INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 100 enheter/ml: 1 ml inneh.: Insulin glulisin (rDNA)
100 enheter tilsv. 3,49 mg, metakresol, natriumklorid, trometamol,
polysorbat 20, konsentrert hydroklorsyre, natriumhydroksid, vann til
injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Til behandling av voksne, ungdom og barn fra
6 år med diabetes mellitus som krever behandling med insulin.
Dosering:
Individuell. Bør normalt brukes i kombinasjon
med et insulin med middels eller lang virketid eller en basalinsulinanalog.
Kan brukes sammen med perorale antidiabetika. Kan brukes i s.c. insulinpumpe.
Kan gis s.c. eller i.v. Injiseres s.c., kort tid (0-15 minutter) før
eller rett etter et måltid, i abdominalveggen, lår eller overarm,
eller ved kontinuerlig infusjon i abdominalveggen. Injeksjons- og
infusjonsstedet skal varieres innenfor et område. Må ikke blandes
med andre legemidler enn NPH (Nøytral Protamin Hagedorn) humaninsulin
ved s.c. bruk. I.v. behandling må utføres av helsepersonell. Må ikke
blandes med glukose- eller Ringer-oppløsning eller noen andre insuliner
ved i.v. bruk. Insulinbehovet kan være redusert ved nedsatt nyrefunksjon
og ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Det finnes ikke tilstrekkelig
klinisk informasjon om bruk hos barn <6 år.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Hypoglykemi.
Forsiktighetsregler:
Pasienter som bytter til en annen type eller
et annet merke insulin, skal ha grundig medisinsk oppfølging. Dosejustering
kan være nødvendig. Ved kombinasjonsbehandling med perorale antidiabetika
kan det også være nødvendig å endre dosen av sistnevnte. For lav dosering
eller behandlingsstopp, spesielt hos insulinavhengige diabetikere,
kan medføre hyperglykemi og diabetisk ketoacidose; potensielt dødelige
tilstander. Starttidspunkt for hypoglykemi avhenger av virkningsprofilen
for insulinet som brukes og kan derfor forandre seg når behandlingsopplegget
endres. De tidlige varselssymptomene på hypoglykemi kan endres når
pasienten har hatt diabetes lenge, ved intensivert insulinterapi,
diabetisk nervesykdom, ved bruk av legemidler som f.eks. betablokkere,
eller etter overgang fra insulin av animalsk opprinnelse til humaninsulin.
Dosejustering kan være nødvendig ved endring i fysisk aktivitet eller
måltidsrutiner. Hypoglykemi kan inntreffe raskere ved bruk av hurtigvirkende
insulinanaloger sammenlignet med oppløselig humaninsulin. Ubehandlet
hypo- eller hyperglykemi kan medføre tap av bevissthet, koma og død.
Insulinbehovet kan endres ved sykdom eller følelsesmessige forstyrrelser.
Det har forekommet tilfeller av feilmedisinering, der andre insuliner,
særlig langtidsvirkende insuliner, er blitt injisert ved en feil i
stedet for insulin glulisin. Insulinetiketten må alltid kontrolleres
før hver injeksjon, for å unngå administrering av feil insulintype.
Tilfeller av hjertesvikt er rapportert ved samtidig bruk av pioglitazon
og insulin, spesielt hos pasienter med risikofaktorer for å utvikle
hjertesvikt. Dette bør tas i betraktning dersom samtidig behandling
med pioglitazon og insulin glulisin vurderes. Hvis denne kombinasjonen
brukes, bør pasienten observeres mht. symptomer på hjertesvikt, vektøkning
og ødem. Pioglitazon bør seponeres ved forverrelse av hjerteproblemer.
Inneholder metakresol, som kan forårsake allergiske reaksjoner.
Interaksjoner:
Substanser som kan forsterke den blodsukkersenkende
effekten og gi økt risiko for hypoglykemi, omfatter perorale antidiabetika,
ACE-hemmere, disopyramid, fibrater, fluoksetin, monoaminoksidasehemmere
(MAOH), pentoksyfyllin, propoksyfen, salisylater og antibiotika av
typen sulfonamider. Stoffer som kan redusere den blodsukkersenkende
effekten omfatter kortikosteroider, danazol, diazoksid, diuretika,
glukagon, isoniazid, fentiazinderivater, somatropin, sympatomimetika
(f.eks. adrenalin, salbutamol, terbutalin), thyreoideahormoner, østrogener,
progesteroner, proteasehemmere og atypiske antipsykotiske midler (f.eks.
olanzapin og klozapin). Betablokkere, klonidin, litiumsalter eller
alkohol, kan enten øke eller nedsette insulinets blodglukosesenkende
effekt. Pentamidin kan forårsake hypoglykemi som noen ganger kan etterfølges
av hyperglykemi. I tillegg kan tegn på adrenerg motregulering bli
redusert eller utebli ved samtidig inntak av sympatolytika som betablokkere,
klonidin, guanetidin og reserpin. Konsentrasjons- og reaksjonsevnen
kan svekkes som følge av hypoglykemi eller hyperglykemi, eller som
følge av nedsatt syn.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Erfaring mangler. Dyrestudier har ikke vist
forskjell mellom insulin glulisin og humaninsulin. Forsiktighet skal
utvises ved forskrivning til gravide. Blodsukkeret må følges nøye.
Det er svært viktig at pasienter med allerede eksisterende diabetes
eller svangerskapsdiabetes opprettholder en god metabolsk kontroll
under graviditeten. Insulinbehovet kan reduseres i 1. trimester og
øker vanligvis i 2. og 3. trimester. Umiddelbart etter fødselen synker
insulinbehovet raskt.
Overgang i morsmelk: Kan brukes under amming. Ammende kan ha behov
for justering av insulindose og matinntak.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Hud: Reaksjoner på injeksjonsstedet og lokale
hypersensitivitetsreaksjoner (rødme, hevelse og kløe) er vanligvis
forbigående og forsvinner vanligvis under fortsatt behandling. Metabolske:
Hypoglykemi, den hyppigste bivirkningen ved insulinbehandling, kan
oppstå dersom insulindosen er for høy i forhold til insulinbehovet.
Symptomene er kaldsvette, tretthet, skjelvinger, sult, konsentrasjonsvansker,
bevisstløshet og/eller kramper.
Mindre hyppige:
Systemiske hypersensitivitetsreaksjoner som
urticaria, press for brystet, dyspné, allergisk dermatitt og kløe.
Alvorlige tilfeller av generell allergi, inkl. anafylaktisk reaksjon
kan være livstruende.
Sjeldne (<1/1000):
Lipodystrofi på injeksjonsstedet hvis dette
ikke varieres.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Hypoglykemi kan opptre som et resultat av for
høy insulindose i forhold til matinntak og energiforbruk. Erfaring
fra overdosering av insulin glulisin mangler.
Behandling:
Ved milde hypoglykemiske episoder gis glukose
eller søte matvarer peroralt. Ved alvorlige hypoglykemiske episoder,
der pasienten er blitt bevisstløs, injiseres i.m. eller s.c. glukagon
(0,5-1 mg) eller i.v. glukose. Glukose må også gis i.v. hvis pasienten
ikke responderer på glukagon innen 10-15 minutter. Når pasienten er
kommet til bevissthet, er det anbefalt å gi karbohydrater peroralt
for å hindre tilbakefall.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A10A.
Egenskaper:
Klassifisering: Hurtigvirkende rekombinant humaninsulinanalog
ekvipotent med vanlig humaninsulin.
Virkningsmekanisme:
Regulering av glukosemetabolismen. Senker blodglukosenivået
ved å stimulere glukoseopptaket perifert, spesielt i muskler og fett,
og ved å hemme glukoseproduksjon i lever. Hemmer lipolyse i fettcellene,
hemmer proteolyse og fremmer proteinsyntesen. Etter s.c. injeksjon
vil den glukosenedsettende aktiviteten begynne innen 10-20 minutter.
Etter i.v. injeksjon er det observert raskere inntreden og kortere
effektvarighet, samt en høyere maksimumsrespons, sammenlignet med
s.c. administrering. Insulin glulisin gitt 2 minutter før måltid,
gir lignende postprandial glykemisk kontroll som vanlig humaninsulin
gitt 30 minutter før måltid. De hurtigvirkende egenskapene opprettholdes
hos overvektige pasienter.
Absorpsjon:
I forhold til vanlig humaninsulin absorberes
insulin glulisin ca. dobbelt så raskt, og gir fordoblet maks. konsentrasjon.
I.v. bolusdose resulterer i C
max ca. 40 ganger høyere enn
ved s.c. injeksjon.
Fordeling:
Distribusjonsvolum etter i.v. administrering:
13 liter.
Halveringstid:
Etter i.v. injeksjon: 13 minutter, etter s.c.
injeksjon: 42 minutter.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved 2-8°C (i kjøleskap). Må ikke
fryses. Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Når
legemidlet er tatt i bruk, kan det oppbevares i romtemperatur (<25°C)
i inntil 4 uker, beskyttet fra direkte varme og lys. Ferdigfylte penner
eller flergangspenn som inneholder sylinderampulle må ikke oppbevares
i kjøleskap når de er tatt i bruk. Hetten må settes tilbake på pennen
etter hver injeksjon for å beskytte mot lys. Ved i.v. bruk av konsentrasjonen
1 E/ml er insulin glulisin stabil ved 15-25°C i 48 timer.
Andre opplysninger:
Før første gangs bruk og ev. montering i pennen
må sylinderampulle og ferdigfylt penn (SoloStar) oppbevares i romtemperatur
i 1-2 timer. Oppløsningen må kun brukes dersom den er klar, fargeløs
og uten synlige partikler. Må ikke blandes med andre insulinformuleringer
enn NPH humaninsulin. Ved blanding med NPH humaninsulin, skal Apidra
trekkes opp i sprøyten først. Injeksjonen skal gis umiddelbart etter
blanding. Ved bruk i s.c. insulininfusjonspumpe (CSII) må preparatet
ikke blandes med oppløsningsmidler eller annen insulin. Pasienter
som bruker CSII må få grundig opplæring i bruk av pumpesystemet. Infusjonssettet
og beholderen skal byttes hver 48. time ved hjelp av aseptisk teknikk.
Pasienter som får Apidra via CSII må ha alternativ insulin tilgjengelig
dersom pumpesystemet skulle svikte. Ved i.v. bruk: Skal brukes i en
konsentrasjon på 1 E/ml i NaCl 9 mg/ml, med eller uten 40 mmol/ml
kaliumklorid. Det skal brukes koekstrudert polyolefin/polyamid-plast
infusjonsposer, med en dedikert infusjonslinje. Etter fortynning til
i.v. bruk skal oppløsningen inspiseres visuelt for partikler før administrering.
Må kun brukes om den er klar og fargeløs, og ikke hvis den er grumset
eller inneholder synlige partikler. Må ikke blandes med glukose- eller
Ringer-oppløsning. Apidra finnes som SoloStar ferdigfylt penn, sylinderampulle
til ClikSTAR insulinpenn og 10 ml hetteglass. Bruksanvisningen må
følges nøye. Dersom pennen ikke virker som den skal, kan oppløsningen
trekkes opp fra sylinderampullen i en sprøyte (beregnet på insulin
100 E/ml) og injiseres. For å forebygge kontaminering, skal flerbrukspenn
bare benyttes av en person.
Sist endret: 10.03.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)