
samtidig bruk av et hormonpreparat som inneholder konjugert østrogen
og etorikoksib øker østrogenkonsentrasjonen. Dette bør det tas hensyn
til ved valg av hormonbehandling i menopausen, da økning i eksponering
av østrogen kan øke risikoen for bivirkninger. Pasienter med høy risiko
for digoksintoksisitet bør overvåkes ved samtidig bruk av digoksin.
Forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler som primært metaboliseres
av humane sulfotransferaser (f.eks. oral salbutamol og minoksidil).
Rifampicin, en potent induser av CYP-enzymer, reduserer plasmakonsentrasjonen
av etorikoksib med 65%. Pga. manglende erfaring anbefales ikke bruk
av høyere etorikoksibdoser.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A H05 
Liste over interaksjoner:
 | L01B A01 metotrexat - M01A H05 etoricoxib c | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - N05A N01 litium Økt konsentrasjon av litium, økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09A ace-hemmere, usammensatte Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere. | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Mulig nedsatt effekt av ACE-hemmere. | Søk i PubMed |
 | B01A F02 apixaban - M01A H coxiber Økt blødningsrisiko | Søk i PubMed |
 | M01A H05 etoricoxib - N05A N litium Økt konsentrasjon av litium. | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - M01A H05 etoricoxib Økt konsentrasjon av warfarin; økt INR (med i gjennomsnitt 13 %) | Søk i PubMed |
 | L04A X03 metotrexat - M01A H05 etoricoxib Økt konsentrasjon av metotreksat (20-30 %), økt risiko for benmargsdepresjon. Risikoen er størst hos eldre og hos personer med Nedsatt nyrefunksjon. Risikoen kan reduseres ved bruk av folsyre. | Søk i PubMed |
 | J04A B02 rifampicin - M01A H05 etoricoxib Nedsatt konsentrasjon av etoricoxib (65 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M02 rifampicin og isoniazid - M01A H05 etoricoxib Nedsatt konsentrasjon av etoricoxib (65 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid - M01A H05 etoricoxib Nedsatt konsentrasjon av etoricoxib (65 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid - M01A H05 etoricoxib Nedsatt konsentrasjon av etoricoxib (65 %) | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - M01A H05 etoricoxib Økt konsentrasjon av etoricoxib (40 %) | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - M01A H05 etoricoxib Økt konsentrasjon av etorikoksib (40-50%). | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner. Etorikoksib anbefales
ikke til kvinner som planlegger å bli gravide. Behandling må avsluttes
ved graviditet.
Overgang i placenta: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Mulig risiko under svangerskapet er ukjent. Etorikoksib kan føre til
nedsatt rieaktivitet og prematur lukking av ductus arteriosus i løpet
av siste trimester.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Kvinner som bruker etorikoksib, skal
ikke amme.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter, halsbrann,
flatulens, diaré, dyspepsi, epigastrisk ubehag, kvalme. Hjerte/kar:
Palpitasjoner, hypertensjon. Hud: Ekkymose. Infeksiøse: Alveolar osteitt.
Lever/galle: Økninger i ALAT og ASAT. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine.
Stoffskifte/ernæring: Ødem/væskeretensjon. Øvrige: Asteni/fatigue,
influensalignende sykdom.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Anemi (primært assosiert med gastrointestinal
blødning), leukopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale: Oppblåst
mage, syrerefluks, endret tarmbevegelsesmønster, obstipasjon, tørr
munn, gastroduodenalt ulcus, irritabel tarmsyndrom, øsofagitt, munnsår,
oppkast, gastritt. Hjerte/kar: Atrieflimmer, kongestiv hjertesvikt,
uspesifikke EKG-forandringer, angina pectoris, hjerteinfarkt, rødming,
cerebrovaskulær hendelse, transitorisk iskemisk attakk (TIA). Hud:
Ansiktsødem, kløe, utslett. Infeksiøse: Gastroenteritt, infeksjon
i de øvre luftveier, urinveisinfeksjon. Luftveier: Hoste, dyspné,
neseblødning. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper/-spasmer, smerter/stivhet
i muskel/skjelett. Nevrologiske: Smaksforandringer, insomnia, parestesi/hypestesi,
somnolens. Nyre/urinveier: Proteinuri, økt serumkreatinin. Psykiske:
Angst, depresjon, nedsatt mental klarhet/årvåkenhet. Stoffskifte/ernæring:
Nedsatt eller økt appetitt, vektøkning. Undersøkelser: Forhøyede nivåer
av BUN (blod-urea-nitrogen), økning av kreatininfosfokinase, hyperkalemi,
økning av urinsyre. Øre: Tinnitus, vertigo. Øye: Tåkesyn, konjunktivitt.
Øvrige: Brystsmerter.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Erytem. Undersøkelser: Reduksjon av natrium
i blodet.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Gastrointestinale: Peptisk sår, inkl. gastrointestinal
perforasjon og blødning (hovedsakelig hos eldre), pankreatitt. Hjerte/kar:
Hypertensiv krise, takykardi, arytmi. Hud: Urticaria, Stevens-Johnsons
syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, fast lokalisert hudlesjon («fixed
drug eruption»). Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner, inkl.
angioødem, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner, inkl. sjokk. Lever/galle:
Hepatitt, gulsott. Luftveier: Bronkospasmer. Nyre/urinveier: Nedsatt
nyrefunksjon, inkl. nyresvikt. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner,
rastløshet. Følgende alvorlige bivirkninger er rapportert i forbindelse
med bruk av NSAIDs og kan ikke utelukkes for etorikoksib: Nefrotoksisitet,
inkl. interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom, levertoksisitet, inkl.
leversvikt.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Enkeltdoser på opptil 500 mg og flerdoser på
opptil 150 mg/dag i 21 dager er gitt uten signifikante symptomer på
overdosering. Det er rapportert om akutte overdoser av etorikoksib.
De vanligste bivirkningene samsvarer med sikkerhetsprofilen for preparatet.
Behandling:
Symptomatisk. Kan ikke dialyseres ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A H05.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid antiinflammatorisk middel. Selektiv
hemmer av cyklooksygenase-2 (COX-2).
Virkningsmekanisme:
Hemmer dannelsen av prostaglandiner ved å hemme
COX-2. COX-2 antas primært å være ansvarlig for syntesen av prostanoide
mediatorer for smerte, inflammasjon og feber. COX-2 er også involvert
i eggløsning, implantasjon og lukning av ductus arteriosus, regulering
av nyrefunksjonen, sentralnervøse funksjoner (feberinduksjon, smerteoppfattelse
og kognitiv funksjon). Blodplatefunksjonen er upåvirket. Hemmer ikke
prostaglandinsyntesen i magesekken.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet ca. 100%. Ved steady state
(120 mg dose) er C
max 3,6 μg/ml, T
max ca.
1 time, og AUC
24 timer 37,8 μg/ml/time.
Proteinbinding:
Ca. 92%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: Ca. 120 liter.
Halveringstid:
Ca. 22 timer.
Metabolisme:
I stor grad, hovedsakelig av CYP-enzymer.
Utskillelse:
Ca. 70% i urin, <1% som uforandret substans
og 20% i feces.
Sist endret: 12.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
28.03.2012