Preparater A-Z
Alphagan, ØYEDRÅPER, oppløsning:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 0,2% (2 mg/ml) | 5 ml (plastflaske m/dråpespiss) | 174433 | kr 110,20 | S01EA05_1 |  |
| 3 × 5 ml (plastflaske m/dråpespiss) | 174664 | kr 275,50 | S01EA05_1 | |
Står ikke på WADAs dopinglisteØYEDRÅPER, oppløsning 0,2% (2 mg/ml): 1 ml inneh.: Brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid 0,05 mg/ml, polyvinylalkohol, natriumklorid, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, renset vann, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering).
Indikasjoner:
Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk (IOT) hos pasienter med åpenvinkelglaukom eller okulær hypertensjon. Som monoterapi hos pasienter der lokal betablokkerbehandling er kontraindisert. Som tilleggsbehandling til andre legemidler som senker intraokulært trykk dersom ønsket IOT ikke oppnås ved bruk av ett virkestoff.Dosering:
Voksne (inkl. eldre): Anbefalt dose er 1 dråpe i affiserte øye/øyne som skal behandles, 2 ganger om dagen med omtrent 12 timers mellomrom. Det anbefales at tåresekken presses sammen ved medial canthus (punktal okklusjon) i 1 minutt, for å redusere mulig systemisk absorpsjon. Dette bør gjøres umiddelbart etter instillering av hver dråpe. Hvis flere topiske lokaltvirkende øyemidler skal benyttes, må de forskjellige øyemidlene instilleres med 5-15 minutters mellomrom. Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ikke undersøkt ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Pediatriske pasienter: Ikke utført kliniske studier med ungdom (12-17 år). Anbefales ikke til barn <12 år og er kontraindisert hos nyfødte og småbarn <2 år. Alvorlige bivirkninger kan forekomme hos nyfødte. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Nyfødte og småbarn. Pasienter som bruker monoaminoksidasehemmere (MAOH) og pasienter i behandling med antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. trisykliske antidepressiver og mianserin).Forsiktighetsregler:
Barn >2 år, spesielt de som er 2-7 år og/eller veier ≤20 kg, bør behandles med forsiktighet og følges nøye pga. høy forekomst og alvorlighetsgrad av søvnighet. Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige eller ustabile og ukontrollerte kardiovaskulære lidelser. Ved allergiske reaksjoner bør behandlingen seponeres. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er rapportert, hvorav noen er forbundet med IOT-økning. Forsiktighet hos pasienter med depresjon, cerebral- eller koronarinsuffisiens, Raynauds syndrom, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Bruk hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon er ikke studert, og det bør utvises forsiktighet ved behandling av disse pasientene. Benzalkoniumklorid kan misfarge myke kontaktlinser og forårsake øyeirritasjon. Unngå kontakt med myke kontaktlinser og pasienter som bruker myke kontaktlinser må informeres om at de må vente i minst 15 minutter før de setter inn linsene etter drypping. Tretthet og/eller søvnighet kan forekomme, noe som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Kan forårsake tåkesyn og/eller unormalt syn, som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, spesielt om natten eller ved dårlig lys. Pasienten bør vente med å kjøre bil eller bruke maskiner til disse symptomene er gått over.Interaksjoner:
Se Kontraindikasjoner. Mulighet for en additiv eller potensert effekt med CNS-dempende midler (alkohol, barbiturater, opiater, sedativer eller anestetika) bør vurderes. Forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som kan påvirke forbrenningen og opptaket av sirkulerende aminer, f.eks. klorpromazin, metylfenidat, reserpin og ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider. Forsiktighet ved oppstart eller endring av dose av samtidig behandling med systemiske legemidler som kan interagere med alfa-adrenerge agonister eller påvirke deres aktivitet, f.eks. agonister eller antagonister til adrenerge reseptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin).Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. I dyrestudier forårsaket brimonidintartrat ingen teratogene virkninger. Hos kaniner har brimonidintartrat, ved høyere plasmanivåer enn ved behandling hos mennesker, forårsaket økt preimplantasjonstap og postnatal vekstreduksjon. Bør kun brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier potensiell risiko for fosteret. Overgang i morsmelk: Ukjent. Brimonidintartrat utskilles i morsmelken til diegivende rotter. Bør ikke brukes under amming.Bivirkninger:
Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering. Svært vanlige bivirkninger er okulær irritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler), tåkesyn, allergisk blefaritt, allergisk blefarokonjunktivitt, allergisk konjunktivitt, okulær allergisk reaksjon, follikulær konjunktivitt, hodepine, døsighet, munntørrhet, tretthet. Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Gastrointestinale symptomer. Luftveier: Symptomer i øvre luftveier. Nevrologiske: Svimmelhet, smaksforstyrrelser. Syn: Lokal irritasjon (øyelokkhyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og tåredannelse), fotofobi, korneal erosjon og farging, tørre øyne, konjunktival blekhet, unormalt syn, konjunktivitt. Øvrige: Asteni. Mindre hyppige: Luftveier: Nesetørrhet. Psykiske: Depresjon, Sirkulatoriske: Palpitasjoner/arytmier (inkl. bradykardi og takykardi). Øvrige: Systemiske allergiske reaksjoner. Sjeldne (<1/1000): Luftveier: Dyspné. Svært sjeldne bivirkninger er iritt, miose, synkope, hyper- og hypotensjon, søvnløshet. Etter markedsføring (ukjent frekvens): Hud: Hudreaksjon, inkl. erytem, ansiktsødem, kløe, utslett og vasodilatasjon. Øye: Iridosyklitt (anterior uveitt) og øyelokkskløe. Hos nyfødte og småbarn som har fått brimonidin som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, er symptomer på brimonidinoverdose som bevissthetstap, letargi, søvnighet, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, blekhet, respirasjonshemming og apné rapportert. Hos barn 2-7 år med glaukom, utilstrekkelig kontrollert av betablokkere, er det rapportert høy forekomst av søvnighet (55%) ved bruk av brimonidin som tilleggsbehandling. Hos 8% alvorlig, og medførte seponering hos 13%. Forekomst av søvnighet faller med økende alder men påvirkes av vekt, og sees hyppigere hos barn ≤20 kg.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Oftalmisk overdosering (voksne): Rapporterte tilfeller er vanligvis de samme som allerede er nevnt som bivirkninger. Systemisk overdosering (voksne): Det foreligger svært begrenset informasjon om utilsiktet svelging av brimonidin hos voksne. Den eneste rapporterte bivirkningen er hypotensjon, etterfulgt av «rebound»-hypertensjon. Oral overdosering med andre alfa-2-agonister er rapportert å forårsake symptomer som hypotensjon, asteni, oppkast, letargi, sedasjon, bradykardi, arytmi, miose, apné, hypotoni, hypotermi, pustebesvær og slag. Pediatrisk populasjon: Alvorlige bivirkninger etter utilsiktet svelging hos barn er rapportert. Personene fikk symptomer på CNS-hemming, vanligvis forbigående koma eller lavt bevissthetsnivå, letargi, søvnighet, hypotoni, bradykardi, hypotermi, blekhet, respirasjonshemming og apné, og måtte innlegges på intensivavdeling med intubering (hvis indisert). Samtlige ble fullstendig restituert, de fleste innen 6-24 timer. Behandling: Støttende og symptomatisk behandling gis og pasientens luftveier holdes frie. Se Giftinformasjonens anbefalinger S01E A05.Egenskaper:
Klassifisering: Adrenerg alfa2-reseptoragonist, som er 1000 ganger mer selektiv for alfa2-adrenoreseptoren enn alfa1-adrenoreseptoren. Virkningsmekanisme: Senker IOT ved å redusere produksjonen av kammervann og øke uveoskleral utsondring. Effektivt i kombinasjon med topikale betablokkere. Ser også ut til å ha en klinisk relevant additiv effekt i kombinasjon med travoprost og latanoprost. Absorpsjon: Virker raskt, med optimal okulær hypotensiv effekt 2 timer etter dosering. Senker IOT med middelverdier på 4-6 mm Hg. Proteinbinding: Ca. 29%. Halveringstid: Etter okulær administrering 2 ganger daglig i 10 dager, er plasmakonsentrasjonene lave (Cmax 0,06 ng/ml). Området under plasmakonsentrasjonskurven over 12 timer ved stabil tilstand er 0,31 ng × t/ml, sammenlignet med 0,23 ng × t/ml etter 1. dose. Gjennomsnittlig T½ er ca. 3 timer etter lokal dosering. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Brimonidin bindes reversibelt til melanin i okulært vev. Etter 2 uker med okulær applikasjon er konsentrasjonene av brimonidin i iris, ciliarlegemet og koroidretina 3-17 ganger høyere enn etter en enkeltdose. Akkumulering forekommer ikke ved fravær av melanin. Utskillelse: Ca. 75% av dosen utskilles som metabolitter i urinen i løpet av 5 dager.Sist endret: 01.04.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
