Arcoxia

MSD

Antiflogistikum.

ATC-nr.: M01A H05

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 30 mg, 60 mg, 90 mg og 120 mg: Hver tablett inneh.: Etorikoksib 30 mg, resp. 60 mg, 90 mg og 120 mg, laktosemonohydrat 1 mg, resp. 3 mg, 4 mg og 5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Symptomatisk behandling av artrose (OA), revmatoid artritt (RA), Bekhterevs sykdom, og ved smerte og tegn på inflammasjon assosiert med akutt urinsyregikt. Korttidsbehandling av moderat smerte etter operativt inngrep i forbindelse med tannekstraksjon. Beslutningen om å forskrive en selektiv COX-2-hemmer skal bygge på en vurdering av den enkelte pasients samlede risiko.

Dosering: 

Artrose: Anbefalt dose er 30 mg 1 gang daglig. Hos pasienter hvor dette ikke gir tilstrekkelig symptomlindring, kan økning av dosen til 60 mg daglig øke effekten. Ved fravær av økt terapeutisk effekt, bør andre behandlingsalternativer vurderes. Dosen skal ikke overskride 60 mg daglig. Revmatoid artritt: Anbefalt dose er 90 mg 1 gang daglig. Dosen skal ikke overskride 90 mg daglig. Bekhterevs sykdom: Anbefalt dose er 90 mg 1 gang daglig. Dosen skal ikke overskride 90 mg daglig. Akutt urinsyregikt: Anbefalt dose er 120 mg 1 gang daglig. Dosen skal ikke overskride 120 mg daglig, begrenset til maks. 8 dagers behandling, og bør kun tas i perioder med akutte symptomer. Smerter etter operativt inngrep i forbindelse med tannekstraksjon: Anbefalt dose er 90 mg 1 gang daglig. Dosen skal ikke overskride 90 mg daglig, begrenset til maks. 3 dagers behandling, og bør kun tas i perioder med akutte symptomer. Enkelte pasienter kan trenge tilleggsbehandling med postoperativ smertelindring. Fordi kardiovaskulær risiko ved bruk av etorikoksib kan øke med dose og behandlingsvarighet, skal kortest mulig behandlingsvarighet og laveste effektive døgndose benyttes. Behov for symptomlindring og effekt av behandlingen skal revurderes jevnlig, spesielt hos pasienter med artrose. Nyreinsuffisiens: Dosejustering er unødvendig ved kreatininclearance ≥30 ml/minutt. Kontraindisert ved kreatininclearance <30 ml/minutt. Nedsatt leverfunksjon: Ved mild leverinsuffisiens («Child-Pugh score» 5-6) bør ikke dosen på 60 mg daglig overstiges, uavhengig av indikasjon. Ved moderat leverinsuffisiens («Child-Pugh score» 7-9) bør ikke dosen på 60 mg annenhver dag overstiges, uavhengig av indikasjon. Administrering av 30 mg 1 gang daglig kan også vurderes. Klinisk erfaring er begrenset, spesielt hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon, og forsiktighet bør utvises. Ingen erfaring ved sterkt nedsatt leverfunksjon (kontraindisert). Administrering: Kan tas med eller uten mat. Effekten kan inntre raskere hvis preparatet tas uten mat. Når rask symptomlindring er nødvendig, bør dette tas hensyn til. Tablettene bør ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Aktivt magesår eller aktiv gastrointestinal (GI) blødning. Tidligere bronkospasme, akutt rhinitt, nasale polypper, angionevrotisk ødem, urticaria eller allergilignende reaksjoner ved bruk av acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske midler (NSAIDs), inkl. COX-2-hemmere. Graviditet og amming. Alvorlig leverdysfunksjon (serum-albumin <25 g/liter eller «Child-Pugh score» ≥10). Kreatininclearance <30 ml/minutt. Barn og ungdom <16 år. Inflammatorisk tarmsykdom. Kongestiv hjertesvikt (NYHA II-IV). Ukontrollert hypertensjon med vedvarende forhøyet blodtrykk over 140/90 mm Hg. Etablert iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom og/eller cerebrovaskulær sykdom.

Forsiktighetsregler: 

Komplikasjoner i øvre gastrointestinaltraktus er sett ved bruk av etorikoksib, noen med fatalt resultat. Forsiktighet ved behandling av pasienter med økt risiko for å utvikle gastrointestinale komplikasjoner med NSAIDs; eldre, pasienter som samtidig bruker et annet NSAID eller acetylsalisylsyre, eller pasienter med tidligere gastrointestinal sykdom, som sår eller GI-blødning. Samtidig bruk av etorikoksib og acetylsalisylsyre (selv ved lave doser) gir en ytterligere økt risiko for gastrointestinale bivirkninger (gastrointestinal sårdannelse eller andre gastrointestinale komplikasjoner). Oppfølging er viktig ved bruk hos eldre og pasienter med nedsatt nyre-, lever- eller hjertefunksjon. Selektive COX-2-hemmere kan være assosiert med en risiko for trombotiske hendelser (spesielt hjerteinfarkt og slag). Kortest mulig behandlingsvarighet og laveste effektive døgndose benyttes, og effekten revurderes jevnlig (spesielt ved artrose). Pasienter med vesentlige risikofaktorer for kardiovaskulære hendelser (som hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking) skal bare behandles med etorikoksib etter grundig overveielse. Selektive COX-2-hemmere har ikke platehemmende effekt, og kan ikke erstatte acetylsalisylsyre til profylakse mot kardiovaskulære tromboemboliske sykdommer. Platehemmende behandling skal derfor ikke avbrytes. Forsiktighet utvises når etorikoksib gis sammen med warfarin eller andre orale antikoagulantia. Væskeretensjon, ødem og hypertensjon er observert. NSAIDs kan assosieres med ny eller gjentatt kongestiv hjertesvikt. Forsiktighet hos pasienter med tidligere hjertesvikt, venstre ventrikkeldysfunksjon eller hypertensjon, eller ødem av annen årsak. Ved forverret tilstand hos disse pasientene, bør det settes i gang hensiktsmessige tiltak, inkl. seponering av preparatet. Etorikoksib kan være assosiert med hyppigere og mer alvorlig hypertensjon enn andre NSAIDs og selektive COX-2-hemmere, spesielt ved høye doser. Derfor må spesiell oppmerksomhet rettes mot monitorering av blodtrykket i løpet av behandlingen. Blodtrykket kontrolleres innen 2 uker fra behandlingsstart og følges opp regelmessig. Hvis blodtrykket øker vesentlig, skal alternativ behandling vurderes. Ved nedsatt renal blodgjennomstrømming kan etorikoksib redusere prostaglandindannelsen med ytterligere forverrelse av renal blodgjennomstrømming, og dermed nedsatt nyrefunksjon. Pasienter som tidligere har hatt signifikant nedsatt nyrefunksjon, ukompensert hjertesvikt eller cirrhose, er spesielt utsatt. Hos disse pasientene bør oppfølging av nyrefunksjonen vurderes. Pasienter med symptomer og/eller tegn på leverdysfunksjon, eller som har avgitt unormal leverfunksjonsprøve, bør overvåkes. Ved vedvarende tegn på leverinsuffisiens eller unormale leverfunksjonsverdier (3 × øvre normalgrense) bør preparatet seponeres. Dersom pasienten blir verre under behandlingen, med tanke på noen av hendelsene beskrevet ovenfor, må nødvendige tiltak iverksettes og seponering av behandlingen skal vurderes. Forsiktighet utvises hos dehydrerte pasienter. Rehydrering anbefales før behandlingsstart. Alvorlige hudreaksjoner er rapportert svært sjeldent, noen av dem fatale, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse i sammenheng med bruk av NSAIDs og noen selektive COX-2-hemmere. De fleste tilfellene oppstår i løpet av den første behandlingsmåneden. Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner (som anafylakse og angioødem) er rapportert. Økende risiko for hudreaksjoner hos pasienter med tidligere legemiddelallergi. Preparatet skal seponeres ved første tegn på utslett, mukosale lesjoner eller andre tegn på overfølsomhet. Etorikoksib kan maskere feber og andre tegn på inflammasjon eller infeksjon. Pasienter med sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel, eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke bruke preparatet. Anbefales ikke til kvinner som prøver å bli gravide. Pasienter som opplever svimmelhet eller somnolens, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner: 

Forsiktighet ved samtidig bruk av warfarin eller andre orale antikoagulantia. Protrombintiden (INR) bør følges nøye hos pasienter som bruker orale antikoagulasjonsmidler, spesielt de første dagene etter oppstart med etorikoksib, eller dersom dosen endres. Etorikoksib kan brukes samtidig med acetylsalisylsyre, gitt i doser som ved kardiovaskulær profylakse (lavdose ASA). Kombinasjonen kan imidlertid medføre økt hyppighet av GI-sår eller andre komplikasjoner sammenlignet med bruk av etorikoksib alene. Samtidig administrering av ASA-doser som er høyere enn de som gis ved kardiovaskulær profylakse eller med andre NSAIDs, anbefales ikke. NSAIDs kan redusere effekten av diuretika eller andre antihypertensive medikamenter. Hos enkelte pasienter med svekket nyrefunksjon (f.eks. dehydrerte pasienter eller eldre pasienter med svekket nyrefunksjon) kan samtidig administrering med en ACE-hemmer eller angiotensin II-antagonist og legemidler som hemmer cyklooksygenase, medføre ytterligere forverring av nyrefunksjonen, medregnet mulig akutt nyresvikt, som vanligvis er reversibel. Dette bør tas i betraktning ved samtidig behandling med ACE-hemmere eller angiotensin II-antagonist, og kombinasjonen bør brukes med forsiktighet, spesielt hos eldre. Pasientene bør være adekvat hydrert og monitorering av nyrefunksjonen bør vurderes ved start av ledsagende behandling og deretter periodisk. Nyrefunksjonen bør overvåkes når etorikoksib brukes samtidig med ciklosporin og tacrolimus. NSAIDs reduserer utskillelsen av litium fra nyrene, og plasmanivået av litium økes. Hvis nødvendig overvåkes konsentrasjonen av litium i blodet nøye, og litiumdosen justeres når kombinasjonen tas og når NSAID avsluttes. Adekvat monitorering med hensyn på metotreksatrelatert toksisitet anbefales når etorikoksib gis samtidig med metotreksat. Ved samtidig bruk av et oralt antikonsepsjonsmiddel som inneholder etinyløstradiol, øker etinyløstradiolkonsentrasjonen, og insidensen av bivirkninger forbundet med oralt antikonsepsjonsmiddel kan øke (f.eks. tilfeller av venetrombose hos kvinner i risikogruppen). Dette bør tas hensyn til i valg av oralt antikonsepsjonsmiddel. Ved samtidig bruk av et hormonpreparat som inneholder konjugert østrogen og etorikoksib øker østrogenkonsentrasjonen. Dette bør det tas hensyn til ved valg av hormonbehandling i menopausen, da økning i eksponering av østrogen kan øke risikoen for bivirkninger. Pasienter med høy risiko for digoksintoksisitet bør overvåkes ved samtidig bruk av digoksin. Forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler som primært metaboliseres av humane sulfotransferaser (f.eks. oral salbutamol og minoksidil). Rifampicin, en potent induser av CYP-enzymer, reduserer plasmakonsentrasjonen av etorikoksib med 65%. Pga. manglende erfaring anbefales ikke bruk av høyere etorikoksibdoser.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A H05 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Etorikoksib anbefales ikke til kvinner som planlegger å bli gravide. Behandling må avsluttes ved graviditet. Overgang i placenta: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Mulig risiko under svangerskapet er ukjent. Etorikoksib kan føre til nedsatt rieaktivitet og prematur lukking av ductus arteriosus i løpet av siste trimester. Overgang i morsmelk: Ukjent. Kvinner som bruker etorikoksib, skal ikke amme.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, halsbrann, flatulens, diaré, dyspepsi, epigastrisk ubehag, kvalme. Hjerte/kar: Palpitasjoner, hypertensjon. Hud: Ekkymose. Infeksiøse: Alveolar osteitt. Lever/galle: Økninger i ALAT og ASAT. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Stoffskifte/ernæring: Ødem/væskeretensjon. Øvrige: Asteni/fatigue, influensalignende sykdom. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi (primært assosiert med gastrointestinal blødning), leukopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale: Oppblåst mage, syrerefluks, endret tarmbevegelsesmønster, obstipasjon, tørr munn, gastroduodenalt ulcus, irritabel tarmsyndrom, øsofagitt, munnsår, oppkast, gastritt. Hjerte/kar: Atrieflimmer, kongestiv hjertesvikt, uspesifikke EKG-forandringer, angina pectoris, hjerteinfarkt, rødming, cerebrovaskulær hendelse, transitorisk iskemisk attakk (TIA). Hud: Ansiktsødem, kløe, utslett. Infeksiøse: Gastroenteritt, infeksjon i de øvre luftveier, urinveisinfeksjon. Luftveier: Hoste, dyspné, neseblødning. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper/-spasmer, smerter/stivhet i muskel/skjelett. Nevrologiske: Smaksforandringer, insomnia, parestesi/hypestesi, somnolens. Nyre/urinveier: Proteinuri, økt serumkreatinin. Psykiske: Angst, depresjon, nedsatt mental klarhet/årvåkenhet. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt eller økt appetitt, vektøkning. Undersøkelser: Forhøyede nivåer av BUN (blod-urea-nitrogen), økning av kreatininfosfokinase, hyperkalemi, økning av urinsyre. Øre: Tinnitus, vertigo. Øye: Tåkesyn, konjunktivitt. Øvrige: Brystsmerter. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Erytem. Undersøkelser: Reduksjon av natrium i blodet. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Peptisk sår, inkl. gastrointestinal perforasjon og blødning (hovedsakelig hos eldre), pankreatitt. Hjerte/kar: Hypertensiv krise, takykardi, arytmi. Hud: Urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, fast lokalisert hudlesjon («fixed drug eruption»). Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. angioødem, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner, inkl. sjokk. Lever/galle: Hepatitt, gulsott. Luftveier: Bronkospasmer. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon, inkl. nyresvikt. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner, rastløshet. Følgende alvorlige bivirkninger er rapportert i forbindelse med bruk av NSAIDs og kan ikke utelukkes for etorikoksib: Nefrotoksisitet, inkl. interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom, levertoksisitet, inkl. leversvikt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Enkeltdoser på opptil 500 mg og flerdoser på opptil 150 mg/dag i 21 dager er gitt uten signifikante symptomer på overdosering. Det er rapportert om akutte overdoser av etorikoksib. De vanligste bivirkningene samsvarer med sikkerhetsprofilen for preparatet. Behandling: Symptomatisk. Kan ikke dialyseres ved hemodialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A H05.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-steroid antiinflammatorisk middel. Selektiv hemmer av cyklooksygenase-2 (COX-2). Virkningsmekanisme: Hemmer dannelsen av prostaglandiner ved å hemme COX-2. COX-2 antas primært å være ansvarlig for syntesen av prostanoide mediatorer for smerte, inflammasjon og feber. COX-2 er også involvert i eggløsning, implantasjon og lukning av ductus arteriosus, regulering av nyrefunksjonen, sentralnervøse funksjoner (feberinduksjon, smerteoppfattelse og kognitiv funksjon). Blodplatefunksjonen er upåvirket. Hemmer ikke prostaglandinsyntesen i magesekken. Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 100%. Ved steady state (120 mg dose) er Cmax 3,6 μg/ml, Tmax ca. 1 time, og AUC24 timer 37,8 μg/ml/time. Proteinbinding: Ca. 92%. Fordeling: Distribusjonsvolum: Ca. 120 liter. Halveringstid: Ca. 22 timer. Metabolisme: I stor grad, hovedsakelig av CYP-enzymer. Utskillelse: Ca. 70% i urin, <1% som uforandret substans og 20% i feces.

Sist endret: 12.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

28.03.2012

  

Arcoxia, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
30 mg28 stk. (blister) 114440kr 245,90M01AH05_1SPC
60 mg28 stk. (blister) 011207kr 303,90M01AH05_1SPC
98 stk. (blister) 011216kr 976,00M01AH05_1SPC
90 mg28 stk. (blister) 011271kr 315,60M01AH05_1SPC
98 stk. (blister) 011282kr 1017,00M01AH05_1SPC
120 mg7 stk. (blister) 011326kr 101,90-SPC
14 stk. (blister) 011348kr 176,30M01AH05_1SPC