Egenskaper:

Klassifisering: Semisyntetisk derivat av pleuromutilin, som isoleres ved fermentering av Clitopilus passeckerianus (tidligere Pleurotus passeckerianus). Virkningsmekanisme: Hemmer selektivt den bakterielle proteinsyntesen ved å interagere med et unikt område på 50S-subenheten av det bakterielle ribosomet. Involverer ribosomalt protein L3, som finnes på ribosomets P-område og peptidyltransferasesenter. Proteinsyntesen hemmes via flere mekanismer ved at retapamulin hemmer peptidyltransporten, blokkerer delvis interaksjoner på P-området og forhindrer den normale dannelsen av de aktive 50S-subenhetene. Det forekommer sjelden målspesifikk kryssresistens med andre typer antibakterielle midler. Det er ikke observert resistensutvikling i studier. Prevalens av nedarvet resistens kan variere geografisk og over tid innenfor utvalgte stammer, og lokal informasjon om resistens er nyttig. Arter som vanligvis er følsomme: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes og Streptococcus agalactiae. Organismer med nedarvet resistens: Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa og Enterococcus faecalis. Virker fortrinnsvis bakteriostatisk mot S. aureus og S. pyogenes. Absorpsjon: Voksne: Systemisk eksponering ved applikasjon på intakt hud er svært lav. Ved applikasjon på 200 cm² avslitt hud er gjennomsnittlig plasma C_max-verdien 9,75 ng/ml på dag 1, og 8,79 ng/ml på dag 7. 2-24 måneder: Målbare konsentrasjoner sees hos 46%. Majoriteten av disse inneholder <5,0 ng/ml. Retapamulin anbefales ikke til bruk hos barn <9 måneder. Proteinbinding: 94%. Metabolisme: Hovedsakelig av CYP 3A4, med mindre bidrag fra CYP 2C8 og CYP 2D6.