TABLETTER, filmdrasjerte 1 mg: Hver tablett inneh.: Anastrozol 1 mg,
laktosemonohydrat 92,75 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid
(E 171).
Indikasjoner:
Behandling av fremskredet brystkreft hos postmenopausale
kvinner. Effekt er ikke påvist hos pasienter som er østrogenreseptornegative,
med mindre de tidligere hadde positiv klinisk respons på tamoksifen.
Dosering:
1 tablett oralt 1 gang daglig. Ved mild til
moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon anbefales ingen endring
av dosering. Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre.
Barn: Ikke anbefalt da effekt ikke er dokumentert.
Kontraindikasjoner:
Premenopausale kvinner, gravide eller ammende,
alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <20 ml/minutt),
moderat eller alvorlig leversykdom, kjent overfølsomhet for noen av
innholdsstoffene. Østrogenterapi bør ikke administreres samtidig,
da det motvirker den farmakologiske virkningen. Samtidig tamoksifenterapi.
Forsiktighetsregler:
Anbefales ikke til barn og ungdom, da sikkerhet
og effekt ikke er fastslått. Bør ikke brukes til gutter med veksthormonmangel,
i tillegg til veksthormonbehandling. Må ikke gis til jenter med veksthormonmangel,
i tillegg til veksthormonbehandling, da anastrozol reduserer østradiolnivåene.
Langsiktige sikkerhetsdata fra barn og ungdom er ikke tilgjengelig.
Menopausen bør defineres biokjemisk hvis det er tvil om hormonell
status. Det finnes ingen data som støtter sikker bruk ved moderat
eller alvorlig nedsatt leverfunksjon eller ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon
(kreatininclearance <20 ml/minutt). Kvinner med osteoporose, eller
som har risiko for osteoporose, bør få benmineraltettheten vurdert
formelt ved bendensitometri, f.eks. DEXA-skanning ved behandlingsstart
og med jevne mellomrom etter dette. Behandling eller profylakse for
osteoporose bør igangsettes når aktuelt, og overvåkes nøye. Det finnes
ingen tilgjengelige data om bruk av anastrozol med LHRH-analoger.
Denne kombinasjonen må ikke brukes utenfor kliniske studier. Fordi
anastrozol reduserer det sirkulerende østrogennivået, kan det forårsake
en reduksjon i benmineraltettheten med en mulig påfølgende økt risiko
for brudd. Pasienter med de sjeldne, arvelige lidelsene galaktoseintoleranse,
lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta
dette legemidlet.
Interaksjoner:
Kliniske interaksjonsstudier med antipyrin
og cimetidin antyder at det er lite sannsynlig at samtidig administrering
av andre legemidler vil forårsake klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner
mediert av cytokrom P-450. Sikkerhetsdata viser ingen tegn på klinisk
signifikante interaksjoner med andre vanlig forskrevne legemidler.
Østrogener bør ikke gis samtidig, da det vil oppheve den farmakologiske
virkningen. Tamoksifen må ikke administreres samtidig, da dette kan
redusere den farmakologiske effekten.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Kontraindisert til gravide og ammende.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hetetokter.
Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerter/-stivhet, artritt.
Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Asteni.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Diaré, oppkast. Hud: Allergiske
reaksjoner, hårtap (alopesi). Kjønnsorganer/bryst: Tørrhet i vagina,
vaginalblødninger. Lever/galle: Forhøyede verdier av alkalisk fosfatase,
ALAT og ASAT. Muskel-skjelettsystemet: Bensmerter. Nevrologiske: Karpaltunnelsyndrom,
søvnighet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, hyperkolesterolemi.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Urticaria. Lever/galle: Forhøyet γ-GT
og bilirubin, hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Triggerfinger.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Anafylaktoid reaksjon, erythema multiforme.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hud: Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom. Vaginal
blødning er rapportert (mindre vanlig), hovedsakelig ved fremskredet
brystkreft i løpet av de første ukene etter bytte fra eksisterende
hormonterapi til behandling med anastrozol. Ytterligere evaluering
bør vurderes hvis blødningen vedvarer. Kan føre til reduksjon av bentetthet
og dermed gi høyere risiko for brudd.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Begrenset klinisk erfaring fra utilsiktet overdosering.
Dyrestudier viste lav akutt toksisitet. Det er gitt enkeltdoser opptil
60 mg til friske, mannlige frivillige, og opptil 10 mg daglig til
postmenopausale kvinner med fremskredet brystkreft. Disse dosene ble
godt tolerert. En enkelt dose som fører til livstruende symptomer
er ikke påvist.
Behandling:
Intet spesifikt antidot. Behandlingen må være
symptomatisk. Hensyn må tas til muligheten for at pasienten kan ha
tatt flere legemidler. Brekninger kan fremkalles hvis pasienten er
våken. Dialyse kan være nyttig, da anastrozol ikke er proteinbundet
i høy grad.
Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B G03.
Egenskaper:
Klassifisering: Potent og høyt selektiv ikke-steroid aromatasehemmer.
Virkningsmekanisme:
Hemmer aromatasereaksjonen, dvs. den perifere
konvertering (aromatisering) av androgen til østrogen, som hos postmenopausale
kvinner utgjør den viktigste produksjon av østrogen. Reduserte sirkulerende
østradiolnivåer har vist seg å produsere en fordelaktig effekt hos
kvinner med brystkreft. En daglig dose på 1 mg reduserer østradiolkonsentrasjonene
med >80% hos postmenopausale kvinner.
Absorpsjon:
Raskt, maks. plasmakonsentrasjon innen 2 timer
(fastende). Inntak av mat reduserer hastigheten noe, men ikke absorpsjonsomfanget.
Proteinbinding:
Ca. 40%.
Halveringstid:
40-50 timer. Steady state oppnås etter ca.
7 døgndoser.
Metabolisme:
Anastrozol metaboliseres i omfattende grad.
Metaboliseringen skjer ved N-dealkylering, hydroksylering og glukuronidering.
Utskillelse:
<10% av dosen utskilles uendret i urinen
innen 72 timer etter dosering. Metabolittene skilles hovedsakelig
ut via urinen.
Sist endret: 15.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)