Forsiktighetsregler: 

Direkte levertoksisitet, inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt, i enkelte tilfeller fatale, er sett ved doser på 200-300 mg. De fleste tilfellene er sett hos menn med prostatakreft. Toksisiteten er doseavhengig og utvikles vanligvis flere måneder etter behandlingsstart. Leverfunksjonstester bør utføres før behandling, deretter regelmessig, og ved symptomer på eller mistenkt levertoksisitet. Ved bekreftet levertoksisitet bør cyproteronacetat normalt seponeres, med mindre levertoksisiteten har andre årsaker, f.eks. metastatisk sykdom. Da bør behandlingen kun fortsette dersom fordelen er større enn risikoen. I svært sjeldne tilfeller er det sett godartede og ondartede levertumorer som kan gi livstruende intraabdominal blødning. Dersom alvorlige plager i øvre abdomen, leverforstørrelse eller tegn på intraabdominal blødning oppstår, bør levertumor tas med i betraktning ved differensialdiagnostikk. Pasienter som har hatt arterielle eller venøse tromboser/tromboemboliske hendelser, tidligere cerebrovaskulær hendelse eller fremskreden malignitet, har økt risiko for ytterligere tromboemboliske hendelser. Anemi er sett og antall røde blodceller bør derfor sjekkes regelmessig. Nøye medisinsk overvåking er nødvendig ved diabetes, da behovet for orale antidiabetika eller insulin kan endres under behandling. Følelse av kortpustethet kan oppstå ved høye doser. Differensialdiagnosen må da inkludere progesterons og syntetiske progestogeners kjente åndedrettsstimulerende effekt, som ledsages av hypokapni og kompensert respiratorisk alkalose, og der behandling ikke er nødvendig. Binyrebarkfunksjonen bør kontrolleres regelmessig pga. cyproteronacetats kortikosteroidlignende effekt ved høye doser. Meningeom (multiple) er sett ved langvarig bruk (flere år) ved doser på ≥25 mg/dag. Dersom meningeom påvises, må behandlingen seponeres. Den dempende effekten på kjønnsdriften kan være svekket ved samtidig bruk av alkohol. Legemidlet bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Pasienter i yrker som krever stor konsentrasjon (f.eks. trafikanter, maskinoperatører) bør gjøres oppmerksom på at cyproteronacetat kan gi tretthet, redusert vitalitet og nedsatt konsentrasjonsevne.